Mecanismul de acțiune al tromboliticelor, indicații, efecte secundare

Din acest articol veți afla: cum acționează tromboliticele, cui și pentru ce li se prescrie. Varietăți de droguri. Efecte secundare, interacțiuni cu alte medicamente, contraindicații.

Autorul articolului: Victoria Stoyanova, medic de categoria a II-a, șeful laboratorului din centrul de diagnostic și tratament (2015-2016).

Trombolitice (fibrinolitice) sunt medicamente care vizează distrugerea cheagurilor de sânge. Spre deosebire de agenții antiagregante și anticoagulante, care diminuează vâscozitatea sângelui și previne tromboza, tromboliticele pot dizolva trombi deja formați. Prin urmare, agenții antiagreganți și anticoagulante sunt prevenirea formării cheagurilor de sânge, iar tratamentul trombolitice este tratamentul acestora.

Introduce drogul în acest grup doar un resuscitator experimentat sau un cardiolog în spital.

Mecanism de acțiune

Pentru "vâscozitatea" sângelui întâlnește o proteină specială - fibrină. Atunci când nu este suficient în sânge - există o tendință de sângerare și încetinește procesul de coagulare cu leziuni tisulare. Dar când nivelul său este ridicat - se formează cheaguri de sânge.

Enzima specială - plasmina împarte o cantitate excesivă de fibrină. Procesul de despicare se numește fibrinoliză. În sânge, această enzimă este prezentă în cantități mari într-o formă inactivă - sub formă de plasminogen. Și numai dacă este necesar, se transformă în plasmină.

Mecanismul fibrinolizei fiziologice

La oamenii sănătoși, cantitatea de fibrină și plasmină din sânge este echilibrată, dar cu o tendință de tromboză, nivelul plasminului este redus.

Medicamentele trombolitice (alt nume - fibrinolitikov) activează absorbția cheagurilor de sânge, transformând plasminogenul în plasmină, care este capabilă să descompună fibrina - o proteină care formează cheaguri de sânge.

mărturie

Fibrinolitice prescrise pentru astfel de patologii:

• Infarctul miocardic declanșat de tromb.
• Accident vascular cerebral ischemic.
• Embolism pulmonar.
• Tromboza oricaror artere sau vene mari.
• Trombus intracardiac.

Tratamentul medicamentos al trombozei este recomandabil nu mai târziu de 3 zile după formarea cheagului de sânge. Și este cel mai eficient în primele 6 ore.

Varietăți trombolitice

Conform noutății și eficienței acestui grup de medicamente sunt împărțite în 3 generații.

Primul medicament care are activitate trombolitice este Streptokinaza. Această enzimă este produsă de bacterii - streptococi beta-hemolitic. Efectul fibrinolitic al acestei substanțe a fost descris pentru prima dată încă din 1940.

În ciuda eficacității instrumentului, acesta cauzează adesea reacții alergice.

Mai mult decât atât, atât streptokinaza cât și urokinaza provoacă divizarea nu numai a fibrinului periculos care a format trombutul, ci și fibrinogenul, protrombina, factorul de coagulare 5 și factorul de coagulare 8. Este foarte plin de sângerare.

Aceste deficiențe ale primilor trombolitikov și au determinat oamenii de știință să dezvolte noi, mai sigure pentru agenții fibrinolitici corporali.

Trombolitice 2 și 3 generații mai selective. Aceștia acționează mai mult asupra trombului și nu atrag atât de mult sângele. Acest lucru minimizează sângerarea ca efect secundar al terapiei trombolitice. Cu toate acestea, riscul de sângerare rămâne în continuare, mai ales dacă există factori predispozanți (dacă este disponibil, utilizarea medicamentelor este contraindicată).

În practica medicală modernă, tromboliticele din a doua generație sunt utilizate predominant, deoarece sunt mai sigure decât medicamentele din prima generație.

Contraindicații

Nu efectuați terapie trombolitică în astfel de cazuri:

• Sângerare internă abundentă în ultimele șase luni.
• Chirurgie pe măduva spinării sau creierul din istorie.
• Diateza hemoragică.
• Boala vasculară inflamatorie.
• Suspiciunea accident vascular cerebral hemoragian
• Hipertensiune arterială severă, care nu poate fi controlată de medicamente (tensiune arterială sistolică peste 185 mm Hg sau presiune arterială diastolică de peste 110 mm Hg.).
• Traumatisme recurente cerebrale recente.
• Transferat 10 zile și ulterior leziuni grave sau intervenții chirurgicale.
• Naștere (acum 10 zile și mai târziu).
• Puncția unei vene subclaviene sau jugulare și a altor vase care nu pot fi presate mai puțin de 10 zile în urmă.
• Resuscitarea cardiopulmonară, care a durat mai mult de 2 minute, precum și cea care a provocat leziuni.
• Insuficiență hepatică, boală hepatică severă (ciroză, hepatită, etc.).
• Varicele ale esofagului.
• Retinopatia hemoragică (tendință la hemoragii retinale, adesea găsită în diabet).
• Exacerbarea ulcerului peptic în ultimele 3 luni.
• Pancreatită în formă acută.
• Endocardită de natură bacteriană.
• Anevrisme și alte anomalii ale arterelor sau venelor mari.
• Tumorile cu risc crescut de sângerare, în special în tractul gastrointestinal, în plămâni, creier.
• Accident vascular cerebral hemoragic în istorie.
• Hemoragia intracraniană în anamneză.
• Accident vascular cerebral ischemic sever, cu convulsii printre simptome.
• Tuberculoza cu hemoptizie.
• Intoleranță individuală la medicament.

Există, de asemenea, contraindicații privind starea actuală a sângelui. Tromboliticele sunt contraindicate dacă testele de sânge au arătat următoarele anomalii:

• Nivelurile de zahăr de peste 400 miligrame pe decilitru sau mai mici de 50 mg / dl.
• Numărul de trombocite este mai mic de 100.000 pe mm3.

Dacă medicamentul este utilizat pentru accident vascular cerebral, atunci există o limită de vârstă. Fibrinoliticele nu sunt administrate, de obicei, pentru accident vascular cerebral la pacienții cu vârsta sub 18 ani și peste 80 de ani.

Interacțiunea cu alte medicamente

Preparatele pentru terapia trombolitică nu sunt administrate în timp ce pacienții primesc anticoagulante (cum ar fi warfarina).

Atunci când se aplică simultan cu agenți care afectează nivelul trombocitelor (antibiotice din grupul cefalosporinelor, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, corticosteroizi), riscul de sângerare crește.

Pacienții care au luat medicamente antiplachetare pe o bază continuă cresc, de asemenea, riscul de sângerare. Medicul trebuie să țină cont de acest lucru la calcularea dozei de trombolitice.

Dacă pacientul, cu puțin timp înainte de introducerea fibrinoliticului, a luat inhibitori ECA, riscul unei reacții alergice crește.

