rivaroxaban

Rivaroxaban (denumire comercială Xarelto) este un agent antitrombotic care este utilizat pentru prevenirea și tratarea trombozei de diferite origini, în special a tromboembolismului venos și PE.

Rivaroxaban are un efect de diluare asupra stării sângelui, deci, înainte de a utiliza acest medicament, trebuie să vă consultați cu medicul dumneavoastră și să studiați cu atenție instrucțiunile de utilizare.

Disponibil în formă rotundă. Structura comprimatelor este albă, iar partea de sus este acoperită cu un strat enteric.

Preparatul conține următoarele componente:

• ingredientul activ este rivaroxabanul;
• substanțe suplimentare care accelerează absorbția medicamentului.

Profilul farmacologic

Rivaroxabanul aparține grupului anticoagulant oral. Este un inhibitor al factorului Ha. Greutatea moleculară a componentei active este de 435,8 grame per mol.

În timpul procesului coagulativ, factorul de coagulare Stewart-Prauer joacă rolul principal, activarea acestuia fiind efectuată din cauza tenazelor interne și externe. De obicei, factorul de coagulare normala starea Xa, în combinație cu un tip de cofactor nefertovogo ioni Va și calciu duce la formarea complexului protrombinază suprafață plachetar specific.

În timpul apariției complexului, se observă activarea procesului de transformare a protrombinei la trombină. Trombina, la rândul său, asigură debutul procesului de polimerizare a fibrogenului, care este într-o stare dizolvată în plasmă sau într-o stare de trombus-cheag. Substanța constitutivă activă a medicamentului suprimă factorul de coagulare a sângelui Xa, ca urmare, provoacă o oprire în procesul de formare a cheagurilor de sânge.

După administrarea comprimatelor la o doză de 10 mg, nivelul de biodisponibilitate al medicamentului este de până la 90%. Există o absorbție completă sau aproape completă a substanței active. Distribuția maximă a componentei principale a medicamentului are loc în decurs de 2-4 ore după utilizarea comprimatelor. Când este administrat împreună cu alimentele, medicamentul nu modifică proprietățile farmacologice.

Procesul de absorbție a medicamentului depinde de zona de eliberare a acestuia în tractul gastrointestinal. Nivelul legării medicamentului la proteinele plasmatice poate fi de aproximativ 92-95%, în principal elementul activ este legat de albumină.

Metaboliții și Riboxinul în stare neschimbată sunt excretați prin secreția de calciu și prin fecale.

Ce indicații trebuie să luați medicamente

Medicamentul Rivaroxaban este prescris în următoarele condiții:

• în timpul tratamentului profilactic al tromboembolismului venos la pacienții care au suferit intervenții chirurgicale ortopedice severe la nivelul membrelor inferioare;
• în timpul unei leziuni trombotice a venelor adânci și cu embolie pulmonară;
• în timpul tratamentului profilactic la pacienții cu fibrilație atrială cu origine non-valvulară.

Restricții și contraindicații

Nu utilizați medicamentul în următoarele cazuri:

• în timpul reacțiilor alergice la componenta principală a medicamentului;
• pacienții care prezintă sângerări semnificative din punct de vedere clinic;
• dacă ați avut recent ulcer gastric, precum și leziuni traumatice, intervenții chirurgicale pe cap sau spate ale creierului, hemoragii în creier;
• nu este recomandat pacienților care prezintă anevrisme vasculare și tulburări patologice ale vaselor cerebrale;
• în timpul prezenței neoplasmelor maligne cu risc crescut de sângerare;
• interzis în combinație cu alte anticoagulante;
• pacienții care prezintă insuficiență hepatică și coagulopatie;
• în prezența bolii renale cronice;
• femeile în timpul sarcinii;
• copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani;
• în timpul alăptării.

Schemele de dozaj și dozele

Rivaroxabanul trebuie administrat pe cale orală în timpul mesei. Dozele și durata administrării depind de obiectivele și de vârsta pacientului.

Dacă un pacient are dificultăți la înghițirea pilulelor, atunci acestea pot fi zdrobite într-o stare pulverizată. Dacă comprimatul este luat într-o stare zdrobită, atunci acesta trebuie diluat în apă sau într-o dietă neutră lichidă. Dupa luarea de droguri ar trebui sa fie mancat imediat.

Doza standard pe zi nu trebuie să depășească 10 mg. Trebuie să o luați o dată pe zi.

În timpul tratamentului profilactic al accidentului vascular cerebral, tromboembolism de natură sistemică la pacienții cu fibrilație atrială, trebuie să luați 20 mg de medicament, o dată la 24 de ore. Dacă există încălcări ale funcționării rinichilor, doza trebuie redusă la 15 mg. Durata tratamentului trebuie determinată de medicul curant.

În timpul tratamentului terapeutic și profilactic al embolismului pulmonar și a trombozei venoase profunde, trebuie luate 15 mg de medicament. Medicamentul se administrează de 2 ori pe zi.

Durata tratamentului este de 21 de zile. După această perioadă, trebuie să mergeți la o singură doză de 20 mg de medicament.

Nivelul maxim de doză al unui medicament pe zi în prima etapă de aplicare nu trebuie să fie mai mare de 30 mg, iar următorul - nu mai mult de 20 mg. Cursul de tratament este de 3 luni, totul depinde de starea pacientului și de eficacitatea terapiei medicale.

Supradozaj

Dacă o singură doză de medicament este mai mare de 600 mg, apar simptomele supradozajului - sângerări și alte reacții adverse.

În timpul apariției simptomelor de supradozaj, se efectuează lavaj gastric, se administrează cărbune activ și se administrează în continuare tratament simptomatic.

Dacă un pacient are sângerări în timp ce ia medicamentul, atunci medicamentul este oprit. Terapia medicală se efectuează individual, în funcție de zona și nivelul sângerării.

Efecte secundare

În timpul aplicării Rivaroxaban, apariția sângelui din orice țesut și organ poate fi observată, ceea ce duce în final la anemie post-hemoragică. Simptomele și severitatea acestui fenomen sunt diferite, uneori poate fi fatală.

În timpul acestei reacții adverse apar următoarele simptome - un sentiment de slăbiciune, apariția de paloare, amețeli, dureri de cap, astenie.

În plus față de aceste condiții, se pot produce și alte reacții adverse:

• apariția greaței, creșterea lactatului dehidrogenazei;
• Se poate observa amplificarea ATT, uneori crește amilaza, bilirubina în sânge, fosfatază alcalină sau lipază.

Următoarele fenomene sunt rareori observate:

• reacții alergice cutanate, mâncărime, erupții cutanate și scabie;
• manifestarea dermatitei atopice, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale;
• hemoragiile și hematoamele pot fi observate uneori;
• apariția gingiilor sângerând, hemetemesis;
• simptome de sângerare din rect, stare de hematurie;
• apariția sângelui din nas, secreția de sânge de la nivelul organelor genitale;
• apariția oboselii și edemelor;
• apariția febrei și slăbiciune generală, trombocitopenie;
• apariția durerilor de cap, amețeli, dureri la picioare și brațe;
• niveluri crescute de uree și creatinină;
• dureri abdominale, constipație sau diaree;
• perturbarea sistemului digestiv;
• apariția gaggingului și a funcției hepatice anormale.

