Indicații anticoagulante indirecte: indicații și contraindicații. Prezentare generală a fondurilor

Anticoagulantele sunt medicamente care împiedică formarea de cheaguri de sânge în vase. Acest grup include 2 subgrupe de medicamente: anticoagulante directe și indirecte. Am vorbit deja despre anticoagulante directe mai devreme. În același articol, am descris pe scurt principiul funcționării normale a sistemului de coagulare a sângelui. Pentru a înțelege mai bine mecanismele de acțiune ale anticoagulantelor indirecte, recomandăm cu insistență cititorului să se familiarizeze cu informațiile disponibile acolo, cu ceea ce se întâmplă în mod normal - știind acest lucru, vă va fi mai ușor să aflați ce faze de coagulare afectează preparatele descrise mai jos și care sunt efectele lor.

Mecanismul de acțiune al anticoagulantelor indirecte

Drogurile din acest grup sunt eficiente doar prin introducerea directă în organism. Atunci când le amestecați cu sânge în laborator, acestea nu afectează coagularea. Ei nu acționează direct asupra cheagului de sânge, dar afectează sistemul de coagulare prin ficat, provocând o serie de reacții biochimice, care duc la o stare similară hipovitaminozelor K. Ca urmare, activitatea factorilor de coagulare plasmatică scade, trombina se formează mai lent și, prin urmare, trombilor.

Farmacocinetica și farmacodinamica anticoagulantelor indirecte

Ei bine și destul de repede, aceste medicamente sunt absorbite în tractul gastro-intestinal. Cu fluxul sanguin ajung la diferite organe, în special ficatul, unde își desfășoară efectele.
Rata de debut, durata efectului și timpul de înjumătățire al diferitelor medicamente din această clasă variază.

Excretați din organism, în principal cu urină. Unii membri ai clasei vopsea urină roz.

Acțiunea anticoagulantă a medicamentelor din acest grup este exercitată de sinteza defectuoasă a factorilor de coagulare, care reduc treptat viteza acestui proces. În plus față de efectul anticoagulant, aceste medicamente reduc tonul mușchilor bronhiilor și intestinelor, cresc permeabilitatea peretelui vascular, reduc conținutul de lipide din sânge, inhibă reacția antigenului cu anticorpul, stimulează excreția acidului uric.

Indicații și contraindicații pentru utilizare

Anticoagulante indirecte sunt utilizate pentru a preveni și trata tromboza și tromboembolismul în următoarele condiții:

• după intervenții chirurgicale la nivelul inimii și vaselor de sânge;
• cu infarct miocardic;
• TELA - cu tromboembolism pulmonar;
• cu fibrilație atrială;
• cu anevrism al ventriculului stâng;
• cu tromboflebită a venelor superficiale ale extremităților inferioare;
• cu trombangiită obliterans;
• cu endarterită obliterantă.

Contraindicațiile privind utilizarea drogurilor în acest grup sunt:

• hemaglutinină;
• hemoragie;
• alte boli asociate cu coagularea redusă a sângelui;
• creșterea permeabilității vasculare;
• maladii neoplasme;
• ulcer gastric și ulcer duodenal;
• încălcări grave ale rinichilor și ficatului;
• pericardită;
• infarct miocardic, însoțit de tensiune arterială crescută;
• perioada de gestație;
• aceste medicamente nu trebuie luate în timpul menstruației (cu 2 zile înainte de începerea planificată, medicamentul este anulat) și în perioada postpartum timpuriu;
• cu prudență prescris pacienților vârstnici și senile.

Caracteristicile acțiunii și utilizării anticoagulantelor indirecte

Spre deosebire de anticoagulante directe, efectul medicamentelor din acest grup nu apare imediat, ci ca substanța activă se acumulează în organe și țesuturi, adică încet. Ei acționează, dimpotrivă, mai mult. Viteza, puterea acțiunii și gradul de acumulare (acumulare) a diferitelor medicamente din această clasă variază.

Acestea sunt aplicate exclusiv pe cale orală sau pe cale orală. Nu se poate utiliza intramuscular, intravenos sau subcutanat.

