APAURIN

15 buc. - pachete de celule contur (2) - ambalaje din carton.

15 buc. - pachete de celule contur (2) - ambalaje din carton.

Dysphoria (ca parte a terapiei combinate ca medicament suplimentar).

Insomnie (dificultate de a adormi).

Spasme ale mușchilor scheletici cu leziuni locale; afecțiuni spastice asociate cu deteriorarea creierului sau a măduvei spinării (paralizie cerebrală, atetoză, tetanos); miozită, bursită, artrită, spondilită, artrită reumatoidă; osteoartrită, însoțită de o tulpină de mușchi scheletici; sindromul vertebral, angină, durere de cap tensiune.

Sindromul de întrerupere a alcoolului: anxietate, tensiune, agitație, tremor, stări reactive tranzitorii.

Premedicația înainte de intervențiile chirurgicale și manipularea endoscopică, anestezia generală.

În terapia complexă: hipertensiune arterială, ulcer peptic și ulcer duodenal 12; tulburări psihosomice în obstetrică și ginecologie: afecțiuni menopauzale și menstruale, preeclampsie; eczeme și alte boli însoțite de mâncărime, iritabilitate.

Boala lui Meniere. Sindrom convulsivant cu intoxicație cu medicamente.

Hipersensibilitate, comă, șoc, intoxicație cu alcool acut cu slăbirea funcțiilor vitale, droguri intoxicație acută, care au un efect inhibitor asupra SNC (incluzând analgezice narcotice și medicamente hipnotice), miastenia gravis, glaucom cu unghi închis (debut acut sau predispoziție); boala pulmonară obstructivă cronică severă (risc de progresie insuficienta respiratorie), insuficiență respiratorie acută, sarcina, alaptare, copii sub deficit de 3 ani, lactază și / sau zaharazei / izomaltază, fructoză sau intoleranță la lactoză, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză.

Cu grija. Epilepsia și crizele epileptice din istorie (la începutul tratamentului cu diazepam sau întreruperea bruscă poate accelera dezvoltarea de convulsii sau status epilepticus), ficat și / sau insuficiență renală, ataxie cerebrală și medulară, hiperkinezie, antecedente de dependență de droguri, tendința de a abuza de droguri, organice afecțiuni ale creierului, hipoproteinemie, apnee în somn (stabilită sau suspectată), vârstă înaintată.

Doza este întotdeauna stabilită de către medic.

Regimul de dozare depinde de gravitatea simptomelor, de vârsta pacientului și de starea sa.

Tulburări de anxietate, disforie: De la 2 mg la 10 mg de 2-3 ori pe zi.

Insomnie (dificultate de a adormi): De la 4 mg la 10 mg seara, înainte de culcare.

Spasme musculare: 2-10 mg de 3 ori pe zi.

Stări spastice de origine centrală în boli neurologice degenerative, boala Meniere, sindrom convulsivant: 5-10 mg de 2-3 ori pe zi.

Boli ale sistemului musculo-scheletic: 5 mg de 1-4 ori pe zi.

Sindromul de întrerupere a alcoolului: 10 mg de 3-4 ori pe zi în primele 24 de ore, urmată de reducerea la 5 mg de 3-4 ori pe zi.

Premedicație: în ajunul operației, seara - 10-20 mg.

Angina pectorală și hipertensiune arterială, ulcer gastric și 12 PK, eczeme și alte boli însoțite de mâncărime și iritabilitate: 2-5 mg de 2-3 ori pe zi.

Obstetrică și ginecologie: tulburări psihosomatice, tulburări menopauzale și menstruale, preeclampsie: 2-5 mg de 2-3 ori pe zi.

Pacienții vârstnici, debilitați, precum și pacienții cu ateroscleroză la începutul tratamentului: 2 mg de 2 ori pe zi, dacă este necesar, crește doza pentru a obține efectul optim.

Pacienții de lucru: 2 mg de 1-2 ori pe zi sau 5 mg (doza principală) seara.

Sindromul de anulare a diazepamului: 2 comprimate (5 mg) de 3 ori în primele 24 de ore, apoi 1 comprimat (5 mg) de 3 ori pe zi.

Copii mai mari de 3 ani: 1 comprimat (2 mg) de 2-3 ori pe zi.

Tratamentul începe cu dozele recomandate. După una sau două săptămâni, doza de medicament, dacă este necesar, poate fi redusă, astfel încât medicamentul să fie luat o dată pe zi, de preferință seara.

Tratamentul durează de obicei de la câteva zile până la câteva săptămâni.

În cazul utilizării prelungite a benzodiazepinelor, se schimbă tolerabilitatea acestor medicamente; Pot exista semne de dependență psihologică și fizică. Riscul de dependență este mai mare la doze mari și la utilizarea pe termen lung.

În cazul utilizării prelungite, medicamentul Apaurin trebuie întrerupt treptat, deoarece întreruperea bruscă a tratamentului poate determina simptome de sindrom de "retragere" (tremor, spasme abdominale și musculare, vărsături, transpirații).

Clasificarea incidenței efectelor secundare (OMS): foarte des (> 1/10); de multe ori (de la> 1/100 la 1/1000 la 1/10000 la < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

De la sistemul hemopoiesis: foarte rar - neutropenie (cu o utilizare prelungită, se recomandă monitorizarea periodică a sângelui), leucopenie, agranulocitoză, anemie, trombocitopenie;

Din sistemul nervos: deseori - slăbiciune, somnolență, ataxie; rareori - confuzie, depresie, dizartrie, discurs incoerent, activitate scăzută, libidou scăzut, cefalee, amețeli, tremor, tulburări de memorie, insomnie, halucinații, anxietate; rareori - dureri de cap, euforie, depresie, tremor, depresie, catalepsie, reacții extrapiramidale (mișcări necontrolate ale corpului, inclusiv ochii), hiporeflexie; foarte rar - reacții paradoxale (izbucniri agresive, agitație psihomotorie, frică, tendință suicidară, spasm muscular, iritabilitate, agitație acută);

Deoarece sistemul cardiovascular: rareori - un sentiment de bătăi de inimă, bradicardie, leșin, colaps cardiovascular;

Din partea simțurilor: rareori - vedere încețoșată, diplopie, nistagmus;

Din partea sistemului digestiv: rareori - constipație, greață, vărsături, uscăciune a mucoasei orale sau hipersalivare, arsuri la stomac, sughiț, gastralgie, pierderea apetitului; foarte rar - icter (cu utilizare pe termen lung, se recomandă monitorizarea periodică a funcției hepatice), funcția hepatică anormală, creșterea activității transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline;

Din partea pielii: rareori - urticarie, erupție cutanată, mâncărime;

Din sistemul musculoscheletal: slăbiciune frecvent - musculară;

Din partea sistemului urinar: rareori - incontinență urinară, retenție urinară, disfuncție renală;

Sistemul de reproducere: rareori - tulburări menstruale, libido crescut sau scăzut.

Efectul asupra fătului: teratogenicitatea (în special trimestrul I), depresia sistemului nervos central, insuficiența respiratorie și suprimarea reflexului de aspirație la nou-născuții ale căror mame au utilizat medicamentul.

În timpul și după tratamentul cu diazepam, sunt posibile mici modificări clinic nesemnificative pe electroencefalograma (cel mai adesea activitatea rapidă de joasă tensiune).

În cazul utilizării prelungite a benzodiazepinelor, se schimbă tolerabilitatea acestor medicamente; semnele de dependență fizică sau psihică se pot dezvolta. Riscul de dependență este mai mare atunci când se utilizează doze mari și consumul de droguri pe termen lung.

Cu încetarea bruscă a utilizării diazepamului, se dezvoltă simptomele sindromului de "retragere" (convulsii, tremor, crampe abdominale și musculare, vărsături, transpirații). Cel mai adesea, aceste simptome se dezvoltă după utilizarea prelungită a dozelor mari. Simptome mai ușoare (disfuncție, insomnie) sunt observate după întreruperea bruscă a benzodiazepinelor, luate în doze terapeutice timp de mai multe luni.