Pacienți speciali

Rivaroxabanul nu se recomandă a fi luat în timpul sarcinii, deoarece componentele componente pot avea un efect nociv asupra copilului.

În timpul perioadei de alăptare, medicamentul nu este, de asemenea, recomandat, deoarece componentele componente intră în compoziția laptelui matern.

Este contraindicat ca medicamentul să fie administrat copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani, prin urmare nu este utilizat în practica pediatrică

Punctul de vedere al unui medic

Rivaroxabanul este un agent anticoagulant care ajută la diferite boli de tromboză venoasă. Este eficient atât în ​​stadiile inițiale ale bolii, cât și în cele avansate.

Am prescrie acest remediu pacienților mei în ultimii 10 ani. Conform recenziilor efectuate de pacienți, acest medicament ajută la vindecarea completă a bolilor de tromboză. Uneori există efecte secundare sub formă de sângerări mici și reacții alergice, dar aceste simptome trec repede.

phlebologist

Cum este în practică

Revizuirea fiicei pacientului din departamentul de flebologie privind utilizarea Rivaroxabanului.

Mama are 58 de ani, în ultimii 20 de ani are vene varicoase și tromboză concomitentă. Pentru o lungă perioadă de timp, ea nu a putut nici măcar în mod normal, durere groaznică, de obicei, a apărut până la sfârșitul zilei. A fi pe picioare pentru 2-3 ore este doar insuportabil pentru ea.

Am decis să o trimit medicului pentru tratament, după examenul în care i sa prescris medicamentul Rivaroxaban. A luat-o conform regimului recomandat de medic timp de 3 luni. După tratament, ea a devenit mult mai bună, inflamația și umflarea au dispărut complet.

Julia, 35 de ani

Achiziționarea medicamentului și a analogilor acestuia

Prețul unui pachet de Rivaroxaban sub denumirea comercială Xarelto cu numărul de comprimate de 10 bucăți de 10 mg este de la 900 la 1500 de ruble. Costul de ambalare cu numărul de 14 comprimate cu o doză de 15 mg este de 1400 de ruble.

Analogurile de Rivaroxaban, care sunt disponibile pentru cumpărare la magazinele de medicamente, multe dintre ele sunt mult mai ieftine:

rivaroxaban

Descrierea datei de 18 decembrie 2015

• Nume latin: Rivaroxaban
• Codul ATX: B01AX06
• Formulă chimică:₁₉H₁₈CIN₃O₅S
• Codul CAS: 366789-02-8

Denumire chimică

Proprietăți chimice

Rivaroxabanul aparține grupului de anticoagulante orale, inhibitori direcți ai factorului Ha. Această substanță a fost dezvoltată de ferma germană. de către Bayer. Greutatea moleculară a compusului chimic = 435, 8 grame per mol. Instrumentul este produs sub formă de tablete în pelicula enterică.

Acțiune farmacologică

Anticoagulantă.

Farmacodinamică și farmacocinetică

În procesul de coagulare a sângelui, factorul de coagulare Stewart-Prouer joacă un rol-cheie, activarea acestuia fiind efectuată de tenase interne și externe. În mod normal, acest factor (factorul de coagulare Xa), împreună cu cofactorul non-enzimatic Va și ionii de calciu, formează un complex specific de protrombinază pe suprafața trombocitelor. Ca urmare a procesului de formare complexă, se activează procesul de conversie a protrombinei la trombină. Trombina, la rândul său, este responsabilă de reacția de polimerizare a fibrinogenului dizolvat în plasmă și de formarea unui cheag de sânge (cheag de sânge). Rivaroxabanul inhibă, de asemenea selectiv înalt selectiv factorul de coagulare Xa, care conduce la suspendarea proceselor de tromboză.

La om, se observă inhibarea dependentă de doză a factorului Xa. Este de remarcat că în timpul tratamentului cu acest instrument nu este necesară monitorizarea periodică a parametrilor de coagulare a sângelui. În timpul studiilor clinice efectuate la pacienții vârstnici, nu sa observat o prelungire a intervalului QT pe fondul scăderii PTI.

După administrarea comprimatelor într-o doză de 10 mg, biodisponibilitatea produsului atinge 90%. Substanța este absorbită rapid și aproape complet, atingând concentrația maximă în 2-4 ore după administrarea pastilelor.

Medicamentul nu-și schimbă parametrii farmacocinetici în timp ce îl ia cu alimente. De asemenea, coeficientul de variație, în funcție de corp, este de la 30 la 40%.

Procesul de absorbție a medicamentului depinde de locul eliberării sale în tractul gastrointestinal. Există o scădere semnificativă a concentrației maxime și a ASC de 30-50%, comparativ cu întreaga tabletă, dacă substanța activă este eliberată în colonul ascendent sau în intestinul subțire distal.

Gradul de legare a fondurilor cu proteinele plasmatice este de aproximativ 92-95%, în principal substanța este asociată cu albumina. Aproximativ 0,6% din doza administrată este metabolizată de către izoenzimele CYP3A4, CYP2J2. Se produce oxidarea grupării morfolinice și hidroliza legăturilor amidice. Metaboliții și Rivaroxabanul nemodificat se excretă prin secreția tubulară renală și prin fecale.

Există distorsiuni în parametrii farmacocinetici la pacienții vârstnici. Concentrația plasmatică este puțin mai mare decât cea a celor tineri. De asemenea, poate fi necesară ajustarea dozei pentru diferite anomalii ale ficatului sau rinichilor.

Indicații pentru utilizare

• pentru prevenirea tromboembolismului venos la pacienții supuși unor operații ortopedice extensive pe membrele inferioare;
• cu tromboză venoasă profundă și tromboembolism pulmonar;
• ca agent profilactic (care duce la accident vascular cerebral) la pacienții cu fibrilație atrială de origine non-valvulară.

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat să primească:

• cu alergii la substanța activă;
• pacienți cu sângerări semnificative din punct de vedere clinic;
• dacă pacientul a suferit ulterior ulcer gastric, leziuni sau intervenții chirurgicale ale creierului sau măduvei spinării, hemoragie cerebrală;
• pacienții cu anevrisme vasculare sau patologia vaselor cerebrale;
• în prezența tumorilor maligne cu risc crescut de sângerare;
• cu recepție paralelă a altor anticoagulante;
• pacienți cu insuficiență hepatică și coagulopatie;
• boala de rinichi, dacă CC este mai mică de 15 ml pe minut;
• femeile gravide;
• sub vârsta de 18 ani;
• în timpul alăptării.

Se recomandă îngrijirea specială pentru a observa:

• în tratamentul pacienților cu tendință crescută la sângerare;
• cu insuficiență renală.