Opriți tratamentul cu anticoagulante indirecte nu trebuie să le administrați imediat, dar treptat - reduceți lent doza și creșteți timpul dintre administrarea medicamentului (până la 1 dată pe zi sau chiar în fiecare zi). Renunțarea bruscă a medicamentului poate determina o creștere bruscă compensatorie a nivelului sanguin al protrombinei, care va provoca tromboză.

În caz de supradozaj de medicamente din acest grup sau de utilizare prelungită a acestora, acestea pot provoca sângerări și vor fi asociate nu numai cu o scădere a coagulării sângelui, ci și cu o creștere a permeabilității pereților capilare. Rareori, în această situație apar sângerări din gură și nazofaringe, sângerări gastrointestinale, hemoragii la nivelul mușchilor și cavității articulare și sânge în urină, hematurie micro- sau brută.

Pentru a evita dezvoltarea complicațiilor descrise mai sus, în timpul tratamentului cu anticoagulante indirecte este necesară monitorizarea stării pacientului și a parametrilor de coagulare a sângelui în laborator. Odată la fiecare 2-3 zile și, în unele cazuri, mai des, trebuie determinat timpul de protrombină și urina trebuie examinată pentru prezența celulelor roșii din sânge (hematuria, adică sângele din urină este unul din primele semne de supradozaj al medicamentului). Pentru un control mai complet, în plus față de conținutul de protrombină din sânge, trebuie să se determine și alți indicatori: toleranța la heparină, timpul de recalcifiere, indicele de protrombină, fibrinogenul plasmatic, conținutul de protrombină prin metoda în 2 pași.

Nu trebuie prescris simultan cu aceste medicamente grupul de salicilați (în special acidul acetilsalicilic), deoarece acestea contribuie la creșterea concentrației de anticoagulant liber în sânge.

Drogurile grupului indirect de anticoagulante sunt de fapt puține. Acestea sunt neodicoumarin, acenocumarol, warfarină și fenendionă.
Luați în considerare fiecare dintre ele în detaliu.

Neodicumarina (Pelentan, Trombarin, Dikumaril)

Atunci când ingestia este absorbită relativ repede, timpul de înjumătățire este de 2,5 ore, excretat în urină nu în forma sa inițială, ci sub formă de produse metabolice.

Efectul așteptat al medicamentului începe să apară în 2-3 ore de la administrare, atinge un maxim în intervalul de 12-30 ore și durează încă două zile după întreruperea tratamentului.

Acesta este utilizat singur sau în plus față de terapia cu heparină.

Eliberarea formularului - pastile.

Dozarea conform schemei, doza zilnică maximă - 0,9 g. Doza este selectată în funcție de indicatorii de timp de protrombină.

Acenocumarol (Syncumar)

Este bine absorbit când este luat pe cale orală. Ea are un efect cumulativ (adică acționează atunci când o cantitate suficientă se colectează în țesuturi). Efectul maxim este observat 24-48 de ore după începerea tratamentului cu acest medicament. După eliminare, nivelul său normal de protrombină este determinat după 48-96 ore.

Eliberarea formularului - pastile.

Luați înăuntru. În prima zi, doza recomandată este de 8-16 mg. În plus, doza de medicament depinde de valorile protrombinei. De regulă, doza de întreținere - 1-6 mg pe zi.
Posibilă sensibilitate crescută a pacientului la acest medicament. În cazul apariției reacțiilor alergice, aceasta trebuie anulată.

Phenindionă (fenilină)

Scăderea coagulării sângelui se observă după 8-10 ore după administrarea medicamentului, atingând un maxim în aproximativ o zi. Ea are un efect cumulativ pronunțat.

Eliberarea formularului - pastile.

Doza inițială este în primele 2 zile, de la 0,03 până la 0,05 g de trei ori pe zi. Dozele suplimentare ale medicamentului sunt selectate individual, în funcție de parametrii de sânge: indicele de protrombină nu trebuie să fie mai mic de 40-50%. Doza maximă unică - 0,05 g, zilnic - 200 mg.

Pe fondul tratamentului cu fenilină, este posibil să se pată pielea și să se schimbe culoarea urinei. Dacă apar aceste simptome, înlocuiți fenendiona cu un alt anticoagulant.

Warfarina (Warfarina)

În tractul gastro-intestinal se absoarbe complet. Timpul de înjumătățire este de 40 de ore. Efectul anticoagulant începe la 3-5 zile după începerea tratamentului și durează 3-5 zile după întreruperea tratamentului.

