Diferitele boli vasculare determină formarea cheagurilor de sânge. Acest lucru conduce la consecințe foarte periculoase, deoarece, de exemplu, poate apărea un atac de cord sau un accident vascular cerebral. Pentru a dilua sângele, medicul poate prescrie medicamente pentru a reduce coagularea sângelui. Ele sunt numite anticoagulante și sunt folosite pentru a preveni formarea de cheaguri de sânge în organism. Ele ajută la blocarea formării fibrinului. Cel mai adesea acestea sunt folosite în situațiile în care corpul a crescut coagularea sângelui.
Poate apărea din cauza unor probleme cum ar fi:
Pentru a îmbunătăți coagularea sângelui și pentru a utiliza anticoagulante. Daca aspirina a fost folosita inainte, medicii au trecut de la o astfel de tehnica, pentru ca exista medicamente mult mai eficiente.
Anticoagulantele sunt diluanți în sânge, dar reduc și riscul altor tromboze care pot apărea mai târziu. Există anticoagulante de acțiune directă și indirectă.
Pentru o ușurare ușoară a venelor varicoase, cititorii noștri recomandă gelul HEALTHY. Varice - femeie "ciumă a secolului XXI". 57% dintre pacienți mor în decurs de 10 ani de tromb și de cancer! Complicațiile care amenință viața sunt: THROMBOPHLEBIT (cheaguri de sânge în vene au 75-80% din vene varicoase), ULTRĂ TROFICĂ (putregai) și, desigur, ONCOLOGIE! Dacă aveți vene varicoase, trebuie să acționați urgent. În majoritatea cazurilor, puteți face fără intervenție chirurgicală și alte intervenții grele, cu ajutorul dvs.
Există anticoagulante directe și indirecte. Primul diluați rapid sângele și excretați din organism în câteva ore. Acestea din urmă se acumulează treptat, oferind un efect terapeutic într-o formă prelungită.
Deoarece aceste medicamente reduc coagularea sângelui, este imposibilă scăderea sau creșterea dozei în mod independent, precum și reducerea timpului de admitere. Medicamentele sunt aplicate conform schemei prescrise de medic.
Anticoagulantele cu acțiune directă reduc sinteza trombinei. În plus, ele inhibă formarea fibrinului. Anticoagulantele sunt îndreptate spre activitatea ficatului și inhibă formarea coagulării sângelui.
Anticoagulantele directe sunt bine cunoscute tuturor. Acestea sunt heparine topice pentru administrare subcutanată sau intravenoasă. Într-un alt articol veți găsi și mai multe informații despre unguentele de heparină.
De exemplu, acțiunea locală:
Aceste medicamente sunt utilizate pentru tromboza extremitatilor inferioare pentru tratarea si prevenirea bolii.
Ei au un grad mai mare de penetrare, dar au un efect mai redus decât agenții intravenoși.
Heparine pentru administrare:
De obicei, sunt selectate anticoagulante pentru rezolvarea anumitor sarcini. De exemplu, Clivarin și Troparin sunt utilizate pentru prevenirea embolilor și a trombozei. Clexane și Fragmin - pentru angina pectorală, atac de cord, tromboză venoasă și alte probleme.
Fragmin este utilizat pentru hemodializă. Anticoagulantele sunt folosite la riscul formării cheagurilor de sânge în orice vase, atât în artere, cât și în vene. Activitatea medicamentului este menținută pentru întreaga zi.
Anticoagulantele acțiunii indirecte sunt numite astfel deoarece ele influențează crearea protrombinei în ficat și nu afectează în mod direct coagularea în sine. Acest proces este lung, dar efectul datorat acestui lucru este prelungit.
Ele sunt împărțite în 3 grupe:
Cel mai adesea, medicii prescriu warfarina. Aceste medicamente sunt prescrise în două cazuri: în fibrilația atrială și supapele artificiale cardiace.
De multe ori pacienții întreabă, care este diferența dintre Aspirin Cardio și Warfarin și este posibil să se înlocuiască un medicament cu altul?
Experții răspund că Aspirin Cardio este prescris dacă riscul de accident vascular cerebral nu este ridicat.
Warfarina este mult mai eficientă decât Aspirina, cu excepția faptului că este mai bine să o luați timp de câteva luni și chiar pe tot parcursul vieții.
Aspirina corrodeseste mucoasa gastrica si este mai toxica pentru ficat.
Anticoagulantele indirecte reduc producția de substanțe care afectează coagularea, reduc, de asemenea, producția de protrombină în ficat și sunt antagoniști ai vitaminei K.
Anticoagulantele indirecte includ antagoniști ai vitaminei K:
Vitamina K este implicată în procesul de coagulare a sângelui, iar sub acțiunea warfarinei funcțiile sale sunt afectate. Ajută la prevenirea separării cheagurilor de sânge și blocării vaselor de sânge. Acest medicament este adesea prescris după infarctul miocardic.
Există inhibitori direcți și selectivi ai trombinei:
directă:
selectiv:
Orice anticoagulante directe și indirecte sunt prescrise numai de un medic, altfel există un risc crescut de sângerare. Anticoagulantele indirecte se acumulează în organism treptat.
Aplicați-le doar oral. Este imposibil să opriți tratamentul imediat, este necesar să reduceți treptat doza de medicament. Renunțarea bruscă a medicamentului poate provoca tromboză. În cazul unui supradozaj al acestui grup, sângerarea poate începe.
Utilizarea clinică a anticoagulantelor este recomandată pentru următoarele afecțiuni:
Ca o prevenire, puteți utiliza atunci când:
Datorită procesului de coagulare a sângelui, corpul însuși a avut grijă ca cheagul de sânge să nu depășească vasul afectat. Un mililitru de sânge poate contribui la coagularea întregului fibrinogen în organism.