Efecte secundare

Mecanismul de acțiune al substanței sugerează că utilizarea acestui instrument poate fi însoțită de sângerări din orice organ sau țesut, ceea ce poate duce la apariția anemiei post-hemoragice. În funcție de gravitatea, durata și organul în care a apărut sângerarea, simptomele și severitatea efectului secundar vor varia semnificativ. Nu putem exclude posibilitatea dezvoltării morții. Deci, la persoanele care iau medicamente în paralel care afectează hemostaza sau la pacienții cu hipertensiune arterială severă necontrolată, riscul de sângerare este mai mare. Simptomele acestei reacții adverse includ slăbiciune, paloare, amețeli, dureri de cap și astenie.

De asemenea, în timpul tratamentului cu medicamentul se dezvoltă adesea:

• greață, niveluri crescute de LDH;
• niveluri crescute de AAT, amilază, bilirubină din sânge, fosfatază alcalină sau lipază.

• reacții cutanate alergice, mâncărime și erupții cutanate, urticarie;
• alergie dermatită, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale;
• hemoragii, hematoame;
• sângerări ale gingiilor, gemetemezis;
• sângerare din rect, hematurie;
• sângerare din nas, descărcare de sânge din organele genitale;
• oboseală crescută, umflare;
• febră și slăbiciune, trombocitopenie;
• dureri de cap, amețeli, dureri la picioare și brațe;
• creșterea nivelurilor de uree și creatinină.

Rar poate să apară:

• dureri abdominale, constipație, diaree;
• disconfort în tractul digestiv, indigestie, uscăciunea mucoasei orale;
• vărsături, funcții hepatice anormale;
• nivelul crescut al bilirubinei conjugate.

Rivaroxaban, instrucțiuni de utilizare (metoda și doza)

Tabletele sunt administrate pe cale orală în timpul meselor. Schema și durata tratamentului depind de tipul de intervenție ortopedică.

Instrucțiuni privind riparoxabanul

Dacă pacientul are probleme cu înghițirea pilulei în ansamblu, poate fi de obicei zdrobit și amestecat cu apă sau cu o dietă neutră lichidă. După administrarea medicamentului, trebuie să mâncați imediat ceva. De asemenea, a fost permisă introducerea medicamentului utilizând o probă gastrică.

Doza standard este de 10 mg. Recepția se face o dată pe zi.

Pentru prevenirea accidentului vascular cerebral și a tromboembolismului sistemic la pacienții cu fibrilație atrială, luați 20 mg de medicament o dată pe zi. În cazurile de afectare a funcției renale, se recomandă ajustarea dozei zilnice la 15 mg. Tratamentul este lung, determinat de medicul curant.

Dacă pacientul a uitat să ia altă doză de medicament, atunci trebuie să luați o pastilă imediat. A doua zi, medicamentul este luat la ora obișnuită. Consumul unei doze duble nu ar trebui să fie.

În tratamentul și prevenirea emboliei pulmonare și TVP, se recomandă administrarea a 15 mg de medicament, de 2 ori pe zi timp de 3 săptămâni. Apoi trecerea la o doză unică, 20 mg de medicament. Doza zilnică maximă în primele 3 săptămâni este de 30 mg, în timpul tratamentului ulterior - 20 mg. Durata tratamentului este de 3 luni, în funcție de starea pacientului și de eficacitatea tratamentului.

Când treceți peste doza următoare, dacă doza zilnică este de 30 mg, acestea pot fi luate simultan.

În cazul insuficienței renale severe și insuficienței hepatice, poate fi necesară ajustarea dozei. În timpul tranziției de la Rivaroxaban la alte anticoagulante sau, invers, poate fi necesară și corectarea regimului de dozare. Consultarea cu medicul curant.

supradoză

Administrarea a până la 600 mg de droguri la un moment dat rareori nu este însoțită de apariția sângerărilor sau a altor reacții adverse nedorite.

Medicamentul nu are un antidot specific. În caz de supradozaj, se indică lavaj gastric și absorbția de carbon activ, hemodializa este ineficientă.

Dacă un pacient dezvoltă sângerări în timpul tratamentului cu un remediu, atunci nu este nevoie să luați următoarea doză de medicamente. Tratamentul se face într-un mod individual, în funcție de severitatea și localizarea sângerării. Dacă este necesar, pot fi introduse compresia mecanică, terapia prin perfuzie, hemostaza chirurgicală, masa eritrocitară, plasma proaspătă congelată etc. Dacă metodele enumerate mai sus au fost nereușite, se recomandă să se prescrie procoagulante specifice.

interacțiune

Primirea acestei substanțe și inhibitorii unei izoenzime CYP3A4 și a glicoproteinei R pot duce la creșterea AUC Rivaroxaban.

Aplicarea substanței și claritromicină doza de 1 g pe zi conduce la o creștere a nivelului plasmatic Rivarobaksana, dar schimbarea parametrilor farmacocinetici nu este semnificativ clinic.

Utilizarea simultană a medicamentelor cu medicamente antifungice de tip azol ketoconazol sau eritromicină determină o creștere a concentrației plasmatice maxime de aproape 2 ori, iar altele sunt de asemenea crescute efecte farmacodinamice.

Luând medicamentul cu inhibitori de protează HIV, ritonavirul determină o creștere a Smah a anticoagulantului.

Eficacitatea medicamentului este redusă sub acțiunea rifampicinei - un inductor puternic al CYP3A4 și a glicoproteinei P. De asemenea, acest efect are carbamazepină, fenobarbital, fenitoină și preparate Hypericum.

Combinația de medicamente cu enoxaparină (doză de 40 mg) este permisă și nu denaturează parametrii farmacocinetici ai ambelor medicamente.

Nu sa constatat nicio interacțiune medicamentoasă cu clopidogrel, în timpul studiilor clinice sa observat o creștere semnificativă a timpului de sângerare la această combinație de medicamente. fonduri.

Această substanță trebuie combinată cu naproxen cu precauție deosebită. În funcție de caracteristicile individuale ale organismului, pacienții pot prezenta un timp de sângerare prelungit.

La o doză de 10 mg pe zi, medicamentul poate fi luat atât în ​​timpul mesei, cât și separat de acesta.

Datorită numărului insuficient de studii clinice, nu se recomandă combinarea acestui medicament cu dronedaronă.

Medicamentul are un efect asupra ratelor de coagulare a sângelui în laborator, cum ar fi rezultatele APTTV, PV, PTI și HepTest.

Condiții de vânzare

Trebuie să aveți o rețetă de la un medic.

Condiții de depozitare

Tabletele sunt păstrate într-un loc răcoros, departe de lumină și de copii mici.

Perioada de valabilitate

Instrucțiuni speciale

Nu se recomandă administrarea medicamentului de către persoanele care au insuficiență renală, iar nivelul QC este de cel puțin 15 ml pe minut.

De asemenea, se recomandă atenție deosebită în timpul tratamentului persoanelor care suferă de insuficiență renală moderată, în paralel, luând medicamente care afectează farmacocinetica medicamentului.