Efecte secundare

Principalul efect secundar al tuturor tromboliticelor este sângerarea:

1. Exterior. De la navele recent deteriorate, de exemplu, din care sângele a fost luat pentru analiză. Din gingii, nasul.
2. Hemoragii la nivelul pielii. Sub formă de petezie (puncte), vânătăi, hemoragii pecete.
3. Internă. Din membranele mucoase ale tractului gastro-intestinal, organele sistemului urogenital. Hemoragii în spațiul retroperitoneal. În creier (manifestat prin simptome neurologice: convulsii, tulburări de vorbire, letargie). Mai rar - sângerări din organele parenchimatoase (ficat, glandele suprarenale, splina, pancreas, tiroidă și alte glande, plămâni).

Sângerările interne la pacienții fără contraindicații sunt destul de rare.

Aritmii (care vor necesita utilizarea medicamentelor antiaritmice), scăderea tensiunii arteriale, greață, vărsături, febră pot apărea, de asemenea.

O reacție alergică la medicament provoacă o erupție cutanată, bronhospasm, edem, reducerea presiunii. Alergia la medicamente poate duce la șoc anafilactic mortal. Prin urmare, este important să se aplice medicamente antialergice în timp când apar primele simptome.

Efectele secundare sunt cele mai pronunțate în medicamentele din prima generație. Atunci când se utilizează generații fibrinolitice 2 și 3, acestea apar mai puțin frecvent și nu curg așa de tare.

Folosind tromboliza 1 generație poate fi o sângerare atât de grea încât aveți nevoie de o transfuzie de sânge.

Tratament ulterior

Răspunsul organismului la o subțiere sanguină ascuțită crește producția de trombină - o substanță care crește cheagurile de sânge. Aceasta poate duce la recurența trombozei. Pentru profilaxie, aceștia pot re-administra tromboliza din generația a 2-a sau a 3-a (dar nu prima dată datorită sângerării mai mari după utilizarea lor).

În locul reintroducerii fibrinoliticului, pentru prevenirea formării cheagurilor de sânge, se pot utiliza anticoagulante (heparină) sau antiagregante (acid acetilsalicilic).

supradoză

Deoarece medicamentul este excretat rapid din organism, supradozajul este rar. Cu toate acestea, este foarte periculos, deoarece provoacă sângerări severe, după care este necesară o transfuzie de sânge.

Pentru a elimina supradozajul, opriți administrarea medicamentului. De asemenea, pot fi administrați antifibrinolitice (inhibitori ai fibrinolizei) - medicamente cu efect opus, care restabilește coagularea sângelui și opresc sângerarea. Cel mai frecvent medicament din acest grup este acidul aminocaproic.

Autorul articolului: Victoria Stoyanova, medic de categoria a II-a, șeful laboratorului din centrul de diagnostic și tratament (2015-2016).

trombolitice

În corpul uman, după cum se știe, apar procese opuse în același timp: consumul și consumul de energie, depozitarea și utilizarea grăsimilor, construcția și distrugerea celulelor. Sângele este un țesut lichid unic și procese similare sunt de asemenea caracteristice pentru acesta: formarea de trombi și fibrinoliză (dizolvarea cheagurilor formate). Ce este tromboliza? Acestea sunt medicamente care sunt utilizate în cazurile în care formarea de trombi devine excesivă pentru organism.

Este important să nu confundați medicamentele trombolitice cu medicamente antiagregante și anticoagulante. Diferențele dintre ele sunt următoarele:

• toate tromboliticele distrug un trombus deja format, iar toți anticoagulanții și dezagreganții îi împiedică formarea. Ei nu pot distruge un cheag de sânge;
• Agenții trombolitici sunt un ajutor de urgență, deoarece trombul trebuie dizolvat cât mai repede posibil. Anticoagulantele pot fi luate ca profilaxie de luni și ani;
• trombolitice sunt enzime care sunt administrate intravascular sub formă lichidă. Anticoagulanții și dezagreganții sunt adesea produși atât pentru administrare intramusculară cât și intravenoasă și sub formă de tablete.

Exemple de agenți anticoagulanți și anticoagulanți includ aspirina, chimia, dipiridamolul, trentalul, warfarina, heparina și dextranii cu greutate moleculară mică, clopidogrelul și chiar tratamentul lipitorilor. Există o clasificare detaliată a agenților antiagregante și a anticoagulantelor (și nu unul), dar aceste întrebări nu sunt incluse în subiectul acestui articol.

Pentru ce suntem noi

Sunt necesare trombolitice atunci când resursele naturale ale sistemului de dizolvare a trombilor (fibrinoliză) sunt epuizate. Ca urmare a trombozei multiple, poate apărea blocarea vaselor de calibrul cel mai divers, atât în ​​canalele arteriale, cât și în cele venoase. S-ar putea chiar să existe cazuri de tromboză multiplă capilară, cu o încălcare a fluxului sanguin capilar (microcirculație). Tromboza poate provoca diverse complicații, cele mai formidabile fiind ischemia (foametea de oxigen a țesuturilor), urmată de necroză sau necroză. Cele mai cunoscute, formidabile și bolile semnificative din punct de vedere social care sunt cauzate de tromboză sunt tromboza arterelor coronare care alimentează mușchiul inimii (infarctul miocardic) și accidentele ischemice. Accidentele vasculare cerebrale duc adesea la dizabilități persistente.

În plus față de astfel de boli "mari" care necesită asistență medicală de urgență, tromboza poate să apară în bolile vasculare periferice: cum ar fi varice, tromboflebită, enderterita obliterantă și altele.

În multe cazuri, utilizarea tromboliticelor. Sarcina acestor medicamente este de a dizolva un tromb de fibrină, care fie se formează și crește într-un singur loc o perioadă lungă de timp și provoacă un blocaj al vasului, fie se rupe, și este adus din altă parte a fluxului sanguin. Terapia trombolitică intensă modernă este o specialitate independentă, secțiunea de urgență a "primelor ore" după catastrofa care a avut loc în inimă și creier. Pentru a dizolva cheagurile de sânge, se folosesc manipulări de înaltă tehnologie și administrarea de medicamente direct în zona de tromboză. Aceste acțiuni se efectuează în centre neurochirurgicale și unități specializate de resuscitare cardiovasculară, cu posibilitatea de a ține un cateter sub controlul razei X într-o cameră de operație.

Dar, mai presus de toate, trebuie să știți ferm când este interzis consumul de medicamente trombolitice. Contraindicațiile la utilizarea lor sunt la fel de absolute, când admiterea este strict interzisă și relativă - când medicul curant decide cu privire la inițierea terapiei. Acest lucru se întâmplă dacă și numai dacă beneficiile utilizării medicamentului depășesc riscul total de utilizare a medicamentului. Riscul de a lua trombolitice, în ciuda listei mari, este redus la un singur lucru - apariția sângerării necontrolate.