Astfel, retragerea rapidă a medicamentului trebuie evitată prin utilizarea sa pe termen lung, în timp ce doza zilnică trebuie redusă treptat.

Cu evoluția efectelor adverse grave, tratamentul trebuie întrerupt.

Simptome: somnolență, amețeli, slăbiciune, dizartrie, insuficiență respiratorie; în cazuri mai severe, pierderea conștienței, hiporeflexia sau isflexia, deprimarea respiratorie, în special atunci când este combinată cu alcoolul sau cu alte substanțe care slăbesc sistemul nervos central.

Tratament: lavaj gastric, diureză forțată, recepție de carbon activat. Pacientul are nevoie de observație activă într-o unitate de terapie intensivă; în cazuri severe, în special în depresie respiratorie, este prescris un antagonist specific al receptorului de benzodiazepină, flumazenil. Timpul de înjumătățire al flumazenilului este de aproximativ 1 oră și este mai mic decât timpul de înjumătățire plasmatică al diazepamului. Prin urmare, pentru a menține nivelul dorit de conștiență, administrarea repetată de flumazenil este necesară, de preferință sub formă de perfuzii. Doza inițială recomandată de flumazenil este de 0,3 mg pe cale intravenoasă. Dacă în 60 de secunde efectul dorit nu este atins, puteți reintroduce 0,1 mg până când se atinge o doză totală de 2 mg sau până când pacientul este conștient. Dacă, după restabilirea conștienței pacientului, este deranjată din nou, aceleași doze sunt de obicei administrate. În astfel de cazuri, flumazenilul intravenos poate fi administrat în proporție de 0,1 mg până la 0,4 mg / h, în funcție de nivelul dorit de conștiință.

Deși flumazenil este antidot eficient în otrăviri cu benzodiazepine, nu trebuie administrat cu intoxicarea benzodiazepine la pacienții cu epilepsie, deoarece aceasta poate declanșa dezvoltarea de convulsii. Hemodializa este ineficientă.

În timpul tratamentului cu diazepam, alcoolul trebuie evitat din cauza potențialului de potențare a efectelor sale.

Atunci când sunt aplicate simultan cu medicamente diazepamul sedative, antidepresive, neuroleptice, barbiturice, analgezice narcotice, anestezice, inhibitori ai monoaminoxidazei (MAO), medicamente antiepileptice și antihistaminice amplifica efectul său inhibitor asupra SNC. Utilizarea combinată a eritromicinei sau rifampicinei îmbunătățește, de asemenea, efectele diazepamului. Diazepam reduce efectele levodopa.

Cimetidina reduce clearance-ul diazepamului și sporește efectul acestuia.

Omeprazolul încetinește metabolizarea diazepamului și crește timpul de acțiune și excreție. Utilizarea concomitentă a agenților antifungici (itraconazol, fluconazol și ketoconazol) poate crește concentrațiile plasmatice ale diazepamului și poate provoca efecte nedorite. Contraceptivele orale pot încetini metabolizarea diazepamului.

Rifampicina poate crește excreția diazepamului și poate scădea concentrația plasmatică. Teofilina (utilizată în doze mici) poate reduce sau chiar distorsiona efectul sedativ al diazepamului.

La pacienții vârstnici, la copii și la pacienții cu leziuni organice ale sistemului nervos central, tratamentul cu Apaurin trebuie început cu atenție și treptat, datorită diferențelor mari de toleranță individuală.

De asemenea, este necesară precauție în cazul bolilor pulmonare cronice, deoarece este posibil ca insuficiența respiratorie să se agraveze.

Pacienții cu boală renală severă, insuficiență cardiacă severă, psihoză și tendința de dependență de alcool, medicamente psihotrope sau substanțe psihotrope interzise ar trebui să fie observate în mod special atent. În cazul utilizării prelungite a benzodiazepinelor, tolerabilitatea acestor medicamente se modifică.

Se poate dezvolta uneori dependență de droguri fizică sau fizică, în special în cazul utilizării prelungite a dozelor mari (mai mult de 3 luni). De aceea, persoanele care predispun la dependență, cum ar fi cele care suferă de alcoolism sau dependența de alte substanțe psihotrope și pacienții cu tulburări de personalitate, trebuie monitorizați cu atenție în timpul tratamentului.

Întreruperea bruscă a terapiei poate provoca anxietate tranzitorie ("anulați" anxietatea) sau insomnie.

După întreruperea tratamentului, medicamentul Apaurin trebuie întrerupt treptat, deoarece încetarea bruscă a tratamentului poate determina simptome de sevraj (tremurături, crampe musculare și abdominale, vărsături, transpirații).

Tratamentul durează de obicei de la câteva zile până la maximum 12 săptămâni, incluzând o perioadă de reducere progresivă a dozei. Tratamentul poate fi continuat numai după o reanaliză amănunțită a stării pacientului.

Când utilizați orice benzodiazepine în unele cazuri, se poate dezvolta o reacție paradoxală. Ea se dezvoltă adesea la vârstnici și la copii. Dacă apare excitare, agresiune, anxietate, confuzie, spasme musculare sau insomnie, tratamentul cu Apaurin trebuie oprit.

Informații speciale despre unele componente ale medicamentului.

Zaharoza poate avea un efect dăunător asupra dinților.

Coloranții de azol E110 (comprimate de 2 mg) pot provoca reacții alergice.

Impact asupra capacității de a conduce autovehicule și alte mecanisme complexe: Medicamentul poate afecta activitatea psihofizică, în special în cazul utilizării concomitente a alcoolului sau prin alte mijloace care dăunează sistemului nervos central. În timpul utilizării medicamentului Apaurin, este necesar să se evite conducerea vehiculelor și ocupațiile altor activități potențial periculoase care necesită concentrarea sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Medicamentul Apaurin nu este recomandat femeilor însărcinate. Utilizarea acestuia înainte de naștere poate determina scăderea tensiunii arteriale, depresia respiratorie și poate provoca un sindrom de "anulare" la nou-născut.

Medicamentul Apaurin este secretat în laptele matern, deci nu poate fi utilizat în timpul alăptării. Dacă este necesar, trebuie întreruptă utilizarea alăptării medicamentului Apaurin.

Contraindicat la copiii cu vârsta de până la 3 ani. La copii, tratamentul cu Apaurin trebuie început cu atenție și treptat, datorită diferențelor mari de toleranță individuală.

Cu prudență în cazul insuficienței renale. Pacienții cu afecțiuni renale severe trebuie să fie supravegheați în mod special atent. În cazul utilizării prelungite a benzodiazepinelor, tolerabilitatea acestor medicamente se modifică.

Cu prudență în insuficiența hepatică.

Cu grija: varsta inaintata. La pacienții vârstnici, tratamentul cu Apaurin trebuie început cu atenție și treptat, datorită diferențelor mari de toleranță individuală.

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Medicamentul face parte din lista nr. 1 a substanțelor potetice ale Comitetului permanent pentru controlul drogurilor al Ministerului Sănătății și Dezvoltării Sociale.

La o temperatură care nu depășește 25 ° C, în ambalajul original. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Data expirării. 5 ani. Nu utilizați medicamentul după data de expirare.

Apaurin - descrierea medicamentului, instrucțiuni de utilizare, recenzii

Tablete orale Apaurin (Apaurin)

Instrucțiuni de utilizare medicală a medicamentului

Descrierea acțiunii farmacologice

Indicații pentru utilizare

Dysphoria (ca parte a terapiei combinate ca medicament suplimentar).

Insomnie (dificultate de a adormi).

Spasme ale mușchilor scheletici cu leziuni locale; afecțiuni spastice asociate cu deteriorarea creierului sau a măduvei spinării (paralizie cerebrală, atetoză, tetanos); miozită, bursită, artrită, spondilită, artrită reumatoidă; osteoartrită, însoțită de o tulpină de mușchi scheletici; sindromul vertebral, angină, durere de cap tensiune.

