Warfarina este un anticoagulant indirect. Blochează sinteza factorilor de coagulare dependenți de vitamina K în ficat, și anume - II, VII, IX și X. Concentrația acestor componente în sânge scade, încetinind procesul de coagulare a sângelui.
Începutul efectului anticoagulant se observă după 36-72 de ore de la începerea utilizării medicamentului cu dezvoltarea efectului maxim timp de 5-7 zile de la începerea utilizării.
După întreruperea tratamentului cu warfarină, recuperarea activității factorilor de coagulare dependenți de vitamina K are loc în 4-5 zile.
După ingerare, substanța activă este absorbită rapid și complet în tractul digestiv. Concentrația maximă a medicamentului în plasma sanguină a persoanelor sănătoase este detectată după 60-90 de minute.
Timpul de înjumătățire variază de la 36 la 44 de ore, iar durata acțiunii anticoagulante este de 4-5 zile. Ingredientul activ este aproape complet legat de proteinele plasmatice și doar 1-3% din warfarina liberă influențează conversia vitaminei K în ficat.
Studiile cu o etichetă radioactivă au arătat că, după un singur aport, aproximativ 92% din substanța activă este excretată în urină sub formă de metaboliți și doar o mică cantitate este lăsată neschimbată.
Indicații pentru utilizare
Ce ajuta warfarina? Conform instrucțiunilor, medicamentul este prescris în următoarele cazuri:
- tratamentul și prevenirea trombozei și embolismului vaselor de sânge:
- tromboză venoasă acută și embolie pulmonară;
- tromboza postoperatorie; repetat infarct miocardic;
- ca mijloc suplimentar pentru tratamentul chirurgical sau medical (trombolitic) al trombozei, precum și pentru cardioversia electrică a fibrilației atriale;
- tromboza venoasă recurentă;
- re-embolismul arterei pulmonare;
- supape de inimă protetice și vase de sânge (posibil combinație cu acid acetilsalicilic);
- tromboza arterelor periferice, coronariene si cerebrale;
- prevenirea secundară a trombozei și a tromboembolismului după infarctul miocardic și fibrilația atrială.
Instrucțiuni privind utilizarea dozelor de warfarină
Tabletele sunt administrate pe cale orală, în același timp, o dată pe zi.
Doza inițială standard de warfarină în conformitate cu instrucțiunile de utilizare - de la 2,5 la 5 mg pe zi.
Dacă medicamentul este prescris pentru prima dată, doza inițială recomandată este de 5 mg pe zi timp de 4 zile. Apoi, în funcție de starea pacientului și de parametrii de laborator, se determină o doză de întreținere, de obicei între 2,5 mg și 7,5 mg.
Dozarea ulterioară este stabilită individual, în funcție de rezultatele determinării timpului de protrombină sau INR.
Timpul de protrombină trebuie crescut de 2 - 4 ori față de valorile inițiale, iar INR trebuie să fie la un nivel de 2,2 - 4,4, în funcție de boală, risc de tromboză, risc de sângerare și caracteristicile individuale ale pacientului.
Înainte de operația viitoare (cu risc crescut de complicații tromboembolice), terapia trebuie să înceapă cu 2-3 zile înainte de intervenția chirurgicală.
În tromboza acută, tratamentul se efectuează în asociere cu heparină până când efectul terapiei anticoagulante orale se manifestă pe deplin (nu mai devreme de 3-5 zile de tratament).
La pacienții vârstnici și debilitați, instrucțiunea recomandă prescrierea warfarinei în doze mai mici.
Pentru copii, doza inițială este de 0,2 mg / kg o dată pe zi și de 0,1 mg / kg pentru funcția hepatică anormală. Medicamentul este prescris copiilor numai din motive de sănătate și este luat sub supraveghere medicală strictă.
Cursul tratamentului depinde de starea pacientului. Dacă este necesar, medicamentul poate fi anulat imediat.
Efecte secundare
Instrucțiunea avertizează asupra posibilității apariției următoarelor reacții adverse la prescrierea warfarinei:
- Din partea sistemului de coagulare a sângelui: sângerare, hematom, anemie; rareori, necroza pielii și a altor țesuturi datorită trombozei locale.
- Reacții dermatologice: dermatită, erupție cutanată, alopecie.
- Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături, diaree, durere abdominală, hepatită, colestază, icter, activitate crescută a enzimelor hepatice.
- Deoarece sistemul cardiovascular: colorarea purpurie a degetelor de la picioare, vasculita, senzație de frig, frisoane, parestezii.
- Din partea sistemului nervos central: oboseală, letargie, astenie, cefalee, amețeli, tulburări de gust.
- Din partea sistemului respirator: rareori - calcificarea traheală sau bronșică bronhioasă cu terapie pe termen lung (semnificația clinică nu a fost stabilită).
- Reacții alergice: erupție cutanată, umflare, febră, urticarie, prurit.
Contraindicații
Este contraindicată numirea warfarinei în următoarele cazuri:
- stabilită sau suspectată de hipersensibilitate la medicament;
- sângerare acută;
- sarcina (termenul I și ultimele 4 săptămâni de sarcină);
- boli hepatice sau renale severe;
- DIC acută;
- deficiența proteinelor C și S;
- trombocitopenie;
- pacienții cu risc crescut de sângerare, inclusiv pacienți cu tulburări hemoragice;
- vene varicoase ale esofagului;
- artera anevrism;
- puncție lombară;
- ulcer gastric și ulcer duodenal;
- răni grave (inclusiv chirurgie);
- endocardită bacteriană;
- malignitate hipertensivă;
- hemoragie accidentală, hemoragie intracraniană.
supradoză
Rata de vindecare este la limita sângerării, astfel încât pacientul poate avea sângerări minore (inclusiv microhematuriura, sângerarea gingiei).
În cazuri ușoare, este suficient să se reducă doza de medicament sau să se întrerupă tratamentul pentru o perioadă scurtă de timp. Cu sângerări minore, este suficient să nu mai luați medicamentul pentru a atinge nivelul țintă MHO.
În cazul dezvoltării sângerărilor severe, se recomandă în / în introducerea vitaminei K, a concentratului de factor de coagulare sau a plasmei proaspete congelate, ingestia de carbon activ.
Dacă sunt indicate anticoagulante orale pentru administrare ulterioară, trebuie evitate doze mari de vitamina K, deoarece rezistența la warfarină se dezvoltă în decurs de 2 săptămâni.
Analoguri Warfarină, preț în farmacii
Dacă este necesar, este posibil să se înlocuiască Warfarin cu un contrapartidă pentru efectele terapeutice - acestea sunt medicamente:
Alegerea analogilor este important să se înțeleagă că instrucțiunile de utilizare a warfarinei, prețul și revizuirile medicamentelor cu acțiune similară nu se aplică. Este important să consultați un medic și să nu faceți o înlocuire independentă a medicamentului.
Prețul în farmacii ruse: Warfarin 2,5 mg comprimate 100 buc. - de la 55 la 83 de ruble, comprimate de 2,5 mg 50 tab. - de la 46 la 61 de ruble, în funcție de 782 de farmacii.