Contraindicatii absolute

• toate sângerările, ambele existente la momentul deciziei de numire și trecutul masiv, dacă s-au produs în ultimele 14 zile. Cel mai adesea se referă la sângerări gastrointestinale, sângerări din tractul genital și urinar, precum și sângerări nazale masive. În acest caz, medicamentele eficiente pot crește sângerarea, până la șocul hemoragic;
• vătămări semnificative și vânătăi ale organelor interne, intervenții chirurgicale abdominale, dacă s-au efectuat în ultimele 10 zile;
• dacă pacientul a fost operat în spitalul neurochirurgicale pe măduva spinării sau pe creier, perioada de "interdicție" este prelungită la 2 luni;
• risc crescut de pericardită, anevrism și disecție aortică. În acest caz, este posibilă sângerarea în cavitatea pericardică cu dezvoltarea tamponadei cardiace acute, a rupturii aortice;
• hipertensiunea arterială incurabilă, nivelul presiunii arteriale este mai mare de 200 110 mm Hg. v.;
• perioada de recuperare precoce a accidentului hemoragic (nu mai devreme de 6 luni);
• forme ereditare ale bolilor, manifestate prin diateză hemoragică și hemoragie crescută: hemofilie, purpură trombocitopenică, vasculită hemoragică etc.
• suspiciunea de inflamație acută a pancreasului (pentru a evita necroza pancreatică hemoragică);
• indicatori ai numărului total de celule sanguine: o scădere a numărului de trombocite sub 100 de unități;
• intoleranță la medicament.

Contraindicații relative

• prezența bolilor cronice cum ar fi endocardita bacteriană, pericardita, insuficiența renală sau hepatică cronică;
• pronunțată ateroscleroză a vaselor cerebrale;
• vârstă și bătrânețe;
• sarcinii;
• persistența hipertensiunii arteriale, atingând cifre de presiune zilnice de aproximativ 180 100 mm Hg. articolul;
• complicații ale diabetului zaharat sub forma unei retinopatii hemoragice;
• sângerări minore continue (nazale, gingii, hemoptizie, sânge în urină și alte simptome);
• fracturi proaspete de oase tubulare lungi;
• arde mai mult de 10% din suprafața corporală;
• care au efectuat recent terapie trombolitică pentru atac de cord sau accident vascular cerebral, până la 9 luni. Nu contează ce medicamente au fost folosite - moderne sau relativ vechi.

Despre mecanismul de acțiune al medicamentelor fibrinolitice

Pentru a dizolva cheagul de fibrină, aveți nevoie de un "solvent natural" - enzima plasmină, care este formată din plasminogen, care circulă în mod constant în sânge "doar pentru caz". Formarea plasminelor active și debutul fibrinolizei (scindarea cheagului) sunt influențate de factorii de țesut care se formează în vas în timpul ocluziei, precum și de elementele formate ale sângelui. Mecanismul de acțiune este destul de complex și este o cascadă în mai multe etape.

Tipuri de trombolitice

La începutul secolului XXI, lista agenților trombolitici pare destul de completă. Cunoașterea medicamentelor cu aceste medicamente, care a început la sfârșitul anilor 1940, și căutarea intensivă și reușită a unor produse noi a dus la faptul că acest grup de medicamente are mai multe generații. Clasificarea după generații pentru timpul nostru este următoarea:

Prima generație

Streptokinaza și urokinaza, streptodekaza, fibrinolizina

Aceste medicamente sunt enzime sau catalizatori naturali care există în natură. Acestea se numesc "trombolitice sistemice". Ele contribuie la activarea uneia dintre cascadele fibrinolizei, transformând plasminogenul în plasmină. Esențial pentru aceste medicamente este faptul că toate plasminele din sânge sunt activate, nu doar în zona cheagului de sânge, care poate provoca sângerare. Și, în cele din urmă, aceste medicamente sunt de origine naturală. Deci, streptokinaza este secreta din streptococul hemolitic si poate provoca reactii anafilactice, cum ar fi o proteina straina. Prin urmare, administrarea repetată nu este adesea posibilă.

A doua generație

Alteplaza, actilis, prourokinaza recombinantă

Acestea sunt medicamente create artificial de bacteriile E. coli, în care genele necesare sunt introduse folosind ingineria genetică și biotehnologia. Medicamentele sunt numite trombolitice selective de fibrină și sunt activatori de fibrinogen de țesut recombinant. Aceasta înseamnă că medicamentul afectează numai plasminogenul asociat cu trombul rezultant, fără efect sistemic.

A treia generație

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

Îmbunătățirea ulterioară a medicamentelor continuă: timpul de înjumătățire este prelungit (durata acțiunii), se îmbunătățesc indicatorii de selectivitate (livrarea selectivă la un tromb).

A patra generație

Sunt create preparatele combinate.

Cu toate acestea, în prezent, "standardul de aur" al terapiei trombolitice este medicamentele de generația a doua. Ele sunt bine studiate, nu au deficiențe pronunțate, sa dezvoltat un mecanism de producție pe scară industrială. Prin urmare, este clar că cele patru generații de medicamente sunt cele mai bune - până acum nu ar trebui. Da, în ceea ce privește viteza și intensitatea lizării cheagurilor de sânge, ele sunt înaintea trombolizei de generația anterioară, dar complicațiile și lupta împotriva acestora nu au fost studiate atât de bine.

În prezent, studiile sunt efectuate în laboratoarele de vârf ale lumii, menite să creeze pregătirea obișnuită a comprimatelor, care, atunci când este ingerată, dizolvă cheaguri de sânge. O astfel de "pilula magică" pentru tratamentul atacurilor de cord și a accidentelor vasculare cerebrale va fi, fără îndoială, creată. Poate că va crea acest lucru va necesita succesul nanotehnologiei. Între timp, principalul lucru este diagnosticul urgent în stadiul pre-spitalicesc și introducerea trombolitice în 3 ore după tromboză.

Trombolitice: indicații, contraindicații, medicamente

Pentru prima dată medicamentele trombolitice au fost aplicate în practica clinică de S. Sherry și V. Tillet în 1949. Încă din 1959, s-au obținut date privind utilizarea cu succes a streptokinazei pentru tratamentul pacienților cu infarct miocardic, dar trombolitice au obținut recunoaștere universală abia în 1989.

Spre deosebire de anticoagulante și medicamente antiplachetare, a căror utilizare contribuie la prevenirea cheagurilor de sânge, agenții trombolitici pot dizolva cheagul fibrinic care a apărut. Acest efect ajută la restabilirea fluxului sanguin normal în zona ischemică a organului afectat și la normalizarea funcționării acestuia.

Acest articol vă va ajuta să aflați despre indicațiile și contraindicațiile pentru numirea terapiei trombolitice și vă va prezenta medicamentele principale din acest grup. Amintiți-vă că tromboliticele trebuie prescrise numai de un medic și că primirea acestora trebuie să fie însoțită de controlul parametrilor de laborator ai sângelui și a stării vasculare.

mărturie

Tromboliticele pot fi utilizate în diverse domenii ale medicinei. Principalele indicații pentru numirea lor sunt boala, însoțită de formarea cheagurilor de fibrină. Tromboza poate fi arterială, venoasă sau provocată de tromboembolism sistemic, paradoxal sau pulmonar.

Principalele indicații pentru utilizarea tromboliticelor:

• infarct miocardic;
• accident vascular cerebral;
• embolie pulmonară;
• tromboza arterială periferică și centrală;
• tromboza venoasă, hepatică și alte vene, cu excepția venelor piciorului;
• tromboza unei valve valve tricuspid implantate;
• tromboza venei retinei centrale;
• ocluzia șunturilor aorto-coronare și a altor șuvițe auxiliare;
• ocluzia arterei periferice.