Datorită mișcării sale, sângele menține o stare lichidă, precum și datorită coagulanților naturali. Coagulantele naturale sunt produse în țesuturi și apoi curg în sânge, unde împiedică activarea coagulării sângelui.
Aceste anticoagulante includ:
Anticoagulantele de acțiune directă sunt absorbite rapid și durata lor de acțiune nu este mai mare de o zi înainte de reintroducere sau aplicare.
Anticoagulantele indirecte se acumulează în sânge, creând un efect cumulativ.
Acestea nu pot fi anulate imediat, deoarece acestea pot contribui la tromboză. Atunci când sunt luate, acestea reduc treptat doza.
Anticoagulantele direcționează acțiunea locală:
Anticoagulante pentru administrare intravenoasă sau intradermică:
Anticoagulante indirecte:
Există destul de puține contraindicații pentru utilizarea anticoagulantelor, așa că asigurați-vă că ați verificat împreună cu medicul dumneavoastră despre oportunitatea de a lua fondurile.
Nu se poate utiliza cu:
Cu prudență în timpul menstruației la femei. Nu recomandați mamele care alăptează.
În caz de supradozaj de medicamente cu efect indirect, poate începe sângerarea.
La administrarea concomitentă de warfarină cu aspirină sau alte medicamente antiinflamatorii din seria nesteroidială (Simvastin, Heparin, etc.), efectul anticoagulant este sporit.
Și vitamina K, laxativele sau paracetamolul vor slăbi efectul warfarinei.
Efecte secundare la administrarea:
Subgrupurile preparate sunt excluse. permite
Anticoagulantele inhibă, în general, apariția fibrelor fibrinice; împiedică formarea cheagurilor de sânge, contribuie la încetarea creșterii cheagurilor de sânge care au apărut deja, cresc efectul enzimelor fibrinolitice endogene asupra cheagurilor de sânge.
Anticoagulantele sunt împărțite în două grupe: a) anticoagulante directe - acțiune rapidă (heparină de sodiu, suproparină de calciu, enoxaparină de sodiu etc.), eficace in vitro și in vivo; b) anticoagulante indirecte (antagoniști ai vitaminei K) - cu acțiune îndelungată (warfarină, fenindionă, acenocumarol etc.), acționează numai in vivo și după perioada latentă.
Efectul anticoagulant al heparinei este asociat cu un efect direct asupra sistemului de coagulare a sângelui datorită formării de complexe cu mulți factori de hemocoagulare și se manifestă prin inhibarea fazelor de coagulare I, II și III. Heparina în sine este activată numai în prezența antitrombinei III.
Anticoagulanții acțiunii indirecte - derivații de oxicumarină, indandionă, inhibă competitiv vitamina K reductază, care inhibă activarea acesteia din urmă în organism și oprește sinteza factorilor de hemostază de plasmă dependentă de vitamina K - II, VII, IX, X.
Anticoagulantele sunt substanțe chimice care pot schimba vâscozitatea sângelui, în special, pot inhiba procesele de coagulare.
În funcție de grupul anticoagulant, afectează sinteza anumitor substanțe din organism, care sunt responsabile pentru vâscozitatea sângelui și capacitatea acestuia de a forma cheaguri de sânge.
Există anticoagulante de acțiune directă și indirectă. Anticoagulantele pot fi sub formă de tablete, injecții și unguente.
Unele anticoagulante sunt capabile să acționeze nu numai in vivo, adică direct în organism, dar și in vitro - pentru a-și arăta abilitățile într-un tub de testare cu sânge.
Ce sunt anticoagulantele în medicină și ce loc ocupă?
Anticoagulantul ca medicament a apărut după anii 20 ai secolului al XX-lea, când a fost descoperit dicoumarolul, un anticoagulant al acțiunii indirecte. De atunci, au început studii privind această substanță și altele care au un efect similar.
Ca urmare, după anumite studii clinice, medicamentele bazate pe astfel de substanțe au început să fie utilizate în medicină și au fost denumite anticoagulante.
Utilizarea anticoagulantelor nu este destinată exclusiv tratamentului pacienților.
Deoarece unele anticoagulante au capacitatea de a-și exercita efectele in vitro, ele sunt utilizate în diagnosticul de laborator pentru a preveni coagularea probelor de sânge. Anticoagulanții sunt uneori utilizați în dezinfecție.
În funcție de grupul anticoagulant, efectul său variază ușor.
Principalul efect al anticoagulantelor directe este de a inhiba formarea de trombină. Se produce inactivarea factorilor IXa, Xa, XIa, XIIa, precum și a kallekreinei.
Activitatea hialuronidazei este inhibată, dar, în același timp, crește permeabilitatea vaselor creierului și rinichilor.
De asemenea, nivelul colesterolului, beta-lipoproteinelor scade, activitatea lipoproteinelor lipază și interacțiunea limfocitelor T și B este suprimată. Multe anticoagulante directe necesită monitorizarea INR și a altor controale ale coagulării sângelui pentru a evita sângerările interne.
Anticoagulantele indirecte au tendința de a inhiba sinteza protrombinei, proconvertinului, factorului de cristal și factorului primar stewart în ficat.
Sinteza acestor factori depinde de concentrația de vitamina K1, care are capacitatea de a deveni o formă activă sub influența activității epoxidative. Anticoagulanții pot bloca producerea acestei enzime, ceea ce implică o scădere a producției factorilor de coagulare de mai sus.
Anticoagulantele sunt împărțite în două subgrupe principale:
Diferența lor constă în faptul că anticoagulantele indirecte acționează asupra sintezei enzimelor laterale care reglează coagularea sângelui, astfel de medicamente sunt eficiente numai in vivo. Anticoagulantele directe sunt capabile să acționeze direct asupra trombinei și să subțieze sângele în orice purtător.
