Xarelto este un anticoagulant care acționează direct.
Acest grup de medicamente contribuie la suprimarea coagulării sângelui și previne cheagurile de sânge datorită formării reduse a fibrinei.
Acestea afectează biosinteza anumitor elemente ale corpului, permițându-vă să modificați vâscozitatea sângelui, ceea ce duce la inhibarea procesului de coagulare. Anticoagulantul Xarelto este permis să fie utilizat în scopuri terapeutice și profilactice.
Acțiune directă anticoagulantă.
Este eliberat pe bază de rețetă.
Cât de mult este Xarelto? Prețul mediu în farmacii este de 1500 de ruble.
"Xarelto" este disponibil sub formă de tablete acoperite cu un strat special de peliculă solubilă cu un strat de culoare maro roz sau roșu-maroniu. Ele sunt rotunde și au laturi biconvexe gravate. La ruperea lor, este vizibilă o masă albă uniformă, care este înconjurată de o cochilină solubilă în culoare.
Se vinde pachete de la 5 la 100 de bucăți.
Pentru substanța activă a acestui medicament - rivaroxaban, caracterizat prin expunere rapidă, răspuns predictibil dependent de doză și biodisponibilitate ridicată. În același timp nu este necesară monitorizarea parametrilor de coagulare, practic nu există niciun risc de incompatibilitate cu alte alimente sau medicamente.
Xarelto este utilizat ca profilactic împotriva accidentului vascular cerebral la pacienții cu fibrilație atrială, în timp ce prezintă eficacitate și tolerabilitate. Acest anticoagulant poate fi administrat o dată pe zi, observând o doză fixă.
Rivaroxaban are o mare biodisponibilitate absolută de 80-100%. Componenta principală este absorbită rapid cu debutul concentrației maxime după 2-4 ore. Odată ajuns în organism, există o legătură semnificativă între partea principală a rivaroxabanului și proteinele plasmatice, și anume albumina plasmatică. Eliminarea medicamentului se efectuează în principal sub formă de metaboliți.
Agent profilactic pentru tromboembolismul venos la persoanele care au suferit intervenții chirurgicale semnificative la nivelul extremităților inferioare. Pentru intervențiile ortopedice, se recomandă administrarea de comprimate de 10 mg.
Medicamentul este utilizat pentru tratamentul trombozei venoase profunde și a tromboembolismului pulmonar și ca profilactic pentru prevenirea recurenței embolismului pulmonar și a TVP.
Contraindicații generale pentru comprimate Xarelto:
Contraindicații privind utilizarea comprimatelor, în funcție de cantitatea de ingredient activ conținut în acestea:
Condiții / boli pentru care comprimatele Xarelto sunt prescrise cu precauție:
Studiile privind siguranța și eficacitatea medicamentului Xarelto în timpul sarcinii au fost efectuate pe animale. Ca rezultat, a fost dezvăluit efectul toxic al rivaroxabanului asupra organismului viitorului mamă și copil. Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii datorită riscului ridicat de penetrare a substanței active prin placentă și posibilitatea sângerării. Pentru femeile care sunt în vârstă fertilă, medicamentul este permis numai atunci când se utilizează contracepție.
Rezultatele studiilor privind posibilitatea de a primi Xarelto în timpul alăptării efectuate pe animale au arătat că substanța activă este excretată în lapte. Experimentele au arătat că atunci când se hrănesc substanțe toxice pot intra în corpul unui copil. Pornirea Xarelto este permisă numai după terminarea perioadei de lactație.
În instrucțiunile de utilizare indicate: comprimate Xarelto de 10 miligrame sunt luate indiferent de mese, 15 și 20 de miligrame - în timpul meselor.
După operații mari pe articulația genunchiului, durata tratamentului este de două săptămâni, după operații mari pe articulația șoldului, timp de cinci săptămâni. Doza inițială este luată la șase până la zece ore după operație, dacă se realizează hemostază. Doza terapeutică este de un comprimat pe zi.
Când renunțați la doză, trebuie să luați imediat o pilulă Xarelto și să continuați să luați medicamentul în mod regulat a doua zi, respectiv, cu recomandările. Pentru a compensa doza ratată, dublarea dozei este interzisă.
În cursul terapiei medicamentoase la pacienții cu hipersensibilitate la Rivaroxaban, s-au observat următoarele reacții adverse:
În cazul unei supradoze a medicamentului, nu s-au raportat reacții adverse de sângerare sau alte reacții adverse. Cu o doză excesivă (de la 50 mg și mai mult) este posibilă o absorbție limitată a medicamentului, ceea ce duce la formarea unui platou de concentrație fără a crește în continuare concentrația medie de rivaroxaban în plasmă.
Pentru a elimina simptomele supradozajului, se recomandă administrarea cărbunelui activ (hemodializa nu este eficientă). Mai mult, dacă este necesar, ar trebui să fie tratamentul simptomatic. Nu există un antidot specific.
Dacă apare sângerare, este necesară amânarea următoarei doze de medicament sau anularea tratamentului timp de 5 până la 13 ore. Tratamentul este ales individual, în funcție de severitatea și localizarea sângerării. Dacă sângerarea nu poate fi eliminată, pot fi utilizate medicamente procoagulante specifice de acțiune inversă (concentrat de complex de protrombină, concentrat de complex de protrombină activat sau factor VIIa recombinant).