Scopul acestor medicamente în infarctul miocardic este prezentat în următoarele cazuri:

• un atac angiotic tipic al infarctului miocardic, care durează cel puțin 30 de minute și nu poate fi eliminat prin administrarea de nitroglicerină, de la care nu a trecut mai mult de 11-12 ore;
• blocarea piciorului stâng al mănunchiului lui, care sa dezvoltat în decurs de 12 ore după declanșarea atacului de infarct miocardic;
• la pacienții cu valori Q, observate pe ECG în primele 6 ore de la debutul ischemiei miocardice;
• la pacienții cu infarct miocardic, însoțită de creșterea segmentului ST pe ECG în două sau mai multe conducte care sunt conjugate sau sunt situate în apropiere;
• la pacienții cu infarct miocardic complicați de șoc cardiogen în primele 6 ore de la debutul atacului.

Toate indicațiile de mai sus pentru numirea tromboliticelor pot fi luate în considerare numai după excluderea contraindicațiilor absolute față de utilizarea lor.

Este posibil să se evalueze eficacitatea agenților trombolitici prin efectuarea unui test de sânge, ECG sau angiografie.

Contraindicații

Principalul efect secundar nedorit al acestor medicamente este sângerarea posibilă, care poate atât agrava boala de bază, cât și afectează starea generală a pacientului. În acest sens, contraindicațiile pentru numirea tromboliticelor pot fi absolute și relative.

Contraindicatii absolute

• Prezența sângerărilor interne la momentul numirii;
• sângerări masive din organele sistemului urogenital sau digestiv, dacă au trecut mai puțin de 10-14 zile de la data producerii acestora;
• leziuni care au fost însoțite de leziuni ale organelor interne, biopsie sau operații la scară largă, în cazul în care au trecut mai puțin de 10 zile de la data respectivă;
• intervenția chirurgicală asupra măduvei spinării sau a creierului, dacă au trecut mai puțin de 2 luni de la data respectivă;
• refractare a tensiunii arteriale mai mare de 200/120 mm Hg. v.;
• suspiciunea de pericardită;
• riscul de disecție a anevrismului aortic;
• hemoragie anterioară;
• efecte reziduale după un accident vascular cerebral;
• hemaglutinină;
• pancreatită acută suspectată;
• trombocitopenie cu număr de trombocite mai mic de 100 mii în 1 cm3;
• reacție alergică la trombolitice.

Contraindicații relative

• Boli care pot declanșa sângerări;
• endocardita infecțioasă;
• o pericardită acută;
• patologia severă a rinichilor sau a ficatului;
• sarcinii;
• hipertensiune arterială severă până la 180/110 mm Hg. Art. și mai sus;
• patologia vaselor cerebrale;
• retinopatia hemoragică diabetică;
• chirurgia anterioară sau rănirea asociată cu deteriorarea măduvei spinării sau a creierului;
• sângerare din organele digestive și din sistemul urogenital;
• tromboza venoasă profundă a picioarelor;
• fracturi osoase;
• arsuri mari;
• APSAC sau terapia trombolitică prin streptokinază (în special dacă aceste medicamente au fost utilizate mai puțin de 4-9 luni în urmă), dacă sunt necesare aceleași medicamente (pot fi utilizate și alte trombolitice).

Medicamente trombolitice

Trombolitice pot oferi o dizolvare a trombilor (liza) în două moduri: prin eliberarea de plasmă activată în organism sau prin activarea plasminogenului, care sporește formarea plasminelor din plasminogen. În funcție de mecanismul de acțiune, ele sunt împărțite în trei grupe:

• I (direct) - medicamente de origine plasmatică, care au un efect proteolitic și specific direct asupra fibrinei;
• II (indirect) - medicamente-agenți care activează formarea plasminului prin expunerea la plasminogen (de exemplu, streptokinaza);
• III (combinate) - medicamente care combină proprietățile fondurilor din grupele I și II.

Fibrinolizina (plasmina)

Fibrinolizina este compusă din plasmă umană și profibrinolizină activată cu trybin (plasminogen). Acest medicament cu acțiune directă nu este suficient de eficient, deoarece are un efect lent asupra trombilor arteriali. În ciuda acestui fapt, este încă folosit în Rusia și Ucraina atunci când este imposibil să se utilizeze agenți trombolitici mai eficienți și mai moderni.

Streptokinaza (Streptase)

Odată cu introducerea streptokinazei în sângele pacientului, se formează complexul streptokinază-plasminogen, care asigură formarea plasminelor. Pentru a crea această tromboliză indirectă, oamenii de știință au izolat o peptidă (proteină non-enzimatică) conținută în streptococul beta-hemolitic de grup C, care este un activator direct al plasminogenului. Analogii acestui medicament sunt: ​​Kabikinaz, Celiasis, Avelysin etc.

Acest trombolitic poate provoca producerea de anticorpi la streptokinază. Acest lucru se datorează faptului că este produs dintr-o cultură de streptococi, la care majoritatea oamenilor produce anticorpi. O astfel de reacție imună poate dura câteva săptămâni și se oprește la numai 6 luni după administrarea medicamentului. De aceea, nu se recomandă reaprobarea streptokinazei la 4-9 luni de la aplicarea acestui trombolitic sau APSAC și după bolile provocate de streptococi. Pentru a preveni apariția reacțiilor alergice de la introducerea acestei trombolitice, se recomandă utilizarea antihistaminelor sau a corticosteroizilor înainte de utilizarea acesteia.

urokinază

Urokinaza este o enzimă produsă din culturi de celule renale. Această substanță activează plasminogenul și contribuie la transformarea sa în plasmină.

Spre deosebire de streptokinază, urokinaza nu promovează producția de anticorpi și rareori produce reacții alergice. Analogii acestei trombolizii sunt: ​​Urokidan, Abbokinina și alții.

prourokinaza

Prourokinaza este un activator de plasminogen și este produsă din celule renale umane embrionare recombinate cu ADN. Sunt disponibile două forme ale acestui agent trombolitic:

• prourokinaza recombinantă non-glicolizată (saruplază);
• prourokinaza recombinantă glicolizată.

Ambele forme de prourokinază sunt la fel de eficiente, dar se observă un debut mai rapid al acțiunii pentru glicolizat.

APSAK

APSAC (sau complex plasminogen-streptokinază acetilat) este o combinație a complexului Streptokinază-Plasminogen cu o grupă acetil, care asigură un efect mai rapid al acestui agent trombolitic asupra unui cheag de sânge. Analogii de APSAK sunt: ​​Eminaz, Antistreplaza.

Activator de plasminogen tisular

Activatorul de plasminogen tisular a fost produs anterior dintr-o cultură a celulelor melanomului uman și a țesuturilor uterine umane. Acum această tromboliză este produsă din materiale ADN recombinant.