Monitorizarea strictă a stării pacientului trebuie efectuată dacă are insuficiență renală severă sau dacă ia medicamente antifungice din grupul azol sau inhibitori de protează HIV. În acest caz, va fi posibilă identificarea rapidă a complicațiilor hemoragice care pot apărea în timpul tratamentului.

Atunci când se combină această substanță cu AINS, inhibitori de agregare a trombocitelor, agenți antitrombotici sau medicamente care afectează hemostaza, se recomandă să aveți grijă.

Dacă în timpul cursului medicamentului a devenit necesar să se efectueze o procedură sau o operație invazivă, medicamentul trebuie întrerupt cu o zi înainte de intervenție, în conformitate cu recomandarea medicului.

Utilizarea unui cateter epidural sau intervenția chirurgicală urgentă trebuie să fie stabilită de medicul curant.

Pentru copii

În practica pediatrică, instrumentul nu este utilizat.

Cu antibiotice

Când este combinat cu unele antibiotice, este necesară ajustarea dozei sau chiar înlocuirea medicamentului.

În timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul este contraindicat să primească în timpul alăptării și în timpul sarcinii.

Medicamente care conțin (Analogi Rivaroxaban)

Analog structural al medicamentului Rivaroxaban - Xarelto.

opinii

Feedbackul cu privire la utilizarea acestui produs este în general bun. În cazul utilizării pe termen lung, conform recomandării unui medic, medicamentul promovează resorbția cheagurilor de sânge și normalizarea sistemului cardiovascular. Reacțiile adverse rareori apar. Singurul lucru pe care pacienții îl plâng în recenzii este costul ridicat al medicamentului. Instrumentul începe de multe ori să ia ca alternativă la bine-cunoscutul analog al warfarinei.

Preț Rivaroxaban, unde să cumpere

Prețul de Rivaroxaban sub formă de medicament Xarelto, comprimate în stratul de film este de aproximativ 900-1500 ruble pentru 10 comprimate de câte 10 mg fiecare. Doza de tablete de 15 mg poate fi achiziționată la un preț de 1350 de ruble pentru 14 bucăți.

Educație: A absolvit Facultatea de Medicină de bază de la Rivne State cu o diplomă în domeniul farmaciei. A absolvit Universitatea de Stat din Vinnitsa. M.I.Pirogov și stagiu la baza sa.

Experiență profesională: Din 2003 până în 2013, a lucrat ca farmacist și șef de chioșc de farmacie. Ea a primit diplome și note de distincție pentru mulți ani de muncă grea. Articolele medicale au fost publicate în publicații locale (ziare) și pe diverse portaluri de internet.

În mod nejustificat de scump, există multe anticoagulante uneori mai ieftine și nu mai rău.

Soțul a suferit o intervenție chirurgicală la inimă și ia fost prescris acest medicament. Dar nu ni sa spus cât timp să o luăm. poți să-mi spui?

Rivaroxaban sau Xarelto interacționează cu Fanigan? pot fi utilizate împreună?

Bună ziua Soț pentru prevenirea accident vascular cerebral de viață desemnat Ksarelto comprimate de 15 mg., Dar nu tolerează laptele, care este o contraindicație pentru primirea Ksarelto. Ce poate să o înlocuiască și dacă?

Rivaroxaban - instrucțiuni de utilizare, evaluări, analogi și forme de eliberare (comprimate 2,5 mg, 10 mg, 15 mg și 20 mg) a unui medicament pentru tratamentul trombozei și emboliei, prevenirea accidentului vascular cerebral și atac de cord la adulți, copii și în timpul sarcinii. structură

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Rivaroxaban. Prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatori de acest medicament, precum și opiniile medicilor de specialiști cu privire la utilizarea Rivaroxaban în practica lor. O cerere mare de a vă adăuga mai activ feedbackul asupra medicamentului: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăderea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil nu au fost menționate de producător în adnotare. Analogi ai riparoxabanului în prezența analogilor structurali disponibili. Utilizare pentru tratamentul trombozei și embolismului, prevenirea atacului de cord și atacului de cord la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția medicamentului.

Rivaroxabanul este un inhibitor selectiv direct al factorului 10a pentru administrare orală. Activarea factorului 10 pentru a forma factorul 10a prin căile sale proprii și externe joacă un rol central în cascada de coagulare.

Rivaroxaban exercită un efect dependent de doză asupra timpului de protrombină și are o mare corelare cu concentrația plasmei din sânge, atunci când se analizează prin kit Neoplastin (utilizând alți reactivi de rezultate vor varia).

De asemenea, rivaroxaban crește APTT dependent de doză și rezultatul Heptest, însă acești parametri nu sunt recomandați pentru evaluarea efectelor farmacodinamice ale rivaroxabanului.

structură

Rivaroxaban + excipienți.

Farmacocinetica

După ingerare rivaroxabanul este absorbit rapid, biodisponibilitatea absolută este ridicată și se ridică la 80-100%. Mierea nu afectează ASC și Cmax ale rivoxaxanului. Farmacocinetica rivaroxabanului este caracterizată de variabilitate moderată; variabilitatea individuală (coeficientul de variabilitate) este de 30-40%, cu excepția zilei și a zilei următoare după intervenția chirurgicală, când variabilitatea este ridicată (70%). Legarea la proteinele plasmatice, în principal albumina, este de 92-95%. Rivaroxabanul este excretat în principal sub formă de metaboliți (aproximativ 2/3 doze), jumătate dintre aceștia fiind excretați de rinichi, iar cealaltă jumătate - cu fecale. 1/3 din doza aplicată suferă o excreție directă de către rinichi sub forma unei substanțe nemodificate, considerată a fi predominant prin secreția renală activă. Rivaroxabanul este metabolizat cu participarea izoenzimelor CYP3A4, CYP2J2, precum și a enzimelor independente de sistemul citocromului P450. Principalii participanți la biotransformare sunt grupa morfolină, care se descompune oxidativ, și grupările amidice, care suferă hidroliză.

mărturie

Pentru administrarea orală într-o singură doză de 2,5 mg ca parte a terapiei combinate cu aspirina sau acidul acetilsalicilic, și ticlopidină sau clopidogrel:

• prevenirea aterotrombozei la pacienții adulți cu sindrom coronarian acut, cu o creștere a biomarkerilor cardiace.

Pentru administrare orală într-o singură doză de 10 mg:

• prevenirea tromboembolismului venos la pacienții adulți care au suferit o intervenție chirurgicală la articulațiile genunchiului și șoldului.

Pentru administrare orală într-o singură doză de 15-20 mg:

• prevenirea accidentului vascular cerebral și a emboliei sistemice la adulți cu fibrilație atrială de origine non-valvulară cu unul sau mai mulți factori de risc, cum ar fi insuficiența cardiacă congestivă, hipertensiunea arterială, vârsta de 75 ani și peste, diabetul zaharat, accidentul vascular cerebral și atacurile ischemice tranzitorii.