În procesul de utilizare a medicamentului, este important să se monitorizeze în mod regulat parametrii de coagulare a sângelui.
În general, Xarelto nu afectează capacitatea de a conduce vehicule. În cazuri extrem de rare, există reacții nedorite sub formă de atenție insuportabilă și stare generală de rău, care necesită prudență.
Pacienții vârstnici prezintă mai multe șanse de a dezvolta sângerări cu Xarelto. Prin urmare, este necesară selectarea atentă a dozei.
Înainte de a efectua operații chirurgicale, este important să anulați utilizarea medicamentului cu cel puțin o zi înainte de a începe.
Trebuie să se evite utilizarea combinată a rivaroxabanului și dronedaronei, deoarece nu există date clinice privind o astfel de combinație.
S-a stabilit că claritromicina, eritromicina și fluconazolul pot determina diverse modificări ale concentrației rivaroxabanului, dar acest lucru este considerat a fi ordinea variabilității normale și este nesemnificativ din punct de vedere clinic.
Folosirea simultana Ksarelto cu inhibitori puternici ai CYP3A4 și gp-P poate determina o scădere a clearance-ului renal și hepatic, ceea ce conduce la o creștere semnificativă a expunerii sistemice și acțiunea medicamentului farmacodinamice.
Luând Xarelto și rifampicina, care este un inductor puternic al CYP3A4 și P-gp, duce la o scădere a efectelor farmacodinamice ale medicamentului. De aceea, tratamentul cu acest medicament cu alte inductori puternici trebuie efectuat cu prudență.
Am luat câteva recenzii despre persoanele care au luat Xarelto:
Xarelto este un medicament original care nu are analogii în Rusia sau în străinătate în compoziție. Dacă medicul a prescris acest medicament, nu se recomandă înlocuirea acestuia, deoarece este aproape imposibil să selectați o opțiune de înlocuire echivalentă.
Analogii ruși sau importați ai lui Xarelto sunt asemenea medicamente:
Înainte de a utiliza analogii, consultați-vă medicul.
Tabletele trebuie ținute la distanță de copii la o temperatură care să nu depășească 30 de grade. Termenul de valabilitate este de 3 ani de la data fabricării indicată pe ambalaj. Nu utilizați medicamentul după data de expirare.
În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Xarelto. Prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile medicilor, experți cu privire la utilizarea Xarelta în practica lor. O cerere mare de a vă adăuga mai activ feedbackul asupra medicamentului: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăderea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil nu au fost menționate de producător în adnotare. Analogi Xarelta în prezența analogilor structurali disponibili. Utilizați pentru tratamentul trombozei, embolismului și prevenirii accidentului vascular cerebral și atacului de cord la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția medicamentului.
Xarelto este un inhibitor selectiv direct al factorului 10a pentru administrare orală. Activarea factorului 10 pentru a forma factorul 10a prin căile sale proprii și externe joacă un rol central în cascada de coagulare.
Rivaroxabanul (ingredientul activ al medicamentului Xarelto) are un efect dependent de doză asupra timpului de protrombină și este puternic corelat cu concentrația plasmatică atunci când este analizat utilizând kitul Neoplastin (când se utilizează alți reactivi, rezultatele vor diferi).
De asemenea, rivaroxaban crește APTT dependent de doză și rezultatul Heptest, însă acești parametri nu sunt recomandați pentru evaluarea efectelor farmacodinamice ale rivaroxabanului.
structură
Rivaroxaban (micronizat) + excipienți.
Farmacocinetica
După ingerarea într-o doză de 10 mg Xarelto este absorbită rapid, biodisponibilitatea absolută este ridicată și este de 80-100%. Mierea nu afectează ASC și Cmax ale rivoxaxanului. Farmacocinetica rivaroxabanului este caracterizată de variabilitate moderată; variabilitatea individuală (coeficientul de variabilitate) este de 30-40%, cu excepția zilei și a zilei următoare după intervenția chirurgicală, când variabilitatea este ridicată (70%). Legarea la proteinele plasmatice, în principal albumina, este de 92-95%. Rivaroxabanul este excretat în principal sub formă de metaboliți (aproximativ 2/3 doze), jumătate dintre aceștia fiind excretați de rinichi, iar cealaltă jumătate - cu fecale. 1/3 din doza aplicată suferă o excreție directă de către rinichi sub forma unei substanțe nemodificate, considerată a fi predominant prin secreția renală activă. Rivaroxabanul este metabolizat cu participarea izoenzimelor CYP3A4, CYP2J2, precum și a enzimelor independente de sistemul citocromului P450. Principalii participanți la biotransformare sunt grupa morfolină, care se descompune oxidativ, și grupările amidice, care suferă hidroliză.
mărturie
Forme de eliberare
Tablete, acoperite cu 2,5 mg, 10 mg, 15 mg și 20 mg.
Instrucțiuni de utilizare și regim
Înăuntru, în timp ce mănânci.
Dacă pacientul nu poate înghiți întregul comprimat, Xarelto poate fi zdrobit și amestecat cu apă sau alimente lichide, cum ar fi merele, chiar înainte de a le lua. După administrarea comprimatelor Xarelto 15 sau 20 mg zdrobite, trebuie să luați imediat o masă.
