Când se prescrie Xarelto: instrucțiuni și analogi ai medicamentului

Xarelto este un anticoagulant care acționează direct.

Acest grup de medicamente contribuie la suprimarea coagulării sângelui și previne cheagurile de sânge datorită formării reduse a fibrinei.

Acestea afectează biosinteza anumitor elemente ale corpului, permițându-vă să modificați vâscozitatea sângelui, ceea ce duce la inhibarea procesului de coagulare. Anticoagulantul Xarelto este permis să fie utilizat în scopuri terapeutice și profilactice.

Grupa clinico-farmacologică

Acțiune directă anticoagulantă.

Condiții de vânzare a farmaciei

Este eliberat pe bază de rețetă.

Cât de mult este Xarelto? Prețul mediu în farmacii este de 1500 de ruble.

Forma de eliberare și compoziția

"Xarelto" este disponibil sub formă de tablete acoperite cu un strat special de peliculă solubilă cu un strat de culoare maro roz sau roșu-maroniu. Ele sunt rotunde și au laturi biconvexe gravate. La ruperea lor, este vizibilă o masă albă uniformă, care este înconjurată de o cochilină solubilă în culoare.

1. Tableta conține: micronizat rivaroxaban într-o cantitate de 10, 15 sau 20 mg, și componente auxiliare: celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, hipromeloză 5CP, lactoză monohidrat, stearat de magneziu și laurii sulfat de sodiu.
2. Acoperirea peliculară a capsulei comprimate constă din: oxid roșu colorant de fier, hipromeloză 15cP, dioxid de titan și macrogol 3350.

Se vinde pachete de la 5 la 100 de bucăți.

Efect farmacologic

Pentru substanța activă a acestui medicament - rivaroxaban, caracterizat prin expunere rapidă, răspuns predictibil dependent de doză și biodisponibilitate ridicată. În același timp nu este necesară monitorizarea parametrilor de coagulare, practic nu există niciun risc de incompatibilitate cu alte alimente sau medicamente.

Xarelto este utilizat ca profilactic împotriva accidentului vascular cerebral la pacienții cu fibrilație atrială, în timp ce prezintă eficacitate și tolerabilitate. Acest anticoagulant poate fi administrat o dată pe zi, observând o doză fixă.

Rivaroxaban are o mare biodisponibilitate absolută de 80-100%. Componenta principală este absorbită rapid cu debutul concentrației maxime după 2-4 ore. Odată ajuns în organism, există o legătură semnificativă între partea principală a rivaroxabanului și proteinele plasmatice, și anume albumina plasmatică. Eliminarea medicamentului se efectuează în principal sub formă de metaboliți.

Indicații pentru utilizare

Agent profilactic pentru tromboembolismul venos la persoanele care au suferit intervenții chirurgicale semnificative la nivelul extremităților inferioare. Pentru intervențiile ortopedice, se recomandă administrarea de comprimate de 10 mg.

• Xarelto 15 și 20 mg este utilizat ca agent profilactic pentru fibrilația atrială de origine non-valvulară. În acest caz, medicamentul ajută la prevenirea tromboembolismului sistemic și a accidentului vascular cerebral.

Medicamentul este utilizat pentru tratamentul trombozei venoase profunde și a tromboembolismului pulmonar și ca profilactic pentru prevenirea recurenței embolismului pulmonar și a TVP.

Contraindicații

Contraindicații generale pentru comprimate Xarelto:

• Copii și adolescenți cu vârsta până la 18 ani;
• sarcinii;
• Perioada de alăptare;
• Hipersensibilitate la medicament;
• Bolile hepatice cu coagulopatie, determinând un risc clinic semnificativ de sângerare;
• Insuficiență renală severă (clearance al creatininei mai mic de 15 ml / min);
• Sângerări active semnificative clinic (de exemplu, intracraniene și gastro-intestinale);
• Deficiență de lactază congenitală, malabsorbție la glucoză-galactoză, intoleranță la lactoză;
• Tratamentul concomitent cu alte medicamente anticoagulante, cum ar fi anticoagulante orale (dabigatran, warfarina, apixaban), heparine cu greutate moleculară mică (dalteparin, enoxaparina), heparina nefracționată (UFH), derivați de heparină (fondaparinux); excepțiile sunt cazurile în care un pacient este transferat de la terapie sau la terapia cu Xarelto sau când UFH este prescris în doze mici pentru a menține permeabilitatea cateterului central venos sau arterial.

Contraindicații privind utilizarea comprimatelor, în funcție de cantitatea de ingredient activ conținut în acestea:

• "2,5": tratamentul sindromului coronarian acut cu agenți antiplachetari la pacienții supuși atacului ischemic tranzitor sau accident vascular cerebral;
• „10“, „15“ și „20“: deteriorarea sau o stare în care un risc crescut de sangerare majore (de exemplu, anevrism sau patologiei vasculare ale măduvei spinării sau creier, ochi chirurgie, creier sau măduva spinării, malformații arterio, leziuni recente cap sau a măduvei spinării, hemoragie intracraniană, varice esofagiene suspectate sau diagnosticate, prezența tumorilor maligne cu risc crescut de sângerare, ulcer gastro-intestinal recent transferat sau existent);
• "10": cazurile în care intervenția chirurgicală este indicată pentru o fractură de femur.

Condiții / boli pentru care comprimatele Xarelto sunt prescrise cu precauție:

1. Utilizare simultană cu medicamente care afectează hemostaza;
2. Insuficiența renală severă (clearance-ul creatininei 15-29 ml / min), datorită posibilității creșterii concentrației de rivaroxaban în plasma sanguină;
3. Terapia sistemică cu medicamente antifungice din grupul azol sau inhibitori de protează ai virusului imunodeficienței umane, cu excepția fluconazolului;
4. Insuficiență renală de severitate moderată (clearance-ul creatininei 30-49 ml / min), în care pacienții primesc medicamente care cresc concentrația de rivaroxaban în plasma sanguină;
5. Risc crescut de sângerare: inclusiv bronsiectazii sau hemoragie pulmonară în anamneză, congenitală sau dobândită tendință la sângerare, ulcer peptic și ulcer duodenal în faza acută, ulcer gastric acut recent și ulcer duodenal, retinopatia vasculară, hipertensiune arterială severă necontrolată, patologie spinării sau creierului, recente hemoragie intracerebrală sau intracraniană, după intervenția chirurgicală recentă ochii, creierul sau măduva spinării).