Forme de eliberare

Tabletele 2,5 mg, 10 mg, 15 mg și 20 mg.

Instrucțiuni de utilizare și regim de dozare

Înăuntru, în timp ce mănânci.

Dacă pacientul nu poate înghiți pilula întregi, poate fi zdrobită și amestecată cu apă sau alimente lichide, cum ar fi merele, chiar înainte de a lua. După administrarea comprimatelor zdrobite de 15 sau 20 mg, trebuie să luați imediat o masă.

Tableta zdrobită poate fi administrată printr-un tub gastric. Poziția sondei în tractul gastrointestinal trebuie să fie în prealabil agreată de medic înainte de a fi luată. Tableta zdrobită trebuie administrată printr-un tub de stomac într-o cantitate mică de apă, după care trebuie injectată o mică cantitate de apă pentru a spăla resturile preparatului din pereții sondei. După administrarea tabletelor zdrobite 15 sau 20 mg, este necesar să se ia imediat o hrană enterală.

Prevenirea accidentului vascular cerebral și a tromboembolismului sistemic la pacienții cu fibrilație atrială de origine non-valvulară

Doza recomandată este de 20 mg o dată pe zi.

Pentru pacienții cu funcție renală afectată (clearance-ul creatininei 49-30 ml / min), doza recomandată este de 15 mg o dată pe zi.

Doza zilnică maximă recomandată este de 20 mg.

Terapia cu rivaroxaban trebuie considerată un tratament pe termen lung, atâta timp cât beneficiile tratamentului depășesc riscul posibilelor complicații.

Acțiuni pentru a sări peste doză

Dacă doza următoare este ratată, pacientul trebuie să ia imediat o pilulă și să continue să ia medicamentul în mod regulat a doua zi, în conformitate cu regimul recomandat. Nu dublați doza administrată pentru a compensa pierderea mai devreme.

Efecte secundare

• utilizarea rivaroxabanului poate fi însoțită de un risc crescut de sângerare latentă sau manifestă de la orice organ sau țesut, ceea ce poate duce la anemie post-hemoragică;
• anemie, trombocitmie;
• hemoragii postprocedurale (inclusiv anemie postoperatorie și sângerare la nivelul unei plăgi);
• tahicardie;
• hipotensiunea arterială (inclusiv hipotensiunea arterială în timpul procedurilor);
• hemoragie (inclusiv hematoame și cazuri rare de hemoragie musculară);
• hemoragii hepatice (inclusiv gemetemezis, gingii sângerate, sângerări din rect, hematurie, sângerări din tractul genital, sângerare nazală);
• greață, vărsături;
• constipație, diaree;
• dureri abdominale;
• senzație de disconfort în stomac;
• fenomene dispeptice;
• gura uscata;
• funcția hepatică anormală;
• edem localizat sau periferic;
• oboseală;
• slăbiciune;
• astenie;
• febră;
• urticarie (inclusiv cazuri de urticarie generalizată);
• alergie dermatită;
• amețeli;
• dureri de cap;
• starea sincopală;
• dureri la nivelul membrelor;
• mâncărime (inclusiv cazuri de mâncărimi generalizate);
• erupții cutanate;
• insuficiență renală (creșterea concentrațiilor plasmatice ale creatininei, ureei);
• niveluri crescute ale lipazei, amilazei, bilirubinei din sânge, nivelului fosfatazei alcaline;
• cresterea bilirubinei conjugate (cu cresterea concomitenta a transaminazelor hepatice sau fara aceasta).

Contraindicații

• sângerări active semnificative clinic (de exemplu, intracraniene, gastrointestinale);
• boli hepatice însoțite de coagulopatie, ceea ce crește riscul de sângerare semnificativă din punct de vedere clinic;
• sarcinii;
• hipersensibilitate la rivaroxaban.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea medicamentului Rivaroxaban în timpul sarcinii este contraindicată.

Utilizarea la copii

Instrucțiuni speciale

Utilizarea rivaroxabanului la pacienții cu insuficiență renală severă (CC mai mică de 15 ml / min) nu este recomandată.

Trebuie să se acorde atenție utilizării rivaroxabanului în tratamentul pacienților cu insuficiență renală moderată severă (CC 30-49 ml / min), care primesc tratament concomitent cu medicamente care pot determina o creștere a concentrației de rivaroxaban în plasma sanguină, precum și la pacienții cu CC mai mică de 15-30 ml / min La pacienții cu insuficiență renală severă, concentrația plasmatică a rivaroxabanului poate crește semnificativ, ceea ce poate duce la creșterea riscului de sângerare.

Pacienții cu insuficiență renală severă cu risc crescut de sângerare și pacienții care primesc terapie sistemică concomitentă cu medicamente antifungice de tip azol sau cu inhibitori de protează HIV trebuie monitorizați cu atenție pentru detectarea precoce a complicațiilor hemoragice după începerea tratamentului. O astfel de monitorizare poate include examinarea fizică regulată a pacientului, observarea atentă a deversării de la drenajul unei plăgi chirurgicale și determinarea periodică a nivelului hemoglobinei.

Se recomandă precauție atunci când rivaroxaban este utilizat în tratamentul pacienților cu risc crescut de sângerare, dacă există boli congenitale sau dobândite care provoacă sângerări; hipertensiune severă necontrolată severă; peptic ulcer al tractului gastrointestinal în faza acută; ulcerul ulcer peptic transferat recent; vasculare retinopatie; recidivă hemoragie intracraniană sau intracerebrală; patologia vasculară intraspinală sau intracerebrală; chirurgia neurochirurgicală recentă (intervenția chirurgicală la nivelul creierului, maduva spinării) sau intervenția oftalmologică.

Trebuie să se acorde atenție prescrierii rivaroxabanului la pacienții care primesc medicamente care afectează hemostaza, cum ar fi AINS, inhibitori ai agregării plachetare sau alți agenți antitrombotici.

Interacțiune medicamentoasă

Utilizarea concomitentă a rivaroxabanului și a inhibitorilor puternici ai izoenzimei CYP3A4 și a glicoproteinei P poate reduce clearance-ul renal și hepatic și astfel crește în mod semnificativ ASC al rivaroxabanului.

Combinat rivaroxaban aplicare și antifungice ketoconazol agent azol (400 mg 1 dată pe zi), care este un inhibitor puternic al CYP3A4 și P-glicoproteina, a dus la o creștere de 2,6 ori în medie echilibru rivaroxaban ASC și o creștere de 1,7 ori în medie rivaroxaban Cmax, care este însoțită de o creștere semnificativă efectele farmacodinamice ale medicamentului.

Cu rivaroxaban simultană aplicare și inhibitor al proteazei HIV ritonavir (600 mg, de 2 ori pe zi), care este un inhibitor puternic al CYP3A4 și P-glicoproteina, a dus la o creștere de 2,5 ori în medie echilibru rivaroxaban ASC și o creștere de 1,6 ori în medie rivaroxaban Cmax, care este însoțită de o creștere semnificativă efectele farmacodinamice crescute ale medicamentului. Prin urmare, rivaroxaban trebuie utilizat cu prudență la tratarea pacienților care primesc simultan antifungice sistemice azole sau inhibitori de protează HIV.