Tableta Xarelto strivită poate fi administrată prin intermediul unui tub gastric. Poziția sondei în tractul gastrointestinal trebuie să fie în continuare coordonată cu medicul înainte de a lua Xarelto. Tableta zdrobită trebuie administrată printr-un tub de stomac într-o cantitate mică de apă, după care trebuie injectată o mică cantitate de apă pentru a spăla resturile preparatului din pereții sondei. După administrarea comprimatelor comprimate Xarelto 15 sau 20 mg, este necesar să se ia imediat o alimentație enterală.
Prevenirea accidentului vascular cerebral și a tromboembolismului sistemic la pacienții cu fibrilație atrială de origine non-valvulară
Doza recomandată este de 20 mg o dată pe zi.
Pentru pacienții cu insuficiență renală (creatinină CI 49-30 ml / min), doza recomandată este de 15 mg o dată pe zi.
Doza zilnică maximă recomandată este de 20 mg.
Tratamentul cu Xarelto trebuie considerat un tratament pe termen lung, atâta timp cât beneficiile tratamentului depășesc riscul posibilelor complicații.
Acțiuni pentru a sări peste doză
Dacă doza următoare este ratată, pacientul trebuie să ia imediat Xarelto și să continue în ziua următoare pentru a administra medicamentul în mod regulat, în conformitate cu regimul recomandat. Nu dublați doza administrată pentru a compensa pierderea mai devreme.
Efecte secundare
Contraindicații
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea contraindicată în timpul sarcinii.
Instrucțiuni speciale
Utilizarea rivaroxabanului la pacienții cu insuficiență renală severă (CC mai mică de 15 ml / min) nu este recomandată.
C Ksarelto precauție trebuie utilizat în tratarea pacienților cu insuficiență renală severitate moderată (CC 30-49 ml / min) care primesc tratament concomitent cu medicamente care pot determina o creștere a concentrațiilor plasmatice ale rivaroxaban, precum și la pacienții cu CC mai mic de 15-30 ml / min La pacienții cu insuficiență renală severă, concentrația plasmatică a rivaroxabanului poate crește semnificativ, ceea ce poate duce la creșterea riscului de sângerare.
Pacienții cu insuficiență renală severă cu risc crescut de sângerare și pacienții care primesc terapie sistemică concomitentă cu medicamente antifungice de tip azol sau cu inhibitori de protează HIV trebuie monitorizați cu atenție pentru detectarea precoce a complicațiilor hemoragice după începerea tratamentului. O astfel de monitorizare poate include examinarea fizică regulată a pacientului, observarea atentă a deversării de la drenajul unei plăgi chirurgicale și determinarea periodică a nivelului hemoglobinei.
Se recomandă precauție atunci când rivaroxaban este utilizat în tratamentul pacienților cu risc crescut de sângerare, dacă există boli congenitale sau dobândite care provoacă sângerări; hipertensiune severă necontrolată severă; ulcer peptic al tractului gastrointestinal în stadiul acut; ulcerul ulcer peptic transferat recent; vasculare retinopatie; recidivă hemoragie intracraniană sau intracerebrală; patologia vasculară intraspinală sau intracerebrală; chirurgia neurochirurgicală recentă (intervenția chirurgicală la nivelul creierului, maduva spinării) sau intervenția oftalmologică.
Trebuie să se acorde atenție prescrierii rivaroxabanului la pacienții care primesc medicamente care afectează hemostaza, cum ar fi medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inhibitori ai agregării plachetare sau alți agenți antitrombotici.
Interacțiune medicamentoasă
Utilizarea concomitentă a rivaroxabanului și a inhibitorilor puternici ai izoenzimei CYP3A4 și a glicoproteinei P poate reduce clearance-ul renal și hepatic și astfel crește în mod semnificativ ASC al rivaroxabanului.
Combinat rivaroxaban aplicare și antifungice ketoconazol agent azol (400 mg 1 dată pe zi), care este un inhibitor puternic al CYP3A4 și P-glicoproteina, a dus la o creștere de 2,6 ori în medie echilibru rivaroxaban ASC și o creștere de 1,7 ori în medie rivaroxaban Cmax, care este însoțită de o creștere semnificativă efectele farmacodinamice ale medicamentului.
Cu rivaroxaban simultană aplicare și inhibitor al proteazei HIV ritonavir (600 mg, de 2 ori pe zi), care este un inhibitor puternic al CYP3A4 și P-glicoproteina, a dus la o creștere de 2,5 ori în medie echilibru rivaroxaban ASC și o creștere de 1,6 ori în medie rivaroxaban Cmax, care este însoțită de o creștere semnificativă efectele farmacodinamice crescute ale medicamentului. În acest sens, este necesar să se utilizeze cu precauție Xarelto în tratamentul pacienților care primesc simultan medicamente antifungice azole sistemice sau inhibitori de protează HIV.
Claritromicina (500 mg, de 2 ori pe zi), care este un inhibitor puternic al CYP3A4 și inhibitor de glicoproteina P intensitate medie, a determinat o creștere de 1,5 ori în valorile medii ale ASC și o creștere de 1,4 ori a Cmax pentru rivaroxaban. Această creștere a ASC și creșterea Cmax variază în limitele normale și este considerată nesemnificativă din punct de vedere clinic.