Sindromul de întrerupere a alcoolului: anxietate, tensiune, agitație, tremor, stări reactive tranzitorii.

Premedicația înainte de intervențiile chirurgicale și manipularea endoscopică, anestezia generală.

În terapia complexă: hipertensiune arterială, ulcer peptic și ulcer duodenal 12; tulburări psihosomice în obstetrică și ginecologie: afecțiuni menopauzale și menstruale, preeclampsie; eczeme și alte boli însoțite de mâncărime, iritabilitate.

Boala lui Meniere. Sindrom convulsivant cu intoxicație cu medicamente.

Formularul de eliberare

tablete, 2 mg acoperite; ambalaje cu benzi de blistere 15, cutie de carton 2;

5 mg comprimate filmate; ambalaje cu benzi de blistere 15, cutie de carton 2;

tablete, 2 mg acoperite; blister 15, cutie de carton 2;

farmacodinamie

Farmacocinetica

Aspirație. Absorbția diazepamului din tractul gastrointestinal (GIT) este rapidă și completă. După ingestie, aproximativ 75% este absorbit. Biodisponibilitatea - 90%.

Alimentele nu afectează absorbția diazepamului.

Metabolism. Metabolizat în ficat, cu participarea izoenzimelor CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 și CYP3A7, cu formarea a trei metaboliți. Principalul metabolit este N-desmetildiazepam, care are activitate biologică și un T1 / 2 mai mare decât diazepamul. Ceilalți doi metaboliți, oxazepam și temazepam, sunt activi din punct de vedere biologic, dar nu iau un rol semnificativ în dezvoltarea efectelor farmacodinamice ale diazepamului datorită T1 / 2 mai scurt comparativ cu substanța principală. Pătrunde prin bariera hemato-cerebrală și placentară, se găsește în laptele matern în concentrații corespunzătoare cu 1/10 din concentrația din plasma sanguină. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 98%.

Distribuția și eliminarea. Diazepamul este rapid distribuit în corpul uman. Vd este de aproximativ 1,1 l / kg, ceea ce indică legarea activă la proteinele plasmatice (98-99%). Excretate prin rinichi - 70% (sub formă de glucuronuri), sub formă neschimbată, 1-2% și mai puțin de 10% - de către intestine. Retragerea are o natură bifazică: faza inițială a distribuției rapide și extinse (T1 / 2 - 3 h) este urmată de o fază lungă (T1 / 2 - 20-70 ore). T1 / 2 desmethyldiazepam - 30-100 h, temazepam - 9,5-12,4 h și oxazepam - 5-15 h. După reaplicare, acumularea diazepamului și a metaboliților săi activi este semnificativă. Tratamentul benzodiazepinelor cu T1 / 2 lungi, eliminare după terminarea tratamentului - lent, deoarece metaboliții sunt depozitați în sânge timp de câteva zile sau chiar săptămâni.

Utilizați în timpul sarcinii

Contraindicații

Hipersensibilitate, comă, șoc, intoxicație cu alcool acut cu slăbirea funcțiilor vitale, droguri intoxicație acută, care au un efect inhibitor asupra SNC (incluzând analgezice narcotice și medicamente hipnotice), miastenia gravis, glaucom cu unghi închis (debut acut sau predispoziție); boala pulmonară obstructivă cronică severă (risc de progresie insuficienta respiratorie), insuficiență respiratorie acută, sarcina, alaptare, copii sub deficit de 3 ani, lactază și / sau zaharazei / izomaltază, fructoză sau intoleranță la lactoză, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză.

Cu grija. Epilepsia și crizele epileptice din istorie (la începutul tratamentului cu diazepam sau întreruperea bruscă poate accelera dezvoltarea de convulsii sau status epilepticus), ficat și / sau insuficiență renală, ataxie cerebrală și medulară, hiperkinezie, antecedente de dependență de droguri, tendința de a abuza de droguri, organice afecțiuni ale creierului, hipoproteinemie, apnee în somn (stabilită sau suspectată), vârstă înaintată.

Efecte secundare

Clasificarea incidenței efectelor secundare (OMS): foarte des (> 1/10); de multe ori (de la> 1/100 la 1/1000 la 1/10000 la < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

De la sistemul hemopoiesis: foarte rar - neutropenie (cu o utilizare prelungită, se recomandă monitorizarea periodică a sângelui), leucopenie, agranulocitoză, anemie, trombocitopenie;

Din sistemul nervos: deseori - slăbiciune, somnolență, ataxie; rareori - confuzie, depresie, dizartrie, discurs incoerent, activitate scăzută, libidou scăzut, cefalee, amețeli, tremor, tulburări de memorie, insomnie, halucinații, anxietate; rareori - dureri de cap, euforie, depresie, tremor, depresie, catalepsie, reacții extrapiramidale (mișcări necontrolate ale corpului, inclusiv ochii), hiporeflexie; foarte rar - reacții paradoxale (izbucniri agresive, agitație psihomotorie, frică, tendință suicidară, spasm muscular, iritabilitate, agitație acută);

Deoarece sistemul cardiovascular: rareori - un sentiment de bătăi de inimă, bradicardie, leșin, colaps cardiovascular;

Din partea simțurilor: rareori - vedere încețoșată, diplopie, nistagmus;

Din partea sistemului digestiv: rareori - constipație, greață, vărsături, uscăciune a mucoasei orale sau hipersalivare, arsuri la stomac, sughiț, gastralgie, pierderea apetitului; foarte rar - icter (cu utilizare pe termen lung, se recomandă monitorizarea periodică a funcției hepatice), funcția hepatică anormală, creșterea activității transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline;

Din partea pielii: rareori - urticarie, erupție cutanată, mâncărime;

Din sistemul musculoscheletal: slăbiciune frecvent - musculară;

Din partea sistemului urinar: rareori - incontinență urinară, retenție urinară, disfuncție renală;

Sistemul de reproducere: rareori - tulburări menstruale, libido crescut sau scăzut.

Efectul asupra fătului: teratogenicitatea (în special trimestrul I), depresia sistemului nervos central, insuficiența respiratorie și suprimarea reflexului de aspirație la nou-născuții ale căror mame au utilizat medicamentul.

În timpul și după tratamentul cu diazepam, sunt posibile mici modificări clinic nesemnificative pe electroencefalograma (cel mai adesea activitatea rapidă de joasă tensiune).

În cazul utilizării prelungite a benzodiazepinelor, se schimbă tolerabilitatea acestor medicamente; semnele de dependență fizică sau psihică se pot dezvolta. Riscul de dependență este mai mare atunci când se utilizează doze mari și consumul de droguri pe termen lung.

Cu încetarea bruscă a utilizării diazepamului, se dezvoltă simptomele sindromului de "retragere" (convulsii, tremor, crampe abdominale și musculare, vărsături, transpirații). Cel mai adesea, aceste simptome se dezvoltă după utilizarea prelungită a dozelor mari. Simptome mai ușoare (disfuncție, insomnie) sunt observate după întreruperea bruscă a benzodiazepinelor, luate în doze terapeutice timp de mai multe luni.

Astfel, retragerea rapidă a medicamentului trebuie evitată prin utilizarea sa pe termen lung, în timp ce doza zilnică trebuie redusă treptat.

Cu evoluția efectelor adverse grave, tratamentul trebuie întrerupt.

Dozare și administrare

Doza este întotdeauna stabilită de către medic.

Regimul de dozare depinde de gravitatea simptomelor, de vârsta pacientului și de starea sa.

Tulburări de anxietate, disforie: De la 2 mg la 10 mg de 2-3 ori pe zi.

Insomnie (dificultate de a adormi): De la 4 mg la 10 mg seara, înainte de culcare.

Spasme musculare: 2-10 mg de 3 ori pe zi.

Stări spastice de origine centrală în boli neurologice degenerative, boala Meniere, sindrom convulsivant: 5-10 mg de 2-3 ori pe zi.

Boli ale sistemului musculo-scheletic: 5 mg de 1-4 ori pe zi.