Claritromicina (500 mg, de 2 ori pe zi), care este un inhibitor puternic al CYP3A4 și inhibitor de glicoproteina P intensitate medie, a determinat o creștere de 1,5 ori în valorile medii ale ASC și o creștere de 1,4 ori a Cmax pentru rivaroxaban. Această creștere a ASC și creșterea Cmax variază în limitele normale și este considerată nesemnificativă din punct de vedere clinic.

Eritromicina (500 mg de 3 ori pe zi), inhibând moderat izoenzima CYP3A4 și glicoproteina P, a determinat o creștere de 1,3 ori a valorilor medii ale ASC și Cmax ale rivaroxabanului în echilibru. Această creștere a ASC și creșterea Cmax variază în limitele normale și este considerată semnificativă din punct de vedere clinic.

Administrarea concomitentă de rivaroxaban și rifampicină, care este un inductor puternic al CYP3A4 și glicoproteinei P, a determinat o scădere cu aproximativ 50% a ASC medie a rivaroxabanului și o scădere paralelă a efectelor sale farmacodinamice. Combinat rivaroxaban aplicație cu alți inductori puternici ai CYP3A4 (de exemplu, fenitoină, carbamazepină, fenobarbital sau preparatele Hypericum) pot conduce de asemenea la concentrații reduse ale rivaroxaban în plasmă. O scădere a concentrației plasmatice a rivaroxabanului este considerată nesemnificativă din punct de vedere clinic.

După utilizarea combinată a enoxaparina (într-o singură doză de 40 mg) și rivaroxaban (o singură doză de 10 mg), efect aditiv observat relativ activitate antifactor 10a care nu este însoțită de efecte suplimentare în ceea ce privește parametrii de coagulare a sângelui (timpul de protrombină, APTT). Enoxaparina nu a modificat farmacocinetica rivaroxabanului.

Nu au existat interacțiuni farmacocinetice între rivaroxaban și clopidogrel (doza de 300mg de încărcare la numirea următoarea doză de întreținere de 75 mg), dar în subgrupul de pacienți creștere semnificativă clinic a timpului de sângerare, care nu este corelată cu agregarea plachetară și nivelul P-selectinei sau GP2b / 3a-receptor.

După administrarea concomitentă de rivaroxaban și 500 mg naproxen, nu a existat o prelungire semnificativă a timpului de sângerare din punct de vedere clinic. Cu toate acestea, la indivizi, este posibil un răspuns mai pronunțat farmacodinamic.

Analogi ai medicamentului Rivaroxaban

Analogi structurali ai substanței active:

Analogi privind efectul terapeutic (mijloace pentru tratamentul trombozei și embolismului):

• Avelysin Brown;
• Agrenoks;
• Actilyse;
• Angiovit;
• Aspizol;
• Aspirina Cardio;
• acenocumarol;
• Acid acetilsalicilic;
• Brilinta;
• Bufferin;
• warfarină;
• heparină;
• Detromb;
• dipiridamol;
• Zilt;
• Kaltsiparin;
• cardiomagnil;
• Karinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Klivarin;
• Klopideks;
• Clopidogrel Plus;
• Kolfarit;
• komplamin;
• Koplaviks;
• Nicotinat de xantinol;
• Ksarelto;
• clopoței;
• Laspal;
• Listab 75;
• Mikristin;
• Parsedil;
• pelentan;
• pentoxifilina;
• Plavix;
• Plagril A;
• Plydol 100;
• Ralofekt;
• Reoglyuman;
• reopoligljukin;
• Ribasan Forte;
• Sinkumar;
• Streptaza;
• Tagri;
• Telsartan;
• tiklid;
• tickle;
• Thromboth ACC;
• TromboMag;
• Trombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• fenilin;
• Phlogenzym;
• Tsibor;
• Egitromb.

Xarelto (Rivaroxaban)

Există contraindicații. Consultați un medic.

În prezent, analogii (generice) ale medicamentului NU sunt spre vânzare!

Reprezentanți ai aceleiași clase - Pradaks, Eliquis.

Preparatele care conțin Rivaroxaban (Rivaroxaban, cod ATX (ATC) B01AX06)

Xarelto (Xarelto), Germania, Bayer

Xarelto în tratamentul TVP și al emboliei pulmonare - un caz clinic de la autorul site-ului. Informațiile sunt destinate DOAR pentru medic, utilizarea medicamentului pentru aceste indicații poate fi însoțită de complicații severe până la letal, auto-desemnarea este strict interzisă!

Sa întâmplat astfel încât, probabil, unul dintre primii din Rusia, în mod neașteptat, a avut ocazia să utilizeze Xarelto pentru tratamentul DVT și PE. Cu o rudă, au apărut ambele condiții. Eu raport:

Pacientul Z.M., în vârstă de 74 de ani.

Anamneza: septembrie 2013 - o operație neurochirurgicală a decompresiei coapsei pentru stenoza degenerativă a canalului spinal, însoțită de dureri severe persistente, care nu au fost oprite prin metode terapeutice.

După operație - inactivitate.

La sfârșitul lunii octombrie, a fost spitalizată într-una dintre cele mai bune clinici de reabilitare din regiunea Moscovei pentru reabilitarea planificată.

Începutul lunii noiembrie - ecografie a venelor inferioare, a fost detectată o tromboză oculară profundă a femurului și a tibiei fără semne de flotare, care nu a fost însoțită de aproape nici un simptom clinic. Un extras este programat pentru 3 noiembrie, deoarece clinica este pur reabilitativă.

3 noiembrie 2013, duminică, în clinică dimineața devreme - pierderea pe termen scurt a conștiinței, durerea toracică, modificările ECG din pieptul drept conduc ca o blocare a piciorului drept al mănunchiului lui. Pacientul a fost transferat la una dintre cele mai importante clinici de urgență din Moscova, a fost efectuat un tromboembolism pulmonar masiv pe o scanare CT în piept. A fost efectuată tromboliza, după tromboliza, controlul CT de control nu a fost efectuat datorită unei condiții satisfăcătoare.

Câteva zile mai târziu, pacientul, din cauza dificultăților de auto-îngrijire, a fost eliberat acasă în conformitate cu dorințele ei. La externare, se recomandă utilizarea warfarinei, iar întrebarea despre Xarelto de la medicul curant a primit o presupunere nesemnificativă a ineficienței sale la vârstnici.

În acest moment, Vidal a publicat oficial o nouă indicație pentru Rivaroxaban în Rusia - TRATAMENT pentru TVP și PE. Studiez recenzii pe această temă, se pare că în țările occidentale, conform acestei indicații, tehnica a fost permisă mult timp.

Pacientul a fost chemat acasă de către un flebolog, un doctorat cu o mașină cu ultrasunete. Concluzii - tromboza flotabilă a venei femurale comune, tromboza venei adânci de la nivelul extremității inferioare drepte, fără semne de flotare.

Pacientul este spitalizat timp de 1 zi pentru a instala un filtru cava pentru a proteja împotriva recurenței embolismului pulmonar și este evacuat acasă.

Am administrat Xarelto pacientului într-o doză zilnică de 30 mg (15 mg în fiecare dimineață și seara). Sângerări posibile (piele, gingii, tractul gastro-intestinal) sunt monitorizate.

După 2 săptămâni de la administrarea lui Xarelto, același flebolog cu o mașină cu ultrasunete este chemat acasă.

Concluzia reexaminării: liza completă a trombozei la extremitatea inferioară dreaptă, specialistul este remarcabil surprins.

Apoi utilizarea continuă a Xarelto în doze profilactice treptat în scădere: o lună de 20 mg dimineața, o lună de 15 mg, o lună de 10 mg, o anulare ulterioară datorită unei creșteri semnificative a activității fizice a pacientului.

Concluzie: Xarelto, la o doză de 30 mg pe zi, timp de 2 săptămâni (instrucțiunile stabilite pentru o perioadă de 3 săptămâni) poate lăsa în mod fiabil tromboză proaspătă (hipoechoică omogenă la ultrasunete) chiar și a unor vene profunde mari (femurală). În opinia mea umilă, Xarelto are un viitor foarte mare.

Actualizați din noiembrie 2016: în ultimii 3 ani am dobândit o experiență în aplicarea lui Xarelto pentru tromboza venoasă profundă învechită. În cazul unei eterogenități a cheagului de sânge la ultrasunete (semne de "stale"), efectul lui Xarelto este mult mai modest sau zero, în cel mai bun caz recanalizare parțială.

Cu privire la autorul site-ului.

Răspunsurile autorului site-ului la solicitările tipice ale vizitatorilor la pagină:

După accident vascular cerebral ischemic, care este mai bine să luați - Xarelto sau Pradax?

Ambele medicamente pot fi utilizate pentru profilaxia AVC ischemic la pacienți cu fibrilație atrială (fibrilație atrială) doar în cazul formei bolii non-valvulară (adică fără valvular reumatic exprimat fie fara valve cardiace artificiale). În opinia mea, Xarelto la un preț rezonabil are câteva avantaje.

În primul rând, Xarelto 20 mg se aplică o dată pe zi, de obicei dimineața. Este pur și simplu mai convenabil și permite, dacă este necesar, intervenții chirurgicale mici (de exemplu, extragerea dinților) pur și simplu săriți primirea unei pastile dimineața, îndepărtați dintele și luați pilul pierdut seara.

În plus, Xarelto are un efect dăunător mai redus asupra tractului gastro-intestinal.

Xarelto 15 și 20 mg pentru fibrilația atrială (fibrilație atrială):

(citat din broșura de instrucțiuni a Bayer privind utilizarea comprimatelor Rivaroxaban la doze de 15 și 20 mg distribuite de către reprezentanții companiei în toamna anului 2012 printre cardiologi).

Indicatii pentru utilizare:

• Prevenirea accidentului vascular cerebral și a tromboembolismului sistemic la pacienții cu fibrilație atrială de origine non-valvulară.

Contraindicații:

• Hipersensibilitate la Rivaroxaban sau la oricare dintre componentele auxiliare conținute în comprimat;
• Sângerări active semnificative din punct de vedere clinic (de exemplu, hemoragie intracraniană, hemoragie gastrointestinală);
• Afecțiunile hepatice care apar cu coagulopatia, care determină un risc clinic semnificativ de sângerare;
• Perioada sarcinii și alăptării;
• Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța la pacienții din această grupă de vârstă nu au fost stabilite);
• Nu există date clinice privind utilizarea riparoxabanului la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatin mai mic de 15 ml / min). Prin urmare, nu se recomandă utilizarea Rivaroxaban la această categorie de pacienți;
• Deficiență de lactază congenitală, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză (datorită prezenței lactozei în compoziție).

Dozare și administrare:

În interior. Xarelto 15 sau 20 mg trebuie luat împreună cu mesele. Doza standard recomandată este de 20 mg o dată pe zi.

Pentru pacienții cu insuficiență renală moderată (clearance-ul creatininei mai mic de 50-30 ml / min), doza recomandată este de 15 mg o dată pe zi.

Doza zilnică maximă recomandată este de 20 mg.

Acțiuni pentru a sări peste doză:

Dacă doza următoare este ratată, pacientul trebuie să ia imediat Xarelto și să continue în ziua următoare pentru a administra medicamentul în mod regulat, în conformitate cu regimul recomandat.

Nu dublați doza administrată pentru a compensa pierderea mai devreme.

Trecerea de la antagoniștii de vitamină K (AVK) la Xarelto:

Cu INR mai mare de 3, tratamentul cu AVK este recomandat pentru a opri și a începe tratamentul pentru Xarelto.

Când pacienții trec de la AVK la Xarelto, după administrarea Xarelto, valorile INR vor fi umflate eronat. INR nu este potrivit pentru determinarea activității anticoagulante a lui Xarelto și, prin urmare, nu ar trebui utilizat în acest scop.

Trecerea de la Xarelto la antagoniști ai vitaminei K (AVK).

Există posibilitatea unei reacții anticoagulante insuficiente la trecerea de la Xarelto la warfarină. În această privință, este necesar să se asigure un efect anticoagulant suficient continuu în timpul unei tranziții similare cu ajutorul anticoagulantelor alternative. Trebuie remarcat faptul că în timpul tranziției de la Xarelto la AVK, Xarelto poate contribui la creșterea INR. Astfel, INR nu trebuie utilizat pentru monitorizarea efectului terapeutic al AVK timp de cel puțin 48 de ore după întreruperea tratamentului cu Xarelto.

Xarelto (Rivaroxaban) 10 mg - instrucțiuni oficiale de utilizare. Medicamentul este o rețetă, informațiile sunt destinate numai profesioniștilor din domeniul sănătății!

Grupa clinico-farmacologică:

Anticoagulant cu acțiune directă

Acțiune farmacologică

Acțiune directă anticoagulantă. Rivaroxabanul este un inhibitor direct foarte selectiv al factorului Xa, care are o biodisponibilitate ridicată atunci când este administrat pe cale orală.

Activarea factorului X pentru a forma factorul Xa prin căile interne și externe de coagulare joacă un rol central în cascada de coagulare.