Eritromicina (500 mg de 3 ori pe zi), moderat inhibă izoenzima CYP 3A4 și glicoproteina P, a determinat o creștere de 1,3 ori în valoarea de echilibru medie Cmax și ASC rivaroxaban. Această creștere a ASC și creșterea Cmax variază în limitele normale și este considerată semnificativă din punct de vedere clinic.
Administrarea concomitentă de rivaroxaban și rifampicină, care este un inductor puternic al CYP 3A4 și P-glicoproteina, a dus la o scădere de aproximativ 50% în rivaroxaban ASC medii și reducerea paralelă a efectelor farmacodinamice. Combinat rivaroxaban aplicație cu alți inductori puternici ai CYP3A4 (de exemplu, fenitoină, carbamazepină, fenobarbital sau preparatele Hypericum) pot conduce de asemenea la concentrații reduse ale rivaroxaban în plasmă. O scădere a concentrației plasmatice a rivaroxabanului este considerată nesemnificativă din punct de vedere clinic.
După utilizarea combinată a enoxaparina (într-o singură doză de 40 mg) și rivaroxaban (o singură doză de 10 mg), efect aditiv observat relativ activitate antifactor 10a care nu este însoțită de efecte suplimentare în ceea ce privește parametrii de coagulare a sângelui (timpul de protrombină, APTT).
Enoxaparina nu a modificat farmacocinetica rivaroxabanului.
Nu au existat interacțiuni farmacocinetice între Ksarelto și clopidogrel (doza de incarcare 300mg la numirea următoarea doză de întreținere de 75 mg), dar în subgrupul de pacienți creștere semnificativă clinic a timpului de sângerare, care nu este corelată cu agregarea plachetară și nivelul P-selectinei sau GP2b / 3a-receptor.
După administrarea concomitentă de rivaroxaban și 500 mg naproxen, nu a existat o prelungire semnificativă a timpului de sângerare din punct de vedere clinic. Cu toate acestea, la indivizi, este posibil un răspuns mai pronunțat farmacodinamic.
Interacțiunea cu alimente: rivaroxabanul într-o doză de 10 mg poate fi administrat în timpul mesei sau separat.
Efectul asupra testelor de laborator: efectul asupra ratelor de coagulare a sângelui (timp de protrombină, APTT, Heptest) este cel așteptat în ceea ce privește mecanismul de acțiune al rivaroxabanului.
Analogi ai medicamentului Xarelto
Analogi structurali ai substanței active Xarelto de droguri nu au. Medicamentul conține în compoziția sa un ingredient activ unic.
Analogi pentru grupul farmacologic (agenți pentru tratamentul trombozei și embolismului):
Medicamentul Xarelto 15 previne formarea cheagurilor de sânge. Este utilizat pentru prevenirea accidentului vascular cerebral și a blocării acute a vaselor de sânge cu cheaguri de sânge, previne creșterea cheagurilor de sânge și reduce probabilitatea reapariției.
Producătorul produce o unealtă sub formă de pastile rotunde. Ingredientul activ este micronizarea rivaroxabanului într-o cantitate de 15 mg. Componentele suplimentare includ celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, laurilsulfat de sodiu, oxid de fier roșu, macrogol, dioxid de titan, hipromeloză. Tablete pre-ambalate de 14, 28 și 100 buc. în pachet.
Rivaroxabanul este un inhibitor direct al factorului Xa. Instrumentul încetinește producția de protrombină. Medicamentul are un nivel ridicat de biodisponibilitate. Efectul rivaroxabanului este dependent de doză. În timpul tratamentului, nu puteți urma parametrii coagulării sângelui.
Este utilizat pentru a preveni accidente vasculare cerebrale și cheaguri de sânge la pacienții cu fibrilație atrială (non-valvulară). Poate fi folosit pentru tromboza venoaselor si blocarea acuta a vaselor de sange ale arterei pulmonare cu cheaguri de sange. Medicamentul este indicat pentru tratamentul și prevenirea acestor afecțiuni.
Este contraindicat utilizarea acestui medicament în terapie în următoarele situații și boli:
Pentru tratamentul și prevenirea trombozei venoase profunde recurente și blocării arterei pulmonare, doza este de 15 mg de două ori pe zi timp de 3 săptămâni. Apoi trec la 20 mg o dată pe zi. Doza zilnică maximă timp de 3 săptămâni este de 30 mg.
Durata tratamentului este selectată pe baza indicatorilor privind rezultatele pozitive ale tratamentului și riscul de sângerare. Durata minimă a tratamentului este de 3 luni.
Din partea diferitelor organe și sisteme, pot apărea reacții adverse:
Tablete filmate, 15 mg, 20 mg
structură
Un comprimat conține
ingredient activ - rivaroxaban micronizat 15 mg și 20 mg,
excipienți: celuloză microcristalină, croscarmeloză de sodiu, hipromeloză 5 cP (hidroxipropilmetilceluloză 2910), lactoză monohidrat, stearat de magneziu, laurii sulfat de sodiu,
(E 172), hipromeloză 5 cP (hidroxipropil metilceluloză 2910), macrogol 3350 (polietilen glicol (3350)), dioxid de titan (E 171).