La rândul lor, anticoagulantele directe sunt împărțite în:
Anticoagulantele indirecte includ substanțe precum:
Ele duc la antagonism competitiv cu vitamina K1. Pe lângă faptul că acestea încalcă ciclul vitaminei K și inhibă activitatea epoxid reductazei, se presupune că acestea suprimă producția de chinone reductază.
Există, de asemenea, substanțe ca anticoagulante, care alte mecanisme reduc coagularea sângelui. De exemplu, citrat de sodiu, acid acetilsalicilic, salicilat de sodiu.
clasificarea indirectă și directă a anticoagulantelor
Anticoagulantele se utilizează în aproape toate cazurile în care există riscul formării unui cheag de sânge, în cazul bolilor cardiovasculare și a bolilor vasculare ale membrelor.
În cardiologie, ele sunt prescrise pentru:
În alte cazuri, anticoagulantele sunt destinate prevenirii trombozei:
Dacă vi sa prescris Vazobral, instrucțiunile de utilizare sunt necesare pentru a studia. Tot ce este necesar să știți despre drog - contraindicații, recenzii, analogi.
Trebuie să treacă un număr complet de sânge, analiză de urină, analiză de urină a Nechiporenko, analiză sanguină ocultă fecală, analiză biochimică a sângelui, precum și o coagulogramă și o ultrasunete a rinichilor.
Anticoagulantele sunt contraindicate în următoarele afecțiuni:
Reprezentantul principal al anticoagulantelor directe este heparina. Heparina are lanțuri de glicozaminoglicani sulfați de diferite mărimi.
Biodisponibilitatea heparinei este suficient de scăzută pentru o dozare adecvată a medicamentului. Aceasta depinde în primul rând de faptul că heparina interacționează cu multe alte substanțe din organism (macrofage, proteine plasmatice, endoteliu).
Prin urmare, tratamentul cu heparină nu exclude posibilitatea unui cheag de sânge. De asemenea, trebuie avut în vedere faptul că un cheag de sânge pe o placă aterosclerotică nu este sensibil la heparină.
Există, de asemenea, heparine cu greutate moleculară mică: enoxaparin sodic, deltaparin sodic, nadroparin calciu.
Cu toate acestea, ele au un efect antitrombotic ridicat din cauza biodisponibilității ridicate (99%), astfel de substanțe prezintă o probabilitate mai scăzută de complicații hemoroidale. Acest lucru se datorează faptului că moleculele de heparină cu greutate moleculară mică nu interacționează cu factorul von Willebrand.
Oamenii de stiinta au incercat sa recreeze hirudinul sintetic - o substanta care este in saliva leechului si are un efect anticoagulant direct, care dureaza aproximativ doua ore.
Dar încercările nu au reușit. Cu toate acestea, lepirudina, un derivat recombinant al hirudinului, a fost creat.
Danaparoid este un amestec de glicozaminoglicani, care are și un efect anticoagulant. Substanța este sintetizată din mucoasa intestinală a porcului.
Preparate care reprezintă anticoagulante orale și unguente de acțiune directă:
Anticoagulantele indirecte sunt împărțite în trei tipuri principale:
Anticoagulantele indirecte de acest tip sunt utilizate pentru a reduce coagularea sângelui timp îndelungat.
Una din subgrupurile acestor medicamente are efectul datorită scăderii factorilor dependenți de K în ficat (antagoniști ai vitaminei K). Acestea includ factori precum: protrombina II, VII, X și IX. Scăderea nivelului acestor factori duce la scăderea nivelului de trombină.
Un alt subgrup de anticoagulante indirecte are proprietatea de a reduce formarea proteinelor sistemului anticoagulant (proteinele S și C). Particularitatea acestei metode este că efectul asupra proteinei are loc mai repede decât asupra factorilor dependenți de K.
Și, prin urmare, aceste medicamente sunt utilizate dacă este necesar, un efect anti-coagulant de urgență.
Principalii reprezentanți ai anticoagulanților de acțiune indirectă:
Acestea sunt substanțe care pot reduce agregarea trombocitelor implicate în formarea trombilor. Adesea utilizate împreună cu alte medicamente, îmbunătățind și completând efectul lor. Un reprezentant proeminent al agentului antiplachetar este acidul acetilsalicilic (aspirina).
Acest grup include, de asemenea, medicamente artritice și vasodilatatoare, antispastice și substituenți de sânge de rheopiglucin.
Medicamente de bază:
În practica medicală, agenții antiplachetari sunt utilizați în paralel cu alte anticoagulante, de exemplu, cu heparină.
Pentru a obține efectul dorit, doza medicamentului și medicamentul în sine sunt alese astfel încât să ajungă la nivelul sau, dimpotrivă, să mărească efectul unui alt medicament anticoagulant.
Debutul acțiunii agenților antiplachetare apare mai târziu decât cel al anticoagulantelor simple, în special al acțiunii directe. După eliminarea unor astfel de medicamente, aceștia nu sunt îndepărtați din organism timp de ceva timp și își continuă acțiunea.
De la mijlocul secolului al XX-lea, substanțele noi au început să fie utilizate în medicina practică, ceea ce poate reduce capacitatea sângelui de a forma un tromb.
Totul a început atunci când, într-o singură așezare, vacile au început să moară dintr-o boală necunoscută, în care orice rănire a animalelor a condus la moartea sa, datorită sângerării non-stop.
Oamenii de stiinta au aflat mai tarziu ca au consumat substanta - dicoumarol. De atunci, a început epoca anticoagulantelor. În timpul căreia milioane de oameni au fost mântuiți.
În prezent, dezvoltarea de instrumente mai versatile care au un număr minim de efecte secundare și au performanțe maxime.