Disponibil în tablete.
Începeți tratamentul cu 10 mg o dată pe zi, după 2 zile doza este redusă de 1,5-2 ori - până la 5-7,5 mg pe zi. Terapia se efectuează sub controlul valorii INR a sângelui (raport internațional normalizat). În anumite situații clinice, de exemplu, atunci când se pregătește pentru tratamentul chirurgical, dozele recomandate ale medicamentului variază și se determină individual.

Îmbunătățirea efectului anticoagulant al warfarinei aspirină și al altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene: heparină, dipiridamol, simvastatină. Efectul de slăbire a colestiraminei, a vitaminei K, laxative, paracetamolului într-o doză mare.

Anticoagulantele indirecte sunt medicamente foarte grave care, dacă sunt administrate neprofesional, pot provoca o serie de complicații grave, chiar și amenințătoare de viață. Informațiile de mai sus sunt furnizate numai în scop informativ. În nici un caz, nu prescrie aceste medicamente pentru tine sau pentru cei dragi: nu poți determina decât dacă ai nevoie de ele și numai un doctor poate alege o doză eficientă și sigură!

Ce doctor să contactezi

De obicei, un agent antiplachetar de acțiune indirectă este prescris de un cardiolog, chirurg cardiac, flebolog sau chirurg vascular. Dacă un pacient ia aceste medicamente pentru o perioadă lungă de timp (de exemplu, warfarina în fibrilația atrială), atunci un terapeut poate monitoriza eficacitatea lor.

2. Anticoagulante. Mecanismul de acțiune al heparinei și al anticoagulantelor indirecte. Aplicație. Complicațiile. Antagoniștii anticoagulanților de acțiune directă și indirectă.

Anticoagulante directe de acțiune:

heparinoidele - traxiparina, enoxiparina

preparate complexe (se leagă de Ca) - Trilon-B (EDTA) și citrat-Na

anticoagulante tip indirect de acțiune:

derivații cumarinei - neodicoumarin, sincumar, warfarină, fepromaronă

indandione derivați - fenilină

aspirina (în doze mici)

Mecanismul de acțiune al heparinei:

Heparina este o mucopolizaharidă acidă care conține o cantitate mare de reziduuri de acid sulfuric cu o sarcină negativă. Afectează factorii de coagulare sanguin încărcați pozitiv.

Grupa farmacologică: anticoagulante cu acțiune directă.

Mecanism de acțiune: acțiune antitrombotică, care este asociată cu efectul său direct asupra sistemului de coagulare a sângelui. 1) Datorită încărcării negative blochează faza I; 2) legarea de antitrombina III plasmatic și schimbarea conformația moleculei sale, heparina contribuie zanchitelno accelerează legarea antitrombina III cu centrele active de coagulare factor => inhibarea formării trombilor - încălcarea n faze;

3) încălcarea formării fazei fibrin-III; 4) crește fibrinoliza.

Efecte: reduce agregarea plachetelor, crește permeabilitatea vasculară, promovează circulația colaterale, are un efect spasmolitic (antagonist de adrenalină) scade conținea colesterol și trigliceride serice.

Aplicație: în infarctul miocardic acut, tromboza si embolia vene majore și artere, vasele sanguine cerebrale, pentru a menține starea de sânge gipokoaguliruyuschego în echipamente de bypass si hemodializa cardiopulmonar. Efecte secundare: hemoragie, reacții alergice, trombocitopenie, osteoporoză, alopecie, gipoaldosteronizm.

Este contraindicat la diateza hemoragica, la o permeabilitate vasculară crescută, sângerare endocardite, subacute bacteriene, hepatice severe și funcției renale acute și cartilajul. Leucemia, anemia aplastică și hipoplastică, gangrena venoasă.

Antagonistul heparinei este sulfat de protamină, ubiquin, albastru de tolluidină.

Antagonist al anticoagulantelor de tip indirect de acțiune: vitamina K (vikasol)

3. Un pacient cu pneumonie la temperatura corpului de 37,8 ° C a început să urmeze un curs de terapie cu antibiotice. După 2 x injecții, starea pacientului sa îmbunătățit, dar apoi căldura a crescut, temperatura corpului a ajuns la 39. Doctorul nu a anulat antibioticul, dar a prescris băutură abundentă, un diuretic, vitamina C, prednison. Starea pacientului sa îmbunătățit. Ce antibiotic ar putea fi tratat pacientului (doar un singur răspuns este corect)?