Tablete roșii filmate (pentru o doză de 15 mg), roșu maro (pentru o doză de 20 mg) de formă rotundă, cu suprafețe biconvexe, cu gravură "15" (pentru o doză de 15 mg), cu gravura "20" doze de 20 mg) și un triunghi pe o parte și o cruce de marcă Bayer pe cealaltă.
Anticoagulantele. Inhibitori direcți ai factorului Xa. Rivaroxaban.
Codul ATX B01AF01
Farmacocinetica
Absorbție și biodisponibilitate
Rivaroxabanul este absorbit rapid; concentrațiile maxime (Cmax) sunt atinse în 2-4 ore după administrarea pilulei.
După administrarea orală, absorbția rivaroxabanului este aproape completă și biodisponibilitatea absolută după o doză de 10 mg este mare și se ridică la 80-100%. Consumul de alimente nu afectează ASC (aria de sub curbă "concentrație - timp") sau Cmax (concentrația maximă) rivaroxaban într-o doză de 10 mg.
Datorită scăderii gradului de absorbție, biodisponibilitatea rivaroxabanului este de 66% atunci când este administrată pe stomacul gol cu o doză de 20 mg.
Când utilizați Xarelto® 20 mg împreună cu alimente, se observă o creștere a ASC medie cu 39% în comparație cu rata observată la repaus, ceea ce indică o absorbție aproape completă și o biodisponibilitate ridicată atunci când este administrată pe cale orală. Xarelto® 15 și 20 mg trebuie administrate cu alimente (vezi pct. "Dozare și administrare"). În ceea ce privește aportul alimentar, Xarelto® 10 mg, 15 mg și 20 mg se caracterizează prin proporționalitatea dozei.
Farmacocinetica rivaroxabanului este caracterizată de variabilitate moderată; variabilitatea individuală (coeficientul de variație) variază de la 30% la 40%.
La om, o mare parte din rivaroxaban (92-95%) se leagă de proteinele plasmatice, albumina serică fiind principala componentă de legare. Volumul de distribuție - media, Vss este de aproximativ 50 de litri.
Metabolism și excreție
Rivaroxabanul este excretat în principal sub formă de metaboliți (aproximativ 2/3 din doza prescrisă) cu urină și fecale în aceleași proporții. Restul de treime din doză este eliminată prin excreție directă renală neschimbată, în principal datorită secreției renale active. Rivaroxabanul este metabolizat de izoenzimele CYP 3A4, CYP 2J2, precum și enzimele independente de sistemul citocromului P450. Principalele situsuri de biotransformare sunt grupa morfolină, care suferă degradare oxidativă, și grupările amidice hidrolizabile.
Conform datelor in vitro, rivaroxabanul este un substrat pentru proteinele purtătoare P-gp (P-glicoproteină) și Bcrp (proteină de rezistență la cancer la sân).
Rivaloxabanul neschimbat este cel mai important compus din plasmă umană și nu se găsesc metaboliți circulanți semnificativi sau activi în plasmă. Rivaroxaban, clearance-ul sistemic de aproximativ 10 l / oră, poate fi atribuită medicamentelor cu un nivel scăzut de clearance. La eliminarea rivaroxabanului din plasmă, timpul de înjumătățire terminal este de 5 până la 9 ore la pacienții tineri și de la 11 la 13 ore la pacienții vârstnici.
La pacienții vârstnici, concentrațiile plasmatice ale rivaroxabanului sunt mai mari decât la pacienții tineri, ASC medie este de aproximativ 1,5 ori mai mare decât valorile corespunzătoare la pacienții tineri, în principal datorită scăderii clearance-ului general și renal.
La bărbați și femei, nu au fost găsite diferențe clinic semnificative în ceea ce privește farmacocinetica.
Diferite categorii de greutate
Greutatea prea mică sau greutății (mai mică de 50 kg și mai mult de 120 kg) afectează doar puțin concentrația de rivaroxaban în plasmă (diferența este mai mică de 25%).
Siguranța și eficacitatea la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu a fost stabilită.
Nu s-au observat diferențe clinic semnificative în ceea ce privește farmacocinetica și farmacodinamica la pacienții de etnie caucazoidă, afro-americană, latino-americană, japoneză sau chineză.
Efectul insuficienței hepatice asupra farmacocineticii rivaroxabanului a fost studiat la pacienții distribuiți conform clasificării Child-Pugh (conform procedurilor standard în studiile clinice). Sistemul de clasificare Childe-Pugh este utilizat pentru a evalua prognosticul bolilor cronice de ficat, în principal ciroza. Pentru pacienții care sunt programați pentru terapie anticoagulantă, un aspect critic al funcției hepatice depreciate este reducerea sintezei factorilor de coagulare în ficat. Deoarece acest aspect este evaluat numai în una din cele cinci studii biochimice / clinice care alcătuiesc sistemul de clasificare, riscul de sângerare la pacienți poate să nu fie clar corelat cu schema de clasificare. În acest sens, decizia privind numirea terapiei anticoagulante trebuie luată indiferent de datele clasificării specificate.