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Studiile privind siguranța și eficacitatea medicamentului Xarelto în timpul sarcinii au fost efectuate pe animale. Ca rezultat, a fost dezvăluit efectul toxic al rivaroxabanului asupra organismului viitorului mamă și copil. Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii datorită riscului ridicat de penetrare a substanței active prin placentă și posibilitatea sângerării. Pentru femeile care sunt în vârstă fertilă, medicamentul este permis numai atunci când se utilizează contracepție.

Rezultatele studiilor privind posibilitatea de a primi Xarelto în timpul alăptării efectuate pe animale au arătat că substanța activă este excretată în lapte. Experimentele au arătat că atunci când se hrănesc substanțe toxice pot intra în corpul unui copil. Pornirea Xarelto este permisă numai după terminarea perioadei de lactație.

Dozaj și metodă de utilizare

În instrucțiunile de utilizare indicate: comprimate Xarelto de 10 miligrame sunt luate indiferent de mese, 15 și 20 de miligrame - în timpul meselor.

După operații mari pe articulația genunchiului, durata tratamentului este de două săptămâni, după operații mari pe articulația șoldului, timp de cinci săptămâni. Doza inițială este luată la șase până la zece ore după operație, dacă se realizează hemostază. Doza terapeutică este de un comprimat pe zi.

Când renunțați la doză, trebuie să luați imediat o pilulă Xarelto și să continuați să luați medicamentul în mod regulat a doua zi, respectiv, cu recomandările. Pentru a compensa doza ratată, dublarea dozei este interzisă.

Efecte secundare

În cursul terapiei medicamentoase la pacienții cu hipersensibilitate la Rivaroxaban, s-au observat următoarele reacții adverse:

1. hematurie;
2. Hemoptizie, frecvente sângerări nazale;
3. Edem periferic;
4. febră;
5. Slăbiciune generală, stare generală de rău;
6. Hemoragiile din globul ocular sunt posibile;
7. Disfuncția hepatică, dezvoltarea icterului;
8. Creșterea nivelului activității transaminazelor hepatice
9. Creșterea concentrației de bilirubină;
10. Reacții alergice cutanate - mâncărime, urticarie, erupții cutanate, hemoragii sub piele;
11. Din partea sistemului hematopoietic - dezvoltarea anemiei cu deficit de fier, trombocitopenie;
12. Dureri de cap, leșin, amețeli, hemoragii în substanța creierului;
13. Din partea inimii și a vaselor de sânge - scăderea tensiunii arteriale, formarea vânătăilor și hematoamelor sub piele, în cazuri rare, tahicardie;
14. În partea a tractului digestiv - dispepsie, flatulență, greață, uscăciunea gurii, sangerarea gingiilor, agravarea bolilor tractului digestiv cronice, riscul de hemoragie gastro-intestinală.

supradoză

În cazul unei supradoze a medicamentului, nu s-au raportat reacții adverse de sângerare sau alte reacții adverse. Cu o doză excesivă (de la 50 mg și mai mult) este posibilă o absorbție limitată a medicamentului, ceea ce duce la formarea unui platou de concentrație fără a crește în continuare concentrația medie de rivaroxaban în plasmă.

Pentru a elimina simptomele supradozajului, se recomandă administrarea cărbunelui activ (hemodializa nu este eficientă). Mai mult, dacă este necesar, ar trebui să fie tratamentul simptomatic. Nu există un antidot specific.

Dacă apare sângerare, este necesară amânarea următoarei doze de medicament sau anularea tratamentului timp de 5 până la 13 ore. Tratamentul este ales individual, în funcție de severitatea și localizarea sângerării. Dacă sângerarea nu poate fi eliminată, pot fi utilizate medicamente procoagulante specifice de acțiune inversă (concentrat de complex de protrombină, concentrat de complex de protrombină activat sau factor VIIa recombinant).

Instrucțiuni speciale

În procesul de utilizare a medicamentului, este important să se monitorizeze în mod regulat parametrii de coagulare a sângelui.

În general, Xarelto nu afectează capacitatea de a conduce vehicule. În cazuri extrem de rare, există reacții nedorite sub formă de atenție insuportabilă și stare generală de rău, care necesită prudență.

Pacienții vârstnici prezintă mai multe șanse de a dezvolta sângerări cu Xarelto. Prin urmare, este necesară selectarea atentă a dozei.

Înainte de a efectua operații chirurgicale, este important să anulați utilizarea medicamentului cu cel puțin o zi înainte de a începe.

Interacțiune medicamentoasă

Trebuie să se evite utilizarea combinată a rivaroxabanului și dronedaronei, deoarece nu există date clinice privind o astfel de combinație.

S-a stabilit că claritromicina, eritromicina și fluconazolul pot determina diverse modificări ale concentrației rivaroxabanului, dar acest lucru este considerat a fi ordinea variabilității normale și este nesemnificativ din punct de vedere clinic.

Folosirea simultana Ksarelto cu inhibitori puternici ai CYP3A4 și gp-P poate determina o scădere a clearance-ului renal și hepatic, ceea ce conduce la o creștere semnificativă a expunerii sistemice și acțiunea medicamentului farmacodinamice.