Medicamentul este o serin protează care interacționează cu plasmină, tripsină și factorul Xa și se leagă de fibrină, asigurând dizolvarea unui cheag de sânge. Activatorul de plasminogen tisular nu produce producerea de anticorpi, reacții alergice și nu afectează hemodinamica. Potrivit datelor de cercetare, acest medicament are un efect mai pronunțat trombolitic decât urokinaza și streptokinaza.

stafilokinază

Această tromboliză este secretă de diferitele tulpini de Staphylococcus aureus, dar industria modernă produce medicamentul prin metoda ADN recombinant. Spre deosebire de Streptokinase, Staphylokinase are un efect mai pronunțat trombolitic și este mai puțin alergenic. Există dovezi că acest medicament este mai eficace decât activatorul de plasminogen tisular, deoarece grupul studiat de pacienți cu infarct miocardic care iau acest agent trombolitic nu a avut un singur rezultat fatal.

Tromboliticele sunt medicamente foarte eficiente pentru tratamentul multor patologii ale sistemului cardiovascular, însoțite de tromboză. Aplicarea lor la timp și competentă este capabilă să mențină capacitatea de a lucra și viața pacienților. Posibilitatea de a prescrie aceste medicamente trebuie evaluată cu atenție, luând în considerare toate indicațiile și contraindicațiile.

După terminarea terapiei trombolitice, recidivele de tromboză sunt posibile, deoarece aceste medicamente sunt capabile să dizolve trombul, dar nu împiedică re-formarea acestuia. În acest sens, după terminarea administrării acestor medicamente sau în paralel cu acestea, sunt prescrise anticoagulante și agenți antiplachetari la pacient.

Ce sunt medicamentele trombolitice și lista lor

În corpul uman, în timpul vieții apar diverse procese, cum ar fi distrugerea celulelor vechi și formarea celor noi, recrutarea și risipirea energiei, acumularea și arderea grăsimilor. Sângele este un fel de lichid, care se caracterizează prin anumite procese: formarea de trombi și fibrinoliză (lichefierea cheagurilor care au apărut). Atunci când rezervele naturale ale organismului nu mai fac față dizolvării cheagurilor de sânge, tromboliticele vin la salvare.

Acțiune farmacologică

Se efectuează blocarea vaselor de diametre diferite, atât în ​​canalul arterial, cât și în canalul venos. Creșterea formării trombelor duce la deteriorarea fluxului sanguin, suprapunerea vaselor de sânge, deteriorarea creierului, a inimii, a plămânilor. Tromboza poate provoca, de asemenea, diverse complicații, cum ar fi accidente vasculare cerebrale ischemice, infarct miocardic, boală vasculară periferică (tromboflebită, vene varicoase).

Sarcina agenților trombolitici este de a dizolva un tromb care se formează într-un singur loc sau care este rupt în alt loc al unui vas sau arterei.

Pentru dizolvarea de urgență utilizând cele mai recente tipuri de anchete și tehnologii. Medicamentul se injectează direct în zona de tromboză.

Indicații pentru utilizare

Sunt utilizate medicamente trombolitice pentru a distruge cheagurile de sânge formate deja în vasele sanguine și arterele. Sunt folosite pentru ambulanță. Tromboliticele sunt enzime intravenoase pentru acțiune mai rapidă.

Contraindicații

Principalul efect negativ al grupului de medicamente trombolitice poate fi sângerarea, agravarea bolilor principale, este, de asemenea, posibil un impact negativ asupra stării umane în ansamblu. În conformitate cu acești factori, există contraindicații pentru utilizarea tromboliticelor.

Acestea se încadrează în două categorii: absolută și relativă. Contraindicațiile absolute sunt când medicamentele trombolitice sunt strict interzise. Contraindicații relative - atunci medicul cântărește riscurile și rezultatele pozitive și decide asupra admiterii fondurilor specifice.

Atenție! Primul medic care vă spune dacă să luați bani este un flebolog.

Contraindicatii absolute

• nu ar trebui să existe sângerări interne la momentul numirii;
• sângerare urinară și digestivă puternică;
• operațiuni de bandă gravă, leziuni ale organelor interne, din momentul în care trebuie să treacă cel puțin zece zile;
• operațiunile pe măduva spinării și creierul, din momentul în care sunt efectuate, trebuie să dureze cel puțin două luni;
• tensiune arterială ridicată nerecordabilă;
• probabilitatea de pericardită;
• suspecta de anevrism aortic;
• accident vascular cerebral și efecte reziduale;
• stadiul acut de diateză;
• probabilitatea de pancreatită acută;
• coagularea joasă, cu trombocite mai mici de 100 mii în 1 cm3;
• intoleranță individuală la tromboliză.

Contraindicații relative

• boli care declanșează sângerarea;
• boli grave ale rinichilor, tractului hepatic și biliar;
• modificări majore ale vaselor cerebrale;
• o pericardită acută;
• sarcinii;
• tensiunea arterială până la 180/110 mm Hg. Art. și mai sus;
• deteriorarea retinei la diabet;
• maduva spinarii si leziunile cerebrale;
• stomac și sângerări intestinale;
• fracturi severe ale membrelor;
• arsuri grave;
• tromboflebită;
• - primirea de agenți trombolitici ai complexului plasminogen acetilat - streptokinază sau streptokinază (nu mai puțin de patru - nouă luni).

Datorită faptului că aceste medicamente au o mulțime de contraindicații, ele sunt prescrise de medicul curant după efectuarea unui test de sânge și a unui ECG. Dupa obtinerea rezultatelor, se evalueaza riscul si probabilitatea consecintelor de a lua medicamente trombolitice.

În fiecare an crește numărul acestor medicamente. Ele diferă în ceea ce privește gradul de impact asupra corpului. Unele includ substanța plasmină, care dizolvă cheagurile de sânge, în timp ce altele contribuie la accelerarea sintezei genelor plasmatice în plasmina. Următorul grup combină acțiunile celor două grupuri anterioare.

clasificare

Medicina sa familiarizat mai întâi cu agenți trombolitici la sfârșitul anilor '40 ai secolului al XX-lea. Munca intensă în acest domeniu, căutarea unor mijloace mai eficiente, a condus la faptul că acest grup de medicamente a avut mai multe generații. În prezent, există cinci generații de medicamente:

1. Prima generație este enzimele care sunt în natură. Schimbă plasmina din sânge și favorizează accelerarea sintezei genelor în plasmă. Elementele active sunt secretate din sânge. Aceste medicamente modifică coagularea, provocând astfel sângerări severe. Aceste componente sunt pentru organism ca străin, provocând tot felul de reacții alergice. Aceste medicamente vă permit să obțineți rezultate rapide, dar din cauza posibilității unor hemoragii grele sunt folosite rare.
2. A doua generație sunt agenții specifici fibrinei, care au fost produși artificial cu ajutorul bacteriilor E. coli ca urmare a selecției și ingineriei genetice. Acestea afectează în mod direct cheagurile de sânge, în timp ce nu există efecte secundare nedorite. Aceste medicamente sunt bine studiate, producția lor a fost dezvoltată la scară largă. Lipsa unor deficiențe pronunțate le face cele mai solicitate în prezent.
3. A treia generație este îmbunătățirea activatorilor recombinanți. Beneficiile lor sunt acțiuni mai lungi, precum și capacitatea îmbunătățită de a găsi un cheag de sânge.
4. A patra generație este mijlocul acțiunii combinate, care se disting prin viteza și intensitatea efectului asupra cheagurilor de sânge, comparativ cu pregătirile generațiilor anterioare. Cu toate acestea, în prezent acestea sunt încă prost înțelese.
5. A cincea generație este o combinație de substanțe active naturale și recombinante.