Anticoagulante - un grup de medicamente care suprimă activitatea sistemului de coagulare a sângelui și previne formarea cheagurilor de sânge datorită formării reduse a fibrinei. Acestea afectează biosinteza anumitor substanțe din organism care modifică vâscozitatea sângelui și inhibă procesele de coagulare.
Anticoagulantele sunt utilizate în scopuri terapeutice și profilactice. Sunt produse în diferite forme de dozare: sub formă de tablete, soluții injectabile sau unguente. Doar un specialist poate alege medicamentul potrivit și dozajul acestuia. Terapia inadecvată poate dăuna corpului și poate avea consecințe grave.
Mortalitatea ridicată din cauza bolilor cardiovasculare este cauzată de formarea trombozei: tromboza vasculară a fost detectată la aproape fiecare a doua deces de patologia cardiacă la autopsie. Embolismul pulmonar și tromboza venoasă sunt cele mai frecvente cauze de deces și de invaliditate. În acest sens, cardiologii recomandă începerea utilizării anticoagulantelor imediat după diagnosticarea bolilor inimii și a vaselor de sânge. Utilizarea timpurie a acestora previne formarea unui cheag de sânge, creșterea și înfundarea vaselor de sânge.
Din cele mai vechi timpuri, medicina tradițională a folosit hirudin - cel mai faimos anticoagulant natural. Această substanță face parte din saliva leechului și are un efect anticoagulant direct, care durează două ore. În prezent, pacienții sunt prescrise medicamente sintetice, mai degrabă decât cele naturale. Mai mult de o sută de denumiri de medicamente anticoagulante sunt cunoscute, ceea ce vă permite să alegeți cea mai potrivită, luând în considerare caracteristicile individuale ale organismului și posibilitatea utilizării lor combinate cu alte medicamente.
Majoritatea anticoagulantelor au un efect nu asupra cheagului de sânge în sine, ci asupra activității sistemului de coagulare a sângelui. Ca rezultat al unui număr de transformări, factorii de coagulare în plasmă și producția de trombină, o enzimă necesară pentru formarea firelor de fibrină care alcătuiesc cheagul trombotic, sunt suprimate. Procesul de cheaguri de sânge încetinește.
Anticoagulantele asupra mecanismului de acțiune sunt împărțite în medicamente de acțiune directă și indirectă:
Separat, emit medicamente care inhibă coagularea sângelui, ca anticoagulante, dar și alte mecanisme. Acestea includ "acid acetilsalicilic", "aspirină".
Cel mai popular reprezentant al acestui grup este heparina și derivații acesteia. Heparina inhibă lipirea trombocitelor și accelerează fluxul sanguin în inimă și rinichi. În același timp, aceasta interacționează cu macrofagele și proteinele plasmatice, ceea ce nu exclude posibilitatea formării de trombi. Medicamentul reduce tensiunea arterială, are un efect de scădere a colesterolului, sporește permeabilitatea vasculară, inhibă proliferarea celulelor musculare netede, promovează dezvoltarea osteoporozei, inhibă imunitatea și crește diureza. Heparina a fost izolată pentru prima dată din ficat, ceea ce ia determinat numele.
Heparina se administrează intravenos în cazuri de urgență și subcutanat în scopuri profilactice. Pentru utilizare locală, se utilizează unguente și geluri, care conțin compoziția de heparină și asigură un efect antitrombotic și antiinflamator. Preparatele pe bază de heparină sunt aplicate într-un strat subțire pe piele și frecate cu mișcări blânde. De obicei, gelurile Lioton și Hepatrombin sunt utilizate pentru a trata tromboflebita și tromboza, precum și unguent Heparin.
Efectul negativ al heparinei asupra procesului de tromboză și permeabilitatea vasculară crescută sunt cauzele unui risc crescut de sângerare în timpul tratamentului cu heparină.
Heparinele cu greutate moleculară scăzută au o biodisponibilitate ridicată și o activitate antitrombotică, acțiune prelungită, risc scăzut de complicații hemoroidale. Proprietățile biologice ale acestor medicamente sunt mai stabile. Datorită absorbției rapide și a unei perioade lungi de eliminare, concentrația de medicamente din sânge rămâne stabilă. Medicamentele din acest grup inhibă factorii de coagulare a sângelui, inhibă sinteza trombinei, au un efect slab asupra permeabilității vasculare, îmbunătățesc proprietățile reologice ale sângelui și aprovizionarea cu sânge a organelor și țesuturilor, stabilizând funcțiile lor.
Heparinele cu greutate moleculară scăzută cauzează rareori efecte secundare, deplasând astfel heparina din practica terapeutică. Acestea sunt injectate subcutanat în suprafața laterală a peretelui abdominal.
Atunci când se utilizează medicamente din grupul de heparine cu greutate moleculară mică, este necesar să se respecte cu strictețe recomandările și instrucțiunile de utilizare a acestora.
Reprezentantul principal al acestui grup este "Hirudin". În inima medicamentului este o proteină, descoperită mai întâi în salivă de lipitori medicali. Acestea sunt anticoagulante care acționează direct în sânge și sunt inhibitori direcți ai trombinei.
"Hirugen" și "Hirulog" sunt analogi sintetici ai "Girudin", reducând rata mortalității în rândul persoanelor cu boli de inimă. Acestea sunt medicamente noi în acest grup, care au un număr de avantaje față de derivații heparinei. Datorită acțiunii prelungite a acestora, industria farmaceutică dezvoltă în prezent forme orale de inhibitori ai trombinei. Aplicarea practică a întreprinderilor Girugen și Girulog este limitată de costul ridicat al acestora.