Având o acțiune bactericidă

 moartea în masă a bacteriilor cu eliberarea de endotoxine (pirogeni)  căldură

excesiv de alcool + diuretic ureat diureza forțată cu eliberarea de pirogeni din organism

vitamina C  - îmbunătățirea proceselor redox

- adaptabilitatea și rezistența la infecție - are un efect antitoxic datorită stimulării producției de corticosteroizi

Efectul antiinflamator al permeabilității la membrană

prednisone acțiune anti-toxic:

 activitatea enzimelor hepatice implicate în distrugerea substanțelor endogene și exogene

Încălcarea sintezei peretelui celular al bacteriilor:

Grupa farmacologică - Anticoagulante

Subgrupurile preparate sunt excluse. permite

descriere

Anticoagulantele inhibă, în general, apariția fibrelor fibrinice; împiedică formarea cheagurilor de sânge, contribuie la încetarea creșterii cheagurilor de sânge care au apărut deja, cresc efectul enzimelor fibrinolitice endogene asupra cheagurilor de sânge.

Anticoagulantele sunt împărțite în două grupe: a) anticoagulante directe - acțiune rapidă (heparină de sodiu, suproparină de calciu, enoxaparină de sodiu etc.), eficace in vitro și in vivo; b) anticoagulante indirecte (antagoniști ai vitaminei K) - cu acțiune îndelungată (warfarină, fenindionă, acenocumarol etc.), acționează numai in vivo și după perioada latentă.

Efectul anticoagulant al heparinei este asociat cu un efect direct asupra sistemului de coagulare a sângelui datorită formării de complexe cu mulți factori de hemocoagulare și se manifestă prin inhibarea fazelor de coagulare I, II și III. Heparina în sine este activată numai în prezența antitrombinei III.

Anticoagulanții acțiunii indirecte - derivații de oxicumarină, indandionă, inhibă competitiv vitamina K reductază, care inhibă activarea acesteia din urmă în organism și oprește sinteza factorilor de hemostază de plasmă dependentă de vitamina K - II, VII, IX, X.

Anticoagulante: o revizuire a medicamentelor, utilizarea, indicații, alternative

Anticoagulante - un grup de medicamente care suprimă activitatea sistemului de coagulare a sângelui și previne formarea cheagurilor de sânge datorită formării reduse a fibrinei. Acestea afectează biosinteza anumitor substanțe din organism care modifică vâscozitatea sângelui și inhibă procesele de coagulare.

Anticoagulantele sunt utilizate în scopuri terapeutice și profilactice. Sunt produse în diferite forme de dozare: sub formă de tablete, soluții injectabile sau unguente. Doar un specialist poate alege medicamentul potrivit și dozajul acestuia. Terapia inadecvată poate dăuna corpului și poate avea consecințe grave.

Mortalitatea ridicată din cauza bolilor cardiovasculare este cauzată de formarea trombozei: tromboza vasculară a fost detectată la aproape fiecare a doua deces de patologia cardiacă la autopsie. Embolismul pulmonar și tromboza venoasă sunt cele mai frecvente cauze de deces și de invaliditate. În acest sens, cardiologii recomandă începerea utilizării anticoagulantelor imediat după diagnosticarea bolilor inimii și a vaselor de sânge. Utilizarea timpurie a acestora previne formarea unui cheag de sânge, creșterea și înfundarea vaselor de sânge.

Din cele mai vechi timpuri, medicina tradițională a folosit hirudin - cel mai faimos anticoagulant natural. Această substanță face parte din saliva leechului și are un efect anticoagulant direct, care durează două ore. În prezent, pacienții sunt prescrise medicamente sintetice, mai degrabă decât cele naturale. Mai mult de o sută de denumiri de medicamente anticoagulante sunt cunoscute, ceea ce vă permite să alegeți cea mai potrivită, luând în considerare caracteristicile individuale ale organismului și posibilitatea utilizării lor combinate cu alte medicamente.