Sindromul de întrerupere a alcoolului: 10 mg de 3-4 ori pe zi în primele 24 de ore, urmată de reducerea la 5 mg de 3-4 ori pe zi.

Premedicație: în ajunul operației, seara - 10-20 mg.

Angina pectorală și hipertensiune arterială, ulcer gastric și 12 PK, eczeme și alte boli însoțite de mâncărime și iritabilitate: 2-5 mg de 2-3 ori pe zi.

Obstetrică și ginecologie: tulburări psihosomatice, tulburări menopauzale și menstruale, preeclampsie: 2-5 mg de 2-3 ori pe zi.

Pacienții vârstnici, debilitați, precum și pacienții cu ateroscleroză la începutul tratamentului: 2 mg de 2 ori pe zi, dacă este necesar, crește doza pentru a obține efectul optim.

Pacienții de lucru: 2 mg de 1-2 ori pe zi sau 5 mg (doza principală) seara.

Sindromul de anulare a diazepamului: 2 comprimate (5 mg) de 3 ori în primele 24 de ore, apoi 1 comprimat (5 mg) de 3 ori pe zi.

Copii mai mari de 3 ani: 1 comprimat (2 mg) de 2-3 ori pe zi.

Tratamentul începe cu dozele recomandate. După una sau două săptămâni, doza de medicament, dacă este necesar, poate fi redusă, astfel încât medicamentul să fie luat o dată pe zi, de preferință seara.

Tratamentul durează de obicei de la câteva zile până la câteva săptămâni.

În cazul utilizării prelungite a benzodiazepinelor, se schimbă tolerabilitatea acestor medicamente; Pot exista semne de dependență psihologică și fizică. Riscul de dependență este mai mare la doze mari și la utilizarea pe termen lung.

În cazul utilizării prelungite, medicamentul Apaurin trebuie întrerupt treptat, deoarece întreruperea bruscă a tratamentului poate determina simptome de sindrom de "retragere" (tremor, spasme abdominale și musculare, vărsături, transpirații).

supradoză

Simptome: somnolență, amețeli, slăbiciune, dizartrie, insuficiență respiratorie; în cazuri mai severe, pierderea conștienței, hiporeflexia sau isflexia, deprimarea respiratorie, în special atunci când este combinată cu alcoolul sau cu alte substanțe care slăbesc sistemul nervos central.

Tratament: lavaj gastric, diureză forțată, recepție de carbon activat. Pacientul are nevoie de observație activă într-o unitate de terapie intensivă; în cazuri severe, în special în depresie respiratorie, este prescris un antagonist specific al receptorului de benzodiazepină, flumazenil. Timpul de înjumătățire al flumazenilului este de aproximativ 1 oră și este mai mic decât timpul de înjumătățire plasmatică al diazepamului. Prin urmare, pentru a menține nivelul dorit de conștiență, administrarea repetată de flumazenil este necesară, de preferință sub formă de perfuzii. Doza inițială recomandată de flumazenil este de 0,3 mg pe cale intravenoasă. Dacă în 60 de secunde efectul dorit nu este atins, puteți reintroduce 0,1 mg până când se atinge o doză totală de 2 mg sau până când pacientul este conștient. Dacă, după restabilirea conștienței pacientului, este deranjată din nou, aceleași doze sunt de obicei administrate. În astfel de cazuri, flumazenilul intravenos poate fi administrat în proporție de 0,1 mg până la 0,4 mg / h, în funcție de nivelul dorit de conștiință.

Deși flumazenilul este un antidot eficient pentru intoxicația cu benzodiazepine, acesta nu trebuie administrat pentru intoxicația cu benzodiazepine la pacienții cu epilepsie.

Interacțiuni cu alte medicamente

În timpul tratamentului cu diazepam, alcoolul trebuie evitat din cauza potențialului de potențare a efectelor sale.

Atunci când sunt aplicate simultan cu medicamente diazepamul sedative, antidepresive, neuroleptice, barbiturice, analgezice narcotice, anestezice, inhibitori ai monoaminoxidazei (MAO), medicamente antiepileptice și antihistaminice amplifica efectul său inhibitor asupra SNC. Utilizarea combinată a eritromicinei sau rifampicinei îmbunătățește, de asemenea, efectele diazepamului. Diazepam reduce efectele levodopa.

Cimetidina reduce clearance-ul diazepamului și sporește efectul acestuia.

Omeprazolul încetinește metabolizarea diazepamului și crește timpul de acțiune și excreție. Utilizarea concomitentă a agenților antifungici (itraconazol, fluconazol și ketoconazol) poate crește concentrațiile plasmatice ale diazepamului și poate provoca efecte nedorite. Contraceptivele orale pot încetini metabolizarea diazepamului.

Rifampicina poate crește excreția diazepamului și poate scădea concentrația plasmatică. Teofilina (utilizată în doze mici) poate reduce sau chiar distorsiona efectul sedativ al diazepamului.

Instrucțiuni speciale pentru admitere

La pacienții vârstnici, la copii și la pacienții cu leziuni organice ale sistemului nervos central, tratamentul cu Apaurin trebuie început cu atenție și treptat, datorită diferențelor mari de toleranță individuală.

De asemenea, este necesară precauție în cazul bolilor pulmonare cronice, deoarece este posibil ca insuficiența respiratorie să se agraveze.

Pacienții cu boală renală severă, insuficiență cardiacă severă, psihoză și tendința de dependență de alcool, medicamente psihotrope sau substanțe psihotrope interzise ar trebui să fie observate în mod special atent. În cazul utilizării prelungite a benzodiazepinelor, tolerabilitatea acestor medicamente se modifică.

Se poate dezvolta uneori dependență de droguri fizică sau fizică, în special în cazul utilizării prelungite a dozelor mari (mai mult de 3 luni). De aceea, persoanele care predispun la dependență, cum ar fi cele care suferă de alcoolism sau dependența de alte substanțe psihotrope și pacienții cu tulburări de personalitate, trebuie monitorizați cu atenție în timpul tratamentului.

Întreruperea bruscă a terapiei poate provoca anxietate tranzitorie ("anulați" anxietatea) sau insomnie.

După întreruperea tratamentului, medicamentul Apaurin trebuie întrerupt treptat, deoarece încetarea bruscă a tratamentului poate determina simptome de sevraj (tremurături, crampe musculare și abdominale, vărsături, transpirații).

Tratamentul durează de obicei de la câteva zile până la maximum 12 săptămâni, incluzând o perioadă de reducere progresivă a dozei. Tratamentul poate fi continuat numai după o reanaliză amănunțită a stării pacientului.

Când utilizați orice benzodiazepine în unele cazuri, se poate dezvolta o reacție paradoxală. Ea se dezvoltă adesea la vârstnici și la copii. Dacă apare excitare, agresiune, anxietate, confuzie, spasme musculare sau insomnie, tratamentul cu Apaurin trebuie oprit.

Informații speciale despre unele componente ale medicamentului.

Zaharoza poate avea un efect dăunător asupra dinților.

Coloranții de azol E110 (comprimate de 2 mg) pot provoca reacții alergice.

Impact asupra capacității de a conduce autovehicule și alte mecanisme complexe: Medicamentul poate afecta activitatea psihofizică, în special în cazul utilizării concomitente a alcoolului sau prin alte mijloace care dăunează sistemului nervos central. În timpul utilizării medicamentului Apaurin, este necesar să se evite conducerea vehiculelor și ocupațiile altor activități potențial periculoase care necesită concentrarea sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Condiții de depozitare

Medicamentul face parte din lista nr. 1 a substanțelor potetice ale Comitetului permanent pentru controlul drogurilor al Ministerului Sănătății și Dezvoltării Sociale.

La o temperatură care nu depășește 25 ° C, în ambalajul original.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

agapurin

Agapurin: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Numele latin: Agapurin

Codul ATX: C04AD03

Ingredient activ: pentoxifilină (pentoxifilină)

Producător: Zentiva a.s (Republica Slovacă)

Actualizarea descrierii și fotografiei: 11/26/2018

Agapurin - angioprotector, un medicament antispasmodic din grupul de purine; îmbunătățește microcirculația, are un efect vasodilatator, antiagregator.