A se păstra într-un loc închis, uscat, inaccesibil copiilor la temperaturi de până la 25 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani. Condiții de vânzare de la farmacii - prescripție.
Ce spun recenziile?
Recenzile medicilor despre Warfarin variază semnificativ. Astfel, mulți pacienți iau medicamentul o perioadă lungă de timp ca mijloc eficient de a subțiri sângele.
Cu toate acestea, mulți observă reacțiile adverse care însoțesc administrarea de medicamente - perioade periodice de greață, amețeli, creșterea sângerării.
În acest caz, tratamentul oferă rezultate bune doar dacă se observă regimul de tratament și starea corpului este monitorizată în mod constant.
Instrucțiuni speciale
Riscul de sângerare crește odată cu terapia anticoagulantă prelungită și intensă.
În timpul tratamentului, este necesar să se controleze dozajul și să se determine periodic timpul de protrombină și alți parametri ai coagulării.
În cazul utilizării concomitente cu alte medicamente, este necesar să se ia în considerare probabilitatea mare de interacțiuni medicamentoase.
Terapia poate crește riscul de embolie cu particule de placă aterosclerotică.
Pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă necesită ajustarea dozei și monitorizarea mai frecventă a laboratorului.
Nu este recomandată pentru utilizarea simultană cu streptokinază și urokinază.
În timpul terapiei, este necesară o observație specială pentru pacienții vârstnici și persoanele cu dizabilități mintale.
Se crede că clearance-ul renal afectează intensitatea acțiunii warfarinei ușor.
În cazul afectării funcției hepatice, poate fi observată o scădere a metabolismului medicamentului și potențarea efectelor sale, ceea ce este asociat cu o încălcare a sintezei factorilor de coagulare.
warfarină
Există contraindicații. Înainte de a începe, consultați-vă medicul.
Numele comercial în străinătate - Coumadin, Jantoven, Lawarin, Orfarin, Panwarfin, Romesa, Simarc, Sofarin, Uniwarfin, Waran, Warfant, Zydarin, Zyfarin.
Alte medicamente pentru prevenirea și tratamentul trombozei sunt aici.
Puneți o întrebare sau lăsați o recenzie despre medicamente (vă rugăm să nu uitați să includeți numele medicamentului în textul mesajului) aici.
Preparate care conțin warfarină (Warfarin, cod ATX (ATC) B01AA03):
Warfarin Nycomed - instrucțiuni oficiale de utilizare. Medicamentul este o rețetă, informațiile sunt destinate numai profesioniștilor din domeniul sănătății!
Grupa clinico-farmacologică:
Acțiune indirectă anticoagulantă
Acțiune farmacologică
Acțiune indirectă anticoagulantă. Blochează sinteza factorilor de coagulare dependenți de vitamina K în ficat, și anume II, VII, IX și X. Concentrația acestor componente în sânge scade, procesul de coagulare a sângelui încetinește.
Începutul efectului anticoagulant se observă după 36-72 de ore de la începerea utilizării medicamentului cu dezvoltarea efectului maxim timp de 5-7 zile de la începerea utilizării. După întreruperea tratamentului, reluarea activității factorilor de coagulare a sângelui dependentă de vitamina K are loc în 4-5 zile.
Farmacocinetica
Aspirație și distribuție
Medicamentul este absorbit rapid din tractul digestiv. Legarea la proteinele plasmatice este de 97-99%.
Metabolizat în ficat. Warfarina este un amestec racemic, iar izomerii R și S sunt metabolizați în ficat în diferite moduri. Fiecare dintre izomeri este convertit în 2 metaboliți principali. Principalul catalizator metabolic pentru enantiomerul de warfarină S este CYP2C9, iar pentru enantiomerul warfarină R, CYP1A2 și CYP3A4. Izomerul levorotator al warfarinei (S-warfarina) are de 2-5 ori mai multă activitate anticoagulantă decât izomerul degradant (enantiomerul R), totuși T1 / 2 din acesta din urmă este mai mare. Pacienții cu un polimorfism al enzimei CYP2C9, inclusiv alelele CYP2C9 * 2 și CYP2C9 * 3, pot avea o sensibilitate crescută la warfarină și un risc crescut de sângerare.
Warfarina este eliminată din organism ca metaboliți biliari inactivi, care sunt reabsorbiți în tractul gastro-intestinal și excretați în urină. T1 / 2 variază de la 20 la 60 de ore. Pentru enantiomerul R, T1 / 2 variază de la 37 la 89 de ore și pentru enantiomerul S de la 21 la 43 de ore.
Indicatii pentru utilizarea medicamentului Varfarin Nicomed
- tratamentul și prevenirea trombozei și embolismului vaselor de sânge: tromboză venoasă acută și recurentă, embolie pulmonară;
- prevenirea secundară a infarctului miocardic și prevenirea complicațiilor tromboembolice după infarctul miocardic;
- prevenirea complicațiilor tromboembolice la pacienții cu fibrilație atrială, deteriorarea supapelor cardiace sau cu supapele cardiace protetice;
- tratamentul și prevenirea atacurilor ischemice tranzitorii și a accidentelor vasculare cerebrale, prevenirea trombozei postoperatorii.
Schema de dozare
Warfarina se administrează 1 dată pe zi în același timp. Durata tratamentului este determinată de medic în conformitate cu indicațiile de utilizare.
Înainte de începerea tratamentului, determinați MHO. În viitor, monitorizarea de laborator este efectuată în mod regulat la fiecare 4-8 săptămâni.
Durata tratamentului depinde de starea clinică a pacientului; tratamentul poate fi anulat imediat.
Doza inițială pentru pacienții care nu au utilizat anterior warfarină este de 5 mg pe zi (2 comprimate) în primele 4 zile. În a 5-a zi de tratament, MHO este determinată și, în conformitate cu acest indicator, este prescrisă o doză de întreținere a medicamentului. De obicei, doza de întreținere a medicamentului este de 2,5-7,5 mg pe zi (1-3 comprimate).
Pentru pacienții care au utilizat anterior warfarină, doza inițială recomandată este o doză dublă din doza cunoscută de întreținere a medicamentului și este prescrisă în primele 2 zile. Tratamentul este apoi continuat utilizând o doză cunoscută de întreținere. În a 5-a zi de tratament, MHO este monitorizată și doza este ajustată în conformitate cu acest indicator.
Se recomandă să se mențină indexul MHO de la 2 la 3, în cazul profilaxia și tratamentul trombozei venoase, embolism pulmonar, fibrilatie atriala, cardiomiopatie dilatativă, boli valvulare complicate, bioproteze valve cardiace prostetice. Indici mai mari de la MHO 2.5-3.5 sunt recomandate pentru proteze valvulare cardiace, infarct protetice mecanice complicate și miocardic acut.
Datele privind utilizarea warfarinei la copii sunt limitate. Doza inițială este de obicei 0,2 mg / kg / zi pentru funcția hepatică normală și 0,1 mg / kg / zi pentru funcția hepatică anormală. Doza de întreținere este selectată în conformitate cu indicatorii MHO. Nivelurile recomandate de MHO sunt aceleași ca la adulți. Decizia privind numirea warfarinei la copii trebuie luată de un specialist cu experiență. Tratamentul trebuie efectuat sub supravegherea unui pediatru experimentat. Dozele sunt selectate în conformitate cu tabelul de mai jos.