Majoritatea anticoagulantelor au un efect nu asupra cheagului de sânge în sine, ci asupra activității sistemului de coagulare a sângelui. Ca rezultat al unui număr de transformări, factorii de coagulare în plasmă și producția de trombină, o enzimă necesară pentru formarea firelor de fibrină care alcătuiesc cheagul trombotic, sunt suprimate. Procesul de cheaguri de sânge încetinește.

Mecanism de acțiune

Anticoagulantele asupra mecanismului de acțiune sunt împărțite în medicamente de acțiune directă și indirectă:

• Anticoagulantele "directe" au un efect direct asupra trombinei și își reduc activitatea. Aceste medicamente sunt inhibitori ai trombinei, dezactivatori de protrombină și inhibă procesul de tromboză. Pentru a evita sângerările interne, este necesar să se monitorizeze parametrii de coagulare a sângelui. Anticoagulantele de acțiune directă pătrund rapid în organism, sunt bine absorbite în tractul gastro-intestinal, ajung la ficat prin hematogeni, exercită efectul lor curativ și sunt excretate cu urină.
• Anticoagulantele "indirecte" afectează biosinteza enzimelor laterale ale sistemului de coagulare a sângelui. Ei distrug complet trombina și nu doar inhibă activitatea ei. În plus față de efectul anticoagulant, medicamentele din acest grup îmbunătățesc alimentarea cu sânge a miocardului, relaxează mușchii netezi, elimină ureele din organism și au un efect de scădere a colesterolului. Alocați anticoagulante "indirecte", nu numai pentru tratamentul trombozei, ci și pentru prevenirea acestora. Aplicați-le exclusiv în interior. Tabletele sunt utilizate mult timp pe bază de ambulatoriu. Renunțarea bruscă a medicamentului poate duce la creșterea nivelurilor de protrombină și tromboză.

Separat, emit medicamente care inhibă coagularea sângelui, ca anticoagulante, dar și alte mecanisme. Acestea includ "acid acetilsalicilic", "aspirină".

Anticoagulante cu acțiune directă

heparină

Cel mai popular reprezentant al acestui grup este heparina și derivații acesteia. Heparina inhibă lipirea trombocitelor și accelerează fluxul sanguin în inimă și rinichi. În același timp, aceasta interacționează cu macrofagele și proteinele plasmatice, ceea ce nu exclude posibilitatea formării de trombi. Medicamentul reduce tensiunea arterială, are un efect de scădere a colesterolului, sporește permeabilitatea vasculară, inhibă proliferarea celulelor musculare netede, promovează dezvoltarea osteoporozei, inhibă imunitatea și crește diureza. Heparina a fost izolată pentru prima dată din ficat, ceea ce ia determinat numele.

Heparina se administrează intravenos în cazuri de urgență și subcutanat în scopuri profilactice. Pentru utilizare locală, se utilizează unguente și geluri, care conțin compoziția de heparină și asigură un efect antitrombotic și antiinflamator. Preparatele pe bază de heparină sunt aplicate într-un strat subțire pe piele și frecate cu mișcări blânde. De obicei, gelurile Lioton și Hepatrombin sunt utilizate pentru a trata tromboflebita și tromboza, precum și unguent Heparin.

Efectul negativ al heparinei asupra procesului de tromboză și permeabilitatea vasculară crescută sunt cauzele unui risc crescut de sângerare în timpul tratamentului cu heparină.

Heparine cu greutate moleculară scăzută

Heparinele cu greutate moleculară scăzută au o biodisponibilitate ridicată și o activitate antitrombotică, acțiune prelungită, risc scăzut de complicații hemoroidale. Proprietățile biologice ale acestor medicamente sunt mai stabile. Datorită absorbției rapide și a unei perioade lungi de eliminare, concentrația de medicamente din sânge rămâne stabilă. Medicamentele din acest grup inhibă factorii de coagulare a sângelui, inhibă sinteza trombinei, au un efect slab asupra permeabilității vasculare, îmbunătățesc proprietățile reologice ale sângelui și aprovizionarea cu sânge a organelor și țesuturilor, stabilizând funcțiile lor.

Heparinele cu greutate moleculară scăzută cauzează rareori efecte secundare, deplasând astfel heparina din practica terapeutică. Acestea sunt injectate subcutanat în suprafața laterală a peretelui abdominal.