La om, s-a observat inhibarea dependentă de doză a factorului Xa. Rivaroxaban are un efect dependent de doză pe timp de protrombină și se corelează strâns cu concentrațiile plasmatice (r = 0/98) dacă kitul Neoplastin® este utilizat pentru analiză. Când se utilizează alți reactivi, rezultatele vor fi diferite. Timpul de protrombină trebuie măsurat în câteva secunde, deoarece MHO este calibrat și certificat numai pentru derivații de cumarină și nu poate fi utilizat pentru alte anticoagulante. La pacienții supuși unor intervenții chirurgicale ortopedice mari, 5/95% pentru timpul de protrombină (Neoplastin®) la 2-4 ore după administrarea tabletei (adică la efectul maxim) variază de la 13 la 25 de secunde. De asemenea, rivaroxabanul dependent de doză crește APTT și rezultatul HepTest®; cu toate acestea, acești parametri nu sunt recomandați pentru evaluarea efectelor farmacodinamice ale rivaroxabanului. Rivaroxaban afectează, de asemenea, activitatea factorului anti-Xa, însă nu există standarde pentru calibrare.

În timpul tratamentului cu rivaroxaban, nu este necesară monitorizarea parametrilor de coagulare a sângelui.

La bărbații și femeile sănătoase cu vârsta peste 50 de ani, nu sa observat prelungirea intervalului QT sub influența rivaroxabanului.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea absolută a rivaroxabanului după o doză de 10 mg este ridicată (80-100%). Rivaroxabanul este absorbit rapid; Cmax este atins în 2-4 ore după administrarea pilulei.

La administrarea rivaroxabanului într-o doză de 10 mg cu alimente, nu s-au observat modificări ale ASC și Cmax. Rivaroxabanul într-o doză de 10 mg poate fi prescris pentru admitere în timpul meselor sau indiferent de masă.

Farmacocinetica rivaroxabanului este caracterizată de variabilitate individuală moderată; variabilitatea individuală (coeficientul de variație) variază între 30% și 40%, cu excepția zilei intervenției chirurgicale și a zilei următoare, când variabilitatea expunerii este ridicată (70%).

La om, majoritatea rivaroxabanului (92-95%) se leagă de proteinele plasmatice, albumina serică fiind principala componentă de legare. Vd este moderată, Vss este de aproximativ 50 de litri.

Rivaroxabanul este metabolizat prin izoenzimele CYP3A4, CYP2J2, precum și prin mecanisme independente de sistemul citocromic. Principalele site-uri de biotransformare sunt oxidarea grupării morfolinice și hidroliza legăturilor amidice.

Conform datelor in vitro, rivaroxabanul este un substrat pentru proteinele purtătoare P-gp (P-glicoproteină) și Vprp (proteină de rezistență la cancer la sân).

Rivaloxabanul neschimbat este singurul compus activ în plasmă umană și nu se găsesc metaboliți circulanți semnificativi sau activi în plasmă. Rivaroxaban, clearance-ul sistemic de aproximativ 10 l / oră, poate fi atribuită medicamentelor cu un nivel scăzut de clearance.

La eliminarea rivaroxabanului din plasmă, T1 / 2 finală este de 5 până la 9 ore la pacienții tineri.

Când se administrează aproximativ 2/3 din doza prescrisă, rivaroxabanul este metabolizat și apoi excretat în părți egale cu urină și fecale. Restul de treime din doză este eliminată prin excreție directă renală neschimbată, în principal datorită secreției renale active.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La pacienții vârstnici (cu vârsta peste 65 de ani), concentrațiile plasmatice ale rivaroxabanului sunt mai mari decât la pacienții tineri, ASC medie este de aproximativ 1,5 ori mai mare decât valorile corespunzătoare la pacienții tineri, în principal datorită scăderii aparente a clearance-ului total și renal. La eliminarea rivaroxabanului din plasmă, T1 / 2 finală la pacienții vârstnici variază între 11 și 13 ore.

La bărbați și femei, nu au fost găsite diferențe clinic semnificative în ceea ce privește farmacocinetica.

Greutatea prea mică sau mai mare a corpului (mai mică de 50 kg și mai mult de 120 kg) afectează doar puțin concentrația de rivaroxaban în plasmă (diferența este mai mică de 25%).

Nu sunt disponibile date privind farmacocinetica la copii.

Nu s-au observat diferențe clinic semnificative în ceea ce privește farmacocinetica și farmacodinamica la pacienții de etnie caucazoidă, afro-americană, latino-americană, japoneză sau chineză.

Efectul insuficienței hepatice asupra farmacocineticii rivaroxabanului a fost studiat la pacienți împărțiți în clase conform clasificării Child-Pugh (conform procedurilor standard în studiile clinice). Clasificarea Child-Pu permite evaluarea prognosticului bolilor cronice de ficat, în principal a cirozei. La pacienții care urmează să fie supuși terapiei anticoagulante, un punct critic deosebit de important al funcției hepatice depreciate este scăderea sintezei factorilor de coagulare în ficat. Deoarece acest indicator corespunde doar unuia dintre cele cinci criterii clinice / biochimice care constituie clasificarea Child-Pugh, riscul de sângerare nu se corelează în mod clar cu această clasificare. Problema tratamentului acestor pacienți cu anticoagulante ar trebui rezolvată indiferent de clasa clasificării Child-Pugh.

Rivaroxaban este contraindicat la pacienții cu afecțiuni hepatice care apar la coagulopatie, provocând un risc clinic semnificativ de sângerare. La pacienții cu ciroză hepatică cu insuficiență hepatică ușoară (clasa A conform clasificării Child-Pugh), farmacocinetica rivaroxabanului a diferit doar ușor (în medie, a fost o creștere a ASC a rivaroxabanului de 1,2 ori) față de indicatorii corespunzători în grupul de control al subiecților sănătoși. Nu au existat diferențe semnificative în ceea ce privește proprietățile farmacodinamice între grupuri.

La pacienții cu ciroză hepatică și insuficiență hepatică de severitate moderată (clasa B conform clasificării Child-Pugh), ASC medie a rivaroxabanului a crescut semnificativ (cu un factor de 2,3) comparativ cu voluntarii sănătoși, datorită clearance-ului semnificativ mai mic al substanței medicamentoase, ceea ce indică o boală hepatică gravă. Suprimarea activității factorului Xa a fost mai pronunțată (de 2,6 ori) decât la voluntarii sănătoși. Timpul de protrombină este de 2,1 ori mai mare decât în ​​cazul voluntarilor sănătoși. Utilizând măsurarea timpului de protrombină, se estimează o cale de coagulare externă, inclusiv factorii de coagulare VII, X, V, II și I, care sunt sintetizați în ficat. Pacienții cu insuficiență hepatică moderată sunt mai susceptibili la rivaroxaban, ceea ce este o consecință a relației mai strânse dintre efectele farmacodinamice și parametrii farmacocinetici, în special între concentrație și timpul de protrombină.

Nu sunt disponibile date privind pacienții cu insuficiență hepatică din clasa C în conformitate cu clasificarea Child-Pugh.

La pacienții cu insuficiență renală, sa observat o creștere a concentrației plasmatice a rivaroxabanului, invers proporțională cu scăderea funcției renale, măsurată prin clearance-ul creatininei.

La pacienții cu insuficiență renală ușoară (CK 80-50 ml / min), moderată (CK 1/100 și 1/1000 și 1/10 000 și