Xarelto este contraindicat la pacienții cu afecțiuni hepatice care apar la coagulopatie, provocând un risc clinic semnificativ de sângerare. La pacienții cu ciroză hepatică și insuficiență hepatică ușoară (clasa A de tip Child-Pugh), farmacocinetica rivaroxabanului sa diferențiat doar puțin față de indicatorii corespunzători în lotul martor al subiecților sănătoși (în medie, a existat o creștere a ASC a rivaroxaban de 1,2 ori). Nu au existat diferențe semnificative în ceea ce privește proprietățile farmacodinamice între grupuri.
La pacienții cu ciroză și insuficiență hepatică de severitate moderată (clasa B Child-Pugh), ASC medie a rivaroxabanului a fost semnificativ crescută (de 2,3 ori) comparativ cu voluntarii sănătoși datorită clearance-ului semnificativ mai mic al substanței medicamentoase, ceea ce indică o boală hepatică gravă. Suprimarea activității factorului Xa a fost mai pronunțată (de 2,6 ori) decât la voluntarii sănătoși. Timpul de protrombină este de 2,1 ori mai mare decât în cazul voluntarilor sănătoși. Utilizând măsurarea timpului de protrombină, se estimează o cale de coagulare externă, inclusiv factorii de coagulare VII, X, V, II și I, care sunt sintetizați în ficat.
Pacienții cu insuficiență hepatică moderată au fost mai sensibili la rivaroxaban, rezultând o relație farmacocinetică și farmacodinamică mai strânsă între concentrația rivaroxabanului în plasma și timpul de protrombină.
Datele privind utilizarea medicamentului la pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa C pe Child-Pugh) nu sunt disponibile.
La pacienții cu insuficiență renală, se observă o creștere a nivelului rivaroxabanului, invers proporțională cu scăderea funcției renale, determinată de clearance-ul creatininei.
La pacienții cu insuficiență renală ușoară (clearance-ul creatininei 80-50 ml / min.), Moderat (clearance-ul creatininei
Instrucțiuni de utilizare:
Prețurile în farmaciile online:
Xarelto (Xarelto) este un anticoagulant care acționează direct. Disponibil sub formă de comprimate filmate, cu un conținut de substanță activă de 10, 15 și 20 miligrame. Ingredient activ - rivaroxaban micronizat.
În conformitate cu instrucțiunile, Xarelto inhibă factorul Xa și, de asemenea, are un efect anticoagulant.
Mecanismul de acțiune al Xarelto conform instrucțiunilor constă în inhibarea directă a factorului Xa. Rivaroxaban are o selectivitate ridicată și are o biodisponibilitate ridicată (80-100%) în timpul administrării orale. Activarea prin căile de coagulare interne și externe ale factorului X pentru a forma factorul Xa joacă cel mai important rol în cascada de coagulare.
Rivaroxabanul este absorbit rapid - concentrația maximă în sânge este atinsă în interval de două până la patru ore după consumarea pilulei. După ingerare, majoritatea rivaroxabanului (de la 92 la 95%) se leagă de proteinele plasmatice, principala componentă de legare este albumina serică.
Când este ingerat, aproximativ două treimi din doza de rivaroxaban este metabolizată și apoi excretată în părți egale cu fecalele și urina. Restul de treime este excretat nemodificat prin excreție directă renală, în principal datorită secreției active a rinichilor.
În conformitate cu instrucțiunile, Xarelto sub formă de tablete de 10 miligrame este indicat pentru prevenirea tromboembolismului venos la persoanele care au suferit intervenții chirurgicale ortopedice mari la nivelul extremităților inferioare.
Tabletele Xarelto de 15 și 20 miligrame sunt indicate pentru prevenirea tromboembolismului sistemic și a accidentului vascular cerebral la persoanele cu fibrilație atrială de origine non-valvulară, precum și pentru tratamentul embolismului pulmonar și a trombozei venoase profunde, pentru prevenirea PE și DVT recurente.
În conformitate cu instrucțiunile, Xarelto este contraindicat în:
Recenzile lui Xarelto arată că utilizarea comprimatelor Xarelto poate fi însoțită de riscul de sângerare deschisă sau ascunsă din orice țesut sau organ, care poate duce la anemie post-hemoragică. De asemenea, potrivit recenziilor, Xarelto poate provoca complicații hemoragice: slăbiciune, amețeli, paloare, scurtarea respirației, cefalee, creșterea volumului membrelor sau șoc.
Tablete Xarelto de 10 miligrame sunt luate indiferent de mese, 15 și 20 de miligrame - în timpul meselor.
După operații mari pe articulația genunchiului, durata tratamentului este de două săptămâni, după operații mari pe articulația șoldului, timp de cinci săptămâni. Doza inițială este luată la șase până la zece ore după operație, dacă se realizează hemostază. Doza terapeutică este de un comprimat pe zi.
Când renunțați la doză, trebuie să luați imediat o pilulă Xarelto și să continuați să luați medicamentul în mod regulat a doua zi, respectiv, cu recomandările. Pentru a compensa doza ratată, dublarea dozei este interzisă.
Un analog al lui Xarelto este Rivaroxaban.
Fila Xarelto. p.p.o. 15 mg n14
Fila Xarelto. p.p.o. 20 mg n14
Xarelto comprimate 20 mg 14 buc.
Xarelto 20 mg №14 tabl
Xarelto 15 mg tabel numărul 14
Xarelto comprimate 20 mg 28 buc.
Xarelto comprimate 15 mg 28 buc.
Fila Xarelto. p.p.o. 20 mg n28
Xarelto 15 mg tabel numărul 28
Xarelto 20 mg Nr. 28 tab
Fila Xarelto. p.p.o. 2,5 mg n56
Xarelto comprimate 2,5 mg 56 buc.
Xarelto comprimate 10 mg 30 buc.
Xarelto 10 mg №30 tabl
Xarelto 10 mg №100 tabl
Xarelto comprimate 15 mg 100 buc.
Xarelto comprimate 20 mg 100 buc.
Fila Xarelto. p.p.o. 20 mg n100
Fila Xarelto. p.p.o. 15 mg n100
Informațiile despre medicament sunt generalizate, sunt furnizate în scopuri informative și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Auto-tratamentul este periculos pentru sănătate!
În timpul funcționării, creierul nostru consumă o cantitate de energie egală cu un bec de 10 wați. Deci imaginea unui bulb deasupra capului în momentul apariției unui gând interesant nu este atât de departe de adevăr.
Medicamentele alergice din Statele Unite cheltuiesc singure peste 500 de milioane de dolari pe an. Încă mai credeți că o modalitate de a înfrânge în final alergia va fi găsită?
Dacă zâmbiți numai de două ori pe zi, puteți scădea tensiunea arterială și puteți reduce riscul de infarct miocardic și accident vascular cerebral.
Boala cea mai rară este boala lui Kourou. Numai reprezentanții tribului Fur din Noua Guinee sunt bolnavi. Pacientul moare de râs. Se crede că cauza bolii este mâncarea creierului uman.
Oamenii care sunt obișnuiți să ia micul dejun în mod regulat sunt mult mai puțin probabil să fie obezi.
Munca care nu este pentru persoana care-i place este mult mai dăunătoare pentru psihicul său decât lipsa de muncă deloc.
74 de ani, rezident australian James Harrison a devenit un donator de sânge de aproximativ 1.000 de ori. Are un grup de sânge rar, ale cărui anticorpi îi ajută pe nou-născuții cu anemie severă să supraviețuiască. Astfel, australianul a salvat aproximativ două milioane de copii.
De obicei, căscarea îmbogățește corpul cu oxigen. Cu toate acestea, acest aviz a fost respins. Oamenii de stiinta au dovedit ca, cu un cascator, o persoana raceste creierul si imbunatateste performantele sale.
Milioane de bacterii se nasc, trăiesc și mor în intestinele noastre. Ele pot fi văzute doar cu o creștere puternică, dar dacă se vor întâlni, se vor potrivi într-o ceașcă de cafea obișnuită.
În timpul strănutului, corpul nostru se oprește complet. Chiar și inima se oprește.
Patru felii de ciocolată neagră conțin aproximativ două sute de calorii. Deci, dacă nu doriți să vă îmbunătățiți, este mai bine să nu mâncați mai mult de două felii pe zi.
Dacă ficatul nu mai funcționa, moartea ar fi avut loc în 24 de ore.
Toată lumea are nu numai amprente digitale, ci și limbaj.
Oamenii de știință americani au efectuat experimente pe șoareci și au concluzionat că sucul de pepene verde împiedică dezvoltarea aterosclerozei vasculare. Un grup de șoareci au băut apă curată, iar al doilea - pepene verde. Ca rezultat, vasele din al doilea grup au fost lipsite de plăci de colesterol.
Există sindroame medicale foarte curioase, de exemplu, ingerarea obsesivă a obiectelor. În stomacul unui pacient care suferă de această manie, s-au găsit 2500 de obiecte străine.
Micopia (miopie) este o anomalie a refracției, focalizând imaginea obiectelor din fața retinei, ca urmare a faptului că o persoană vede bine, dar slab.
Descrierea curentă din 06/18/2014
Tableta conține: micronizat rivaroxaban într-o cantitate de 10, 15 sau 20 mg, și componente auxiliare: celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, hipromeloză 5CP, lactoză monohidrat, stearat de magneziu și laurii sulfat de sodiu.
Acoperirea peliculară a capsulei comprimate constă din: oxid roșu colorant de fier, hipromeloză 15cP, dioxid de titan și macrogol 3350.
Xarelto este disponibil în comprimate filmate cu un conținut diferit de ingredient activ. Ele au o formă rotundă biconvexă, roz sau roșu-maro, gravură pe ambele fețe - pe de o parte - un triunghi și denumirea de dozare, iar pe de altă parte o cruce Bayer. Se vinde pachete de la 5 la 100 de bucăți.
Factorul XA de inhibare a medicamentului, anticoagulant cu acțiune directă.
Pentru substanța activă a acestui medicament - rivaroxaban, caracterizat prin expunere rapidă, răspuns predictibil dependent de doză și biodisponibilitate ridicată. În același timp nu este necesară monitorizarea parametrilor de coagulare, practic nu există niciun risc de incompatibilitate cu alte alimente sau medicamente.
Medicamentul este utilizat ca profilactic împotriva accidentului vascular cerebral la pacienții care suferă de fibrilație atrială, prezentând o eficacitate și o tolerabilitate bună. Acest anticoagulant poate fi administrat o dată pe zi, observând o doză fixă.