1. "Fragmin" este o soluție limpede sau gălbui care are un efect ușor asupra adeziunii plachetare și a hemostazei primare. Este interzisă intrarea intramusculară. Fragmin în doze mari prescrise pacienților imediat după intervenție chirurgicală, în special cei care prezintă un risc crescut de sângerare și de dezvoltare a disfuncției plachetare.
2. Klyarin este un anticoagulant "direct" care afectează majoritatea fazelor de coagulare a sângelui. Medicamentul neutralizează enzimele sistemului de coagulare și se utilizează pentru tratarea și prevenirea tromboembolismului.
3. "Clexane" este un medicament cu acțiune farmacologică antitrombotică și antiinflamatorie. Înainte de numirea sa este necesară anularea tuturor medicamentelor care afectează hemostaza.
4. "Fraksiparin" - o soluție cu efecte antitrombotice și anticoagulante. Hematoame subcutanate sau noduli densi dispar adesea la locul injectării, care dispar după câteva zile. Inițial, tratamentul cu doze mari poate determina sângerare și trombocitopenie, care dispare în cursul terapiei ulterioare.
5. "Wessel Due F" este un produs natural obținut din mucoasa intestinală a animalelor. Medicamentul inhibă activitatea factorilor de coagulare, stimulează biosinteza prostaglandinelor, reduce nivelul fibrinogenului din sânge. Wessel Due F sterilizează trombul deja format și se folosește pentru a preveni formarea trombilor în artere și vene.

Atunci când se utilizează medicamente din grupul de heparine cu greutate moleculară mică, este necesar să se respecte cu strictețe recomandările și instrucțiunile de utilizare a acestora.

Inhibitori ai trombinei

Reprezentantul principal al acestui grup este "Hirudin". În inima medicamentului este o proteină, descoperită mai întâi în salivă de lipitori medicali. Acestea sunt anticoagulante care acționează direct în sânge și sunt inhibitori direcți ai trombinei.

"Hirugen" și "Hirulog" sunt analogi sintetici ai "Girudin", reducând rata mortalității în rândul persoanelor cu boli de inimă. Acestea sunt medicamente noi în acest grup, care au un număr de avantaje față de derivații heparinei. Datorită acțiunii prelungite a acestora, industria farmaceutică dezvoltă în prezent forme orale de inhibitori ai trombinei. Aplicarea practică a întreprinderilor Girugen și Girulog este limitată de costul ridicat al acestora.

"Lepirudina" este un medicament recombinant care se leagă ireversibil de trombină și este utilizat pentru a preveni tromboza și tromboembolismul. Este un inhibitor direct al trombinei, blocând activitatea trombogenică și acționând asupra trombinei, care este într-un cheag. Reduce mortalitatea din infarctul miocardic acut și necesitatea intervenției chirurgicale cardiace la pacienții cu angină pe termen lung.

Indicații anticoagulante indirecte

Droguri, anticoagulante de acțiune indirectă:

• "Fenilina" - un anticoagulant care se absoarbe rapid și complet, pătrunde cu ușurință în bariera histohematogenă și se acumulează în țesuturile corpului. Acest medicament, în funcție de pacienți, este considerat unul dintre cele mai eficiente. Îmbunătățește starea de sânge și normalizează parametrii de coagulare a sângelui. După tratament, starea generală a pacienților se îmbunătățește rapid: crampele și amorțeala picioarelor dispar. În prezent, Fenilin nu este utilizat din cauza riscului crescut de efecte nedorite.
• "Neodicumarin" - un mijloc de inhibare a procesului de formare a cheagurilor de sânge. Efectul terapeutic al Neodicoumarin nu apare imediat, ci după acumularea medicamentului în organism. Inhibă activitatea sistemului de coagulare a sângelui, are un efect de scădere a lipidelor și mărește permeabilitatea vasculară. Se recomandă pacienților să respecte cu strictețe timpul de admitere și doza de medicament.
• Cel mai frecvent medicament din acest grup este warfarina. Este un agent anticoagulant care blochează sinteza factorilor de coagulare a sângelui în ficat, ceea ce reduce concentrația lor în plasmă și încetinește procesul de formare a cheagurilor de sânge. "Warfarina" se distinge prin efectul său timpuriu și încetarea rapidă a efectelor nedorite la doze mai mici sau retragerea medicamentului.