"Lepirudina" este un medicament recombinant care se leagă ireversibil de trombină și este utilizat pentru a preveni tromboza și tromboembolismul. Este un inhibitor direct al trombinei, blocând activitatea trombogenică și acționând asupra trombinei, care este într-un cheag. Reduce mortalitatea din infarctul miocardic acut și necesitatea intervenției chirurgicale cardiace la pacienții cu angină pe termen lung.
Droguri, anticoagulante de acțiune indirectă:
Primirea de anticoagulante este indicată pentru bolile inimii și vaselor de sânge:
Admiterea necontrolată a anticoagulantelor poate duce la apariția complicațiilor hemoragice. Cu ajutorul unui risc crescut de sângerare, în locul agenților anticoagulanți trebuie utilizați agenți antiagreganți mai siguri.
Anticoagulantele sunt contraindicate persoanelor care suferă de următoarele boli:
Anticoagulantele sunt interzise în timpul sarcinii, alăptării, menstruației, în perioada postpartum timpuriu, precum și în vârstă și în vârstă.
Efectele secundare ale anticoagulantelor includ: simptome de dispepsie și intoxicație, alergii, necroză, erupție cutanată, mâncărime a pielii, disfuncție renală, osteoporoză, alopecie.
Complicațiile terapiei anticoagulante - reacții hemoragice sub formă de sângerări din organele interne: gură, nazofaringe, stomac, intestine, precum și hemoragii la nivelul mușchilor și articulațiilor, apariția sângelui în urină. Pentru a preveni dezvoltarea efectelor periculoase asupra sănătății ar trebui să se monitorizeze indicatorii de bază ai sângelui și să se monitorizeze starea generală a pacientului.
Agenții antiplachetari sunt agenți farmacologici care reduc coagularea sângelui prin suprimarea lipirii trombocitelor. Scopul lor principal este de a spori eficiența anticoagulantelor și, împreună cu acestea, împiedică procesul de formare a cheagurilor de sânge. Agenții antiplachetari au, de asemenea, o acțiune artritică, vasodilatatoare și antispasmodică. Un reprezentant proeminent al acestui grup este "acidul acetilsalicilic" sau "aspirina".
Lista celor mai cunoscuți agenți antiplachetari:
Tromboza navelor cu localizare diferită este una din locurile principale printre cauzele dizabilității, mortalității și reducerii speranței medii de viață a populației, care determină necesitatea utilizării pe scară largă în medicină a medicamentelor cu proprietăți anticoagulante.
Un loc special în abordarea problemelor de prevenire a trombozei aparține anticoagulantelor orale. Anticoagulanții acțiunii indirecte (AID) se disting prin faptul că pot fi utilizați pentru o perioadă lungă de timp (luni, ani) nu numai în spitale cu diferite profiluri, dar și în condiții ambulatorii (home), forma de eliberare în tablete și de multe ori mai ieftină decât anticoagulanții cu acțiune directă care sunt administrați injecție.
Tratamentul AED (inhibitori ai vitaminei K), în lume devine 1 din 200 de pacienți, în timp ce în Rusia - doar 1 din 10000. În ultimii ani, interesul reînnoit în medicamente antiepileptice terapeutice și profilactice la pacienții cu diferite stări patologice ale sistemului cardiovascular, neurologice, oncologice, afecțiuni ortopedice, înainte și după intervenții chirurgicale, cu trombofiliile dobândite și determinate genetic. Acest interes a crescut și mai mult în legătură cu apariția pe piața rusă a unuia dintre cele mai bune produse ale acestui grup, Vafarin. În Rusia, 85% dintre pacienții care au nevoie de tratament cu AED sunt tratați cu PHENILIN, în Rusia, 90% din clinici controlează terapia anED, determinând doar INDEX PROTROMBIN. În Rusia, nu există standarde pentru durata terapiei AED.
Toate anticoagulantele indirecte sunt împărțite în trei grupe principale: Monocoumarine - zarfarină (coumadin), marcumar (fitirom, lichomar, fenprocumon), sincumar (acenocumarin, sintram, nikumarol); Dicumarin - d și cumarină (bishydroxicumarină, dicumarol), tromeksan (pelentan, neodikumarină); Indandii - fenilină (fenindion, din-devane), dipaxin (difenadion), omefin. Al treilea grup de medicamente au căzut în uz în întreaga lume din cauza instabilității acțiunii lor, a toxicității și a unor efecte secundare grave.
În funcție de viteza de debut a efectului de hipocoagulare, durata efectelor AED sunt împărțite în:
A - pentru cumulative cu o perioadă lungă de acțiune (sincumar, dicumarină);
B - preparate cu proprietăți cumulative medii (pelentan, neodicoumarin) și B - cu acțiune rapidă (10-12 ore de la începerea administrării) cu un efect scurt (aproximativ două zile). Acestea din urmă includ warfarina - cu un efect de hipocoagulare timpuriu (în comparație cu alte cumarine) și eliminarea rapidă a manifestărilor negative cu scăderea dozei sau abolirea acesteia.
Mecanismul principal de acțiune al ADI - etapele finale ale blocului de sinteză (g-carboxilarea) în celulele hepatice factori de coagulare dependenți de vitamina K (FVII, FX, FIX și FII - protrombină) și două anticoagulante naturale - proteina C si proteina cofactor sale S (în grad mai mic și formă non-progresivă) (figura 1).
Fig. 1. Schema de acțiune a anticoagulantelor indirecte.
Efectul vitaminei K se manifesta in stadiul final al sintezei factorilor de coagulare: FVII, FX, FIX si FII, precum si anticoagulantii naturali - proteina C si cofactorul ei - proteina S. Proteine dependente de K. Atunci când sunt activate factorii de coagulare, acidul glutamic corbaxilat se leagă de calciu și, cu ajutorul acestuia, se atașează la fosfolipidele receptorilor membranei celulare (trombocite, celule endoteliale). În timpul carboxilării, vitamina K este oxidat în epoxid și apoi este restabilită în forma sa activă cu reductază. Warfarina inhibă vitamina K reductaza și blocuri de vitamina reconstituire K epoxid la forma enzimă activă (Figura 1) Gradul de inhibare a vitaminei K epoksidreduktazy dependentă de concentrație warfarinei in ficat, care la rândul său depinde de caracteristicile dozelor și farmacocinetice ale medicamentului la pacient.