Forma de eliberare și compoziția

Forme de dozaj pentru Agapurin:

• comprimate filmate: rotunde, biconvexe, cu o suprafață albă strălucitor (60 bucăți în flacoane de sticlă de culoare întuneric, într-un flacon de 1 pachet de carton.);
• soluție injectabilă: un lichid limpede, incolor (5 ml în fiole, într-un ambalaj din cutie de 5 fiole).

1 comprimat conține:

• ingredient activ: pentoxifilină - 100 mg;
• componente auxiliare: amidon de porumb, lactoză monohidrat, siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, talc;
• Compoziție coajă: pulbere de zaharoză, sucroză cristalină, carmeloza de sodiu, metil paraben, dioxid de siliciu coloidal anhidru, dioxid de titan, gumă arabică, talc.

1 ml soluție conține:

• ingredient activ: pentoxifilină - 20 mg;
• Componente auxiliare: clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie

Agapurin - un medicament care îmbunătățește microcirculația și proprietățile reologice ale sângelui. Pentoxifilina este un derivat purinic. Mecanismul său de acțiune, datorită capacității de a spori inhibarea fosfodiesterazei și cAMP conținut în trombocite și adenozin trifosfat (ATP) în eritrocite. Simultană energie potențială de saturație duce la vasodilatație, aceasta ajută la reducerea rezistenței vasculare periferice totale, o creștere a cursei și a debitului cardiac, fără modificări semnificative ale ritmului cardiac.

Efectul antianginal al pentoxifilinei se manifestă prin îmbunătățirea oxigenării sângelui pe fondul extinderii arterelor coronare și prin creșterea furnizării de oxigen la miocard.

Cauzează o creștere a tonusului mușchilor intercostali și diafragmei (mușchii respiratori).

Cu administrarea intravenoasă (IV) a medicamentului, există o creștere a circulației colaterale și o creștere a volumului de sânge care trece prin secțiunea unitate. Aceasta contribuie la o creștere a conținutului de ATP din creier și are un efect benefic asupra activității bioelectrice a sistemului nervos central.

Pentoxifilina crește elasticitatea membranei eritrocitelor, reduce vâscozitatea sângelui, îmbunătățește microcirculația în zonele afectate de circulația sanguină.

Aplicarea agapurin cu claudicație intermitentă din cauza bolii ocluzive arteriale periferice, contribuie la eliminarea crampe picior noapte, durere în repaus, lungirea distanta pe jos.

Farmacocinetica

După administrarea pe cale orală a Agapurinei, absorbția pentoxifilinei apare aproape complet din tractul gastro-intestinal. Concentrația maximă (C_max) în plasma sanguină este atinsă după 1 oră.

Ca urmare a „primului pasaj“ prin ficat produce două farmacologic majore metabolit activ 1-3-carboxipropil-dimetilxantină-3.7 și 1-5-gidroksigeksil- 3.7-dimetilxantină. În plasma sanguină, concentrațiile lor depășesc nivelul de pentoxifilină cu 8 și respectiv 5 ori.

Pentoxifilina și metaboliții săi nu se leagă de proteinele plasmatice.

Substanța activă Agapurina se excretă în laptele matern.

În primele 4 ore, se afișează până la 90% din doza acceptată de medicament. 94% sunt excretați prin rinichi ca metaboliți, 4% prin intestine și 2% sub formă neschimbată.

T_1/2 (timpul de înjumătățire) variază între 0,5 și 1,5 ore.

Funcția afectată a ficatului determină creșterea biodisponibilității pentoxifilinei și T prelungită_1/2.

În cazul unei afecțiuni renale severe, excreția metabolitului încetinește.

Indicații pentru utilizare

• cronică sau acută cerebrovasculară a genezei ischemice (inclusiv în ateroscleroza cerebrală);
• circulația sângelui periferic care apar în aterosclerotică, diabet si procesele inflamatorii (incluzând schiopatatul intermitent, cauzate de angiopatie diabetică, ateroscleroza, endarteritis obliterantă);
• tulburări trofice ale țesuturilor cauzate deteriorarea arterial sau venos microcirculației (cu degerături, ulcere trofice, gangrena, sindromul postthrombophlebitic);
• angioneuropatie (parestezie, boala Raynaud, acrocianoză);
• insuficiența circulatorie acută și cronică în membrana vasculară sau retinală a ochiului, cauzată de circulația sanguină afectată în vasele oculare;
• tulburări funcționale ale urechii medii a genezei vasculare, care apar cu pierderea auzului.

În plus, indicarea suplimentară a utilizării formelor individuale de Agapurin:

• soluție: afecțiuni după accident vascular cerebral ischemic sau hemoragic;
• tablete: encefalopatie discirculatoare sau aterosclerotică, endartrita obliterantă.

Contraindicații

• infarct miocardic acut;
• marcate cu aritmii cardiace;
• pronunțată ateroscleroză coronariană sau cerebrală;
• accident vascular cerebral acut hemoragic;
• porfirie;
• sângerare masivă;
• hemoragie retiniană;
• perioada de gestație;
• alăptării;
• vârsta de până la 18 ani;
• hipersensibilitate la derivații de metilxantină și componente ale Agapurin.

În plus, utilizarea soluției este contraindicată în hipotensiunea arterială necontrolată.

La numirea Agapurin, este necesară o monitorizare medicală atentă a stării pacienților cu insuficiență cardiacă cronică, intervenții chirurgicale recente, insuficiență renală și / sau hepatică.

În plus, medicamentul trebuie luat cu prudență în următoarele patologii:

• Tablete: ateroscleroza vaselor coronariene și / sau cerebrale (în special în hipotensiune arterială, aritmii cardiace), ulcer gastric și ulcer duodenal;
• soluție: presiunea arterială labilă (BP), tendința la hipotensiune, tendința de hemoragie.

Instrucțiuni de utilizare Agapurina: metoda și dozajul

Tabletele acoperite

Agapurin comprimate sunt administrate pe cale orală, înghițind întreg, de preferință după masă, întotdeauna în același timp al zilei.

Doza recomandată: doza inițială - 2 buc. (200 mg) de 3 ori pe zi pentru primele 7 zile. Cu o toleranță scăzută (hipotensiune arterială severă, simptome de iritare din partea sistemului nervos sau a tractului gastro-intestinal), o singură doză trebuie redusă la 1 bucată. (100 mg).

Utilizarea comprimatelor ca parte a unui curs de terapie se produce într-o doză de 1 buc. De 3 ori pe zi. Doza maximă zilnică de pentoxifilină este de 1200 mg.

La pacienții cu funcție renală insuficientă (nivel de creatinină mai mare de 400 mmol / l), doza zilnică de Agapurin este redusă cu 30-50%.

Soluție injectabilă

Soluția este destinată administrării intravenoase, intraarteriale, intramusculare (intramusculare).

Medicul prescrie doza și metoda de administrare în mod individual, luând în considerare severitatea tulburărilor de microcirculare și toleranța la Agapurin la pacienți.

Pentru prepararea soluției perfuzabilă folosesc soluție de clorură de sodiu 0,9% sau 5% dextroză (glucoză), în următoarele proporții: 1 fiolă (100 mg) de medicament în 250-500 ml de solvent. Durata perfuziei - de la 90 la 180 de minute.

Cu o toleranță bună, doza de administrare iv poate fi crescută cu 100 mg pe zi.

Doza zilnică maximă de Agapurin este de 300 mg.

Pentru a prepara soluția pentru injectarea intra-arterială, utilizați soluție de clorură de sodiu 0,9%. În prima zi, 100 mg de medicament dizolvat în 20-50 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9% sunt administrați pacientului timp de 10 minute. A doua procedură și următoarele sunt efectuate la o doză de 200-300 mg cu 30-50 ml de solvent. Nu se poate utiliza pentru introducerea arterei carotide la pacienții cu ateroscleroză severă a vaselor cerebrale.