Lista de droguri

Prima generație

1. Fibrinolizina este o enzimă naturală eliberată din sânge donat și produsă în pulbere pentru injecție intravenoasă. Acționează asupra firelor de fibrină, le distruge structura și normalizează circulația sângelui. Există diverse reacții alergice, deoarece compoziția folosește proteine ​​străine. Riscul de hemoragie crește deoarece coagulabilitatea sângelui scade.
2. Streptokinaza este o pulbere care este utilizată pentru a prepara o soluție. Se utilizează exclusiv în spital. Acest lucru se datorează efectelor secundare: sângerare, hemoragie, scădere bruscă de presiune, tahicardie, bradicardie. Acest medicament dizolvă bine cheagurile de sânge, îmbunătățește semnificativ calitatea ventriculului stâng al inimii.
3. Urokinaza este un agent trombolitic, care este principalul activator al plasminului, care ajută la distrugerea internă și externă a unui cheag de sânge. Pentru producția sa folosind celule renale. Efectele acestui medicament sunt vizibile după trei până la șase ore. Sunt posibile hemoragii și, de asemenea, sângerări la supradozaj.
4. Streptodecaza este un medicament cu durată mai lungă. Acest medicament are un efect redus asupra coagulării sângelui. Probabil: amețeli, reacții alergice cutanate, febră.
5. Thromboflux este un medicament utilizat în cazurile avansate de boală. Acest medicament contribuie la o scădere bruscă a fibrinogenului din sânge, care cauzează hemoragie cerebrală. Posibile: erupții cutanate, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, bradicardie.

A doua generație

1. Alteplaza este un medicament care prezintă un risc scăzut de sângerare. Acest medicament distruge cheagul de sânge, îmbunătățind fluxul sanguin. Se utilizează în primele ore după un atac de cord sau un accident vascular cerebral, ceea ce reduce riscul de complicații și deces.
2. Actilize este un agent trombolitic utilizat în cazurile de deteriorare severă a venelor și a arterelor cu tromboză. Cel mai eficient în faza incipientă a manifestărilor clinice în primele 1,5 - 2 ore de la apariția simptomelor de infarct miocardic sau accident vascular cerebral. Riscul de complicații este minim.
3. Prourukinaza este un medicament caracterizat prin faptul că are cel mai mic risc de sângerare. Cu utilizarea sa sunt posibile: reacții alergice, tahicardie, aritmie.
4. Gemaza este un produs medicamentos rusesc vândut sub formă de pulbere și utilizat în special în oftalmologie după intervenții chirurgicale și în timpul unui atac de cord. Atunci când se aplică cel mai scăzut risc de sângerare.
5. Purolaza este un remediu care dă cel mai mare efect trombozei vaselor periferice ale extremităților și un atac de cord în primele minute după primele simptome.
6. Metaliza este un medicament care se caracterizează printr-un efect selectiv vizat și cu cea mai mică probabilitate de sângerare. Folosit rareori din cauza prețurilor ridicate.

A treia generație

1. Reteplaza este un medicament folosit pentru o lungă perioadă de timp pentru a îmbunătăți aportul de sânge. În timpul studiului a reieșit că utilizarea medicamentului prezintă un risc mai scăzut de sângerare.
2. Tenecteplaza este un medicament eficient care poate acționa rapid, cu risc scăzut de sângerare.
3. Lanoteplazy - este un agent trombolitic, obținut ca rezultat al ingineriei genetice, biosintetice.
4. Antistrepsa este un medicament caracterizat prin activitate rapidă asupra cheagurilor de sânge. O singură aplicare este suficientă pentru a obține rezultatul dorit, distrugerea unui tromb este observată în decurs de 45 de minute.

A patra generație

Acestea sunt preparate modernizate ale expunerii rapide la plasminogen (biosintetic).

A cincea generație

Acestea sunt instrumente care combină proprietățile generațiilor anterioare de medicamente (rt-PA + + conjugat "urokinază-plasminogen" etc.)

concluzie

Rolul tromboliticelor în medicină este neprețuit, salvează viețile multor oameni. Cele mai populare sunt medicamentele de a doua generație. Ei au suferit cercetări suficiente, s-au dovedit bine și nu au lipsuri evidente. De asemenea, în laboratoarele mondiale specializate, se iau măsuri pentru a dezvolta pastile care sunt luate în interior și care distrug cheagurile de sânge. Cu toate acestea, acest lucru necesită îmbunătățirea nanotehnologiei, iar între timp folosim ceea ce avem în prezent.

Ce este tromboliza - o revizuire a celor mai eficiente medicamente

În organismul uman apar în mod constant reacții chimice. Sângele se caracterizează prin două procese opuse: formarea și scindarea cheagurilor de sânge. Și dacă aceste funcții sunt tulburate, tromboza crește, iar tromboliticele ajung la salvare - un grup de medicamente responsabile pentru divizarea cheagurilor de sânge.

Trombolitice medicamente grup

Tromboliticele sunt agenți care sunt administrați intravenos pentru a preveni înfundarea vaselor cu cheaguri de sânge. Tromboza poate apărea în venele sau arterele, afectează activitatea celor mai importante organe, poate provoca numeroase complicații, precum și moartea.

Scopul principal de a lua medicamente trombolitice este de a dizolva un tromb care interferează cu circulația normală a sângelui sau care a apărut în orice parte a arterelor și a venelor. Medicamentele moderne ajută chiar și în cazuri de urgență.

Adesea, pacienții confundă trombolitice, anticoagulante și dezagregante. Primul grup, așa cum am menționat deja, elimină trombii existenți, iar restul - împiedică formarea, sunt folosiți pentru prevenire.

Agenții trombolitici înșiși sunt enzimele care sunt introduse în formă lichidă în vasele afectate. Deja o oră după administrarea medicamentului acționează în mod activ, ceea ce ajută la rezolvarea problemei trombozei cât mai curând posibil.

Medicamentele trombolitice sunt folosite numai cu amenințarea vieții și a sănătății în spital și sub supravegherea unui medic.

Principalele tipuri de trombolitice

Studiul substanțelor trombolitic a început în 1940. Timp de aproape 80 de ani, lista medicamentelor este destul de completă pentru a le aplica cu succes pentru tratamentul trombozei.

Există o clasificare a tromboliticelor de generații:

1. Tromboliticele sistemice sunt enzimele care există în natură. Activați orice etapă de fibrinoliză pentru a rezolva trombii. Un dezavantaj important este că toate plasminele din sânge sunt stimulate și nu numai în partea afectată a vaselor de sânge, ceea ce poate provoca sângerări. Componentele principale pentru medicamentele de prima generație sunt de origine naturală, ceea ce nu exclude posibilitatea apariției reacțiilor alergice. Preparate din acest grup: Streptokinaza, Urokinaza, Streptodekaza, Fibrinolizin.
2. Tromboliticele selective din fibrină sunt primele medicamente derivate artificial: prin ingineria genetică au introdus codul genetic necesar în E. coli. Aceste fonduri au un impact numai non-plasminogen asociat cu trombii care rezultă, nu se observă un efect sistemic ca în cazul medicamentelor din prima generație. Medicamente de a doua generație: Alteplaza, Aktilize.
3. Mijloacele celei de-a treia generații (Reteplaz, Tenekteplaz) durează mai mult și au o acțiune mai precisă - furnizarea de substanțe trombolitice la nivelul cheagului de sânge se îmbunătățește.
4. Următoarea generație - medicamente combinate (urokinază-plasminogen). Viteza acțiunii acestor substanțe este mult mai mare decât cea a generațiilor anterioare, însă acestea au și dezavantaje: contraindicațiile și complicațiile de a le lua nu sunt bine înțelese.
5. Cele mai moderne mijloace - combinarea proprietăților medicamentelor din toate generațiile anterioare, combinarea materialelor naturale și vegetale în compoziție.

Generațiile trombolitic 4 și 5 sunt în prezent supuse unor studii clinice. Medicamente dezvoltate sub formă de tablete.

Vă recomandăm să citiți:

Mecanismul drogurilor

Atunci când organismul nu face față și nu descompune cheagurile de sânge formate, se utilizează preparate farmacologice speciale. Fibrina este o proteină care este responsabilă pentru vâscozitatea sângelui, dacă este deficitară, există o încălcare a coagulării sângelui și o sângerare frecventă și, dacă există un exces de aceasta, se formează cheaguri de sânge.

Fibrinoliza (descompunerea unui cheag de fibrină) necesită plasmină, o enzimă care circulă constant în sânge, dar poate că nu este suficientă. Pentru a face față unui cheag de sânge, se injectează o soluție enzimatică în venă, care stimulează distrugerea agregării celulelor fibrine.

Mecanismul de acțiune al trombolitice se bazează pe o creștere temporară a cantității de plasmină din sânge. Există mai multe moduri de administrare a medicamentelor:

• Perfuzie - injectarea lentă a medicamentului în venă;
• Bolus - injecție rapidă a unei doze impresionante de soluție pentru un răspuns imediat din partea corpului;
• Mod mixt: mai întâi o injecție rapidă a medicamentului și apoi o injecție lentă.

Indicații pentru utilizare

Domenii diferite de medicină implică utilizarea de trombolitice, cel mai adesea acestea sunt prescrise în tratamentul bolilor asociate cu formarea crescută a cheagurilor de sânge. Medicamentele sunt adecvate pentru tratamentul trombozei arteriale, venoase și sistemice.

Medicamentele trombolitice ar trebui să fie prescrise de către un medic, auto-administrarea acestor agenți poate face mai mult rău decât bine.

Indicatii pentru utilizarea tromboliticelor:

• Ischemic accident vascular cerebral;
• Infarctul miocardic;
• Tagged tromboembolism;
• Tromboza vaselor mari;
• Cheaguri de sânge în inimă.

Testele de sânge, o electrocardiogramă sau o angiografie sunt folosite pentru a evalua starea pacientului.

Contraindicații pentru utilizarea agenților trombolitici

În fiecare an, oamenii de știință încearcă să îmbunătățească formula pentru agenții trombolitici, dar principalul dezavantaj este riscul ridicat de sângerare, care agravează sănătatea generală și poate agrava boala de bază. Înainte de a lua medicamente, trebuie să vă familiarizați cu recomandările, există contraindicații relative și absolute. Medicul care efectuează tratamentul trebuie mai întâi să efectueze un test de sânge și un ECG și numai atunci să prescrie un medicament.

Contraindicatii absolute pentru care este strict interzisa utilizarea tromboliticelor:

• Sângerare internă la prescrierea medicamentului;
• Trecut recent (mai puțin de 2 săptămâni) chirurgie abdominală;
• Leziuni la organele interne primite cu mai puțin de 10 zile în urmă;
• Intervenția chirurgicală în măduva spinării și creier, mai puțin de 2 luni în urmă;
• hipertensiune;
• Riscul de inflamație în pericard;
• Anevrismul aortic;
• Pancreatită acută;
• Coagularea sanguină insuficientă;
• Reacție individuală la medicament;
• Utilizarea anticoagulantelor;
• Diateză acută.

Cu contraindicații relative, medicul decide dacă pacientul trebuie să primească tromboliza dacă medicamentul va provoca mai mult rău decât bine:

• Boli care duc la sângerare;
• Schimbări în structura vaselor cerebrale;
• Tensiune arterială crescută (până la 180/11);
• Diabetul afectat retinian;
• tromboflebită;
• Patologia severă a rinichilor, a ficatului și a vezicii biliare;
• Leziuni ale capului și măduvei spinării;
• Arsuri grave;
• Fracturi complicate ale membrelor;
• Sângerări în stomac sau intestine.

Medicamentele trombolitice sunt eliminate rapid din organism, astfel încât cazurile de supradozaj sunt foarte rare. Acestea se caracterizează prin sângerări profunde, scăderea coagulării sângelui, care poate necesita transfuzii de sânge.

Trombolitice ale diferitelor generații și caracteristicile acestora

Luați în considerare lista celor mai cunoscute și frecvent utilizate medicamente:

• Streptokinaza este un medicament de primă generație, produs sub formă de pulbere pentru prepararea soluției. Medicamentul se folosește doar într-un cadru spitalicesc, dizolvă cheaguri de sânge, îmbunătățește funcția ventriculului stâng al inimii.

Efectele secundare includ: alergii, aritmii cardiace, scăderea tensiunii arteriale, dureri de cap, sângerări interne;

• Prowrokinaza este un agent trombolitic de a doua generație. Conține fibrinul derivat, care activează producția de plasmogen. Probabilitatea hemoragiei este mai mică decât cea a preparatelor din faza anterioară. Efectele secundare sunt semnificativ mai mici: dacă aritmia este tahicardie, o reacție alergică;
• Lanoteplaza - un mijloc obținut prin ingineria genetică. Medicamentul este eficace în 3 ore de la momentul blocării vasului, distruge activ trombii. Odată cu introducerea acestui medicament, nu s-au observat alergii, în cazuri rare s-a înregistrat sângerare internă moderată.

Terapia trombolitică ajută la tromboza acută și poate chiar salva viața pacientului. Mijloacele produse sub formă de lichid pentru administrare intravenoasă, care pot conține componente de origine naturală sau sintetică. Cu toate acestea, este strict interzis să se ia medicamente pentru cheaguri de sânge, să se aleagă analogi, să se mărească sau să se reducă doza de medicamente prescrise. Aceste fonduri au numeroase contraindicații, deci decizia privind tratamentul cu trombolitic trebuie făcută de un medic după o examinare aprofundată, un diagnostic definitiv și ținând seama de caracteristicile individuale ale pacientului.

Ce sunt tromboliticele și pentru ce sunt folosite?

Conform statisticilor, cele mai frecvente cauze ale dizabilității și decesului unei persoane sunt atacurile de cord și accidentele cerebrale. De obicei, aceste boli sunt cauzate de ocluzie completă (ocluzie) sau de stenoza arterei subtotale. Ca urmare a trombozei acute, țesuturile dependente ale inimii și creierului nu primesc cantitatea corespunzătoare de oxigen și nutrienți și mor. Timp de mulți ani, dezvoltarea de metode extrem de eficiente de diagnosticare și tratament a acestor boli. În prezent, au fost dezvoltate ambele metode chirurgicale pentru eliminarea cheagului de sânge de la un vas și a procedurilor neinvazive, care sunt exprimate în administrarea intravenoasă a unui preparat special, trombolitice.