Rata de scădere a activității tuturor celor patru factori de coagulare sub influența AND nu este aceeași. Primul este FVII redus, timpul de înjumătățire plasmatică este de 2-4 ore, apoi FIX și FX, timpii de înjumătățire care sunt 48 de ore, iar ultimul este FII (protrombina), aproximativ 4 zile după începerea tratamentului cu anticoagulante. În aceeași ordine, restabilirea nivelurilor de factori apare după retragerea medicamentului: FVII se normalizează rapid, FIX și FX mai târziu, iar apoi protrombina (după câteva zile).
Evident, cu un astfel de mecanism de acțiune al IDA, efectul lor anticoagulant nu apare imediat.
Se demonstrează că eficacitatea efectului antitrombotic se datorează tocmai unei scăderi a concentrației plasmatice FII - protrombină. De aceea, atunci când transferați un pacient din anticoagulante cu acțiune directă injectabilă (heparină nefracționată sau heparine cu greutate moleculară mică) la terapia de întreținere sau prevenirea trombozei, ADN trebuie prescris cu 3-4 zile înainte de anularea heparinelor, adică pacientul trebuie să primească simultan warfarină cu medicamente de grup heparină timp de 2-3 zile. Dacă IDA este prescris după anularea heparinelor, se creează o perioadă de timp în care pacientul rămâne în afara efectelor anticoagulantelor și, în același timp, poate să apară o creștere a procesului trombotic - efectul "rebound" (efectul retragerii medicamentului). Prin urmare, eliminarea heparinelor fără prescripție medicală prealabilă a AED timp de 3-4 zile este o greșeală tactică brută, plină de complicații grave - recidivele de tromboză. Și, invers, dacă este necesar, transferul pacient cu AED pentru a primi heparina, pentazaharide (Arixtra) sau alte anticoagulante de acțiune directă este necesară înainte de a anula, și apoi 2-3 zile pentru a începe injecția directă de anticoagulante.
În 1940, un grup de biochimisti americani din Wisconsin, sub îndrumarea lui C. Link'a, izolat de un trifoi dulce supus silozului, o substanță toxică - Dicourolol, care a provocat moartea animalelor mari în statele nordice ale Statelor Unite și Canadei. A fost dicumarol (3-3'-metil bis 4 hidroxiccumarina) care a determinat o scădere critică a nivelului factorilor de coagulare ai complexului de protrombină, cauzând "boala trifoiului dulce" - o diateză hemoragică de sânge mortală. Inițial, dicumarolul a fost folosit ca o otravă de șobolan numită WARFARIN (din denumirea abreviată a companiei - Wisconsin Alumni Reseach Foudation, care a creat-o și a vândut-o) și numai din 1947 acest medicament a fost utilizat pentru a trata infarctul miocardic.
Warfarin este înregistrat la Comitetul farmaceutic al Federației Ruse la sfârșitul anului 2001 și este prezent în prezent pe scară largă pe piața farmacologică internă. În prezent, warfarina aproape înlocuiește toate celelalte AED, dar introducerea pe scară largă în practica clinică nu este posibilă fără a organiza monitorizarea de laborator a acțiunii sale pentru selectarea corectă a dozelor de medicament.
Utilizat în practica clinică, warfarina este reprezentată ca un compus racemic levorotator (fig.1), care în organismul uman are o activitate mai mare decât pravovoritelny. Izomerul levorotator al warfarinei se metabolizează mai repede în ficat, iar metaboliții, compușii inactivi sau slab activi, sunt eliminați prin rinichi. Warfarina nu are efect direct asupra cheagurilor de sânge deja formate. Scopul tratamentului cu warfarină este de a preveni apariția cheagurilor de sânge și de o creștere suplimentară a dimensiunii lor (generalizarea procesului patologic de coagulare), precum și de a preveni complicațiile tromboembolice secundare care au o severitate variată a consecințelor sau moartea subită.
Utilizare medicamente antiepileptice atunci cand este nevoie este prezentată o terapie de lungă și continuă anticoagulant sau profilactic când prezența sau amenințarea trombozei venoase retsediviruyuschee diverse site-uri, în special la tromboze ileofemoralnyh înalte și tromboze venoase pelvis, care determină un risc ridicat de PE. Utilizarea continuă pe termen lung a ADN este indicată pentru fibrilația atrială paroxistică sau permanentă, în special pentru geneza aterosclerotică, și în cazurile de trombus intratalrial, care este un factor de risc ridicat pentru dezvoltarea stroke cerebrale. Utilizarea pe termen lung a AED este indicată pentru supapele cardiace protetice, atunci când probabilitatea complicațiilor tromboembolice este foarte mare, în special în primii câțiva ani după proteze. Terapia antitrombotică pe toată durata vieții este indicată pentru un număr de trombofiliile ereditare sau dobândite: deficiența antitrombinei III, sindromul antifosfolipidic.
Utilizarea prelungită a AED prezentat în combinație cu un cardio-selectiv beta-blocante în tratamentul hipertrofice și cardiomiopatie dilatativă, deoarece, în paralel cu progresia insuficienței cardiace are un risc crescut de cheaguri de sânge intracardiacă și, prin urmare, accidente vasculare cerebrale ischemice ale diferitelor organe interne - sistemul FC.