În cazul insuficienței renale cronice cu clearance-ul creatininei (CC) mai mic de 10 ml / min, trebuie utilizată 50-70% din doza uzuală.

Doza recomandată pentru administrarea I / m de Agapurin este de 100 mg de 1-2 ori pe zi.

Efecte secundare

• din partea sistemului nervos central: anxietate, cefalee, tulburări de somn, amețeli, convulsii;
• din partea sistemului cardiovascular: scăderea tensiunii arteriale, tahicardia, cardiagia, aritmia, progresia anginei pectorale;
• din partea sistemului digestiv: pierderea apetitului, atonia intestinală, exacerbarea colecistitei, hepatita colestatică; în plus, pe fundalul utilizării comprimatelor poate apărea gură uscată, pe fondul aplicării soluției - un sentiment de greutate în stomac, greață, vărsături;
• din partea organelor de simț: scotom, vedere încețoșată;
• parte a hematopoiezei și a sistemului hemostazei: vasele de sângerare la nivelul pielii și mucoaselor (inclusiv stomac, intestine), leucopenie, trombocitopenie, hipofibrinogenemie, pancitopenie;
• Indicatorii de laborator: cresterea enzimelor hepatice - ALT (alanin aminotransferaza), ACT (aspartat aminotransferaza), LDH (lactat dehidrogenază), ALP (fosfataza alcalină);
• reacții dermatologice: înroșirea pielii feței, înroșirea feței din partea superioară a pieptului și a feței, umflarea, fragilitatea crescută a unghiilor;
• reacții alergice: mâncărime, urticarie, înroșirea pielii, angioedem, șoc anafilactic.

supradoză

Simptome: presiune scăzută marcate arterială, slăbiciune, somnolență, amețeli, înroșirea pielii, areflexie, febră (frisoane), convulsii tonico-clonice, tahicardie, vărsături (voma arata ca zatul de cafea, care este un semn de hemoragie gastro-intestinală), pierderea conștiinței.

Tratament: numirea terapiei simptomatice. Pacientul trebuie să asigure menținerea funcției respiratorii și tensiunii arteriale.

Instrucțiuni speciale

Utilizarea Agapurin trebuie să fie însoțită de un control atent al tensiunii arteriale. Cu o tensiune arterială mică sau instabilă, doza administrată trebuie redusă.

În cazul insuficienței cardiace cronice, tratamentul este început numai după obținerea compensării circulației sângelui.

Pacienții cu tendință la hipotensiune arterială sau cu insuficiență renală severă, selectează doza în mod individual și cresc treptat.

Se va aprecia că administrarea de doze mari sub formă de tablete agapurin diabetici care sunt pe controlul glicemic, poate cauza hipoglicemie pronunțată. Poate necesita ajustarea dozei.

Dacă apare o hemoragie în membrana retiniană a ochiului în timpul utilizării medicamentului, este necesară retragerea imediată a medicamentului.

În cazul utilizării concomitente a anticoagulantelor, este necesar să se asigure monitorizarea strictă a parametrilor de coagulare a sângelui.

La pacienții care au suferit recent o intervenție chirurgicală, este necesară monitorizarea sistematică a nivelului de hemoglobină și hematocrit.

Eficacitatea terapeutică a Agapurin poate scădea la pacienții care fumează.

Soluția de pentoxifilină trebuie verificată pentru compatibilitatea cu o altă soluție de perfuzie în fiecare caz.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Conform instrucțiunilor, Agapurin este contraindicat în timpul gestației și alăptării.

Dacă este necesar, trebuie întreruptă numirea medicamentului în timpul alăptării la alăptare.

Utilizați în copilărie

Nu există informații despre eficacitatea și siguranța medicamentului la copii, astfel încât să nu puteți aloca Agapurin (și soluție și tablete) la pacienții cu vârsta sub 18 ani.

În caz de afectare a funcției renale

Se recomandă prudență în caz de insuficiență renală, doza zilnică de Agapurin cu CC mai mică de 10 ml / min este redusă cu 30-50%.

Cu funcție hepatică anormală

Este necesară prudență în cazul insuficienței hepatice.

Utilizați la bătrânețe

Pacienții vârstnici trebuie să abordeze cu atenție determinarea dozei de Agapurin, luând în considerare factorii legați de vârstă - creșterea biodisponibilității și scăderea ratei de excreție a medicamentului.

Interacțiune medicamentoasă

Utilizarea concomitentă de Agapurin:

• anticoagulante indirecte și directe, trombolitice, antibiotice (inclusiv cefamandol, cefotetan, cefoperazonă), acid valproic: ele pot spori efectul asupra sistemului de coagulare a sângelui;
• antihipertensive, insulină, agenți hipoglicemiani orali: creșterea eficienței acestora;
• Cimetidina: ajută la creșterea concentrației de pentoxifilină în plasma sanguină și riscul de efecte adverse;
• alte medicamente din grupul de xantine: pot provoca excitare nervoasă excesivă.

analogi

Analogii de Agapurin sunt: ​​Vazonit, Pentoksifilin, Pentlin, Theonikol, Nicotinat Xantinol, TrenPental, Flexital, Trental.

Termeni și condiții de depozitare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Depozitați la temperatură: soluție - 10-25 ° C (într-un loc uscat), tablete - 15-25 ° C (într-un loc protejat de umiditate și lumină).

Data expirării: soluție - 3 ani, comprimate - 5 ani.

Condiții de vânzare a farmaciei

Prescripție medicală.

Agapurine Recenzii

Recenzile despre Agapurin sunt în mare parte pozitive. Acestea indică faptul că medicamentul are o eficacitate terapeutică ridicată și o bună tolerabilitate. Efectele nedorite apar în cazuri rare.

Prețul de Agapurin în farmacii

Prețul produsului Agapurin pentru un pachet care conține 60 de tablete poate fi de la 187 până la 345 de ruble.

Educație: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea "Medicină generală".

Informațiile despre medicament sunt generalizate, sunt furnizate în scopuri informative și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Auto-tratamentul este periculos pentru sănătate!

Majoritatea femeilor sunt în stare să obțină mai multă plăcere de a-și contempla corpul frumos în oglindă decât de la sex. Deci, femeile, se străduiesc pentru armonie.

Cea mai mare temperatură a corpului a fost înregistrată în Willie Jones (SUA), care a fost internat la spital cu o temperatură de 46,5 ° C

Conform unui studiu al OMS, o conversație zilnică de jumătate de oră pe un telefon mobil crește probabilitatea de a dezvolta o tumoare pe creier cu 40%.

Primul vibrator a fost inventat în secolul al XIX-lea. A lucrat pe un motor cu aburi și a fost destinat tratării isteriei feminine.

Oamenii de știință de la Universitatea din Oxford au efectuat o serie de studii în care au concluzionat că vegetarianismul poate fi dăunător creierului uman, deoarece duce la o scădere a masei sale. Prin urmare, oamenii de știință recomandă să nu exclude peștele și carnea din dieta lor.

Potrivit multor oameni de știință, complexele de vitamine sunt practic inutile pentru oameni.

Chiar dacă inima unei persoane nu bate, el poate trăi încă o perioadă lungă de timp, după cum ne-a arătat pescarul norvegian Jan Revsdal. Motorul său sa oprit la ora 4 după ce sa pierdut pescarul și a adormit în zăpadă.

În timpul strănutului, corpul nostru se oprește complet. Chiar și inima se oprește.

Oasele umane sunt de patru ori mai puternice decât betonul.

O persoană care ia antidepresive va suferi, în majoritatea cazurilor, de depresie. Dacă o persoană se confruntă cu depresia prin propria putere, are toate șansele să uite pentru totdeauna acest stat.

Ficatul este cel mai greu organ din corpul nostru. Greutatea sa medie este de 1,5 kg.

Milioane de bacterii se nasc, trăiesc și mor în intestinele noastre. Ele pot fi văzute doar cu o creștere puternică, dar dacă se vor întâlni, se vor potrivi într-o ceașcă de cafea obișnuită.