Luând Xarelto și rifampicina, care este un inductor puternic al CYP3A4 și P-gp, duce la o scădere a efectelor farmacodinamice ale medicamentului. De aceea, tratamentul cu acest medicament cu alte inductori puternici trebuie efectuat cu prudență.

opinii

Am luat câteva recenzii despre persoanele care au luat Xarelto:

1. Andrew. Eu folosesc medicamentul puțin mai mult de 2 ani, o doză de 20 mg pe zi. Diagnosticul de fibrilație atrială și flutter. Pot să vorbesc despre eficacitatea medicamentului, nu au existat complicații.
2. Albina. Xarelto este un medicament eficient și este cu siguranță mai sigur decât, de exemplu, Warfarin. Funcționează bine în prevenirea trombozei, precum și a fibrilației atriale. Medicamentul este excelent, doar un minus este un preț ridicat.
3. Inna. Dupa interventia chirurgicala la nivelul picioarelor, doctorul a facut numirea: Xarelto, Reopolyglukin (inainte de pranz si seara, dupa masa de pranz) si alte mijloace in diverse forme de eliberare (picurator, pastile). Observ că Xarelto ajută bine la prevenirea formării cheagurilor de sânge în vase, mai ales după intervenții chirurgicale. Datorită consumului de droguri, perioada postoperatorie a trecut rapid și fără complicații.
4. Katerina. Am fost diagnosticat cu un diagnostic serios de tromboză a IVC, venele ileale și profunde ale extremităților inferioare. Xarelto a fost prescris ca un anticoagulant (medicament subțierea sângelui) și administrat timp de 3,5 luni. În acest timp, nu au fost identificate efecte secundare. Cu toate acestea, refuzul de a lua acest medicament a făcut prețul și dorința mea de a alăpta. Pro: nu există efecte secundare, ușurință de admitere, nu este necesară menținerea unei monitorizări constante a coagulării sângelui. Contra: preț, contraindicat la alăptare.

analogi

Xarelto este un medicament original care nu are analogii în Rusia sau în străinătate în compoziție. Dacă medicul a prescris acest medicament, nu se recomandă înlocuirea acestuia, deoarece este aproape imposibil să selectați o opțiune de înlocuire echivalentă.

Analogii ruși sau importați ai lui Xarelto sunt asemenea medicamente:

• Elikvis;
• warfarină;
• Fraxiparine;
• heparină;
• Tsibor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksarin;
• Sinkumar;
• Aspekard - mult mai ieftin;
• aspirina;
• Deplatt;
• cardiomagnil;
• clopidogrel;
• clopoței;
• Plavix;
• Acid acetilsalicilic (analog ieftin);
• Polokard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Înainte de a utiliza analogii, consultați-vă medicul.

Condiții de depozitare și termen de valabilitate

Tabletele trebuie ținute la distanță de copii la o temperatură care să nu depășească 30 de grade. Termenul de valabilitate este de 3 ani de la data fabricării indicată pe ambalaj. Nu utilizați medicamentul după data de expirare.

Ksarelto

Descrierea curentă din 06/18/2014

• Nume latin: Xarelto
• Codul ATC: B01AF01
• Ingredient activ: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Producător: Bayer Pharma AG., Germania

structură

Tableta conține: micronizat rivaroxaban într-o cantitate de 10, 15 sau 20 mg, și componente auxiliare: celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, hipromeloză 5CP, lactoză monohidrat, stearat de magneziu și laurii sulfat de sodiu.

Acoperirea peliculară a capsulei comprimate constă din: oxid roșu colorant de fier, hipromeloză 15cP, dioxid de titan și macrogol 3350.

Formularul de eliberare

Xarelto este disponibil în comprimate filmate cu un conținut diferit de ingredient activ. Ele au o formă rotundă biconvexă, roz sau roșu-maro, gravură pe ambele fețe - pe de o parte - un triunghi și denumirea de dozare, iar pe de altă parte o cruce Bayer. Se vinde pachete de la 5 la 100 de bucăți.

Acțiune farmacologică

Factorul XA de inhibare a medicamentului, anticoagulant cu acțiune directă.

Farmacodinamică și farmacocinetică

Pentru substanța activă a acestui medicament - rivaroxaban, caracterizat prin expunere rapidă, răspuns predictibil dependent de doză și biodisponibilitate ridicată. În același timp nu este necesară monitorizarea parametrilor de coagulare, practic nu există niciun risc de incompatibilitate cu alte alimente sau medicamente.

Medicamentul este utilizat ca profilactic împotriva accidentului vascular cerebral la pacienții care suferă de fibrilație atrială, prezentând o eficacitate și o tolerabilitate bună. Acest anticoagulant poate fi administrat o dată pe zi, observând o doză fixă.

Rivaroxaban are o mare biodisponibilitate absolută de 80-100%. Componenta principală este absorbită rapid cu debutul concentrației maxime după 2-4 ore. Odată ajuns în organism, există o legătură semnificativă între partea principală a rivaroxabanului și proteinele plasmatice, și anume albumina plasmatică. Eliminarea medicamentului se efectuează în principal sub formă de metaboliți.

Indicatii pentru utilizarea medicamentului Xarelto

Principalele indicații sunt:

• prevenirea tromboembolismului venos după operații ortopedice pe scară largă în extremitățile inferioare;
• prevenirea accidentului vascular cerebral și a tromboembolismului sistemic în timpul fibrilației atriale de origine nevalvulară și așa mai departe.

Contraindicații

• sângerări active, care afectează organe deosebit de importante, cum ar fi tractul digestiv, regiunea intracraniană etc.
• boală de ficat însoțită de coagulopatie, determinând riscul de sângerare;
• lactație, sarcină;
• vârsta pacienților cu vârsta sub 18 ani;
• insuficiență congenitală sau intoleranță la lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză;
• sensibilitate crescută la rivaroxaban și la alți excipienți.

Efecte secundare

Tratamentul cu Xarelto (Xarelto) poate provoca diverse evenimente adverse care afectează aproape toate organele și sistemele. Cu toate acestea, ele apar adesea într-un grad moderat.

Cele mai frecvente efecte secundare includ:

• anemie;
• greață, transaminaze, creșterea activității GGT;
• hemoragii după proceduri, inclusiv anemie postoperatorie și sângerări la nivelul rănilor.

Apare oarecum mai puțin frecvent:

• trombocitmie, număr crescut de trombocite;
• tahicardie, hipotensiune arterială;
• constipație, diaree, durere și disconfort la nivelul abdomenului, dispepsie, gură uscată;
• amețeli, cefalee, pierderea conștienței pe termen scurt;
• sângerări din tractul digestiv, nas, hematurie, hemoragie din tractul genital;
• umflarea locală, agravarea generală a stării de bine, febra, reacții alergice și așa mai departe.

Instrucțiuni privind Xarelto (metoda și dozajul)

În conformitate cu instrucțiunile de utilizare a Xarelto, în timpul profilaxiei VTE după operații ortopedice semnificative, pacienților li se prescrie un aport zilnic de 10 mg de medicament. Durata tratamentului este de 2-5 săptămâni, în funcție de amploarea și complexitatea intervenției.