Cu INR de la 1 la 1,3, doza de încărcare este de 0,2 mg / kg greutate corporală
Este necesar să se determine MHO seara înainte de operație și să se injecteze 0,5-1 mg de vitamina K1 pe cale orală sau intravenoasă, cu INR> 1,8.
Luați în considerare necesitatea perfuzării cu heparină nefracționată sau administrarea profilactică a heparinei cu greutate moleculară mică în ziua intervenției chirurgicale. Introducerea heparinei cu greutate moleculară mică trebuie continuată timp de 5-7 zile după intervenția chirurgicală, cu reconstituire concomitentă cu warfarină.
Continuați să luați warfarină cu o doză de întreținere regulată în aceeași zi seara după intervenții chirurgicale minore și în ziua în care pacientul începe să primească alimentație enterală după intervenții chirurgicale majore.
Efecte secundare
Foarte frecvent (> 1/10) - sângerare.
Adesea (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 9
Se elimină eliminarea medicamentului:
După tratament, monitorizarea pe termen lung a pacientului este necesară, având în vedere că T1 / 2 de warfarină este de 20-60 de ore.
Interacțiune medicamentoasă
Nu este recomandat să începeți sau să întrerupeți administrarea altor medicamente, pentru a modifica doza de medicamente administrate fără a vă consulta medicul.
În cazul numirii simultane, este de asemenea necesar să se ia în considerare efectele opririi inducției și / sau inhibării efectului warfarinei de alte medicamente.
Riscul sângerărilor majore este crescut, în timp ce warfarina cu medicamente care afecteaza trombocite si hemostazei primare: acid acetilsalicilic, clopidogrel, ticlopidină, dipiridamol, majoritatea AINS (cu excepția inhibitorilor COX-2), antibioticele de grup penicilină în doze mari.
De asemenea, evita medicația concomitentă cu warfarină, care posedă un efect inhibitor pronunțat asupra sistemului citocromului P450 izoenzimele (inclusiv cimetidina, cloramfenicol), la primirea care crește pericolul de sângerare timp de mai multe zile. În astfel de cazuri, cimetidina poate fi înlocuită, de exemplu, cu ranitidină sau famotidină.
efectul warfarinei poate fi crescută prin utilizarea simultană a următoarelor medicamente: acetilsalicilic Acid, alopurinol, amiodarona, azapropazonă, azitromicina este, alfa- și beta-interferon, amitriptilina, bezafibrat, vitamina A, vitamina E, glibenclamidă, glucagon, gemfibrozil, heparina, grepafloksatsin, danazol, dextropropoxifenă, diazoxid, digoxină, disopiramidă, disulfiram, zafirlukast, indometacin, ifosfamida, itraconazol, ketoconazol, claritromicină, clofibrat, codeina, levamisol, lovastatin, metolazonă, metotrexat, met onidazol, miconazol (inclusiv sub formă de gel pentru oral), acid nalidixic, norfloxacin, ofloxacin, omeprazol, oxifenbutazonă, paracetamol (mai ales după 1-2 săptămâni de utilizare continuă), paroxetina, piroxicam, proguanil, propafenonă, propranolol, vaccin gripal, roxitromicină, sertralina, simvastatin, sulfafurazol, sulfametizol, sulfametoxazol / trimetoprim, sulfaphenazole, sulfinpirazona, sulindac, steroizi (anabolic și / sau androgenic), tamoxifen, tegafur, testosteron, tetraciclină, tienil de acid, atunci metin, trastuzumab, troglitazona, fenitoina, fenilbutazona, fenofibrat, feprazone, fluconazol, fluoxetină, fluorouracil, fluvastatina, fluvoxamină, flutamida, chinina, chinidina, cloralhidrat, cloramfenicol, celecoxib, cefamandol, cefalexin, cefmenoximă, cefmetazole, ceftazidim, cefuroxim, cimetidina, ciprofloxacin, ciclofosfamidă, eritromicină, etopozidă, etanol.
Formulările anumitor plante medicinale (sau neofitsinalnyh oficinală) pot amplifica efectul warfarinei cum ar fi: de exemplu, ginkgo (Ginkgo biloba), usturoi (Allium sativum), Angelica officinalis (Angelica sinensis), papaya (Carica papaya), salvie (Salvia miltiorrhiza); și de a reduce, de exemplu, ginseng (Panax ginseng), sunătoare (Hypericum perforatum).
Este imposibil să se ia concomitent warfarină și orice medicamente sunătoare, trebuie să se țină seama de faptul că efectul de acțiune de inducere a warfarinei poate fi menținută pentru încă 2 săptămâni după încetarea preparatelor sunătoare. În cazul în care pacientul utilizează Hypericum, trebuie măsurat MHO și nu mai luați. Monitorizarea MHO trebuie să fie amănunțită, deoarece nivelul acestuia poate crește odată cu eliminarea hipericumului. Puteți apoi să alocați warfarină.
De asemenea, să consolideze efectul warfarinei care poate conține chinină în băuturile tonice.
Warfarina poate intensifica acțiunea agenților hipoglicemiani orali ai derivaților de sulfoniluree.
Efectul unui lup este retinoide, ritonavir, rifampicină, rofecoxib, spironolactona, sucralfat, trazodonă, fenazonă, clordiazepoxid, clortalidona, ciclosporina.
Utilizarea diureticelor în cazul unei acțiuni hipovolemice pronunțate poate duce la o creștere a concentrației factorilor de coagulare, ceea ce reduce efectul anticoagulantelor.
În cazul utilizării combinate a warfarinei cu alte medicamente menționate în lista de mai jos, este necesar să se efectueze un control MHO la începutul și la sfârșitul tratamentului, și, dacă este posibil, după 2-3 săptămâni de tratament.
Alimente bogate în vitamina K slăbesc efectele warfarinei; scădere a absorbției vitaminei K, sau diareea cauzată de aportul de laxative, potențează efectul warfarinei. Cele mai multe dintre toate vitamina K se gaseste in legumele verzi, deci tratamentul warfarină, este necesară prudență în astfel de produse alimentare: amarant verde, avocado, broccoli, varză de Bruxelles, varză, ulei de canola, foaie de Chaillot, ceapa, coriandru (coriandru) castravete coaja, cicoare, kiwi, lăptuci, menta, mustar, ulei de măsline, pătrunjel, mazăre, fistic, alge roșii, spanac verde, ceapa verde, boabe de soia, frunze de ceai (dar nu ceai băutură), verdeață napi, castravete.
Condiții de vânzare a farmaciei
Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.
Termeni și condiții de depozitare
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.
warfarină
Tablete de culoare albă sau albă, cu nuanță gălbuie de culoare, biconvexe, cu desen în formă de cruce.
Excipienți: hidrofosfat de calciu dihidrat - 65,5 mg, celuloză microcristalină - 60 mg, dioxid de siliciu coloidal - 1 mg, copovidonă - 6 mg, croscarmeloză sodică - 4 mg, stearat de magneziu - 1 mg.
10 buc. - pachete de celule contur (3) - ambalaje din carton.