Patru felii de ciocolată neagră conțin aproximativ două sute de calorii. Deci, dacă nu doriți să vă îmbunătățiți, este mai bine să nu mâncați mai mult de două felii pe zi.

Potrivit statisticilor, în zilele de luni, riscul de leziuni la spate crește cu 25%, iar riscul unui atac de cord - cu 33%. Fii atent.

74 de ani, rezident australian James Harrison a devenit un donator de sânge de aproximativ 1.000 de ori. Are un grup de sânge rar, ale cărui anticorpi îi ajută pe nou-născuții cu anemie severă să supraviețuiască. Astfel, australianul a salvat aproximativ două milioane de copii.

Glaucomul este un grup de afecțiuni oculare ale căror semne specifice sunt o creștere permanentă sau inductivă a presiunii intraoculare (IOP) de mai sus, dar

agapurin

Descrierea din 02.02.2016

• Numele latin: Agapurin
• Codul ATC: C04AD03
• Ingredient activ: pentoxifilină
• Producător: Zentiva a.s (Republica Slovacă)

structură

1 comprimat conține pentoxifilină 100 mg.

În plus, (împreună cu coajă): dioxid de siliciu coloidal anhidru, carmeloza de sodiu, lactoză monohidrat, metilparaben, amidon de porumb, talc, acacia, stearat de magneziu, cristalin și zaharoză sub formă de pulbere, dioxid de titan.

1 comprimat de CP include 400 mg sau 600 mg pentoxifilină.

În plus (împreună cu cochilie): hipromeloză, talc, macrogol 6000, stearat de magneziu, povidonă 40, emulsie sepifilm 752 albă, dimeticonă.

1 ml soluție injectabilă conține pentoxifilină 20 mg.

Opțional: apă d / in, clorură de sodiu.

Formularul de eliberare

Medicamentul Agapurin se face sub formă de tablete, 60 de bucăți în sticle de sticlă; sub formă de tablete retardate (CP), 20 de bucăți într-un ambalaj secundar; sub formă de soluție injectabilă, în fiole de 5 ml nr. 5 într-o cutie.

Acțiune farmacologică

Antiagregator, vasodilatator, îmbunătățește microcirculația.

Farmacodinamică și farmacocinetică

Agapurin este un agent terapeutic antispasmodic și aparține grupului de purine. Efectul pentoxifilinei vizează îmbunătățirea calităților reologice ale sângelui și creșterea microcirculației. Eficacitatea pentoxifilinei se manifestă datorită capacității sale de a suprima fosfodiesteraza și de a crește concentrația de ATP în eritrocite și cAMP în trombocite cu umplere paralelă a potențialului energetic. Acest mecanism de acțiune conduce la o vasodilatație palpabilă, o scădere a rezistenței totale a vaselor periferice, o creștere a volumului minut și a accidentului vascular cerebral al sângelui și are loc fără modificări semnificative ale ritmului cardiac.

Pentoxifilina se extinde pe vasele pulmonare și arterele coronare, mărind astfel fluxul de oxigen în sânge și în mușchiul inimii (efect antianginal) și mărește tonusul muscular al sistemului respirator (diafragma și mușchii intercostali). În cazul administrării intravenoase a pentoxifilinei, se observă o creștere a circulației colaterale și o creștere a volumului de sânge care trece prin unitatea de secțiune. În creier, există o creștere a concentrației de ATP și o creștere a activității bioelectrice a SNC. Viscozitatea sângelui scade și elasticitatea membranelor eritrocitare crește (datorită efectului medicamentului asupra eritrocitelor deformate patologic). În zonele afectate de circulație, microcirculația crește. Cu claudicare intermitentă, distanța maximă de mers pe jos crește, iar severitatea sindromului de durere în repaus și frecvența crampelor de noapte ale extremităților inferioare (în principal mușchiul vițelului) scad.

Pentoxifilina este caracterizată de metabolismul hepatic rapid, cu eliberarea mai multor produse metabolice active. Metaboliții cei mai importanți sunt considerați a fi 1-3-carboxipropil-3,7-dimetilxantină, concentrația în plasmă fiind de 8 ori mai mare decât conținutul de ser din pentoxifilină și 1-5-hidroxiexil-3,7-dimetilxantină, a cărui concentrație plasmatică este de 5 ori mai mare decât cea a pentoxifilinei.

Biodisponibilitatea acestui medicament este variabilă și variază de la 6-32%. Intrarea parțială a alimentelor mărește Cmax de pentoxifilină cu 28%, iar ASC crește cu 13%, în timp ce Cmax de 1-5-hidroxiexil-3,7-dimetilxantină crește cu 20%.

În cazul administrării orale a comprimatelor simple, TCmax medie de pentoxifilină este de 60 de minute, în timp ce se iau comprimate întârziate - 120-240 de minute. După efectuarea unei perfuzii cu pentoxifilină la o jumătate de oră în doză de 200 mg, Vd este la nivelul de 168 de litri și clearance-ul este de 4500-5100 ml / min.

T1 / 2 observat după perfuzia cu picurare de 100 mg pentoxifilină este de 1,1 ore, după administrarea internă a tabletelor - 0,4-0,8 ore. T1 / 2 a două produse metabolice semnificative variază între 1 și 1,6 ore.

Eliminarea cu 94% se face prin rinichi și cu 4% prin intestine, sub formă de metaboliți. În primele 4 ore, aproximativ 90% din pentoxifilină este excretată.

În patologiile severe ale rinichilor există o excreție lentă a metaboliților.

În patologiile hepatice, se observă o creștere a biodisponibilității și o creștere a T1 / 2.

Indicații pentru utilizare

Utilizarea Agapurin este indicată pentru tratamentul:

• tulburări circulatorii periferice, care apar pe un fundal de inflamatie, diabet, ateroscleroza (incluzând schiopatatul intermitent asociat cu obliterantă endarteritis, angiopatie diabetică, ateroscleroză);
• angioneuropatia (inclusiv acrocianoza, parestezii, boala Raynaud);
• tulburări de țesut trofic cauzate de patologiile microcirculației venoase sau arteriale (inclusiv degerături, gangrenă și ulcerații varicoase);
• patologiile circulației sanguine în creier a etiologiei ischemice a cursului acut și cronic (inclusiv aterosclerozei cerebrale);
• încălcări ale circulației sanguine a ochilor (incluzând furnizarea insuficientă de sânge a membranelor vasculare și retiniene ale ochiului);
• afecțiuni observate după un accident vascular cerebral, atât ischemică, cât și hemoragică;
• tulburări vasculare ale funcționalității urechii medii cu pierderea auzului observată.

Contraindicații

Numirea Agapurina este absolut contraindicată în:

• ateroscleroza pronunțată (cerebrală sau coronariană);
• sarcinii;
• infarctul miocardic (în perioada sa acută);
• porfirie;
• alăptării;
• aritmii cardiace semnificative;
• hemoragie (în perioada sa acută);
• hipersensibilitate personală la pentoxifilină și / sau alte componente ale medicamentelor;
• hipotensiunea arterială necontrolată;
• hemoragie retiniană;
• sângerare masivă;
• sub vârsta de 18 ani.

Contraindicațiile relative includ:

• presiune sanguină labilă;
• insuficiență cardiacă;
• afecțiuni ulceroase peptice;
• predispoziția la hipotensiunea arterială;
• tendința de hemoragie;
• boli hepatice / renale;
• postoperator.

Efecte secundare

Sense organe:

Sistemul nervos:

piele:

• înroșirea feței;
• cuie fragile;
• bufeuri (de obicei în raport cu partea superioară a pieptului și a feței);
• umflatura.

Sistemul cardiovascular:

Sistemul digestiv:

• intestinal;
• senzație de greutate în stomac;
• exacerbarea colecistită;
• greață / vărsături;
• sângerare gastrointestinală;
• apetit scăzut;
• hepatită hepatită.

Organe de formare a sângelui:

• pancitopenie;
• gipofibrinogenemia;
• trombocitopenie;
• dezvoltarea hemoragiilor din vasele de piele;
• leucopenia.

Manifestări alergice:

Indicatori de cercetare la laborator:

• niveluri crescute de transaminaze hepatice.

Agapurin, instrucțiuni de utilizare

Instrucțiuni de utilizare Agapurina asigură administrarea pe cale orală (o dată pe zi), sub formă de comprimate simple și comprimate întârziate. Este preferabil să luați pastila imediat după masă, în general.

Atunci când se prescrie tratamentul utilizând tablete convenționale, prima săptămână de tratament se efectuează la o doză de 200 mg (2 comprimate), cu utilizarea de trei ori pe zi. În cazul manifestării simptomelor negative din partea sistemului nervos central, a tractului gastrointestinal sau a unei scăderi accentuate a tensiunii arteriale, doza trebuie redusă la jumătate, menținând frecvența pilulelor.

Când se administrează, de regulă, de trei ori pe zi, 100 mg (1 comprimat) de Agapurin este prescris la 24 de ore, cu o doză zilnică maximă de 1200 mg.

În cazul eșecului observat al funcției renale cu un nivel al creatininei mai mare de 400 mmol / l, reducerea dozei este practicată cu 30-50%.

Atunci când se utilizează forme prelungite ale medicamentului, Agapurin retard tablete, cursul terapeutic și dozajul sunt stabilite individual, în conformitate cu imaginea clinică a bolii diagnosticate și efectul terapeutic produs.

Agapurin 400 comprimate filmate trebuie administrate de 2-3 ori pe zi, 600 CP - de două ori pe zi. Doza zilnică maximă admisă este de 1200 mg.

La patologiile renale cu un CC mai mic de 30 ml / min, un maxim de 24 ore poate lua 2 comprimate de 400 mg.

În patologiile hepatice severe, este necesară o reducere a dozei de comprimate prelungite, luând în considerare toleranța personală a pentoxifillinei.

În cazul retardului agapurin pacienți destinație cu hipotensiune arterială sau persoanele predispuse la o scădere a tensiunii arteriale (boală cardiacă ischemică, stenoza vasculară cerebrală și așa mai departe). Tratamentul trebuie să înceapă cu doza minimă de pentoxifilină, cu o creștere treptată a valorilor lor efective optime.

Soluția injectabilă de Agapurin poate fi introdusă în / în, în / a sau în / m, cu poziția orizontală a corpului pacientului.

perfuzia intravenoasă este efectuată într-o doză zilnică de 100 mg (1 fiolă) dizolvată în 250-500 ml de clorură de sodiu (0,9%) și dextroză (5%) timp de 1,5-3 ore. Cu un răspuns pozitiv la infuzia în curs de desfășurare se poate dubla doza. Maxim zilnic, puteți introduce / introduce 300 mg.

Administrarea intraarterială se efectuează inițial la o doză de 100 mg dizolvată în 20-50 ml de soluție de clorură de sodiu (0,9%). În viitor, numiți 200-300 mg în 30-50 ml de soluție de clorură de sodiu (0,9%). Rata de administrare a 100 mg de Agapurin trebuie să fie de cel puțin 10 minute. În cazul aterosclerozei vasculare observate a creierului nu este permisă introducerea unei soluții în artera carotidă.

În cazul patologiilor renale cu CC mai mică de 10 ml / min, doza de Agapurin injectabilă este redusă cu 30-50%.

Administrarea intramusculară a soluției se efectuează de 1-2 ori pe 24 ore la o doză de 100 mg (1 fiolă).

supradoză

În caz de supradozaj observate agapurin: de slăbiciune, tensiune arterială scăzută, senzație de amețeală, hipertermie, tahicardie, leșin, a crescut somnolență, areflexie, pierderea conștienței, excitabilitate nervoasă, convulsii tonico-clonice, fenomenul de hemoragie gastro-intestinală (de exemplu, vomă „zaț de cafea“).

Tratamentul acestor afecțiuni trebuie să corespundă simptomelor observate, cu întreținerea paralelă (dacă este necesar) a tensiunii arteriale normale și a funcției respiratorii.

interacțiune

Utilizarea paralelă a Agapurinei cu alte xantine poate provoca excitare nervoasă.

Efectele pentoxifilina pot spori efectul acidului valproic, medicamente care acționează asupra coagulability sângelui (trombolitice, anticoagulante) și antibiotice (inclusiv cefalosporine).

Agapurin îmbunătățește eficacitatea insulinei, a medicamentelor antihipertensive și a medicamentelor hipoglicemice orale.

Administrarea combinată cu zimetidină poate crește conținutul în plasmă al pentoxifillinei, ceea ce crește posibilitatea apariției efectelor secundare.

Condiții de vânzare

Toate formele de dozare ale Agapurin sunt baza de prescriptie medicala.

Condiții de depozitare

Temperatura maximă posibilă de păstrare a medicamentului Agapurin în orice formă farmaceutică este de 25 ° C.

Perioada de valabilitate

Tabletele de 100 mg și 400 mg sunt păstrate timp de 5 ani; 600 mg comprimate timp de 4 ani; soluție de injectare timp de 3 ani.

Instrucțiuni speciale

Tratamentul cu agapurină trebuie efectuat sub controlul constant al tensiunii arteriale. Pacienții cu CHF trebuie să compenseze circulația sanguină.

Cu un aport paralel de anticoagulante, este necesar să se monitorizeze îndeaproape coagularea sângelui.

Agapurin doze mari pentru tratamentul pacienților cu diabet zaharat care iau medicamente hipoglicemice, poate duce la formarea de hipoglicemie severa, care necesita ajustarea regimului de dozare.

La pacienții care au suferit recent o intervenție chirurgicală, concentrațiile hematocritului și hemoglobinei trebuie monitorizate sistematic.

La diagnosticarea tensiunii arteriale scăzute sau instabile a pacientului, este necesar să se utilizeze doza minimă efectivă de Agapurin.

Pentru tratamentul pacienților vârstnici poate fi necesară ajustarea regimului de dozare, datorită scăderii ratei de excreție.

La pacienții dependenți de nicotină, se poate observa o scădere a eficacității terapeutice a Agapurin.

Compatibilitatea Agapurinului injectabil cu soluțiile perfuzabile trebuie verificată separat.

analogi

• Teonikol;
• Xantinol nicotinat.

Sinonime

• Trental;
• ghivece de flori;
• Pentilin;
• Trenpental;
• Fleksital;
• Pentoxifilina.

Pentru copii

Datorită siguranței și eficacității bine stabilite a medicamentului Agapurin în copilărie, acesta nu este prescris pentru tratamentul pacienților cu vârsta sub 18 ani.

În timpul sarcinii (și alăptării)

opinii

În mai mult de 90% din cazuri, evaluările Agapurinei sunt pozitive. Pacienții care iau acest medicament sunt de cele mai multe ori complet mulțumiți de eficacitatea acestuia și observă rar orice reacție adversă.

De asemenea, puteți găsi adesea recomandări și recenzii cu privire la utilizarea Agapurin în culturism, în scopul așa-numitului tamponare (compactarea și extinderea țesutului muscular după efort fizic). În acest caz, medicamentul este poziționat ca un mijloc al celui mai rapid set de masă musculară, care apare datorită microcirculației îmbunătățite în mușchi. Merită menționat faptul că, înainte de a lua Agapurin în culturism, trebuie să vă adresați mai întâi medicului, deoarece sănătatea externă aparentă nu corespunde întotdeauna stadiului intern al organelor și sistemelor corporale.

Pret Agapurina, unde sa cumperi

Prețul mediu al Agapurin este:

• Tablete de 100 mg Nr. 60 - 270 ruble;
• tablete cu CP 400 mg nr. 20 - 200 ruble;
• 600 mg comprimate CP nr. 20 - 250 ruble;
• soluție injectabilă 20 mg / ml № 5 - 130 ruble.