Primele medicamente pentru liza intravasculară (dizolvarea) cheagurilor de sânge au fost dezvoltate și testate la mijlocul anilor 70 ai secolului XX. Acestea au fost caracterizate printr-un risc ridicat de complicații, selectivitate scăzută pentru cheagurile de sânge, un număr mare de contraindicații absolute. În timp, medicamente noi, mai eficiente și mai sigure. În mod convențional, în funcție de momentul apariției, tromboliticele sunt împărțite în mai multe generații. În conformitate cu aceasta, puteți face următoarea listă de medicamente, variind de la începutul la cel modern:

• Steptokinaza;
• urokinază;
• alteplaza;
• prourokinaza;
• reteplază;
• Tenecteplazei.

Tromboliticele sistemice au indicații foarte stricte și specifice pentru utilizare. În acest caz, esența utilizării lor nu este prevenirea educației, ci împărțirea unui trombus existent, care reprezintă o amenințare la adresa vieții.

Indicatii pentru utilizare:

• Infarct miocardic acut, nu mai mult de 12 ore.
• Creierul cerebral, confirmat ca fiind ischemic, provocat de tromboza arterei cerebrale.
• Tromboembolismul pulmonar (PE).

Acțiunea tuturor medicamentelor trombolitice este legată de activarea unui factor specific de coagulare - plasminogen. Această substanță provoacă formarea de plasmină. Ca urmare a acțiunii celor din urmă, fibrinogenul și fibrina, care sunt componentele structurale ale unui cheag de sânge, sunt distruse. Rezultatul este restabilirea fluxului sanguin în arteră.

Cu implementarea în timp util a trombolizei vă permite să păstrați complet miocardul sau să minimalizați deteriorarea acestuia în timpul unui atac de cord. La pacienții cu accident vascular cerebral embolic cu introducerea medicamentului în primele trei ore, este adesea o regresie completă a tuturor tulburărilor neurologice.

Forma de dozare a agenților trombolitici este o pulbere liofilizată, din care se obține o soluție înainte de utilizarea directă. În formă de tablete, aceste dispozitive medicale nu sunt găsite. Toate medicamentele sunt administrate intravenos, în unele cazuri este posibilă utilizarea intra-arterială.

Acest preparat este obținut prin izolarea culturii de streptococi b-hemolitic. Atunci când este injectat în fluxul sanguin, streptokinaza activează indirect plasminogenul, care provoacă în continuare o cascadă de reacții biochimice care vizează scindarea cheagului de sânge și a hipocoagulării. Se utilizează ca o perfuzie rapidă timp de 1 oră.

Administrarea repetată a acestui medicament este nedorită în legătură cu producerea de anticorpi de către organism pe componenta principală a acestuia. Ca urmare, se poate dezvolta anafilaxie gravă, chiar până la șoc. Ea are o serie de reacții adverse, inclusiv hipotensiune arterială frecventă, diverse sângerări din organele parenchimatoase, accident vascular cerebral hemoragic. Persoanele care primesc acest medicament pentru prima dată au deseori manifestări diferite de alergii (erupții cutanate, mâncărime, sindrom de bronho-obstrucție, febră, angioedem și șoc sever).

Streptokinaza aparține primei generații de trombolitice, în comparație cu medicamentele moderne, singurul avantaj al acesteia este un preț foarte scăzut (aproximativ 3500 de ruble). Datorită acestui factor, în unele instituții medicale este încă folosit astăzi pentru tratamentul tromboembolismului pulmonar masiv și a atacurilor de inima cu focalizare mare, în absența posibilității de îngrijire chirurgicală.

Este un activator direct al plasminogenului, un precursor al plasminelor (fibrinolizina), o enzimă care distruge cheagurile de sânge. Este produsă din țesuturile care captusesc peretele tubulilor rinichiului uman, excretați anterior din urină. După distrugerea masei trombotice în timpul unui atac de cord, aceasta îmbunătățește contractilitatea și perfuzia țesuturilor inimii.

Poate utilizarea medicamentelor în tratamentul diferitelor tromboze ale arterelor și venelor periferice. Este utilizat în asociere cu Heparina, care este administrată înaintea urokinazei. Durata administrării variază în funcție de situația clinică de la 1 oră până la 24 de ore. În comparație cu streptokinaza, este mai puțin alergenic, în timp ce eficacitatea lor trombolitică este aproape aceeași. Dar prețul acestui medicament este mult mai mare. În prezent, este prezent în vânzare, dar în practică clinică, Urokinaza nu are o distribuție largă.

Pro-urokinaza este un agent trombolitic care este un activator al profibrinolizinei, tip recombinant, de tip urokinază. Creat folosind tehnologii modificatoare genetic. Este mai eficace în comparație cu urokinaza. Se administrează intravenos cu bolus, urmat de picurare. Are un risc mic de sângerare. Studiu slab, rareori găsit în practică.

Activator de plasminogen tisular și ulterior plasmină, cunoscut în cercurile medicale. Este singurul agent trombolitic a cărui utilizare a fost aprobată oficial pentru accident vascular cerebral. Conform rezultatelor unui număr de studii, Alteplaz este cel mai sigur și mai eficace în tratamentul fluxului sanguin cerebral ischemic acut.

Spre deosebire de Streptokinase, probabilitatea complicațiilor hemoragice la utilizarea acestui medicament este mult mai mică. Un alt avantaj este reprezentat de un procent mai mare de tromboliză cu succes din cauza restaurării mai bune și mai rapide a permeabilității vasului afectat. Diferă în selectivitatea ridicată a acțiunii în raport cu locurile de localizare a cheagurilor de sânge.

Prima doză de medicament este administrată sub formă de flux, urmată de o perfuzie de 1-2 ore. Este necesară utilizarea suplimentară a heparinei și a acidului acetilsalicilic. Dezavantajul este apariția frecventă a stenozei recurente a arterelor. Prețul mediu variază de la 25 la 28 de mii de ruble.

Un medicament modern care este un analog îmbunătățit, modificat al lui Alteplaza. O caracteristică a acestei trombolizări este posibilitatea unei injecții rapide, unice cu bolus a medicamentului. Nu este necesară perfuzia ulterioară.

Foarte eficient împarte cheaguri de sânge, efectele secundare sub formă de sângerări interne și alergii apar foarte rar. Ușurința administrării și viteza de acțiune vă permit să utilizați cu succes medicamentul în afara spitalului, într-o ambulanță. În plus față de tenekteplazoi cu tromboliză, heparina se administrează pacientului, se administrează aspirină și Plavix. Cel mai important dezavantaj al Tenekteplazy este costul său ridicat, de la 40 la 80 mii de ruble.

Deoarece comportamentul trombolizei sistemice este întotdeauna asociat cu riscul de complicații, este obligatoriu să se ia în considerare toate contraindicațiile.