O utilizare asemănătoare prelungită (de cel puțin 3 luni) a ANDE este prezentă după utilizarea heparinelor la pacienții ortopedici după plasticul extremităților, în tratamentul fracturilor osoase (în special la nivelul extremităților inferioare) și a pacienților imobilizați pentru prevenirea DVT și TE.
Principala metodă de control al efectului de hipocoagulare al IDA este testul de protrombină, care, conform recomandărilor OMS, se realizează în conformitate cu procedura propusă în 1937 de către Kvikom. În ultimele decenii, metodologia acestui test și evaluarea rezultatelor sale au fost modificate pe baza determinării indicelui de protrombină (%) utilizând probe aleatorii ale tromboplastinei nestandardizate pentru sensibilitate, ceea ce nu permite dozarea corectă și controlul efectelor terapeutice ale AED. Din păcate, această tehnică este folosită pe scară largă în multe instituții medicale din Federația Rusă și este o practică proastă.
În prezent, conform recomandărilor OMS, în practica medicală mondială, gradul de adecvare a utilizării AED este monitorizat în funcție de raportul normalizat internațional (MHO) al testului de protrombină, ținând seama de "indicele de sensibilitate" (MICH) al reactivului tromboplastină. Utilizarea tromboplastinei standard în testul protrombotic minimizează variația indicațiilor cu studii repetate în evaluarea efectului de hipocoagulare al ADN (figura 2).
Fig. 2. Tabelul de calcul al MHO - raportul normalizat internațional în situația cu indicele de protrombină măsurat: MICH - indicele de sensibilitate internațional
Luând în considerare indicele de sensibilitate al tromboplastinei utilizate, MHO se determină folosind calculele:
Tabelul 1 prezintă metodele de calcul al MHO, în funcție de valoarea MICH, înregistrată pe o tromboplastină produsă de diverse companii.
Tabelul 1. Exemple de calcul al MHO în funcție de valoarea MICH
Problemele cu activitatea cardiacă și sistemul vascular apare adesea la om. Pentru prevenție, tratamentul acestor patologii produce medicamente - anticoagulante. Ce este, cum și cât de mult să le folosiți este descoperită în continuare.
Anticoagulantele se numesc medicamente care îndeplinesc funcția de lichefiere a plasmei. Acestea ajută la prevenirea formării nodurilor trombotice, la minimizarea apariției atacului de cord, a accidentului vascular cerebral, precum și la blocarea venoasă și arterială.
Trebuie remarcat faptul că cheagurile de sânge formate anterior nu sunt resorbite cu ajutorul unor astfel de medicamente.
Drogurile sunt bine tolerate, susțin sănătatea persoanelor care au supape artificiale cardiace sau bătăi neregulate ale inimii. Dacă pacientul a suferit un atac de cord sau are alte afecțiuni cardiace (cardiomiopatie), el este, de asemenea, prescris anticoagulante.
Acțiunea unor astfel de fonduri vizează reducerea capacității coagulării sângelui, și anume, sub influența lor scade probabilitatea formării de cheaguri care pot bloca trecerea articulațiilor vasculare. Ca rezultat al tratamentului, riscul unui atac de cord sau accident vascular cerebral este minimizat.
Anticoagulantele (ceea ce este, particularitatea utilizării lor sunt descrise mai jos) sunt împărțite în grupuri:
Primul grup este împărțit în:
Acest grup de produse farmaceutice este împărțit în:
Dacă pacientul are o predispoziție de a reduce aceste substanțe, atunci există o șansă ca el să poată forma tromboză.
Grup de medicamente primare naturale:
Medicamentele de grup includ în formulă următoarele substanțe active:
Odata cu dezvoltarea unor boli grave in sange, se formeaza inhibitori ai speciilor imune, acționând ca anticorpi specifici. Astfel de corpuri sunt destinate prevenirii coagulării.
Acestea includ inhibitori ai factori VII, IX. În cursul bolilor autoimune, un tip patologic de proteine apare în sânge. Ele au proprietăți antimicrobiene și un efect copleșitor asupra factorilor de coagulare (II, V, Xa).
Medicamentele reduc sinteza tromboxanului și sunt destinate prevenirii accidentului vascular cerebral și atacului de cord, care pot apărea din cauza formării cheagurilor de sânge lipite.
Aspirina este cea mai comună și mai benefică antiagregantă. Adesea, pacienții care au suferit o criză sunt prescrisi cu aspirină. Blochează formarea de formări sanguine condensate în arterele coronare. După consultarea unui specialist medical, este posibil să se utilizeze acest medicament în doze mici (pentru profilaxie).
Pacienții care au suferit un accident vascular cerebral și o înlocuire a valvei cardiace sunt prescrise ADP (inhibitori ai receptorilor de adenozin difosfat). Acest medicament este injectat într-o venă și previne formarea de cheaguri care pot bloca vasele.
Preparate pentru tromboză:
Ca orice alte medicamente, agenții antiplachetari au un număr de efecte secundare:
Cu astfel de manifestări, pacientul trebuie să vadă un specialist medical pentru a-și reassigna medicamentele.
De asemenea, există efecte secundare în care este necesar să nu mai luați medicamentul:
Unii pacienți sunt prescrise medicamente antiplachetare pe viață, așa că ar trebui să ia în mod sistematic sânge pentru a verifica coagularea.
Anticoagulante (ceea ce este și principiul impactului fondurilor asupra corpului descrise în articol) sunt indispensabile pentru multe boli. Potrivit statisticilor, cele mai multe dintre ele au o serie de limitări și efecte secundare. Dar producătorii elimină toate aspectele negative, datorită acestui fapt, eliberează mijloace noi și îmbunătățite ale noii generații.
Orice anticoagulant are atât părți pozitive, cât și negative. Oamenii de stiinta efectueaza studii de laborator suplimentare de droguri pentru a produce in continuare remedii universale pentru tromboza si afectiunile asociate si boli. Astfel de medicamente sunt dezvoltate pentru pacienții mai tineri (copii) și pentru cei care au contraindicații pentru utilizarea lor.