Rivaroxaban are o mare biodisponibilitate absolută de 80-100%. Componenta principală este absorbită rapid cu debutul concentrației maxime după 2-4 ore. Odată ajuns în organism, există o legătură semnificativă între partea principală a rivaroxabanului și proteinele plasmatice, și anume albumina plasmatică. Eliminarea medicamentului se efectuează în principal sub formă de metaboliți.
Principalele indicații sunt:
Tratamentul cu Xarelto (Xarelto) poate provoca diverse evenimente adverse care afectează aproape toate organele și sistemele. Cu toate acestea, ele apar adesea într-un grad moderat.
Cele mai frecvente efecte secundare includ:
Apare oarecum mai puțin frecvent:
În conformitate cu instrucțiunile de utilizare a Xarelto, în timpul profilaxiei VTE după operații ortopedice semnificative, pacienților li se prescrie un aport zilnic de 10 mg de medicament. Durata tratamentului este de 2-5 săptămâni, în funcție de amploarea și complexitatea intervenției.
Acest medicament este permis să se ia în orice moment, indiferent de utilizarea alimentelor. Este necesară începerea tratamentului cu Xarelto 6-10 ore după operație, dacă se realizează hemostază. Dacă depășiți doza, trebuie să luați imediat Xarelto, iar a doua zi trebuie să continuați tratamentul ca de obicei.
La supradoze, rivaroxabanul dezvoltă de obicei complicații hemoragice asociate cu caracteristicile farmacodinamice ale medicamentului. În prezent, antidotul specific rivaroxaban nu a fost dezvoltat.
Pentru a reduce absorbția rivaroxabanului, se recomandă administrarea cărbunelui activ timp de 8 ore.
Folosirea simultana Ksarelto cu inhibitori puternici ai CYP3A4 și gp-P poate determina o scădere a clearance-ului renal și hepatic, ceea ce conduce la o creștere semnificativă a expunerii sistemice și acțiunea medicamentului farmacodinamice.
S-a stabilit că claritromicina, eritromicina și fluconazolul pot determina diverse modificări ale concentrației rivaroxabanului, dar acest lucru este considerat a fi ordinea variabilității normale și este nesemnificativ din punct de vedere clinic.
Trebuie să se evite utilizarea combinată a rivaroxabanului și dronedaronei, deoarece nu există date clinice privind o astfel de combinație.
Luând Xarelto și rifampicina, care este un inductor puternic al CYP3A4 și P-gp, duce la o scădere a efectelor farmacodinamice ale medicamentului. De aceea, tratamentul cu acest medicament cu alte inductori puternici trebuie efectuat cu prudență.
Medicamentul se vinde numai pe bază de rețetă.
Tabletele trebuie depozitate într-un loc protejat de copii, la o temperatură mai mică de 30 ° C.
Dacă respectați condițiile de depozitare, medicamentul poate fi utilizat timp de 3 ani.
După cum se știe, analogii Xarelto sunt reprezentați numai de ingredientul său activ sau INN Rivaroxaban - un anticoagulant cu acțiune directă. Prin urmare, se consideră că acesta este principalul său înlocuitor. În același timp, prețul echivalentului pentru ambalaje în 14 bucăți este de 1956-2000 ruble.
Xarelto sau Pradaksa - care este mai bine?
Această întrebare este solicitată de mulți pacienți care sunt preocupați de problema trombozei posibile. După cum au arătat studii recente, Xarelto și Pradax au aproape aceeași eficacitate în prevenirea formării cheagurilor de sânge și a riscului de sângerare la fibrilație atrială. Luarea fiecăruia dintre aceste medicamente nu necesită o monitorizare constantă a INR. În același timp, costul acestor medicamente este destul de ridicat comparativ cu alte anticoagulante.
Studiile clinice au arătat că tratamentul cu acest medicament este total incompatibil cu utilizarea alcoolului, deoarece acest lucru poate duce la apariția unor consecințe nedorite.
Cele mai multe recenzii ale Xarelto conțin o discuție a riscului de sângerare activă sau latentă care afectează orice țesut sau organ, ceea ce duce adesea la anemie post-hemoragică. În același timp, mărturiile despre pacient despre Xarelto, care au luat medicamentul, conțin informații despre complicațiile frecvente hemoragice, cum ar fi: slăbiciune, amețeli, paloare, dificultăți de respirație, umflături și așa mai departe.
De asemenea, recenziile pe forumuri sunt discuții intense despre costul ridicat, care nu este disponibil tuturor pacienților.
Acest medicament este oferit în comprimate filmate cu conținut diferit de substanță activă. Puteți cumpăra Xarelto la Moscova la orice farmacie cu prescripție medicală. Prețul produsului Xarelto 10 mg în 10 bucăți pe ambalaj este de 1226 ruble, costul lui Xarelto 20 mg pentru 14 bucăți este de 1564 de ruble, iar medicamentul de 15 mg pentru 28 de piese variază între 2857 și 3020 ruble.
Dacă trebuie să cumpărați aceste tablete în St. Petersburg, atunci trebuie menționat că prețul de Xarelto 20 mg este mult mai mare decât medicamentul cu doze mai mici. Farmaciile din Kiev oferă acest medicament la un preț de 188 UAH.