Acest medicament este permis să se ia în orice moment, indiferent de utilizarea alimentelor. Este necesară începerea tratamentului cu Xarelto 6-10 ore după operație, dacă se realizează hemostază. Dacă depășiți doza, trebuie să luați imediat Xarelto, iar a doua zi trebuie să continuați tratamentul ca de obicei.

supradoză

La supradoze, rivaroxabanul dezvoltă de obicei complicații hemoragice asociate cu caracteristicile farmacodinamice ale medicamentului. În prezent, antidotul specific rivaroxaban nu a fost dezvoltat.

Pentru a reduce absorbția rivaroxabanului, se recomandă administrarea cărbunelui activ timp de 8 ore.

interacțiune

Folosirea simultana Ksarelto cu inhibitori puternici ai CYP3A4 și gp-P poate determina o scădere a clearance-ului renal și hepatic, ceea ce conduce la o creștere semnificativă a expunerii sistemice și acțiunea medicamentului farmacodinamice.

S-a stabilit că claritromicina, eritromicina și fluconazolul pot determina diverse modificări ale concentrației rivaroxabanului, dar acest lucru este considerat a fi ordinea variabilității normale și este nesemnificativ din punct de vedere clinic.

Trebuie să se evite utilizarea combinată a rivaroxabanului și dronedaronei, deoarece nu există date clinice privind o astfel de combinație.

Luând Xarelto și rifampicina, care este un inductor puternic al CYP3A4 și P-gp, duce la o scădere a efectelor farmacodinamice ale medicamentului. De aceea, tratamentul cu acest medicament cu alte inductori puternici trebuie efectuat cu prudență.

Condiții de vânzare

Medicamentul se vinde numai pe bază de rețetă.

Condiții de depozitare

Tabletele trebuie depozitate într-un loc protejat de copii, la o temperatură mai mică de 30 ° C.

Perioada de valabilitate

Dacă respectați condițiile de depozitare, medicamentul poate fi utilizat timp de 3 ani.

Analogi ai medicamentului Xarelto

După cum se știe, analogii Xarelto sunt reprezentați numai de ingredientul său activ sau INN Rivaroxaban - un anticoagulant cu acțiune directă. Prin urmare, se consideră că acesta este principalul său înlocuitor. În același timp, prețul echivalentului pentru ambalaje în 14 bucăți este de 1956-2000 ruble.

Xarelto sau Pradaksa - care este mai bine?

Această întrebare este solicitată de mulți pacienți care sunt preocupați de problema trombozei posibile. După cum au arătat studii recente, Xarelto și Pradax au aproape aceeași eficacitate în prevenirea formării cheagurilor de sânge și a riscului de sângerare la fibrilație atrială. Luarea fiecăruia dintre aceste medicamente nu necesită o monitorizare constantă a INR. În același timp, costul acestor medicamente este destul de ridicat comparativ cu alte anticoagulante.

Alcoolul și Xarelto

Studiile clinice au arătat că tratamentul cu acest medicament este total incompatibil cu utilizarea alcoolului, deoarece acest lucru poate duce la apariția unor consecințe nedorite.

Opinii pentru Xarelto

Cele mai multe recenzii ale Xarelto conțin o discuție a riscului de sângerare activă sau latentă care afectează orice țesut sau organ, ceea ce duce adesea la anemie post-hemoragică. În același timp, mărturiile despre pacient despre Xarelto, care au luat medicamentul, conțin informații despre complicațiile frecvente hemoragice, cum ar fi: slăbiciune, amețeli, paloare, dificultăți de respirație, umflături și așa mai departe.

De asemenea, recenziile pe forumuri sunt discuții intense despre costul ridicat, care nu este disponibil tuturor pacienților.

Prețul Xarelto unde să cumpărați

Acest medicament este oferit în comprimate filmate cu conținut diferit de substanță activă. Puteți cumpăra Xarelto la Moscova la orice farmacie cu prescripție medicală. Prețul produsului Xarelto 10 mg în 10 bucăți pe ambalaj este de 1226 ruble, costul lui Xarelto 20 mg pentru 14 bucăți este de 1564 de ruble, iar medicamentul de 15 mg pentru 28 de piese variază între 2857 și 3020 ruble.

Dacă trebuie să cumpărați aceste tablete în St. Petersburg, atunci trebuie menționat că prețul de Xarelto 20 mg este mult mai mare decât medicamentul cu doze mai mici. Farmaciile din Kiev oferă acest medicament la un preț de 188 UAH.

Xarelto (10 mg)

Anticoagulant cu acțiune directă

Fără prescripție medicală

Instrucțiuni de utilizare

producător

Bayer pharma
Reg. Număr: LSR-009820/09 din 12/03/09

Ratingul mediu
Nimeni nu a apreciat

Revizuiri de droguri

Vă invităm să vă exprimați părerea, precum și să participați la discuții prin comentarii. Bineînțeles, deschiderea în recenzii. Administrația instituției, dacă doriți, poate răspunde la examinarea dvs.

Scrieți o recenzie sau Evaluați medicamentul

Instrucțiuni de utilizare și doză

Înăuntru, indiferent de masă.

În cazul în care pacientul nu poate înghiți comprimatul întreg, Ksarelto ® tableta poate fi măcinat și amestecat cu apă sau un aliment lichid, cum ar fi suc de mere, imediat înainte de ingestie. Tableta comprimată Xarelto® poate fi administrată printr-un tub gastric. Poziția sondei în tractul gastrointestinal trebuie să fie în continuare coordonată cu medicul înainte de a lua Xarelto®. Tableta zdrobită trebuie administrată printr-un tub de stomac într-o cantitate mică de apă, după care trebuie injectată o mică cantitate de apă pentru a spăla resturile preparatului din pereții sondei.

Prevenirea TEV cu operații ortopedice mari

Se recomandă desemnarea a 10 mg (1 tab) 1 dată / zi. Doza inițială trebuie administrată 6-10 ore după intervenția chirurgicală, cu condiția realizării hemostazei.

Durata tratamentului: 5 săptămâni - după o intervenție chirurgicală majoră la articulația șoldului; 2 săptămâni - după o intervenție chirurgicală la genunchi.

Acțiuni pentru a sări peste doză

Dacă doza următoare este ratată, pacientul trebuie să ia imediat Xarelto ®, iar a doua zi să continue cu doza obișnuită de 10 mg (1 tab) / zi, ca și înainte.

Grupuri de pacienți selectate

Ajustarea dozei în funcție de vârsta pacientului (peste 65 de ani), sexul, greutatea corporală sau etnia nu este necesară.

Xarelto este contraindicat la pacienții cu boală hepatică, însoțită de coagulopatie, care determină un risc clinic semnificativ de sângerare. Nu este necesar ca pacienții cu alte afecțiuni hepatice să schimbe doza. Datele clinice limitate disponibile de la pacienții cu insuficiență hepatică moderată (clasa B Child-Pugh) indică o creștere semnificativă a activității farmacologice a medicamentului. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa C Child-Pugh), nu există date clinice.

Atunci când se prescrie Xarelto ® la pacienți cu insuficiență renală ușoară (CK 80-50 ml / min) sau severitate moderată (CK 50-30 ml / min), nu este necesară reducerea dozei.

Datele clinice limitate disponibile la pacienții cu insuficiență renală (CK 30-15 ml / min) arată o creștere semnificativă a concentrațiilor de rivaroxaban la acești pacienți. Pentru tratamentul acestei categorii de pacienți, Xarelto® trebuie utilizat cu prudență.

Utilizarea Xarelto nu este recomandată pacienților cu QA®

La transferarea pacienților de la AVK la Xarelto®, după administrarea Xarelto®, valorile MHO vor fi ridicate în mod fals. Prin urmare, indicatorul MHO nu trebuie utilizat pentru a controla efectul anticoagulant al Xarelto ®.

Transferul pacienților cu Xarelto ® la antagoniștii de vitamină K (AVK)

Există o posibilitate de efecte anticoagulante insuficiente la trecerea de la Xarelto® la AVK. În această privință, este necesar să se asigure un efect anticoagulant suficient continuu în timpul unei tranziții similare cu ajutorul anticoagulantelor alternative. Trebuie remarcat faptul că Xarelto® poate contribui la îmbunătățirea MHO. Atunci când se transferă un pacient de la Xarelto® la AVK, ambele medicamente trebuie administrate în același timp, până când MHO ajunge la ≥2. În primele două zile ale perioadei de tranziție, trebuie aplicată o doză standard de AVK urmată de o doză de AVK, determinată în funcție de mărimea MHO. Astfel, în timpul utilizării concomitente a Xarelto și AVK, MHO trebuie determinată nu mai devreme de 24 de ore după administrarea dozei anterioare, dar înainte de următoarea doză de Xarelto®. După întreruperea tratamentului cu Xarelto®, valoarea MHO poate fi determinată în mod fiabil la 24 de ore după ultima doză.

Transferul pacienților din anticoagulante parenterale la Xarelto®

Pentru pacienții cărora li se administrează anticoagulante parenterale, Xarelto® trebuie inițiat cu 0-2 ore înainte de următoarea administrare parenterală a medicamentului (de exemplu heparină cu greutate moleculară mică) sau în momentul întreruperii administrării parenterale continue a medicamentului (de exemplu, în / în administrarea heparinei nefracționate).

Transferul pacienților cu Xarelto ® la anticoagulante parenterale

Xarelto® trebuie întrerupt și prima doză de anticoagulant parenteral trebuie administrată în momentul în care trebuie luată următoarea doză de Xarelto®.

mărturie

• prevenirea tromboembolismului venos (VTE) la pacienții supuși unor operații ortopedice mari pe membrele inferioare.

Contraindicații

• sângerări active semnificative clinic (de exemplu, sângerări intracraniene, sângerări gastrointestinale);
• boli hepatice cu coagulopatie, care determină un risc clinic semnificativ de sângerare;
• sarcinii;
• perioada de lactație (perioada de alăptare);
• copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța pentru pacienții din această grupă de vârstă);
• Utilizarea rivaroxabanului nu a fost studiată în studiile clinice pentru intervenții chirurgicale la pacienții cu fracturi femurale. Prin urmare, utilizarea rivaroxabanului nu este recomandată pentru această categorie de pacienți;
• date clinice privind utilizarea rivaroxabanului la pacienții cu insuficiență renală severă (QC® nu este recomandat pentru utilizare la pacienții tratați sistemic cu medicamente antifungice din grupul azol (de exemplu, ketoconazol) sau inhibitori de protează HIV (de exemplu, ritonavir). izoenzimei CYP3A4 și P-glicoproteina. Ca o consecință, aceste medicamente pot crește concentrația plasmatică a rivaroxaban la niveluri semnificative clinic (medie De 2,6 ori), ceea ce crește riscul de sângerare fluconazol (grupul azol antimicotic), un inhibitor moderat al CYP3A4, are un efect mai puțin pronunțat asupra excreției de rivaroxaban și pot fi utilizate simultan cu ele.;
• pacienții cu insuficiență renală severă sau cu risc crescut de sângerare și pacienții care primesc tratament sistemic concomitent cu medicamente antifungice cu grupă azolă sau cu inhibitori de protează HIV trebuie monitorizați atent pentru depistarea precoce a complicațiilor hemoragice după începerea tratamentului. Un astfel de control poate include examinarea fizică regulată a pacienților, monitorizarea atentă a descărcării drenajului plăgii chirurgicale și modificarea periodică a nivelului de hemoglobina. Orice scădere a hemoglobinei sau a tensiunii arteriale, pentru care nici o explicație este baza pentru căutarea unui site sângerare;
• la pacienții care primesc medicamente care afectează hemostaza (de exemplu, AINS, agenți antiplachetari sau alți agenți antitrombotici);
• la pacienții cu risc de exacerbare a ulcerului gastric și a ulcerului duodenal, utilizarea tratamentului profilactic împotriva ulcerului poate fi justificată.

structură

Tablete, colorate de culoare roz, rotunde, biconvexe; metoda de presare este gravată: pe o parte - un triunghi cu o denumire de dozare "10", pe de altă parte - o cruce de marcă Bayer; pe pauză - o masă omogenă de culoare albă, înconjurată de o cochilie roz.

[PRING] celuloză microcristalină - 40 mg, croscarmeloză sodică - 3 mg, hipromeloză 5cP - 3 mg, lactoză monohidrat - 27,9 mg, stearat de magneziu - 600 μg, laurilsulfat de sodiu - 500 μg.

Compoziția coșului: colorant de fier oxid roșu - 15 μg, hipromeloză 15cP - 1,5 mg, macrogol 3350 - 500 μg, dioxid de titan - 485 μg.

5 bucăți - blistere (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (10) - ambalaje din carton.

Tablete, colorate de culoare roz, rotunde, biconvexe; metoda de presare este gravată: pe o parte - un triunghi cu o denumire de dozare "10", pe de altă parte - o cruce de marcă Bayer; pe pauză - o masă omogenă de culoare albă, înconjurată de o cochilie roz.

Excipienți: celuloză microcristalină - 40 mg, croscarmeloză sodică - 3 mg, hipromeloză 5cP - 3 mg, lactoză monohidrat - 27,9 mg, stearat de magneziu - 600 μg, laurilsulfat de sodiu - 500 μg.

Compoziția coșului: colorant de fier oxid roșu - 15 μg, hipromeloză 15cP - 1,5 mg, macrogol 3350 - 500 μg, dioxid de titan - 485 μg.

5 bucăți - blistere (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (10) - ambalaje din carton.

Forme de eliberare, selectați pentru vizualizare detaliată.

Filme acoperite cu film

Fără prescripție medicală

Anticoagulant cu acțiune directă

Bayer pharma

Filme acoperite cu film

Fără prescripție medicală

Anticoagulant cu acțiune directă

Bayer pharma

Fără prescripție medicală

Bayer pharma

supradoză

Au fost raportate cazuri rare de supradozaj la administrarea rivaroxabanului până la 600 mg fără sângerare sau alte reacții adverse. Datorită absorbției limitate, este de așteptat un efect de saturație fără o creștere suplimentară a conținutului mediu de rivaroxaban în plasmă la doze hiperterapeutice de 50 mg sau mai mult.

Antidotul specific al rivaroxabanului nu este cunoscut. În caz de supradozaj, carbonul activ poate fi utilizat pentru a reduce absorbția rivaroxabanului. Având în vedere legătura intensă cu proteinele plasmatice, rivaroxabanul nu este de așteptat să fie eliminat în timpul dializei.

Dacă apare o complicație hemoragică, intrarea următoare trebuie amânată sau tratamentul trebuie anulat, în funcție de situație. Timpul de înjumătățire plasmatică al rivaroxabanului este de aproximativ 5-13 ore. Tratamentul trebuie selectat individual, în funcție de severitatea și localizarea sângerării.

Dacă este necesar, se poate utiliza un tratament simptomatic adecvat, cum ar fi compresia mecanică (de exemplu, în hemoragia nazală severă), hemostaza chirurgicală, evaluarea eficacității sale (controlul sângerării), reumplerea volumului fluidului și suportul hemodinamic, utilizarea produselor din sânge (masa eritrocitară sau plasmă proaspătă înghețată, dependența de anemie sau coagulopatie concomitentă) sau de trombocite.

Dacă măsurile enumerate mai sus nu elimină sângerarea, poate fi prescris un procoagulant specific, de exemplu, un concentrat al complexului de protrombină, un concentrat al complexului de protrombină activat sau un factor VIIa recombinant (rf VIIa).

Cu toate acestea, în prezent, experiența utilizării acestor medicamente la pacienții care primesc Xarelto® este foarte limitată.

Este de așteptat ca sulfatul de protamină și vitamina K să nu afecteze activitatea anticoagulantă a rivaroxabanului.

Nu există experiență privind utilizarea medicamentelor antifibrinolitice (acid tranexamic, acid aminocaproic) la pacienții cărora li se administrează Xarelto®. Nu există o fundamentare științifică a fezabilității sau experienței utilizării medicamentelor sistemice hemostatice desmopresină și aprotinină la pacienții cărora li se administrează Xarelto®.

Informații suplimentare

Acțiune farmacologică

Rivaroxabanul este un inhibitor direct foarte selectiv al factorului Xa, care are o biodisponibilitate ridicată atunci când este administrat pe cale orală.

Activarea factorului X pentru a forma factorul Xa prin căile interne și externe de coagulare joacă un rol central în cascada de coagulare.

La om, s-a observat inhibarea dependentă de doză a factorului Xa. Rivaroxaban are un efect dependent de doză la timpul de protrombină și se corelează strâns cu concentrațiile plasmatice (r = 0,98) dacă se utilizează kitul Neoplastin® pentru analiză. Când se utilizează alți reactivi, rezultatele vor fi diferite. Timpul de protrombină trebuie măsurat în câteva secunde, deoarece MHO este calibrat și certificat numai pentru derivații de cumarină și nu poate fi utilizat pentru alte anticoagulante.

La pacienții supuși unor intervenții chirurgicale ortopedice mari, 5/95% pentru timpul de protrombină (Neoplastin®) la 2-4 ore după administrarea tabletei (adică la efectul maxim) variază de la 13 la 25 de secunde.

De asemenea, rivaroxaban crește APTT dependent de doză și rezultatul HepTest®; cu toate acestea, acești parametri nu sunt recomandați pentru evaluarea efectelor farmacodinamice ale rivaroxabanului. De asemenea, dacă există o explicație clinică pentru aceasta, concentrația rivaroxabanului poate fi măsurată utilizând un test cantitativ calibrat anti-factor Xa, dar nu există standarde pentru calibrare.

În timpul tratamentului cu Xarelto ® nu este necesară monitorizarea parametrilor de coagulare a sângelui.

La bărbații și femeile sănătoase cu vârsta peste 50 de ani, nu sa observat prelungirea intervalului QT sub influența rivaroxabanului.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea absolută a rivaroxabanului după o doză de 10 mg este ridicată (80-100%). Rivaroxabanul este absorbit rapid; C_max realizat la 2-4 ore după administrarea pilulei.

La administrarea rivaroxabanului într-o doză de 10 mg cu alimente, nu s-au observat modificări ale ASC și C_max. Rivaroxabanul într-o doză de 10 mg poate fi administrat împreună cu mesele sau indiferent de masă.

Farmacocinetica rivaroxabanului este caracterizată de variabilitate individuală moderată; variabilitatea individuală (coeficientul de variație) variază între 30% și 40%, cu excepția zilei intervenției chirurgicale și a zilei următoare, când variabilitatea expunerii este ridicată (70%).

Absorbția rivaroxabanului depinde de locul de eliberare în tractul gastro-intestinal. AUC și C scăzute cu 29% și 56%_max, în consecință, comparativ cu administrarea întregii pilule, a fost observată atunci când granulatul de rivaroxaban a fost eliberat în intestinul subțire distal sau în colonul ascendent. Introducerea rivaroxabanului în tractul gastro-intestinal distal la nivelul stomacului trebuie evitată, deoarece aceasta poate duce la o scădere a absorbției și, prin urmare, la expunerea medicamentului.

Studiul a evaluat biodisponibilitatea (ASC și C_max) 20 mg rivaroxaban, administrat oral sub formă de tabletă zdrobită într-un amestec cu sos de mere sau suspendat în apă, precum și administrată printr-un tub de stomac, urmată de o dietă lichidă, în comparație cu administrarea unei tablete întregi. Rezultatele au demonstrat un profil farmacocinetic previzibil dependent de doză al rivaroxabanului, în timp ce biodisponibilitatea la doza menționată mai sus corespundea la administrarea rivaroxabanului în doze mai mici.

La om, majoritatea rivaroxabanului (92-95%) se leagă de proteinele plasmatice, albumina serică fiind principala componentă de legare. V_d - moderat, V_ss este de aproximativ 50 de litri.

Când sunt ingerate, aproximativ 2/3 din doza prescrisă de rivaroxaban este metabolizată și apoi excretată în părți egale cu urină și fecale. Restul de treime din doză este eliminată prin excreție directă renală neschimbată, în principal datorită secreției renale active.

Rivaroxabanul este metabolizat prin izoenzimele CYP3A4, CYP2J2, precum și prin mecanisme independente de sistemul citocromic. Principalele site-uri de biotransformare sunt oxidarea grupării morfolinice și hidroliza legăturilor amidice.

Conform datelor in vitro, rivaroxabanul este un substrat pentru proteinele purtătoare ale P-gp (P-glicoproteina) și Vrpr (proteine ​​de rezistență la cancer la sân).

Rivaloxabanul neschimbat este singurul compus activ în plasmă umană și nu se găsesc metaboliți circulanți semnificativi sau activi în plasmă. Rivaroxaban, clearance-ul sistemic de aproximativ 10 l / oră, poate fi atribuită medicamentelor cu un nivel scăzut de clearance.

La eliminarea rivaroxabanului din plasmă, T_1/2 variază între 5 și 9 ore la pacienții tineri.

Când se administrează aproximativ 2/3 din doza prescrisă, rivaroxabanul este metabolizat și apoi excretat în părți egale cu urină și fecale. Restul de treime din doză este eliminată prin excreție directă renală neschimbată, în principal datorită secreției renale active.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La pacienții vârstnici cu vârsta peste 65 de ani, concentrațiile plasmatice ale rivaroxabanului sunt mai mari decât la pacienții mai tineri, ASC medie este de aproximativ 1,5 ori mai mare decât valorile corespunzătoare la pacienții mai tineri, în principal datorită scăderii aparente a clearance-ului total și renal. La eliminarea rivaroxabanului din plasmă, T_1/2 pacienții vârstnici variază între 11 și 13 ore.

La bărbați și femei, nu au fost găsite diferențe clinic semnificative în ceea ce privește farmacocinetica.

Greutatea prea mică sau mai mare a corpului (mai mică de 50 kg și mai mult de 120 kg) afectează doar puțin concentrația de rivaroxaban în plasmă (diferența este mai mică de 25%).

Nu sunt disponibile date privind farmacocinetica la copii.

Nu s-au observat diferențe clinic semnificative în ceea ce privește farmacocinetica și farmacodinamica la pacienții de etnie caucazoidă, afro-americană, latino-americană, japoneză sau chineză.

Efectul insuficienței hepatice asupra farmacocineticii rivaroxabanului a fost studiat la pacienți împărțiți în clase conform clasificării Child-Pugh (conform procedurilor standard în studiile clinice). Clasificarea Child-Pu permite evaluarea prognosticului bolilor cronice de ficat, în principal a cirozei. La pacienții care urmează să fie supuși terapiei anticoagulante, un punct critic deosebit de important al funcției hepatice depreciate este scăderea sintezei factorilor de coagulare în ficat. pentru că acest indicator corespunde doar unuia dintre cele cinci criterii clinice / biochimice care constituie clasificarea Child-Pugh: riscul de sângerare nu se corelează clar cu această clasificare. Problema tratamentului acestor pacienți cu anticoagulante ar trebui rezolvată indiferent de clasa clasificării Child-Pugh.

Xarelto este contraindicat la pacienții cu afecțiuni hepatice care apar la coagulopatie, provocând un risc clinic semnificativ de sângerare.

La pacienții cu ciroză hepatică cu insuficiență hepatică ușoară (clasa A conform clasificării Child-Pugh), farmacocinetica rivaroxabanului a diferit doar ușor (în medie, a fost o creștere a ASC a rivaroxabanului de 1,2 ori) față de indicatorii corespunzători în grupul de control al subiecților sănătoși. Nu au existat diferențe semnificative în ceea ce privește proprietățile farmacodinamice între grupuri.

La pacienții cu ciroză hepatică și insuficiență hepatică de severitate moderată (clasa B conform clasificării Child-Pugh), ASC medie a rivaroxabanului a crescut semnificativ (cu un factor de 2,3) comparativ cu voluntarii sănătoși, datorită clearance-ului semnificativ mai mic al substanței medicamentoase, ceea ce indică o boală hepatică gravă. Suprimarea activității factorului Xa a fost mai pronunțată (de 2,6 ori) decât la voluntarii sănătoși. Timpul de protrombină este de 2,1 ori mai mare decât în ​​cazul voluntarilor sănătoși. Utilizând măsurarea timpului de protrombină, se estimează o cale de coagulare externă, inclusiv factorii de coagulare VII, X, V, II și I, care sunt sintetizați în ficat. Pacienții cu insuficiență hepatică moderată sunt mai susceptibili la rivaroxaban, ceea ce este o consecință a relației mai strânse dintre efectele farmacodinamice și parametrii farmacocinetici, în special între concentrație și timpul de protrombină.

Nu sunt disponibile date privind pacienții cu insuficiență hepatică din clasa C în conformitate cu clasificarea Child-Pugh.

La pacienții cu insuficiență renală, sa observat o creștere a concentrației plasmatice a rivaroxabanului, invers proporțională cu scăderea funcției renale, măsurată prin CC.

La pacienții cu insuficiență renală ușoară (CK 80-50 ml / min) sa observat o severitate moderată (CK 50-30 ml / min) sau severă (CK 30-15 ml / min), creștere de 1,4, 1,5 și 1,6 ori concentrațiile de rivaroxaban în plasmă (ASC), respectiv, comparativ cu voluntarii sănătoși. Creșterea corespunzătoare a efectelor farmacodinamice a fost mai pronunțată.

La pacienții cu insuficiență renală ușoară, moderată și severă, inhibarea generală a activității factorului Xa a crescut cu 1,5, 1,9 și de 2 ori comparativ cu voluntarii sănătoși; timpul de protrombină datorat acțiunii factorului Xa a crescut de asemenea cu 1,3, 2,2 și, respectiv, de 2,4 ori.

Datele privind utilizarea rivaroxabanului la pacienții cu CK 30-15 ml / min sunt limitate și, prin urmare, trebuie să se acorde atenție utilizării medicamentului pentru această categorie de pacienți. Datele privind utilizarea rivaroxabanului la pacienții cu QA în perioada de tranziție pentru a efectua o analiză a factorului anti-Xa, PiCT și HepTest®, dacă warfarina nu a afectat indicatorii determinați în cursul acestora.

Începând cu a 4-a zi după întreruperea tratamentului cu warfarină, toate analizele (inclusiv PT, APTT, suprimarea activității factorului Xa și EPT (potențialul endogen al trombinei)) au reflectat doar efectul Xarelto®.

Pentru a evalua efectele farmacodinamice ale warfarinei în timpul perioadei de tranziție, puteți utiliza indicatorul MHO, măsurat în momentul atingerii lui C_max rivaroxaban (la 24 de ore după administrarea unei doze de rivaroxaban), deoarece la momentul respectiv efectul rivaroxabanului asupra rezultatelor testului este minim.

Nu sa detectat interacțiunea farmacocinetică între warfarină și rivaroxaban.

Nu au fost găsite interacțiuni

Nu s-au observat interacțiuni farmacocinetice sau farmacodinamice semnificative clinic cu utilizarea simultană a rivaroxabanului cu midazolam (substrat CYP3A4), digoxină (substrat de glicoproteină P) sau atorvastatină (substrat CYP3A4 și glicoproteină P).

Nu a fost observată nicio interacțiune clinic semnificativă cu alimentele.

Impactul asupra parametrilor de laborator

Efectul asupra ratelor de coagulare a sângelui (PF, APTT, Hep Test®) este cel așteptat în ceea ce privește mecanismul de acțiune al Xarelto®.

Efecte secundare

Siguranța medicamentului Xarelto® a fost evaluată în patru studii clinice de fază III care au inclus 6097 pacienți supuși unei intervenții chirurgicale ortopedice majore la nivelul membrelor inferioare (înlocuirea genunchiului sau șoldului total) și 3997 pacienți spitalizați din motive medicale, tratați cu Xarelto 10 mg timp de până la 39 de zile; de asemenea, în trei studii privind tratamentul de fază III a tromboembolismului venos, care a inclus 4566 de pacienți cărora li sa administrat fie Xarelto® 15 mg de două ori pe zi timp de 3 săptămâni, urmată de o doză 20 mg 1 dată pe zi sau 20 mg o dată pe zi, cu o durată de tratament de până la 21 de luni.

În plus, în timpul celor două studii de fază III, care au inclus 7750 de pacienți, s-au obținut date privind siguranța medicamentului la pacienții cu fibrilație atrială de origine nevalvă, care au primit cel puțin o doză de Xarelto® în perioada de până la 41 de luni, precum și 10 225 pacienții cu ACS care au primit cel puțin o doză de 2,5 mg (2 ori pe zi) sau 5 mg (2 ori pe zi) de Xarelto® în plus față de tratamentul cu acid acetilsalicilic sau acid acetilsalicilic cu clopidogrel sau ticlopidină, durata tratamentului este de până la 31 de luni.

Având în vedere mecanismul de acțiune, utilizarea Xarelto® poate fi însoțită de un risc crescut de sângerare latentă sau manifestă din orice organ și țesut, ceea ce poate duce la anemie post-hemoragică. Riscul de sângerare poate crește la pacienții cu hipertensiune arterială necontrolată și / sau când sunt combinați cu medicamente care afectează hemostaza.

Semnele, simptomele și severitatea (inclusiv moartea posibilă) variază în funcție de localizarea, intensitatea sau durata sângerării și / sau anemiei.

Complicațiile hemoragice pot manifesta slăbiciune, paloare, amețeală, cefalee, dificultăți de respirație, precum și o creștere a volumului sau a șocului la nivelul membrelor, care nu poate fi explicată prin alte cauze. În unele cazuri, simptomele ischemiei miocardice, cum ar fi durerea toracică și angină, s-au dezvoltat ca urmare a anemiei.

La administrarea Xarelto®, s-au raportat complicații cunoscute secundare hemoragiilor severe, cum ar fi sindromul spațial interfascial și insuficiența renală. De aceea, trebuie să luați în considerare posibilitatea sângerării atunci când evaluați starea pacientului care primește anticoagulante.

Datele sintetizate privind frecvența reacțiilor adverse înregistrate pentru Xarelto® sunt prezentate mai jos. În grupuri împărțite pe frecvență, reacțiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a severității, după cum urmează: adesea: de la ≥1% până la ®. Nu este posibilă estimarea frecvenței apariției unui astfel de efect nedorit în cadrul programului observațional. În cadrul RCT de fază 3, astfel de reacții adverse au fost considerate rare (de la> 1/1000 până la ® au existat cazuri de leșin și de amețeală.) Pacienții care au prezentat aceste reacții adverse nu trebuie să conducă vehicule și să lucreze cu mașinile în mișcare.

Informațiile sunt furnizate de cartea de referință a medicamentelor Vidal.