Avantajele medicamentelor moderne:
Dezavantaje PNP:
Există o mică sumă de fonduri în lista PUP, deoarece majoritatea se află în stadiul de testare. Unul dintre produsele noi este Dabigatran, care este un medicament cu greutate moleculară mică (inhibitor de trombină). Profesioniștii din domeniul medical le prescriu adesea pentru blocaje venoase (în scopuri profilactice).
Alte 2 PNP care sunt ușor tolerate de către pacienți sunt Apixaban, Rivaroxaban. Avantajul lor este că în timpul terapiei terapeutice nu este nevoie să se ia sânge pentru riscul de tulburări de coagulare. Ei nu răspund la alte medicamente utilizate, care este avantajul lor. Accidentele de accident vascular cerebral și de aritmie sunt de asemenea bine prevenite.
Anticoagulantele (ceea ce este și principiul acțiunii lor este discutat în articol în scopuri informaționale, astfel încât tratarea prin auto-tratament este interzisă de acestea) poate fi împărțită în două subgrupe principale.
Acestea sunt:
Medicamentele sunt bine absorbite de pereții stomacului și sunt eventual excretați în urină.
Principalul și cel mai comun reprezentant al medicamentelor cu acțiune directă este heparina. Compoziția sa include glicozaminoglicani sulfați, de dimensiuni diferite. Are o biodisponibilitate scăzută.
Medicamentul interacționează cu un număr mare de alte componente produse de organism:
Tratamentul cu acest medicament nu protejează pe deplin împotriva trombozei. Dacă un cheag de sânge a apărut deja și este localizat pe o placă aterosclerotică, atunci heparina nu poate acționa asupra acesteia.
Medicamente cu heparină (tablete și unguente orale pentru uz extern:
Anticoagulantele (ceea ce este și modul în care ele afectează organismul pot fi găsite în continuare) din grupul de oligopeptide afectează activitatea trombinei. Acestea sunt inhibitori puternici care împiedică formarea cheagurilor de sânge. Componentele active ale dispozitivelor medicale sunt reunite cu factori de coagulare a sângelui, schimbând locația atomilor lor.
Unele medicamente din grup:
Aceste fonduri sunt utilizate pentru prevenire:
Heparinele cu greutate moleculară scăzută au un prag biodisponibil ridicat și o acțiune antitrombotică. În procesul de utilizare a acestora este posibilă riscul de formare a complicațiilor hemoroidale. Componentele medicamentelor tind să fie rapid absorbite și excretate mult timp.
Drogurile din acest subgrup elimină complet factorii care contribuie la coagularea anormală a sângelui.
Acestea cresc sinteza trombinei și nu au un impact grav asupra capacității pereților vasculari. Preparatele ajută la îmbunătățirea proprietăților reologice ale fluxului sanguin și, de asemenea, au un efect pozitiv asupra alimentării cu sânge a tuturor organelor, ducând la o stare stabilă a funcției lor.
Nume de medicamente cu heparine cu greutate moleculară mică:
Reprezentantul principal al acestui grup este "Grudin". Compoziția sa conține proteine, care sunt extrase din saliva fiziologică (medicală). Este un inhibitor al trombinei cu efect direct.
Girudin are analogi (Girugen, Girulog). Ele contribuie la conservarea vieții pacienților care suferă de boli de inimă. Aceste medicamente au multe avantaje în comparație cu grupul heparinic. Mijloacele au un efect prelungit.
Producătorii încep să elibereze forme de administrare orală. Limitările în utilizarea acestor fonduri se pot datora doar categoriei de prețuri.
"Lepirudin" (medicament recombinant) blochează trombina și este prescris în scop profilactic prin tromboză. Medicamentul este un inhibitor direct al trombinei, efectuează blocarea acestuia. Medicamentul este prescris pentru a preveni infarctul miocardic sau pentru a evita intervenția chirurgicală cardiacă din cauza anginei.
Medicamentele din acest grup au unele asemănări cu grupul heparin, dar au și un efect antitrombotic. În compoziția lor există o substanță care este produsă în salivă de lipitori - hirudina. Se leagă de trombină și o elimină ireversibil. De asemenea, medicamentul are un efect parțial asupra altor factori care afectează coagularea sângelui.
Fonduri bazate pe hirudin:
Toate medicamentele nu sunt cu mult timp în urmă la vânzare, astfel încât experiența utilizării lor este mică.
Anticoagulantele (care sunt descrise mai sus în articol) ale acțiunii indirecte sunt caracterizate în tabelul de mai jos:
Instrumentul reduce conținutul de grăsime din sânge, mărind permeabilitatea pereților vasculare.
Droguri (anticoagulante) acțiune directă:
Ca tratament și profilaxie, specialiștii medicali prescriu medicamente precum:
Anticoagulantele sunt prescrise dacă există riscul de tromboză și dacă:
În unele cazuri, medicamentele sunt prescrise ca prevenire și tratament:
Înainte de a lua anticoagulante, pacientul trebuie să treacă o serie de teste.
Medicamentele sunt contraindicate în:
Drogurile pot provoca următoarele afecțiuni la pacienți:
Deoarece anticoagulantele afectează coagularea sângelui, sângerarea poate apărea dacă regulile de admitere nu sunt urmate (mai des acestea sunt hemoragii interne). Este interzisă implicarea în auto-tratament, asigurați-vă că contactați un specialist medical care vă va oferi recomandări detaliate. Din farmacii, astfel de medicamente sunt vândute fără un medic specialist.
Proiectarea articolului: Oleg Lozinsky
Anticoagulante: medicamente, mecanisme de acțiune și indicații principale: