Mecanismul de acțiune al tromboliticelor, indicații, efecte secundare

Din acest articol veți afla: cum acționează tromboliticele, cui și pentru ce li se prescrie. Varietăți de droguri. Efecte secundare, interacțiuni cu alte medicamente, contraindicații.

Autorul articolului: Victoria Stoyanova, medic de categoria a II-a, șeful laboratorului din centrul de diagnostic și tratament (2015-2016).

Trombolitice (fibrinolitice) sunt medicamente care vizează distrugerea cheagurilor de sânge. Spre deosebire de agenții antiagregante și anticoagulante, care diminuează vâscozitatea sângelui și previne tromboza, tromboliticele pot dizolva trombi deja formați. Prin urmare, agenții antiagreganți și anticoagulante sunt prevenirea formării cheagurilor de sânge, iar tratamentul trombolitice este tratamentul acestora.

Introduce drogul în acest grup doar un resuscitator experimentat sau un cardiolog în spital.

Mecanism de acțiune

Pentru "vâscozitatea" sângelui întâlnește o proteină specială - fibrină. Atunci când nu este suficient în sânge - există o tendință de sângerare și încetinește procesul de coagulare cu leziuni tisulare. Dar când nivelul său este ridicat - se formează cheaguri de sânge.

Enzima specială - plasmina împarte o cantitate excesivă de fibrină. Procesul de despicare se numește fibrinoliză. În sânge, această enzimă este prezentă în cantități mari într-o formă inactivă - sub formă de plasminogen. Și numai dacă este necesar, se transformă în plasmină.

Mecanismul fibrinolizei fiziologice

La oamenii sănătoși, cantitatea de fibrină și plasmină din sânge este echilibrată, dar cu o tendință de tromboză, nivelul plasminului este redus.

Medicamentele trombolitice (alt nume - fibrinolitikov) activează absorbția cheagurilor de sânge, transformând plasminogenul în plasmină, care este capabilă să descompună fibrina - o proteină care formează cheaguri de sânge.

mărturie

Fibrinolitice prescrise pentru astfel de patologii:

• Infarctul miocardic declanșat de tromb.
• Accident vascular cerebral ischemic.
• Embolism pulmonar.
• Tromboza oricaror artere sau vene mari.
• Trombus intracardiac.

Tratamentul medicamentos al trombozei este recomandabil nu mai târziu de 3 zile după formarea cheagului de sânge. Și este cel mai eficient în primele 6 ore.

Varietăți trombolitice

Conform noutății și eficienței acestui grup de medicamente sunt împărțite în 3 generații.

Primul medicament care are activitate trombolitice este Streptokinaza. Această enzimă este produsă de bacterii - streptococi beta-hemolitic. Efectul fibrinolitic al acestei substanțe a fost descris pentru prima dată încă din 1940.

În ciuda eficacității instrumentului, acesta cauzează adesea reacții alergice.

Mai mult decât atât, atât streptokinaza cât și urokinaza provoacă divizarea nu numai a fibrinului periculos care a format trombutul, ci și fibrinogenul, protrombina, factorul de coagulare 5 și factorul de coagulare 8. Este foarte plin de sângerare.

Aceste deficiențe ale primilor trombolitikov și au determinat oamenii de știință să dezvolte noi, mai sigure pentru agenții fibrinolitici corporali.

Trombolitice 2 și 3 generații mai selective. Aceștia acționează mai mult asupra trombului și nu atrag atât de mult sângele. Acest lucru minimizează sângerarea ca efect secundar al terapiei trombolitice. Cu toate acestea, riscul de sângerare rămâne în continuare, mai ales dacă există factori predispozanți (dacă este disponibil, utilizarea medicamentelor este contraindicată).

În practica medicală modernă, tromboliticele din a doua generație sunt utilizate predominant, deoarece sunt mai sigure decât medicamentele din prima generație.

Contraindicații

Nu efectuați terapie trombolitică în astfel de cazuri:

• Sângerare internă abundentă în ultimele șase luni.
• Chirurgie pe măduva spinării sau creierul din istorie.
• Diateza hemoragică.
• Boala vasculară inflamatorie.
• Suspiciunea accident vascular cerebral hemoragian
• Hipertensiune arterială severă, care nu poate fi controlată de medicamente (tensiune arterială sistolică peste 185 mm Hg sau presiune arterială diastolică de peste 110 mm Hg.).
• Traumatisme recurente cerebrale recente.
• Transferat 10 zile și ulterior leziuni grave sau intervenții chirurgicale.
• Naștere (acum 10 zile și mai târziu).
• Puncția unei vene subclaviene sau jugulare și a altor vase care nu pot fi presate mai puțin de 10 zile în urmă.
• Resuscitarea cardiopulmonară, care a durat mai mult de 2 minute, precum și cea care a provocat leziuni.
• Insuficiență hepatică, boală hepatică severă (ciroză, hepatită, etc.).
• Varicele ale esofagului.
• Retinopatia hemoragică (tendință la hemoragii retinale, adesea găsită în diabet).
• Exacerbarea ulcerului peptic în ultimele 3 luni.
• Pancreatită în formă acută.
• Endocardită de natură bacteriană.
• Anevrisme și alte anomalii ale arterelor sau venelor mari.
• Tumorile cu risc crescut de sângerare, în special în tractul gastrointestinal, în plămâni, creier.
• Accident vascular cerebral hemoragic în istorie.
• Hemoragia intracraniană în anamneză.
• Accident vascular cerebral ischemic sever, cu convulsii printre simptome.
• Tuberculoza cu hemoptizie.
• Intoleranță individuală la medicament.

Există, de asemenea, contraindicații privind starea actuală a sângelui. Tromboliticele sunt contraindicate dacă testele de sânge au arătat următoarele anomalii:

• Nivelurile de zahăr de peste 400 miligrame pe decilitru sau mai mici de 50 mg / dl.
• Numărul de trombocite este mai mic de 100.000 pe mm3.

Dacă medicamentul este utilizat pentru accident vascular cerebral, atunci există o limită de vârstă. Fibrinoliticele nu sunt administrate, de obicei, pentru accident vascular cerebral la pacienții cu vârsta sub 18 ani și peste 80 de ani.

Interacțiunea cu alte medicamente

Preparatele pentru terapia trombolitică nu sunt administrate în timp ce pacienții primesc anticoagulante (cum ar fi warfarina).

Atunci când se aplică simultan cu agenți care afectează nivelul trombocitelor (antibiotice din grupul cefalosporinelor, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, corticosteroizi), riscul de sângerare crește.

Pacienții care au luat medicamente antiplachetare pe o bază continuă cresc, de asemenea, riscul de sângerare. Medicul trebuie să țină cont de acest lucru la calcularea dozei de trombolitice.

Dacă pacientul, cu puțin timp înainte de introducerea fibrinoliticului, a luat inhibitori ECA, riscul unei reacții alergice crește.

Efecte secundare

Principalul efect secundar al tuturor tromboliticelor este sângerarea:

1. Exterior. De la navele recent deteriorate, de exemplu, din care sângele a fost luat pentru analiză. Din gingii, nasul.
2. Hemoragii la nivelul pielii. Sub formă de petezie (puncte), vânătăi, hemoragii pecete.
3. Internă. Din membranele mucoase ale tractului gastro-intestinal, organele sistemului urogenital. Hemoragii în spațiul retroperitoneal. În creier (manifestat prin simptome neurologice: convulsii, tulburări de vorbire, letargie). Mai rar - sângerări din organele parenchimatoase (ficat, glandele suprarenale, splina, pancreas, tiroidă și alte glande, plămâni).

Sângerările interne la pacienții fără contraindicații sunt destul de rare.

Aritmii (care vor necesita utilizarea medicamentelor antiaritmice), scăderea tensiunii arteriale, greață, vărsături, febră pot apărea, de asemenea.

O reacție alergică la medicament provoacă o erupție cutanată, bronhospasm, edem, reducerea presiunii. Alergia la medicamente poate duce la șoc anafilactic mortal. Prin urmare, este important să se aplice medicamente antialergice în timp când apar primele simptome.

Efectele secundare sunt cele mai pronunțate în medicamentele din prima generație. Atunci când se utilizează generații fibrinolitice 2 și 3, acestea apar mai puțin frecvent și nu curg așa de tare.

Folosind tromboliza 1 generație poate fi o sângerare atât de grea încât aveți nevoie de o transfuzie de sânge.

Tratament ulterior

Răspunsul organismului la o subțiere sanguină ascuțită crește producția de trombină - o substanță care crește cheagurile de sânge. Aceasta poate duce la recurența trombozei. Pentru profilaxie, aceștia pot re-administra tromboliza din generația a 2-a sau a 3-a (dar nu prima dată datorită sângerării mai mari după utilizarea lor).

În locul reintroducerii fibrinoliticului, pentru prevenirea formării cheagurilor de sânge, se pot utiliza anticoagulante (heparină) sau antiagregante (acid acetilsalicilic).

supradoză

Deoarece medicamentul este excretat rapid din organism, supradozajul este rar. Cu toate acestea, este foarte periculos, deoarece provoacă sângerări severe, după care este necesară o transfuzie de sânge.

Pentru a elimina supradozajul, opriți administrarea medicamentului. De asemenea, pot fi administrați antifibrinolitice (inhibitori ai fibrinolizei) - medicamente cu efect opus, care restabilește coagularea sângelui și opresc sângerarea. Cel mai frecvent medicament din acest grup este acidul aminocaproic.

Autorul articolului: Victoria Stoyanova, medic de categoria a II-a, șeful laboratorului din centrul de diagnostic și tratament (2015-2016).

trombolitice

În corpul uman, după cum se știe, apar procese opuse în același timp: consumul și consumul de energie, depozitarea și utilizarea grăsimilor, construcția și distrugerea celulelor. Sângele este un țesut lichid unic și procese similare sunt de asemenea caracteristice pentru acesta: formarea de trombi și fibrinoliză (dizolvarea cheagurilor formate). Ce este tromboliza? Acestea sunt medicamente care sunt utilizate în cazurile în care formarea de trombi devine excesivă pentru organism.

Este important să nu confundați medicamentele trombolitice cu medicamente antiagregante și anticoagulante. Diferențele dintre ele sunt următoarele:

• toate tromboliticele distrug un trombus deja format, iar toți anticoagulanții și dezagreganții îi împiedică formarea. Ei nu pot distruge un cheag de sânge;
• Agenții trombolitici sunt un ajutor de urgență, deoarece trombul trebuie dizolvat cât mai repede posibil. Anticoagulantele pot fi luate ca profilaxie de luni și ani;
• trombolitice sunt enzime care sunt administrate intravascular sub formă lichidă. Anticoagulanții și dezagreganții sunt adesea produși atât pentru administrare intramusculară cât și intravenoasă și sub formă de tablete.

Exemple de agenți anticoagulanți și anticoagulanți includ aspirina, chimia, dipiridamolul, trentalul, warfarina, heparina și dextranii cu greutate moleculară mică, clopidogrelul și chiar tratamentul lipitorilor. Există o clasificare detaliată a agenților antiagregante și a anticoagulantelor (și nu unul), dar aceste întrebări nu sunt incluse în subiectul acestui articol.

Pentru ce suntem noi

Sunt necesare trombolitice atunci când resursele naturale ale sistemului de dizolvare a trombilor (fibrinoliză) sunt epuizate. Ca urmare a trombozei multiple, poate apărea blocarea vaselor de calibrul cel mai divers, atât în ​​canalele arteriale, cât și în cele venoase. S-ar putea chiar să existe cazuri de tromboză multiplă capilară, cu o încălcare a fluxului sanguin capilar (microcirculație). Tromboza poate provoca diverse complicații, cele mai formidabile fiind ischemia (foametea de oxigen a țesuturilor), urmată de necroză sau necroză. Cele mai cunoscute, formidabile și bolile semnificative din punct de vedere social care sunt cauzate de tromboză sunt tromboza arterelor coronare care alimentează mușchiul inimii (infarctul miocardic) și accidentele ischemice. Accidentele vasculare cerebrale duc adesea la dizabilități persistente.

În plus față de astfel de boli "mari" care necesită asistență medicală de urgență, tromboza poate să apară în bolile vasculare periferice: cum ar fi varice, tromboflebită, enderterita obliterantă și altele.

În multe cazuri, utilizarea tromboliticelor. Sarcina acestor medicamente este de a dizolva un tromb de fibrină, care fie se formează și crește într-un singur loc o perioadă lungă de timp și provoacă un blocaj al vasului, fie se rupe, și este adus din altă parte a fluxului sanguin. Terapia trombolitică intensă modernă este o specialitate independentă, secțiunea de urgență a "primelor ore" după catastrofa care a avut loc în inimă și creier. Pentru a dizolva cheagurile de sânge, se folosesc manipulări de înaltă tehnologie și administrarea de medicamente direct în zona de tromboză. Aceste acțiuni se efectuează în centre neurochirurgicale și unități specializate de resuscitare cardiovasculară, cu posibilitatea de a ține un cateter sub controlul razei X într-o cameră de operație.

Dar, mai presus de toate, trebuie să știți ferm când este interzis consumul de medicamente trombolitice. Contraindicațiile la utilizarea lor sunt la fel de absolute, când admiterea este strict interzisă și relativă - când medicul curant decide cu privire la inițierea terapiei. Acest lucru se întâmplă dacă și numai dacă beneficiile utilizării medicamentului depășesc riscul total de utilizare a medicamentului. Riscul de a lua trombolitice, în ciuda listei mari, este redus la un singur lucru - apariția sângerării necontrolate.

Contraindicatii absolute

• toate sângerările, ambele existente la momentul deciziei de numire și trecutul masiv, dacă s-au produs în ultimele 14 zile. Cel mai adesea se referă la sângerări gastrointestinale, sângerări din tractul genital și urinar, precum și sângerări nazale masive. În acest caz, medicamentele eficiente pot crește sângerarea, până la șocul hemoragic;
• vătămări semnificative și vânătăi ale organelor interne, intervenții chirurgicale abdominale, dacă s-au efectuat în ultimele 10 zile;
• dacă pacientul a fost operat în spitalul neurochirurgicale pe măduva spinării sau pe creier, perioada de "interdicție" este prelungită la 2 luni;
• risc crescut de pericardită, anevrism și disecție aortică. În acest caz, este posibilă sângerarea în cavitatea pericardică cu dezvoltarea tamponadei cardiace acute, a rupturii aortice;
• hipertensiunea arterială incurabilă, nivelul presiunii arteriale este mai mare de 200 110 mm Hg. v.;
• perioada de recuperare precoce a accidentului hemoragic (nu mai devreme de 6 luni);
• forme ereditare ale bolilor, manifestate prin diateză hemoragică și hemoragie crescută: hemofilie, purpură trombocitopenică, vasculită hemoragică etc.
• suspiciunea de inflamație acută a pancreasului (pentru a evita necroza pancreatică hemoragică);
• indicatori ai numărului total de celule sanguine: o scădere a numărului de trombocite sub 100 de unități;
• intoleranță la medicament.

Contraindicații relative

• prezența bolilor cronice cum ar fi endocardita bacteriană, pericardita, insuficiența renală sau hepatică cronică;
• pronunțată ateroscleroză a vaselor cerebrale;
• vârstă și bătrânețe;
• sarcinii;
• persistența hipertensiunii arteriale, atingând cifre de presiune zilnice de aproximativ 180 100 mm Hg. articolul;
• complicații ale diabetului zaharat sub forma unei retinopatii hemoragice;
• sângerări minore continue (nazale, gingii, hemoptizie, sânge în urină și alte simptome);
• fracturi proaspete de oase tubulare lungi;
• arde mai mult de 10% din suprafața corporală;
• care au efectuat recent terapie trombolitică pentru atac de cord sau accident vascular cerebral, până la 9 luni. Nu contează ce medicamente au fost folosite - moderne sau relativ vechi.

Despre mecanismul de acțiune al medicamentelor fibrinolitice

Pentru a dizolva cheagul de fibrină, aveți nevoie de un "solvent natural" - enzima plasmină, care este formată din plasminogen, care circulă în mod constant în sânge "doar pentru caz". Formarea plasminelor active și debutul fibrinolizei (scindarea cheagului) sunt influențate de factorii de țesut care se formează în vas în timpul ocluziei, precum și de elementele formate ale sângelui. Mecanismul de acțiune este destul de complex și este o cascadă în mai multe etape.

Tipuri de trombolitice

La începutul secolului XXI, lista agenților trombolitici pare destul de completă. Cunoașterea medicamentelor cu aceste medicamente, care a început la sfârșitul anilor 1940, și căutarea intensivă și reușită a unor produse noi a dus la faptul că acest grup de medicamente are mai multe generații. Clasificarea după generații pentru timpul nostru este următoarea:

Prima generație

Streptokinaza și urokinaza, streptodekaza, fibrinolizina

Aceste medicamente sunt enzime sau catalizatori naturali care există în natură. Acestea se numesc "trombolitice sistemice". Ele contribuie la activarea uneia dintre cascadele fibrinolizei, transformând plasminogenul în plasmină. Esențial pentru aceste medicamente este faptul că toate plasminele din sânge sunt activate, nu doar în zona cheagului de sânge, care poate provoca sângerare. Și, în cele din urmă, aceste medicamente sunt de origine naturală. Deci, streptokinaza este secreta din streptococul hemolitic si poate provoca reactii anafilactice, cum ar fi o proteina straina. Prin urmare, administrarea repetată nu este adesea posibilă.

A doua generație

Alteplaza, actilis, prourokinaza recombinantă

Acestea sunt medicamente create artificial de bacteriile E. coli, în care genele necesare sunt introduse folosind ingineria genetică și biotehnologia. Medicamentele sunt numite trombolitice selective de fibrină și sunt activatori de fibrinogen de țesut recombinant. Aceasta înseamnă că medicamentul afectează numai plasminogenul asociat cu trombul rezultant, fără efect sistemic.

A treia generație

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

Îmbunătățirea ulterioară a medicamentelor continuă: timpul de înjumătățire este prelungit (durata acțiunii), se îmbunătățesc indicatorii de selectivitate (livrarea selectivă la un tromb).

A patra generație

Sunt create preparatele combinate.

Cu toate acestea, în prezent, "standardul de aur" al terapiei trombolitice este medicamentele de generația a doua. Ele sunt bine studiate, nu au deficiențe pronunțate, sa dezvoltat un mecanism de producție pe scară industrială. Prin urmare, este clar că cele patru generații de medicamente sunt cele mai bune - până acum nu ar trebui. Da, în ceea ce privește viteza și intensitatea lizării cheagurilor de sânge, ele sunt înaintea trombolizei de generația anterioară, dar complicațiile și lupta împotriva acestora nu au fost studiate atât de bine.

În prezent, studiile sunt efectuate în laboratoarele de vârf ale lumii, menite să creeze pregătirea obișnuită a comprimatelor, care, atunci când este ingerată, dizolvă cheaguri de sânge. O astfel de "pilula magică" pentru tratamentul atacurilor de cord și a accidentelor vasculare cerebrale va fi, fără îndoială, creată. Poate că va crea acest lucru va necesita succesul nanotehnologiei. Între timp, principalul lucru este diagnosticul urgent în stadiul pre-spitalicesc și introducerea trombolitice în 3 ore după tromboză.

Tromboliza medicamente - o listă de cele mai eficiente

Tromboza patologică duce la suprapunerea vaselor de sânge, încetinirea fluxului sanguin, reducerea funcționalității membrelor, tulburări ale creierului, plămânilor, inimii.

Pentru tratamentul trombozei utilizate trombolitice - dizolvarea cheagurilor de sânge, lista cărora este actualizată anual.

Drogurile variază în modul de acțiune. Unele conțin plasmină - o substanță care dizolvă cheaguri de fibrină. Alte medicamente activează transferul de plasminogen sintetizat în ficat în plasmă. Cel de-al treilea grup de fonduri are ambele acțiuni.

Mulți sunt interesați dacă este posibil să utilizați medicamente trombolitice acasă pentru tromboză venoasă.

Fondurile sunt utilizate numai atunci când viața amenință într-un spital.

Caracteristicile terapiei trombolitice

Medicamentele ajută la evitarea dizabilității și a mortalității, prin urmare, ele sunt utilizate, în ciuda riscului crescut de hemoragii din afară, în piele, creier, spațiu retroperitoneal. Preparatele sunt utilizate pentru:

• Tromboflebita.
• Accident vascular cerebral ischemic.
• Tromboembolism.
• Tromboza coronariană.
• Flebotromboz.
• Infarctul miocardic.
• Tromboza retiniană.
• Pentru a preveni re-ocluzia vaselor de sânge.

Contraindicații

Tromboliticele au numeroase contraindicații, prin urmare sunt prescrise de un specialist după testarea de laborator a sângelui și a electrocardiografiei. Datorită probabilității mari de pierdere a sângelui acută, medicamentele nu se utilizează: cu sângerare gastrică și nazală, risc de ruptură aortică, hemofilie, tensiune arterială crescută, număr scăzut de trombocite și proceduri chirurgicale care au fost efectuate în ultimele zece zile.

Medicul evaluează riscul și decide cu privire la posibilitatea utilizării medicamentelor trombolitice pentru:

1. Insuficiență renală și hepatică.
2. Ateroscleroza vaselor cerebrale.
3. Sângerări minore.
4. Fracturi recente.
5. Boala inflamatorie a căptușelii interioare sau exterioare a inimii.
6. Vârsta veche.
7. Sarcina.
8. Hemoragia retiniană.

Posibilitatea sângerării crește odată cu utilizarea tromboliticelor cu corticosteroizi, cefalosporine, AINS, agenți antiplachetari.

clasificare

Astăzi, există cinci generații de medicamente.

Prima generație de medicamente care promovează transferul plasminogenului în plasmină. Activatorii sunt izolați din țesuturi și sânge uman. Medicamentele perturba procesul de coagulare, provocând sângerări grave. Reacțiile alergice severe cauzează componente naturale, care sunt percepute de organism ca fiind proteine ​​străine.

A doua generație - trombolitice specifice fibrinei, create prin metoda selecției și ingineriei genetice, acționează numai asupra cheagurilor de sânge, practic nu produc efecte nedorite.

A treia generație este un activator recombinant cu acțiune îndelungată.

A patra generație - medicamente de acțiune combinată, dizolvă rapid cheaguri.

A cincea generație este o combinație de activatori de plasminogen natural și recombinant.

Medicamentele 4 și 5 generații sunt supuse unor studii clinice.

Prima generație

Medicamentele din prima generație dau un efect rapid, dar din cauza probabilității mari de sângerare, ele sunt rareori utilizate.

fibrinolizinei

Pulbere injectabilă, o enzimă naturală izolată din plasma sângelui donator. Distruge firele fibrinoase, promovează restabilirea circulației sanguine.

În timpul administrării, pot apărea reacții alergice la proteine: dureri abdominale, febră, urticarie.

Medicamentul este eficient pentru utilizarea timpurie. Fibrinolizinul distruge factorii de coagulare, ducând la o scădere a fibrinogenului și la riscul de hemoragie.

streptokinază

Disponibil sub formă de pulbere pentru prepararea soluției, este utilizat în spital. Substanța dizolvă cheagurile de sânge, reduce rezistența vasculară periferică, îmbunătățește funcționarea ventriculului stâng al inimii.

Efectele secundare principale: tahicardie, erupții alergice, scăderea tensiunii arteriale, cefalee, sângerări interne, hematoame, hemoragii cerebrale.

urokinază

Activatorul direct de plasmină contribuie la distrugerea internă și externă a cheagului de sânge. Tromboliza nespecifică este produsă din culturi de celule renale. După introducerea rezultatelor apar după 3-6 ore.

La locul injectării pot apărea hemoragii, sângerări masive intracraniene și interne apărute în timpul supradozajului.

Streptodekaza

Are un efect fibrinolitic lung. Cu o doză corect selectată, practic nu afectează coagularea sângelui. Posibile complicații: cefalee, urticarie, frisoane.

Tromboflyuks

Acesta poate fi aplicat în perioade târzii după apariția simptomelor bolilor. Cu un atac de cord - până la 24 de ore, tromboza venelor inferioare până la 14 zile. Tromboliza apare în intervalul 45-60 de minute după perfuzia intravenoasă.

Thromboflux determină o scădere bruscă a fibrinogenului din sânge, determinând hemoragii în creier, membrană exterioară a inimii și organe interne.

Odată cu introducerea rapidă crește probabilitatea unei erupții alergice, a tensiunii arteriale scăzute, a tulburărilor ritmului inimii, hipertermiei.

A doua generație

Cele mai frecvente și mai eficiente trombolitice de a doua generație.

alteplaza

Distruge un cheag de sânge, nu afectează procesul de hemostază, are un risc scăzut de sângerare. Activatorul recombinant conduce la descompunerea rapidă a cheagului de sânge.

Utilizarea medicamentului în primele trei ore după un accident vascular cerebral sau un atac de cord reduce riscul de mortalitate și complicații.

Sângerările externe interne și locale sunt observate în cazuri rare.

Actilyse

Se utilizează pentru tromboza acută a venelor și a arterelor. Trombolitice este eficace în inițierea timpurie a terapiei după apariția semnelor clinice.

O frecvență ridicată de restabilire a patenței a fost înregistrată prin utilizarea medicamentului în 1-1,5 ore de la debutul primelor simptome de atac de cord. Riscul complicațiilor este moderat. Substanța activă - Alteplaza se excretă rapid din sânge.

prourokinaza

Tromboliza recombinantă specifică fibrină catalizează plasminogenul legat de fibrină, provocând o mai mică sângerare.

Restaurarea fluxului sanguin poate fi însoțită de tahicardie ventriculară, contracții aritmice ale grupurilor individuale de fibre ventriculare și pot apărea reacții alergice ușoare.

Gemaza

Produsul intern pe bază de prourokinază recombinantă este produs sub formă de pulbere și este gata pentru introducerea soluției.

Medicamentul este utilizat în principal în infarct și oftalmologie pentru tromboza retinei retinei, după operațiile antiglaucomatoase, extracția cataractei. În cazul administrării locale, nu apare sângerare sistemică.

Purolaza

Un agent trombolitic este eficient cât mai curând posibil după apariția simptomelor unui atac de cord, tromboză a venelor din extremități.

Medicamentul nu este însoțit de o scădere a tensiunii arteriale și de reacții alergice, poate să apară sângerări de diferite grade de gravitate.

Metalize

Drogurile modificate genetic sunt foarte selective.

Frecvența sângerării grave este mai mică decât atunci când se utilizează alte trombolitice de a doua generație. Din cauza costului ridicat este rar folosit.

A treia generație

Preparatele din a treia generație sunt cele mai eficiente în 3 ore după formarea unui tromb. Cu o introducere târzie (după 24 de ore), există șanse reduse de restabilire a permeabilității vasculare și de conservare a aparatului de supapă.

reteplază

Se utilizează în principal pentru a restabili permeabilitatea arterei coronare. Instrumentul, creat pe baza de alteplazy, are o durată lungă și specificitate fibrină pronunțată.

În procesul de cercetare sa demonstrat că medicamentul provoacă mai puțin sângerări, dar eficacitatea clinică nu este mai mare decât cea a alteplazei.

tenecteplază

Medicamentul biosintetic cu proprietăți farmacologice îmbunătățite, are o specificitate ridicată pentru fibrină, dă un efect rapid stabil, cu un risc relativ scăzut de sângerare.

Lanoteplaza

Tromboliza din inginerie genetică. Formula imbunatatita este caracterizata de o activitate trombolitice ridicata si o frecventa scazuta de re-ocluzie.

Lanoteplaza nu provoacă o alergie, în cazuri rare, hemoragii și hemoragii de severitate moderată sunt posibile.

Antistreplaza

Complexul de plasminogen uman și forma inactivă a streptokinazei acționează rapid asupra cheagului de sânge, fiind activat pe suprafața trombului. Studiile confirmă o activitate trombolitică ridicată.

Datorită timpului îndelungat de înjumătățire al unei singure injecții de medicament. Trombul se dezintegrează aproximativ 45 de minute după aplicare. Antistreptolaza inhibă procesul de lipire a trombocitelor și atașarea cheagului la peretele vaselor.

concluzie

Înscrierea la un medic care lucrează în orașul dvs. poate fi direct pe site-ul nostru.

Recent, a creat un medicament combinat cu acțiune prelungită "Urokinază-Plasminogen", care este supus unor studii clinice. Oamenii de știință încearcă să creeze un medicament sub formă de tablete cu efect trombolitic.

În timp ce restabilirea fluxului sanguin se realizează cu ajutorul medicamentelor de a doua generație. Acestea promovează liza rapidă a cheagului, reduc riscul complicațiilor tromboembolitice, determină sângerări mai puțin grave decât tromboliticele de primă generație. Numirea specifică pentru fiecare boală este determinată în spital.

Ce este tromboliza - o revizuire a celor mai eficiente medicamente

În organismul uman apar în mod constant reacții chimice. Sângele se caracterizează prin două procese opuse: formarea și scindarea cheagurilor de sânge. Și dacă aceste funcții sunt tulburate, tromboza crește, iar tromboliticele ajung la salvare - un grup de medicamente responsabile pentru divizarea cheagurilor de sânge.

Trombolitice medicamente grup

Tromboliticele sunt agenți care sunt administrați intravenos pentru a preveni înfundarea vaselor cu cheaguri de sânge. Tromboza poate apărea în venele sau arterele, afectează activitatea celor mai importante organe, poate provoca numeroase complicații, precum și moartea.

Scopul principal de a lua medicamente trombolitice este de a dizolva un tromb care interferează cu circulația normală a sângelui sau care a apărut în orice parte a arterelor și a venelor. Medicamentele moderne ajută chiar și în cazuri de urgență.

Adesea, pacienții confundă trombolitice, anticoagulante și dezagregante. Primul grup, așa cum am menționat deja, elimină trombii existenți, iar restul - împiedică formarea, sunt folosiți pentru prevenire.

Agenții trombolitici înșiși sunt enzimele care sunt introduse în formă lichidă în vasele afectate. Deja o oră după administrarea medicamentului acționează în mod activ, ceea ce ajută la rezolvarea problemei trombozei cât mai curând posibil.

Medicamentele trombolitice sunt folosite numai cu amenințarea vieții și a sănătății în spital și sub supravegherea unui medic.

Principalele tipuri de trombolitice

Studiul substanțelor trombolitic a început în 1940. Timp de aproape 80 de ani, lista medicamentelor este destul de completă pentru a le aplica cu succes pentru tratamentul trombozei.

Există o clasificare a tromboliticelor de generații:

1. Tromboliticele sistemice sunt enzimele care există în natură. Activați orice etapă de fibrinoliză pentru a rezolva trombii. Un dezavantaj important este că toate plasminele din sânge sunt stimulate și nu numai în partea afectată a vaselor de sânge, ceea ce poate provoca sângerări. Componentele principale pentru medicamentele de prima generație sunt de origine naturală, ceea ce nu exclude posibilitatea apariției reacțiilor alergice. Preparate din acest grup: Streptokinaza, Urokinaza, Streptodekaza, Fibrinolizin.
2. Tromboliticele selective din fibrină sunt primele medicamente derivate artificial: prin ingineria genetică au introdus codul genetic necesar în E. coli. Aceste fonduri au un impact numai non-plasminogen asociat cu trombii care rezultă, nu se observă un efect sistemic ca în cazul medicamentelor din prima generație. Medicamente de a doua generație: Alteplaza, Aktilize.
3. Mijloacele celei de-a treia generații (Reteplaz, Tenekteplaz) durează mai mult și au o acțiune mai precisă - furnizarea de substanțe trombolitice la nivelul cheagului de sânge se îmbunătățește.
4. Următoarea generație - medicamente combinate (urokinază-plasminogen). Viteza acțiunii acestor substanțe este mult mai mare decât cea a generațiilor anterioare, însă acestea au și dezavantaje: contraindicațiile și complicațiile de a le lua nu sunt bine înțelese.
5. Cele mai moderne mijloace - combinarea proprietăților medicamentelor din toate generațiile anterioare, combinarea materialelor naturale și vegetale în compoziție.

Generațiile trombolitic 4 și 5 sunt în prezent supuse unor studii clinice. Medicamente dezvoltate sub formă de tablete.

Vă recomandăm să citiți:

Mecanismul drogurilor

Atunci când organismul nu face față și nu descompune cheagurile de sânge formate, se utilizează preparate farmacologice speciale. Fibrina este o proteină care este responsabilă pentru vâscozitatea sângelui, dacă este deficitară, există o încălcare a coagulării sângelui și o sângerare frecventă și, dacă există un exces de aceasta, se formează cheaguri de sânge.

Fibrinoliza (descompunerea unui cheag de fibrină) necesită plasmină, o enzimă care circulă constant în sânge, dar poate că nu este suficientă. Pentru a face față unui cheag de sânge, se injectează o soluție enzimatică în venă, care stimulează distrugerea agregării celulelor fibrine.

Mecanismul de acțiune al trombolitice se bazează pe o creștere temporară a cantității de plasmină din sânge. Există mai multe moduri de administrare a medicamentelor:

• Perfuzie - injectarea lentă a medicamentului în venă;
• Bolus - injecție rapidă a unei doze impresionante de soluție pentru un răspuns imediat din partea corpului;
• Mod mixt: mai întâi o injecție rapidă a medicamentului și apoi o injecție lentă.

Indicații pentru utilizare

Domenii diferite de medicină implică utilizarea de trombolitice, cel mai adesea acestea sunt prescrise în tratamentul bolilor asociate cu formarea crescută a cheagurilor de sânge. Medicamentele sunt adecvate pentru tratamentul trombozei arteriale, venoase și sistemice.

Medicamentele trombolitice ar trebui să fie prescrise de către un medic, auto-administrarea acestor agenți poate face mai mult rău decât bine.

Indicatii pentru utilizarea tromboliticelor:

• Ischemic accident vascular cerebral;
• Infarctul miocardic;
• Tagged tromboembolism;
• Tromboza vaselor mari;
• Cheaguri de sânge în inimă.

Testele de sânge, o electrocardiogramă sau o angiografie sunt folosite pentru a evalua starea pacientului.

Contraindicații pentru utilizarea agenților trombolitici

În fiecare an, oamenii de știință încearcă să îmbunătățească formula pentru agenții trombolitici, dar principalul dezavantaj este riscul ridicat de sângerare, care agravează sănătatea generală și poate agrava boala de bază. Înainte de a lua medicamente, trebuie să vă familiarizați cu recomandările, există contraindicații relative și absolute. Medicul care efectuează tratamentul trebuie mai întâi să efectueze un test de sânge și un ECG și numai atunci să prescrie un medicament.

Contraindicatii absolute pentru care este strict interzisa utilizarea tromboliticelor:

• Sângerare internă la prescrierea medicamentului;
• Trecut recent (mai puțin de 2 săptămâni) chirurgie abdominală;
• Leziuni la organele interne primite cu mai puțin de 10 zile în urmă;
• Intervenția chirurgicală în măduva spinării și creier, mai puțin de 2 luni în urmă;
• hipertensiune;
• Riscul de inflamație în pericard;
• Anevrismul aortic;
• Pancreatită acută;
• Coagularea sanguină insuficientă;
• Reacție individuală la medicament;
• Utilizarea anticoagulantelor;
• Diateză acută.

Cu contraindicații relative, medicul decide dacă pacientul trebuie să primească tromboliza dacă medicamentul va provoca mai mult rău decât bine:

• Boli care duc la sângerare;
• Schimbări în structura vaselor cerebrale;
• Tensiune arterială crescută (până la 180/11);
• Diabetul afectat retinian;
• tromboflebită;
• Patologia severă a rinichilor, a ficatului și a vezicii biliare;
• Leziuni ale capului și măduvei spinării;
• Arsuri grave;
• Fracturi complicate ale membrelor;
• Sângerări în stomac sau intestine.

Medicamentele trombolitice sunt eliminate rapid din organism, astfel încât cazurile de supradozaj sunt foarte rare. Acestea se caracterizează prin sângerări profunde, scăderea coagulării sângelui, care poate necesita transfuzii de sânge.

Trombolitice ale diferitelor generații și caracteristicile acestora

Luați în considerare lista celor mai cunoscute și frecvent utilizate medicamente:

• Streptokinaza este un medicament de primă generație, produs sub formă de pulbere pentru prepararea soluției. Medicamentul se folosește doar într-un cadru spitalicesc, dizolvă cheaguri de sânge, îmbunătățește funcția ventriculului stâng al inimii.

Efectele secundare includ: alergii, aritmii cardiace, scăderea tensiunii arteriale, dureri de cap, sângerări interne;

• Prowrokinaza este un agent trombolitic de a doua generație. Conține fibrinul derivat, care activează producția de plasmogen. Probabilitatea hemoragiei este mai mică decât cea a preparatelor din faza anterioară. Efectele secundare sunt semnificativ mai mici: dacă aritmia este tahicardie, o reacție alergică;
• Lanoteplaza - un mijloc obținut prin ingineria genetică. Medicamentul este eficace în 3 ore de la momentul blocării vasului, distruge activ trombii. Odată cu introducerea acestui medicament, nu s-au observat alergii, în cazuri rare s-a înregistrat sângerare internă moderată.

Terapia trombolitică ajută la tromboza acută și poate chiar salva viața pacientului. Mijloacele produse sub formă de lichid pentru administrare intravenoasă, care pot conține componente de origine naturală sau sintetică. Cu toate acestea, este strict interzis să se ia medicamente pentru cheaguri de sânge, să se aleagă analogi, să se mărească sau să se reducă doza de medicamente prescrise. Aceste fonduri au numeroase contraindicații, deci decizia privind tratamentul cu trombolitic trebuie făcută de un medic după o examinare aprofundată, un diagnostic definitiv și ținând seama de caracteristicile individuale ale pacientului.

Ce sunt medicamentele trombolitice și lista lor

În corpul uman, în timpul vieții apar diverse procese, cum ar fi distrugerea celulelor vechi și formarea celor noi, recrutarea și risipirea energiei, acumularea și arderea grăsimilor. Sângele este un fel de lichid, care se caracterizează prin anumite procese: formarea de trombi și fibrinoliză (lichefierea cheagurilor care au apărut). Atunci când rezervele naturale ale organismului nu mai fac față dizolvării cheagurilor de sânge, tromboliticele vin la salvare.

Acțiune farmacologică

Se efectuează blocarea vaselor de diametre diferite, atât în ​​canalul arterial, cât și în canalul venos. Creșterea formării trombelor duce la deteriorarea fluxului sanguin, suprapunerea vaselor de sânge, deteriorarea creierului, a inimii, a plămânilor. Tromboza poate provoca, de asemenea, diverse complicații, cum ar fi accidente vasculare cerebrale ischemice, infarct miocardic, boală vasculară periferică (tromboflebită, vene varicoase).

Sarcina agenților trombolitici este de a dizolva un tromb care se formează într-un singur loc sau care este rupt în alt loc al unui vas sau arterei.

Pentru dizolvarea de urgență utilizând cele mai recente tipuri de anchete și tehnologii. Medicamentul se injectează direct în zona de tromboză.

Indicații pentru utilizare

Sunt utilizate medicamente trombolitice pentru a distruge cheagurile de sânge formate deja în vasele sanguine și arterele. Sunt folosite pentru ambulanță. Tromboliticele sunt enzime intravenoase pentru acțiune mai rapidă.

Contraindicații

Principalul efect negativ al grupului de medicamente trombolitice poate fi sângerarea, agravarea bolilor principale, este, de asemenea, posibil un impact negativ asupra stării umane în ansamblu. În conformitate cu acești factori, există contraindicații pentru utilizarea tromboliticelor.

Acestea se încadrează în două categorii: absolută și relativă. Contraindicațiile absolute sunt când medicamentele trombolitice sunt strict interzise. Contraindicații relative - atunci medicul cântărește riscurile și rezultatele pozitive și decide asupra admiterii fondurilor specifice.

Atenție! Primul medic care vă spune dacă să luați bani este un flebolog.

Contraindicatii absolute

• nu ar trebui să existe sângerări interne la momentul numirii;
• sângerare urinară și digestivă puternică;
• operațiuni de bandă gravă, leziuni ale organelor interne, din momentul în care trebuie să treacă cel puțin zece zile;
• operațiunile pe măduva spinării și creierul, din momentul în care sunt efectuate, trebuie să dureze cel puțin două luni;
• tensiune arterială ridicată nerecordabilă;
• probabilitatea de pericardită;
• suspecta de anevrism aortic;
• accident vascular cerebral și efecte reziduale;
• stadiul acut de diateză;
• probabilitatea de pancreatită acută;
• coagularea joasă, cu trombocite mai mici de 100 mii în 1 cm3;
• intoleranță individuală la tromboliză.

Contraindicații relative

• boli care declanșează sângerarea;
• boli grave ale rinichilor, tractului hepatic și biliar;
• modificări majore ale vaselor cerebrale;
• o pericardită acută;
• sarcinii;
• tensiunea arterială până la 180/110 mm Hg. Art. și mai sus;
• deteriorarea retinei la diabet;
• maduva spinarii si leziunile cerebrale;
• stomac și sângerări intestinale;
• fracturi severe ale membrelor;
• arsuri grave;
• tromboflebită;
• - primirea de agenți trombolitici ai complexului plasminogen acetilat - streptokinază sau streptokinază (nu mai puțin de patru - nouă luni).

Datorită faptului că aceste medicamente au o mulțime de contraindicații, ele sunt prescrise de medicul curant după efectuarea unui test de sânge și a unui ECG. Dupa obtinerea rezultatelor, se evalueaza riscul si probabilitatea consecintelor de a lua medicamente trombolitice.

În fiecare an crește numărul acestor medicamente. Ele diferă în ceea ce privește gradul de impact asupra corpului. Unele includ substanța plasmină, care dizolvă cheagurile de sânge, în timp ce altele contribuie la accelerarea sintezei genelor plasmatice în plasmina. Următorul grup combină acțiunile celor două grupuri anterioare.

clasificare

Medicina sa familiarizat mai întâi cu agenți trombolitici la sfârșitul anilor '40 ai secolului al XX-lea. Munca intensă în acest domeniu, căutarea unor mijloace mai eficiente, a condus la faptul că acest grup de medicamente a avut mai multe generații. În prezent, există cinci generații de medicamente:

1. Prima generație este enzimele care sunt în natură. Schimbă plasmina din sânge și favorizează accelerarea sintezei genelor în plasmă. Elementele active sunt secretate din sânge. Aceste medicamente modifică coagularea, provocând astfel sângerări severe. Aceste componente sunt pentru organism ca străin, provocând tot felul de reacții alergice. Aceste medicamente vă permit să obțineți rezultate rapide, dar din cauza posibilității unor hemoragii grele sunt folosite rare.
2. A doua generație sunt agenții specifici fibrinei, care au fost produși artificial cu ajutorul bacteriilor E. coli ca urmare a selecției și ingineriei genetice. Acestea afectează în mod direct cheagurile de sânge, în timp ce nu există efecte secundare nedorite. Aceste medicamente sunt bine studiate, producția lor a fost dezvoltată la scară largă. Lipsa unor deficiențe pronunțate le face cele mai solicitate în prezent.
3. A treia generație este îmbunătățirea activatorilor recombinanți. Beneficiile lor sunt acțiuni mai lungi, precum și capacitatea îmbunătățită de a găsi un cheag de sânge.
4. A patra generație este mijlocul acțiunii combinate, care se disting prin viteza și intensitatea efectului asupra cheagurilor de sânge, comparativ cu pregătirile generațiilor anterioare. Cu toate acestea, în prezent acestea sunt încă prost înțelese.
5. A cincea generație este o combinație de substanțe active naturale și recombinante.

Lista de droguri

Prima generație

1. Fibrinolizina este o enzimă naturală eliberată din sânge donat și produsă în pulbere pentru injecție intravenoasă. Acționează asupra firelor de fibrină, le distruge structura și normalizează circulația sângelui. Există diverse reacții alergice, deoarece compoziția folosește proteine ​​străine. Riscul de hemoragie crește deoarece coagulabilitatea sângelui scade.
2. Streptokinaza este o pulbere care este utilizată pentru a prepara o soluție. Se utilizează exclusiv în spital. Acest lucru se datorează efectelor secundare: sângerare, hemoragie, scădere bruscă de presiune, tahicardie, bradicardie. Acest medicament dizolvă bine cheagurile de sânge, îmbunătățește semnificativ calitatea ventriculului stâng al inimii.
3. Urokinaza este un agent trombolitic, care este principalul activator al plasminului, care ajută la distrugerea internă și externă a unui cheag de sânge. Pentru producția sa folosind celule renale. Efectele acestui medicament sunt vizibile după trei până la șase ore. Sunt posibile hemoragii și, de asemenea, sângerări la supradozaj.
4. Streptodecaza este un medicament cu durată mai lungă. Acest medicament are un efect redus asupra coagulării sângelui. Probabil: amețeli, reacții alergice cutanate, febră.
5. Thromboflux este un medicament utilizat în cazurile avansate de boală. Acest medicament contribuie la o scădere bruscă a fibrinogenului din sânge, care cauzează hemoragie cerebrală. Posibile: erupții cutanate, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, bradicardie.

A doua generație

1. Alteplaza este un medicament care prezintă un risc scăzut de sângerare. Acest medicament distruge cheagul de sânge, îmbunătățind fluxul sanguin. Se utilizează în primele ore după un atac de cord sau un accident vascular cerebral, ceea ce reduce riscul de complicații și deces.
2. Actilize este un agent trombolitic utilizat în cazurile de deteriorare severă a venelor și a arterelor cu tromboză. Cel mai eficient în faza incipientă a manifestărilor clinice în primele 1,5 - 2 ore de la apariția simptomelor de infarct miocardic sau accident vascular cerebral. Riscul de complicații este minim.
3. Prourukinaza este un medicament caracterizat prin faptul că are cel mai mic risc de sângerare. Cu utilizarea sa sunt posibile: reacții alergice, tahicardie, aritmie.
4. Gemaza este un produs medicamentos rusesc vândut sub formă de pulbere și utilizat în special în oftalmologie după intervenții chirurgicale și în timpul unui atac de cord. Atunci când se aplică cel mai scăzut risc de sângerare.
5. Purolaza este un remediu care dă cel mai mare efect trombozei vaselor periferice ale extremităților și un atac de cord în primele minute după primele simptome.
6. Metaliza este un medicament care se caracterizează printr-un efect selectiv vizat și cu cea mai mică probabilitate de sângerare. Folosit rareori din cauza prețurilor ridicate.

A treia generație

1. Reteplaza este un medicament folosit pentru o lungă perioadă de timp pentru a îmbunătăți aportul de sânge. În timpul studiului a reieșit că utilizarea medicamentului prezintă un risc mai scăzut de sângerare.
2. Tenecteplaza este un medicament eficient care poate acționa rapid, cu risc scăzut de sângerare.
3. Lanoteplazy - este un agent trombolitic, obținut ca rezultat al ingineriei genetice, biosintetice.
4. Antistrepsa este un medicament caracterizat prin activitate rapidă asupra cheagurilor de sânge. O singură aplicare este suficientă pentru a obține rezultatul dorit, distrugerea unui tromb este observată în decurs de 45 de minute.

A patra generație

Acestea sunt preparate modernizate ale expunerii rapide la plasminogen (biosintetic).

A cincea generație

Acestea sunt instrumente care combină proprietățile generațiilor anterioare de medicamente (rt-PA + + conjugat "urokinază-plasminogen" etc.)

concluzie

Rolul tromboliticelor în medicină este neprețuit, salvează viețile multor oameni. Cele mai populare sunt medicamentele de a doua generație. Ei au suferit cercetări suficiente, s-au dovedit bine și nu au lipsuri evidente. De asemenea, în laboratoarele mondiale specializate, se iau măsuri pentru a dezvolta pastile care sunt luate în interior și care distrug cheagurile de sânge. Cu toate acestea, acest lucru necesită îmbunătățirea nanotehnologiei, iar între timp folosim ceea ce avem în prezent.

Ce sunt medicamentele trombolitice și lista lor

Riscul crescut de tromboză pe fondul prevalenței aterosclerozei și a venei varicoase provoacă un interes într-o metodă rapidă de tratament - tromboliza. Aceasta ridică întrebarea despre ceea ce este trombolitice? Acesta este un medicament destinat dizolvării cheagurilor de sânge.

Acțiunea farmacologică a tromboliticelor

Dezvoltarea trombozei depinde de o serie de reacții de coagulare, de deteriorarea pereților vaselor de sânge și de reacția trombocitelor. După distrugerea celulelor endoteliale sub acțiunea stresului, se produc mai multe substanțe. Acestea promovează migrarea trombocitelor și formarea cheagurilor. Există trei componente ale unui cheag de sânge: trombocite, trombină și fibrină.

Fiecare dintre ele devine un scop terapeutic:

1. Protrombina este activată de un factor major de coagulare, trombină, trombocite activate.
2. Fibrinogenul este transformat prin trombina nou activată în fibrină, care formează matricea - trombocitele sunt lipite împreună și agregate.

Aspirina, inhibitorii glicoproteinei 2b și 3a, clopidogrelul afectează activarea și agregarea plachetelor. Plasminogenul, care este colectat în matricea fibrină, este transformat cu ajutorul tromboliticelor în plasmină. Această proteină descompune fibrina și susține fluxul sanguin.

Există o practică de administrare a plasminelor activate sub forma unui preparat de fibrinolizină. Studiile au arătat că acesta funcționează lent, deoarece este utilizat numai cu tromboză vasculară periferică, mai puțin frecvent cu embolie pulmonară.

Preparatele trombolizate se utilizează pentru formarea de cheaguri de sânge nou formate. Cheagurile mai vechi au o polimerizare extinsă a fibrinei, rezistente la metodă.

Principalele medicamente trombolitice se fac pe baza a trei substanțe:

1. Streptokinaza (filtrat streptococic beta-hemolitic) a fost folosită pentru prima dată în infarct miocardic în 1958. Au fost inițial administrate injecții împotriva edemelor.
2. În 1947, a fost descoperit potențialul moleculei de urokinază din urină umană, care activează plasminogenul pentru a forma plasmina.
3. Activatorul de plasminogen de țesut este o substanță din celulele endoteliale, este implicată în echilibrul trombolizei și trombogenezei.

Indicatii pentru utilizarea tromboliticelor

Principalele sindroame clinice asociate formării cheagurilor de sânge sunt tratate cu tromboliză:

• infarct miocardic acut;
• tromboza venoasă profundă;
• embolus pulmonar;
• - accident vascular cerebral ischemic acut;
• ocluzia arterială periferică acută.

Indicația absolută este tromboembolismul pulmonar masiv cu tulburări hemodinamice acute: șoc, reducerea persistentă a tensiunii arteriale.

Terapia primară pentru tromboza venoasă profundă începe cu anticoagularea, care previne blocarea ulterioară. Pentru tromboza proximală acută și persistența simptomelor, tromboliza este utilizată timp de 14 zile. Starea pacientului este ghidul principal pentru alegerea terapiei. Indicatiile sunt stare buna functionala si speranta de viata mai mare de 1 an.

Agenții trombolitici sunt administrați cu un risc scăzut de sângerare. Doar tromboliza direcționată cu cateter este utilizată pentru a reduce simptomele și riscul de sindrom post-tromboflebitic.

Procedura se efectuează sub controlul angiografiei sau tomografiei radiografice. Pentru a evita complicațiile și efectele sistemice, se injectează molecule cu agent trombolitic specific pentru fibrină.

Contraindicații categorice

Utilizarea trombolizei este limitată de mai mulți factori:

• termeni lungi de perfuzie;
• un risc crescut de complicații hemoragice cauzate de doze mari de medicamente.

Contraindicațiile absolute sunt sângerările acute. În cazurile de accident vascular cerebral de tip necunoscut, precum și o variantă hemoragică, tromboliza este periculoasă.

Este interzisă utilizarea medicamentelor pentru anevrism, după un accident vascular cerebral ischemic recent, traume sau intervenții chirurgicale.

Contraindicațiile includ diateza hemoragică și disecția unui anevrism aortic, sângerarea în ulcerul gastric și hipertensiunea arterială, care nu este controlată de medicamente.

Contraindicații relative pentru liza trombelor: ulcer peptic în perioada de exacerbare și cu hemoragii recurente, afectarea funcției hepatice și renale, neoplasme maligne, endocardită infecțioasă transferată.

Tromboliticele nu sunt recomandate pentru utilizare dacă au fost efectuate recent puncții vasculare și resuscitare cardiopulmonară. Un atac ischemic tranzitor recent crește riscul de sângerare.

Trebuie să spuneți medicului dumneavoastră despre administrarea de anticoagulante și aspirină, precum și despre recenta administrare de perfuzii cu streptokinază și anistreptază. Liza nu se efectuează, dacă pacientul va efectua în curând o intervenție chirurgicală.

Se înlocuiesc metode intravasculare suplimentare: tromboliza accelerată cu ultrasunete, în care agentul este introdus în vas împreună cu undele ultrasonice cu intensitate mică. Studiile au arătat că această metodă reduce doza de medicamente și reduce timpul de perfuzare.

Clasificarea tromboliticelor

Agenții trombolitici moderni sunt în mod constant modificați, ceea ce se reflectă în clasificarea:

1. Prima generație: urokinaza, care este afișată în 20 de minute, și streptokinaza, care cauzează adesea reacții alergice.
2. Medicamentele de a doua generație includ: prourokinaza mutantă, care are o stabilitate crescută la plasmă, o activare înaltă a plasminogenului, precum și complexul activator de plasminogen-streptokinază anisoilat (APSAK) - diferă în acțiunea prelungită până la 90 de minute.
3. A treia generație de trombolitice este un produs al ingineriei genetice, cum ar fi activatorul de plasminogen țesut recombinant ne-glicozilat, molecule cu diferite situsuri de substanțe litice.

Regimuri trombolitice

Modul de administrare a medicamentului depinde de perioada de eliminare și activitate. Cu tromboliza, există două metode de tratament:

1. Perfuzarea sau perfuzarea lentă a unui agent într-o venă, care se utilizează pentru a injecta streptokinază cu soluție salină în infarct miocardic acut (1,5 milioane UI în 100 ml în 30-60 minute) și alteplază 30 UI în 3-5 minute.
2. Un bolus este administrarea rapidă a unei doze mari de medicament intravenos pentru a induce un efect terapeutic imediat. În cazul atacurilor de inimă, reteplaza se administrează prin bolus (primele 10 UI și același număr după 30 de minute), iar tenecteplaza se administrează o dată pe doză în funcție de greutatea corporală a pacientului.
3. Versiunea mixtă implică administrarea inițială în bolus a medicamentului și trecerea la picurare intravenoasă cu perfuzie. Acesta este modul în care alteplaza este introdusă în timpul unui atac de cord: în primul rând bolus de 15 mg, trecerea la un regim de picurare de 0,75 mg / kg în 30 de minute și la 0,5 mg / kg în 60 de minute.

Opțiunile de introducere a urokinazei sunt prezentate cu o alegere fie de un bolus de 2 milioane UI, fie de o doză de 1,5 milioane UI, cu o tranziție la o perfuzie de 1,5 milioane UI pe oră.

În cazul infarctului miocardic, se utilizează anticoagulante și trombolitice în terapia asociată. Heparina este utilizată ca o metodă suplimentară după liză sau înainte de aceasta în modul bolus. Terapia suplimentară cu heparină este necesară pentru toți pacienții supuși trombolizei cu urokinază și alteplază și nu este necesară în cazul utilizării de medicamente specifice fibrinonei - streptokinază și APSAC.

Lista de droguri

Tromboliza cu tromboză la nivelul extremităților inferioare este efectuată utilizând o listă limitată de medicamente datorită riscului de sângerare:

1. Alteplaz se utilizează pentru injectarea directă prin cateter direct în cheagul de sânge timp de 12-24 ore. Este întârziată într-o formă inactivă înainte de combinarea cu fibrină, stimulează conversia plasminogenului legat la plasmina activă.
2. Activatorul urokinazei sau plasminogenului tip urokinazei este administrat în cantitate de 4400 UI / kg timp de 15-20 minute, cu o tranziție bolusă la 4400 UI / kg pe oră. Terapia pentru tromboza de la nivelul extremităților inferioare durează până la 1-3 zile. Ocazional, se utilizează administrarea medicamentului cu un cateter în doze mari.
3. Streptokinaza este utilizată pentru un bolus cu o doză de 250 mii UI, cu o trecere la injecția cu picurare de 100 mii UI pe oră timp de 1-3 zile sau până la dizolvarea unui tromb.
4. Forma modificată - reteplaza - este rar utilizată pentru liza trombului venos, dar poate fi utilizată pentru administrarea cateterului în cantitate de 1 ME pe oră timp de 1-2 zile.

Lista medicamentelor trombolitice pentru tromboza arterială este extinsă de teneteplază, care este rezistentă la inhibitorii de activator de plasminogen.

Anistreplaza este reprezentată de un complex de streptokinază și plasminogen, care are un efect prelungit și elimină un tromb în 70% din cazuri.

concluzie

Agenții trombolitici diferă în ceea ce privește durata acțiunii, rezistența la inactivare și excreție. Principalele indicații pentru tromboliză sunt infarctul miocardic și tromboembolismul pulmonar. Există o metodă pentru administrarea directă a medicamentelor într-un cheag de sânge folosind un cateter. Utilizarea terapiei depinde de starea pacientului, de comorbidități și de riscul de sângerare.