10 buc. - pachete de celule contur (5) - ambalaje din carton.
10 buc. - pachete de celule contur (10) - ambalaje din carton.
20 buc. - pachete de celule contur (5) - ambalaje din carton.
30 de bucăți - pachete de celule contur (1) - ambalaje din carton.
30 de bucăți - pachete de celule contur (2) - ambalaje din carton.
30 de bucăți - pachete de celule contur (3) - ambalaje din carton.
30 de bucăți - pachete de celule contur (4) - ambalaje din carton.
30 de bucăți - pachete de celule contur (5) - ambalaje din carton.
Acțiune indirectă anticoagulantă. Inhibă în sânge sinteza factorilor de coagulare dependenți de vitamina K (II, VII, IX și X) și a proteinelor C și S în ficat.
O acțiune anticoagulantă optimă se observă timp de 3-5 zile de la începerea aplicării și se oprește la 3-5 zile după ultima doză.
Aspirație și distribuție
După administrarea orală, warfarina este complet absorbită din tractul gastro-intestinal. Legarea la proteinele plasmatice - 97-99%. Concentrația plasmatică terapeutică este de 1-5 μg / ml (0,003-0,015 mmol / l). Pătrunde în bariera placentară, dar nu este secretă cu laptele matern.
Metabolism și excreție
Este un compus racemic, în timp ce în organismul uman, izomerul L este mai activ decât programul. Medicamentul este metabolizat în ficat pentru a forma metaboliți inactivi și slab activi care sunt reabsorbiți din bilă, în timp ce izomerul L este metabolizat mai repede. T1/2 Războinic warfarin - 40 de ore. Excretați prin rinichi.
Tratamentul și prevenirea trombozei și tromboembolismului vascular:
- tromboză venoasă acută și tromboembolism pulmonar;
- infarct miocardic repetat;
- ca medicament suplimentar în tratamentul chirurgical sau trombolitic al trombozei, precum și în cardioversia electrică a fibrilației atriale;
- tromboză venoasă recurentă;
- tromboembolismul re-pulmonar;
- supape de inimă protetice și vase de sânge (posibil combinație cu acid acetilsalicilic (ASA);
- tromboza arterelor periferice, coronare și cerebrale;
- prevenirea secundară a trombozei și a tromboembolismului după infarctul miocardic și fibrilația atrială.
- boli hepatice severe;
- boală renală severă;
- hipertensiune arterială severă;
- deficiența proteinelor C și S;
- ulcer gastric și ulcer duodenal în faza acută;
- hemoragie cerebrală;
- Hipersensibilitate la medicament.
Medicamentul se administrează oral, 1 dată / zi, în același timp.
Doza inițială este de 2,5-5 mg pe zi. Regimul de dozare suplimentar stabilit individual, în funcție de rezultatele determinării timpului de protrombină sau INR. Timpul de protrombină trebuie crescut de 2-4 ori față de momentul inițial și INR trebuie să ajungă la 2,2-4,4, în funcție de boală, riscul de tromboză, riscul de sângerare și caracteristicile individuale ale pacientului.
Atunci când se determină INR, se ia în considerare indicele de sensibilitate al tromboplastinei și acest indicator trebuie folosit ca factor de corecție (1,22 - când se utilizează tromboplastina internă din creierul iepurelui Neoplast și 1,2 - când se utilizează tromboplastina companiei Rosh Diagnostics).
Înainte de operația viitoare (cu risc crescut de complicații tromboembolice), tratamentul începe cu 2-3 zile înainte de operație.
În cazul trombozei acute, tratamentul se efectuează în asociere cu heparină până când efectul terapiei anticoagulante pe cale orală se manifestă pe deplin (nu mai devreme de 3-5 zile de tratament).
Atunci când se utilizează supape de inimă protetică, tromboză venoasă acută a venelor sau tromboembolism (în stadiile inițiale), tromboză ventriculară stângă și pentru prevenirea ischemiei miocardice, trebuie să vă depuneți eforturi eficiente, observate în INR - 2.8-4.0.
În cazul fibrilației atriale și în timpul terapiei de întreținere pentru tromboză venoasă și tromboembolism, se obține un efect anticoagulant moderat (INR 2-3).
Când se combină cu utilizarea warfarinei cu indicator ASA, INR ar trebui să se situeze în intervalul 2-2,5.
Pacienții vârstnici și pacienții invalizi sunt, de obicei, prescrise doze mai mici.
Durata tratamentului depinde de starea pacientului. Tratamentul poate fi anulat imediat.
Din sistemul hemopoietic: adesea - sângerare.
Din partea sistemului digestiv: rareori - diaree, creșterea activității transaminazelor hepatice.
Din partea pielii și a țesuturilor subcutanate: rareori - eczemă, necroză cutanată, vasculită, căderea părului.
Simptome: sângerare, sângerare.
Tratament: dacă timpul de protrombină este mai mare de 5% și nu există alte surse posibile de sângerare (nefrolitiazis etc.), regimul de dozare nu este necesar să fie ajustat. În cazul sângerării minore, este necesară reducerea dozei de medicament sau întreruperea tratamentului pentru o perioadă scurtă de timp. În cazul dezvoltării sângerărilor severe - vitamina K pentru a restabili activitatea coagulantă. Cu sângerare amenințătoare - transfuzia de concentrate de factori ai complexului de protrombină sau de plasmă proaspătă congelată, de sânge integral.
AINS, dipiridamolul, acidul valproic, inhibitorii citocromului P450 (cimetidină, cloramfenicol) cresc riscul de sângerare. Utilizarea combinată a acestor medicamente și a warfarinei trebuie evitată (cimetidina poate fi înlocuită cu ranitidină sau famotidină). Dacă este necesar tratamentul cu cloramfenicol, tratamentul anticoagulant trebuie întrerupt temporar.
Diureticele pot reduce efectul anticoagulantelor (în cazul acțiunii hipovolemice pronunțate, care poate duce la o creștere a concentrației factorilor de coagulare).
Efectul warfarinei este slăbit de barbiturice, vitamina K, gluthetimidă, griseofulvin, dicloxacilină, carbamazepină, mianserină, paracetamol, retinoizi, rifampicină, sucralfat, fenazonă, colestiramină.
Efectul alfartelor acid, nilutamidă, omeprazol, paroxetină, proguanil, medicamente hipoglicemice orale - derivați ai sulfonamidelor, simvastatin, sulfonamide, tamoxifen, tiroxină, chinină, chinidină, fluvoxamină, fluconazol, fluoroure cyl, chinolone, cloralhidrat, cloramfenicol, cefalosporine, cimetidina, eritromicina, acid etacrinic, etanol. În cazul utilizării combinate a warfarinei cu preparatele de mai sus, este necesară monitorizarea INR la începutul și la sfârșitul tratamentului și, dacă este posibil, la 2-3 săptămâni după începerea tratamentului.
Atunci când se utilizează medicamente (de exemplu, laxative) care pot crește riscul de sângerare datorită unei scăderi a coagulării normale (inhibarea factorilor de coagulare a sângelui sau a enzimelor hepatice), strategia terapiei anticoagulante trebuie determinată de posibilitatea monitorizării în laborator. Dacă este posibil controlul frecvent al laboratorului, atunci, dacă este necesar, tratamentul cu medicamente similare, doza de warfarină poate fi redusă cu 5-10%. Dacă este dificil de efectuat controlul în laborator, atunci, dacă este necesar, numirea acestor medicamente warfarină ar trebui anulată.
Înainte de începerea tratamentului, se determină un indicator al INR (în funcție de timpul de protrombină, ținând seama de factorul de sensibilitate al tromboplastinei). În viitor, efectuați monitorizarea regulată (la fiecare 2-4-8 săptămâni) de laborator.
În timpul tratamentului, este necesar să se renunțe la utilizarea etanolului (riscul de hipoprothrombinemie și sângerare).
Medicamentul nu trebuie prescris femeilor însărcinate în legătură cu efectele teratogene identificate, dezvoltarea hemoragiilor la făt și moartea fătului.
Warfarina se excretă în laptele matern în cantități mici și aproape nici un efect asupra coagulării sângelui în copil, astfel încât medicamentul poate fi utilizat în timpul alăptării, dar este de dorit să se abțină de la alăptarea în primele 3 zile de tratament cu warfarină.
Tablete de warfarină: instrucțiuni de utilizare
structură
Doza 1 mg - fiecare comprimat conține: substanță activă - sare de sodiu warfarină - 1 mg, excipienți: lactoză anhidră, amidon de porumb pregelatinizat, stearat de magneziu (E 572), pigment colorant - DC Red # 6.
Doza de 2,5 mg - fiecare comprimat conține: ingredient activ - sare de sodiu warfarină - 2,5 mg, excipienți: lactoză anhidră, amidon de porumb pregelatinizat, stearat de magneziu (E 572), galben chinolină (E 104) ), oxidul de aluminiu este hidratat.
Doza de 5 mg - fiecare comprimat conține: substanța activă - sare de sodiu warfarină - 5 mg, excipienți: lactoză anhidră, amidon de porumb pregelatinizat, stearat de magneziu (E 572), galben chinolină (E 104) oxid de aluminiu hidratat.
descriere
Dozaj 1 mg - comprimate roz, în formă de capsulă, cu margini tăiate, cu "1" riscant și gravat pe una dintre fețe și cu "warfarină" și "TARO" pe cealaltă față. Se acceptă inserții de nuanță mai deschisă și / sau mai închisă de culoare roz.
Doza de 2,5 mg este comprimată verde, formată în formă de capsulă, cu margini teșite, cu risc și cu "2" 4 reliefate pe o parte și cu "warfarină" și "TARO" reliefate pe cealaltă față. Sunt permise inserturi cu o nuanță mai deschisă și / sau mai închisă de verde.
Dozaj 5 mg - comprimate de culoare galben-portocalie, plate, în formă de capsulă, cu margini tăiate, cu risc "5" pe o față și "warfarină" și "TARO" reliefate pe cealaltă față. Sunt permise inserții de nuanță mai deschisă și / sau mai închisă de galben-portocaliu.
Acțiune farmacologică
Farmacocinetica
Warfarina este un amestec de enantiomeri R și S. La om, enantiomerul S are de 2-5 ori mai multă activitate anticoagulantă decât enantiomerul R, cu toate acestea, Tg al acestuia din urmă este mai lung.
Absorbție. Când se administrează pe cale orală, warfarina este aproape complet absorbită din tractul gastrointestinal, concentrația maximă în organism este atinsă în primele 4 ore. Distribuția în organism. Warfarina este distribuită într-un volum relativ mic de distribuție - aproximativ 0,14 l / kg. Faza de distribuție durează 6-12 ore, vizibilă după o intrare rapidă / în introducere sau dizolvare după administrarea orală. Warfarina traversează placenta și atinge o concentrație apropiată de cea a mamei, dar nu se găsește în laptele matern. Aproximativ 99% din medicament este legat de proteinele plasmatice.
Metabolism. Warfarina este eliminată din organism ca metaboliți inactivi. Medicamentul este metabolizat stereoselectiv prin enzimele microzomale hepatice (citocromul P-450) la metaboliții hidroxilați inactivi (calea predominantă) și reductazele (astfel, se formează alcoolii warfarinei). Alcoolii warfarinei au o ușoară activitate anticoagulantă. Metaboliții warfarinei sunt excretați în principal prin rinichi și, într-o măsură mai mică, prin bilă. Au fost identificate metaboliții warfarinei: dehidrovarfarină, doi diastereoizomeri alcoolici, 4'-, 6-, 7-, 8- și 10-hidroxi-safarină. În procesul de metabolizare, sunt implicate astfel de izoenzime ca 2C9, 2C19, 2C8, 2С18, 1A2 și ZA4. Izoenzimul 2C9 este probabil forma principală a citocromului P-450 în ficatul uman, care este responsabil pentru activitatea anticoagulantă a warfarinei in vivo.
Retragere. Timpul de înjumătățire terminal al warfarinei după o singură doză este de aproximativ o săptămână; în același timp, perioada de înjumătățire reală variază de la 20 la 60 de ore (40 de ore în medie). Clearance-ul de R-warfarină este de două ori mai mic decât cel al S-warfarinei, totuși, deoarece volumele de distribuție sunt similare, timpul de înjumătățire al enantiomerului R este mai lung decât cel al enantiomerului S. Tb pentru enantiomerul R - 37-89 h, pentru enantiomerul S - 21-43 h. Mai mult de 92% din medicamentul administrat oral se găsește în urină. Doar foarte puțin warfarină este excretată în urină neschimbată, partea principală fiind excretată sub formă de metaboliți.
Persoanele în vârstă. La persoanele mai în vârstă de 60 de ani și peste, raportul PV / INR (timpul de protrombină / raportul normalizat internațional) în timpul administrării warfarinei se modifică într-o măsură mai mare. Nu au fost observate cazuri de sensibilitate crescută la warfarină la această grupă de vârstă. O creștere a efectului anticoagulant al warfarinei poate fi asociată cu factori farmacocinetici sau farmacodinamici. Clearance-ul warfarinei racemice poate să rămână neschimbat sau să scadă odată cu vârsta. Se presupune că diferențele în clearance-ul S-warfarinei la vârstnici nu se schimbă odată cu vârsta în comparație cu tinerii. În același timp, clearance-ul R-warfarinei poate scădea ușor. Astfel, cu vârsta, este de obicei necesară selectarea unei doze terapeutice mai mici de warfarină pentru pacient.
Clearance-ul renal are un efect redus asupra activității anticoagulante a warfarinei. Nu este necesară ajustarea dozei de warfarină la pacienții cu insuficiență renală. Insuficiență hepatică.
Insuficiența hepatică poate spori efectul warfarinei prin încălcarea sintezei factorilor de coagulare anticoagulanți și încetinirea metabolismului warfarinei.
Odată cu introducerea medicamentului, ca și în cazul administrării orale în sânge, s-a obținut aceeași concentrație, dar timpul de atingere a concentrației maxime cu / în introducerea plasmei se realizează mai devreme. Efectul anticoagulant complet al warfarinei se realizează nu mai devreme de 71-96 de ore după administrare.
Indicații pentru utilizare
Tratamentul și prevenirea trombozei și embolismului vaselor de sânge: tromboză venoasă acută și recurentă, embolie pulmonară.
Prevenirea secundară a infarctului miocardic și prevenirea complicațiilor tromboembolice după infarctul miocardic.
Prevenirea complicațiilor tromboembolice la pacienții cu fibrilație atrială, deteriorarea valvei cardiace sau cu supapele cardiace protetice.
Tratamentul și prevenirea atacurilor ischemice tranzitorii și a accidentelor vasculare cerebrale, prevenirea trombozei postoperatorii.
Contraindicații
Hipersensibilitate stabilă sau suspectată la componentele medicamentului, sângerare acută, sarcină (primul trimestru și ultimele 4 săptămâni de sarcină), boală hepatică sau renală severă, DIC acută, deficit de proteine C și S, trombocitopenie, pacienți cu risc crescut de sângerare, cu afecțiuni hemoragice, vene varicoase ale esofagului, anevrism de artere, puncție lombară, ulcer peptic și 12 ulcere duodenale, cu răni severe (inclusiv intervenții chirurgicale), bacteriene endocardită, hipertensiune malignă, accident vascular cerebral hemoragic, hemoragie intracraniană.
Sarcina și alăptarea
Utilizarea warfarinei în timpul sarcinii este contraindicată. Warfarina depășește bariera placentară și poate provoca sângerări la nivelul fătului. Există semne de anomalii congenitale și tulburări de dezvoltare la copiii ale căror mame au luat warfarină în timpul sarcinii. Este necesar să se cântărească cu atenție indicațiile privind utilizarea warfarinei la femeile aflate la vârsta fertilă, iar pacienții trebuie atenționați asupra necesității unei metode contraceptive eficiente.
Se știe că warfarina pătrunde în laptele matern numai în cantități nesemnificative și, de obicei, nu afectează coagularea sângelui sugarilor, totuși, atunci când se prescrie warfarină în timpul alăptării, se recomandă determinarea INR la copii. Dacă medicamentul trebuie utilizat în doze mari, se recomandă oprirea alăptării.
Dozare și administrare
În interior, 1 dată pe zi, de preferință în același timp. Durata tratamentului este determinată de medic. Înainte de a începe, stabiliți atitudinea internațională normalizată (INR). În viitor, monitorizarea de laborator este efectuată în mod regulat la fiecare 4-8 săptămâni. Durata tratamentului depinde de starea clinică a pacientului. Tratamentul poate fi anulat imediat. Timpul de protrombină trebuie crescut de 2-4 ori față de momentul inițial și INR trebuie să ajungă la 2,2-2,4, în funcție de boală, riscul de tromboză, riscul de sângerare și caracteristicile individuale ale pacientului. La determinarea INR, indicele de sensibilitate la tromboplastină trebuie luat în considerare și acest indicator trebuie utilizat ca factor de corecție (1,22 atunci când se utilizează tromboplastină din creierul iepurelui Neoplast și 1,2 când se folosește tromboplastina produsă de Rosh Diagnostics).
Pacienții care nu au luat anterior warfarină:
Doza inițială este de 5 mg / zi în primele 4 zile. În a 5-a zi de tratament, se determină INR și, în conformitate cu acest indicator, se prescrie o doză de întreținere a medicamentului. De obicei, doza de întreținere a medicamentului este de 2,5-7,5 mg pe zi (1-3 comprimate pe zi).
Pacienții care au luat anterior warfarină:
Doza inițială recomandată este o doză dublă din doza cunoscută de întreținere a medicamentului și este prescrisă în primele 2 zile. Tratamentul este apoi continuat utilizând o doză cunoscută de întreținere. În a 5-a zi de tratament, se efectuează un control INR și ajustarea dozei în conformitate cu acest indicator. Se recomandă menținerea indexului INR de la 2 la 3 în cazul prevenirii și tratamentului trombozei venoase, a emboliei pulmonare, a fibrilației atriale, a cardiomiopatiei dilatate, a bolilor cardiace valvulare complicate, a valvelor protezelor inimii cu bioprostheze. Valorile INR mai mari de la 2,5 la 3,5 sunt recomandate când
supape de inimă protetice cu proteze mecanice și infarct miocardic acut complicat.
Datele privind utilizarea warfarinei la copii sunt limitate. Doza inițială este de obicei 0,2 mg / kg pe zi pentru funcția hepatică normală și 0,1 mg / kg pe zi pentru funcția hepatică anormală. Doza de întreținere este selectată în conformitate cu INR. Nivelurile INR recomandate sunt aceleași ca la adulți. Decizia privind numirea warfarinei la copii trebuie luată de un specialist cu experiență. Tratamentul trebuie efectuat sub supravegherea unui pediatru experimentat.
Nu există recomandări speciale pentru a lua warfarină la vârstnici. Cu toate acestea, pacienții vârstnici trebuie monitorizați cu atenție, deoarece ei au un risc mai mare de efecte secundare.
Pacienții cu insuficiență hepatică:
Funcția afectată a ficatului crește sensibilitatea la warfarină, deoarece ficatul produce factori de coagulare și, de asemenea, metabolizează warfarina. La acest grup de pacienți, este necesară o monitorizare atentă a indicatorilor INR. Pacienții cu insuficiență renală:
Pacienții cu insuficiență renală nu au nevoie de recomandări speciale pentru selectarea dozei de warfarină. Pacienții la dializă peritoneală nu au nevoie de o creștere suplimentară a dozei de warfarină.
Planificate (elective) intervenții chirurgicale:
Terapia anticoagulantă pre-, peri-și postoperatorie se efectuează după cum este indicat mai jos (dacă este necesară anularea urgentă a efectului anticoagulant oral - vezi pct. "Supradozaj").
Determinați INR cu o săptămână înainte de operarea programată.
Opriți administrarea warfarinei cu 1-5 zile înainte de intervenția chirurgicală. În cazul unui risc crescut de tromboză, heparina cu greutate moleculară mică este injectată subcutanat la pacient pentru profilaxie. Durata pauzei în timpul primirii warfarinei depinde de INR. Recepția warfarinei este întreruptă:
- Cu 5 zile înainte de operație, dacă INR> 4,0
- Cu 3 zile înainte de operație, dacă INR este de la 3,0 la 4,0
- Cu 2 zile înainte de operație, dacă INR este de la 2,0 la 3,0
Determinați INR seara înainte de operație și injectați 0,5-1,0 mg de vitamina K1 pe cale orală
sau intravenos, dacă INR> 1,8.
Luați în considerare necesitatea perfuzării cu heparină nefracționată sau administrarea profilactică a heparinei cu greutate moleculară mică în ziua intervenției chirurgicale.
Continuați administrarea subcutanată de heparină cu greutate moleculară mică, timp de 5-7 zile după intervenția chirurgicală, cu warfarină reconstituită concomitent.
Continuați să luați warfarină cu o doză de întreținere regulată în aceeași zi seara după intervenții chirurgicale minore și în ziua în care pacientul începe să primească alimentație enterală după intervenții chirurgicale majore.
Efecte secundare
Foarte des - sângerare; de multe ori: - sensibilitate crescută la warfarină după o utilizare prelungită; rare - anemie, vărsături, dureri abdominale, greață, diaree; rareori:> 1/10000, 0
Vfarex® (3 mg) warfarină
instrucție
- rusă
- kazahă Rusă
Denumire comercială
Denumire internațională neprotejată
Formă de dozare
3 mg și 5 mg comprimate
structură
Un comprimat conține
ingredient activ - warfarină sodică 3 mg sau 5 mg (sub formă de clorat de sodiu warfarină),
excipienți (tablete 3 mg): lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, crospovidonă, stearat de magneziu, indigocarmină (E 132),
excipienți (5 mg comprimate): lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, crospovidonă, stearat de magneziu, purpuriu 4R (E 124).
descriere
Tablete de 3 mg - tablete de culoare albastră cu impregnări mai întunecate, o formă rotundă, cu o suprafață cilindrică plană, cu o fațetă și riscantă pe o parte.
Tablete de 5 mg - tablete de culoare roz cu impregnări întunecate, formă rotundă, cu suprafață cilindrică plană, cu fațetă și riscantă în patru părți pe una dintre fețe.
Grupa farmacoterapeutică
Anticoagulante indirecte (antagoniști ai vitaminei K)
Codul ATC B01AA03
Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
Medicamentul este un amestec racemic de stereoizomeri R și S. Stereoizomerul S este de 2-5 ori mai activ decât stereoizomerul R, dar acțiunea acestuia este mai scurtă. Warfarina este complet absorbită în tractul gastro-intestinal. Concentrația medicamentului în sânge ajunge la aproximativ 4 ore după administrare. 99% din medicamentul administrat se leagă de proteinele plasmatice.
Warfarina suferă transformări chimice în ficat cu participarea unui sistem de enzime microzomale care conțin citocrom P-450, cu formarea de metaboliți inactivi și inactivi. Metabolitul este excretat în urină și în cantități mici în bilă.
Perioada de semi-eliminare după o singură doză de medicament este de 20-60 (în medie 40), 92% din medicamentul administrat este excretat în urină ca metaboliți și numai cantitatea minimă este neschimbată.
Nu există nicio modificare semnificativă a farmacocineticii warfarinei la pacienții vârstnici. Se constată că pacienții din acest grup sunt mai sensibili la anticoagulante, dar natura acestui fenomen nu a fost clarificată. În prezența funcției hepatice anormale, sinteza factorilor de coagulare scade și metabolizarea warfarinei încetinește, ceea ce duce la o creștere a efectului său inhibitor asupra coagulării sângelui.
farmacodinamie
Varfarex® aparține grupului de anticoagulante - derivați de cumarină.
Medicamentele din acest grup inhiba formarea în ficat a forma redusă de vitamina K, esențial pentru etapele finale ale sintezei unui număr de factori implicați în reglarea coagulării sângelui: protrombina (factorul II), proconvertin (VII factor) antigemofilicheskogo globulinei (IX Factor), Factor Stewart - puterea (factorul X), precum și proteinele C și S, ceea ce duce la o creștere a timpului de coagulare a sângelui. Varfarex® nu are efect direct asupra formării cheagurilor de sânge, dar previne creșterea lor și previne apariția complicațiilor tromboembolice secundare.
Gradul de inhibare a procesului de coagulare a sângelui depinde de doză. Varferex® în doze terapeutice reduce conținutul fiecărui factor cu 30-50%. Efectul apare în 24 de ore și atinge un maxim după 72-96 de ore după începerea utilizării medicamentului. După o singură doză, efectul de Warfarex® este menținut timp de 2-5 zile, iar când se utilizează doze de întreținere, devine mai lung.
Indicații pentru utilizare
- tratamentul și prevenirea trombozei venoase profunde și a tromboembolismului pulmonar
- tratamentul și prevenirea complicațiilor tromboembolice la fibrilația atrială și supapele cardiace protetice
- pentru a reduce riscul de deces subită, infarct miocardic recurent și complicații tromboembolice după infarctul miocardic
Dozare și administrare
Doza de Warfarex® este determinată individual pentru fiecare pacient, ghidată de indicatorii de INR (raport internațional normalizat) de protrombină.
În regimul obișnuit de administrare a dozei (tromboză venoasă profundă, tromboembolism pulmonar, fibrilație atrială, implantare bioprosthează a valvei cardiace, infarct miocardic), nivelul recomandat este INR = 2,0-3,0. Dacă este necesară o terapie mai intensă (implantarea supapelor cardiace protetice mecanice, re-embolismul sistemului), valoarea INR recomandată poate fi de 3,0-4,5. Tratamentul începe, de obicei, prin prescrierea a 10-15 mg de Varfarex® pe zi. Această doză inițială se administrează în primele 2-4 zile, selectându-se treptat în funcție de răspunsul individual al pacientului și atingând astfel nivelul optim de INR. Doza de întreținere este de obicei de 2-10 mg pe zi.
Doza maximă unică - 5 mg.
Doza zilnică maximă este de 15 mg.
Pacienții mai în vârstă, debilitați și expuși riscului sunt prescrise pentru doze inițiale mai mici și trebuie să fie precauți când le ridicați.
Dozele terapeutice de warfarex pentru copii nu au fost stabilite.
Durata tratamentului este individuală. Se utilizează anticoagulante până când amenințarea cu tromboembolismul este rezolvată. La începutul tratamentului, determinarea INR trebuie efectuată zilnic. Când doza este stabilizată, controlul se efectuează de 1-2 ori pe săptămână timp de încă 3-4 săptămâni, ulterior la fiecare 1-4 săptămâni. Este nevoie de un control suplimentar frecvent în cazurile în care pacientul este prescris sau anulat orice alt medicament.
Warfarex® se administrează o dată pe zi, de preferință în același timp. Dacă pacientul uită să ia următoarea doză și o reamintește în aceeași zi, ar trebui să luați imediat medicamentul. Dacă au trecut mai mult de 24 de ore, continuați să luați Warfarex, fără a crește doza. Trebuie să informați medicul despre dozele pierdute de warfarex.
Deoarece acțiunea warfarex nu începe imediat, în situații de urgență, tratamentul începe cu introducerea heparinei. Pornind de la administrarea warfarex, se recomandă continuarea introducerii heparinei timp de încă 4-5 zile, asigurând astfel un efect continuu și suficient de inhibitor al coagulării sângelui. La atingerea nivelului INR dorit, administrarea heparinei trebuie întreruptă. În aceste cazuri, pentru a obține INR adecvat, probele de sânge pentru analiză sunt luate la 5 ore după ultima injecție intravenoasă de heparină, la 4 ore după perfuzarea intravenoasă a heparinei sau la 24 de ore după ultima injecție subcutanată de heparină.
Efecte secundare
- sângerare și hemoragie în diverse organe și țesuturi
- necroza hemoragică a pielii degetelor picioarelor, a căror amenințare este indicată prin roșeață și durere la nivelul suprafețelor plantare și laterale ale degetelor
- embolismul colesterol al vaselor mici
- reacții alergice cutanate (mâncărime, umflare, urticarie, dermatită)
- greață, vărsături, diaree, durere abdominală, modificări ale gustului, pancreatită, afectare a activității hepatice (creșterea enzimelor hepatice în sânge, icter, hepatită)
- dureri de cap, amețeli
Contraindicații
- hipersensibilitate la warfarina de sodiu sau excipienți
- sângerare sau amenințarea dezvoltării sale
- operații neurochirurgicale și oculare, precum și intervenții chirurgicale care afectează o suprafață mare
- hipertensiune severă
- insuficiență hepatică sau renală severă, icter obstructiv
- capacitatea insuficientă de a evalua starea sistemului de coagulare a sângelui utilizând metodele de laborator
- incapacitatea pacientului de a participa la tratament (demență senilă, alcoolism, psihoză etc.)
- copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani
Interacțiuni medicamentoase
Warfarex® interacționează cu vitamina K. Conținutul ridicat de vitamina K din alimente poate reduce efectul medicamentului. Antibioticele cu spectru larg inhibă sinteza vitaminei K prin microflorei intestinale, crește totuși activitatea anticoagulantă a utilizării antibioticelor este rar ca vitamina K in cantitate suficienta cu alimente ingerate.
Efectul inhibitor asupra coagulării; fluconazol, ketoconazol, miconazol, acid acetilsalicilic, paracetamol (cu doze mari prelungite), propoxifen, allopurinol, sulfinpirazono m, nesteroidieni, anestezie disulfiram, vaccin gripal, vitaminele A și E.
Unele medicamente care inhibă agregarea plachetară (acid acetilsalicilic, alți agenți anti-inflamatorii non-steroidiene, piperacilina, ticarcilina, dipiridamol), atunci când sunt combinate cu varfareksom cresc riscul de sângerare, în ciuda faptului că rezultatele analitice pot svidetelstvat nivelul normal al protrombinei sângelui.
efectul anticoagulantelor poate slăbi antiacidele varfareksa, nafcilina, rifampicina, griseofulvină, diuretice, barbiturice, carbamazepină, primidonă (hexamidină) ethlorvinol, glutethimide, aminoglutetimidă, estrogeni, doze mari de vitamina C, precum și fumatul.
Alcoolul și anumite medicamente (colestiramină, fenitoină, disopiramidă, ciclofosfamidă, corticotropină, glucocorticoizi, contraceptive orale) pot atât să consolideze, cât și să slăbească efectul warfrex.
Instrucțiuni speciale
Utilizarea anticoagulantelor mărește riscul de sângerare, gradul în care depinde de intensitatea și durata tratamentului cu acestea. Varfareks® trebuie utilizat cu precauție în timpul tratamentului și procedurilor de diagnostic și tratament al bolilor și leziunilor, pentru care riscul de sângerare a crescut și în timpul alăptării, în tratamentul pacienților vârstnici sau debilitați, pacienții care suferă de diabet zaharat de severe, hepatice sau insuficiență renală. Nu este recomandat să se utilizeze simultan warfarex cu urokinază și streptokinază.
La pacienții care utilizează anticoagulante, este necesară determinarea INR înainte de toate procedurile asociate riscului de sângerare. Înainte de intervențiile chirurgicale minore, se selectează o doză de întreținere care asigură reducerea valorii INR până la nivelul terapeutic minim. Procedura se efectuează cu atenție folosind agenți hemostatici locali. Dacă volumul intervenției chirurgicale este mai mare, poate fi necesar să întrerupeți utilizarea anticoagulantelor. Prin urmare, medicul trebuie să cântărească riscul de intervenție chirurgicală iminentă și să oprească tratamentul cu anticoagulante.
Sensibilitatea individuală a pacienților la acțiunea lui warfarex poate fi redusă sau crescută. Trebuie avut în vedere că răspunsul organismului la utilizarea anticoagulantelor se poate schimba sub influența multor factori endogeni și exogeni (dietă, locuință, sănătate, utilizarea altor medicamente).
Efectul medicamentului poate fi îmbunătățită în afecțiunile hematologice și oncologice, colagen, insuficienta cardiaca cronica, hipertiroidismul, hipertermie, disfuncții hepatice, diaree, deficit de vitamina K efect anticoagulant poate fi redus la pacienții cu hipotiroidism, hiperlipidemie, edem, sindrom nefrotic. În aceste cazuri sunt necesare teste de laborator mai frecvente și ajustarea dozei.
Aplicarea în pediatrie.
Eficacitatea și siguranța utilizării medicamentului la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani în studii clinice nu a fost suficient dovedită.
Pacienții cu intoleranță la lactoză trebuie să aibă în vedere faptul că un comprimat de warfrex conține 106-112 mg de lactoză.
Deoarece efectul warfarex se poate schimba sub influența unui număr mare de medicamente, cu fiecare schimbare în terapia medicamentoasă, este necesară o monitorizare mai frecventă de laborator a sistemului de coagulare a sângelui pacientului.
Warfarex® se excretă în laptele matern în cantități nedetectabile și nu afectează procesele de coagulare a sângelui la un sugar, totuși, înainte de a începe tratamentul cu warfarină în timpul alăptării, trebuie evaluat raportul beneficiilor la mamă și riscul pentru copil. Riscul sângerării la un copil poate fi redus dacă ia cantitatea zilnică necesară de vitamina K (25 μg) și este controlată de INR. Când o doză mare de warfarină este utilizată de o mamă care alăptează (mai mult de 10 mg), alăptarea trebuie oprită.
Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și a echipamentelor potențial periculoase
supradoză
- gingii sângerate, sângerări nazale
- sângerare menstruală excesivă
- sângerare severă sau prelungită cu leziuni superficiale minore, petecee și hemoragie la nivelul pielii
- hematuria, melena și alte semne de sângerare deschisă sau latentă.
Tratament: În aceste cazuri, trebuie să încetați să luați warfarex. Dacă este necesar, prescrieți vitamina K1 (fitomandionă) oral sau parenteral la o doză de 1-5 mg în cazuri ușoare și 20-40 mg în cazuri mai severe. Dacă sângerarea este severă și amenință viața pacientului, este necesară o transfuzie de plasma congelată proaspătă sau factor IX complex. După eliminarea simptomelor de supradozaj, selectați cu atenție doza de warfarex, care permite din nou atingerea nivelului terapeutic al valorii INR.
Formă de eliberare și ambalare
Pe 30 de comprimate din recipientul din plastic cu capacul presat și controlul primei deschideri. Pe un recipient, împreună cu instrucțiunile pentru aplicarea medicală în stat și limba rusă, plasați într-un ambalaj dintr-un carton.
Condiții de depozitare
Depozitați într-un loc întunecos la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Perioada de valabilitate
Nu aplicați după data de expirare.
Condiții de vânzare a farmaciei
producător
JSC Grindeks. Str. Krustpils, 53, Riga, LV-1057, Letonia
Titularul certificatului de înregistrare
JSC Grindeks, Letonia
Adresa organizației care primește reclamații din partea consumatorilor privind calitatea produselor în Republica Kazahstan
Reprezentant al JSC Grindeks
050010, Almaty, Dostyk Ave., colțul Bogenbai Batyr, 34a / 87a, biroul №1