Video: Noi anticoagulante și warfarină

Utilizarea anticoagulantelor

Primirea de anticoagulante este indicată pentru bolile inimii și vaselor de sânge:

Admiterea necontrolată a anticoagulantelor poate duce la apariția complicațiilor hemoragice. Cu ajutorul unui risc crescut de sângerare, în locul agenților anticoagulanți trebuie utilizați agenți antiagreganți mai siguri.

Contraindicații și efecte secundare

Anticoagulantele sunt contraindicate persoanelor care suferă de următoarele boli:

• Ulcerul ulcer și ulcerul duodenal 12,
• Sângerări hemoroizi,
• Hepatita cronică și fibroza hepatică,
• Insuficiență renală și hepatică
• urolitiază,
• Trombocitopenic purpura,
• Deficitul de vitamina C și K
• Endocardita și pericardita,
• Tuberculoza pulmonară cavernosă,
• Pancreatita hemoragică,
• Neoplasmele maligne,
• Infarctul miocardic cu hipertensiune arterială,
• Anevrism intracerebral,
• leucemie,
• alcoolism,
• Boala Crohn,
• Retinopatia hemoragică.

Anticoagulantele sunt interzise în timpul sarcinii, alăptării, menstruației, în perioada postpartum timpuriu, precum și în vârstă și în vârstă.

Efectele secundare ale anticoagulantelor includ: simptome de dispepsie și intoxicație, alergii, necroză, erupție cutanată, mâncărime a pielii, disfuncție renală, osteoporoză, alopecie.

Complicațiile terapiei anticoagulante - reacții hemoragice sub formă de sângerări din organele interne: gură, nazofaringe, stomac, intestine, precum și hemoragii la nivelul mușchilor și articulațiilor, apariția sângelui în urină. Pentru a preveni dezvoltarea efectelor periculoase asupra sănătății ar trebui să se monitorizeze indicatorii de bază ai sângelui și să se monitorizeze starea generală a pacientului.

agenţii antiplachetari

Agenții antiplachetari sunt agenți farmacologici care reduc coagularea sângelui prin suprimarea lipirii trombocitelor. Scopul lor principal este de a spori eficiența anticoagulantelor și, împreună cu acestea, împiedică procesul de formare a cheagurilor de sânge. Agenții antiplachetari au, de asemenea, o acțiune artritică, vasodilatatoare și antispasmodică. Un reprezentant proeminent al acestui grup este "acidul acetilsalicilic" sau "aspirina".

Lista celor mai cunoscuți agenți antiplachetari:

• "Aspirina" este cel mai eficient agent antiplachetar disponibil în prezent sub formă de tablete și destinat administrării orale. Inhibă agregarea plachetară, provoacă vasodilatație și previne formarea cheagurilor de sânge.
• Tiklopidin - agent antiplachetar care inhibă aderarea trombocitelor, îmbunătățește microcirculația și prelungește timpul de sângerare. Medicamentul este prescris pentru prevenirea trombozei și pentru tratamentul bolii coronariene, atacului de cord și bolii cerebrovasculare.
• "Tirofiban" - un medicament care previne agregarea plachetară, ceea ce duce la tromboză. De obicei, medicamentul este utilizat împreună cu "heparina".
• "Dipiridamolul" extinde vasele coronariene, accelerează fluxul sanguin coronarian, îmbunătățește aportul de oxigen la miocard, proprietățile reologice ale sângelui și circulația cerebrală, scade tensiunea arterială.

Anticoagulante: tipuri, revizuirea medicamentelor și mecanismul de acțiune

Anticoagulantele sunt un grup clinic și farmacologic separat de medicamente care sunt necesare pentru tratamentul afecțiunilor patologice care implică formarea intravasculară a cheagurilor de sânge prin reducerea vâscozității sângelui. Prevenirea trombozei cu anticoagulante face posibilă evitarea unei catastrofe cardiovasculare severe. Anticoagulantele sunt împărțite în mai multe tipuri, care au proprietăți și mecanisme diferite de acțiune.

Principalele tipuri de mecanisme de acțiune

Separarea medicamentelor de grupul clinico-farmacologic al anticoagulantelor se bazează pe acțiunea lor, deci se disting două tipuri principale de medicamente:

• Anticoagulantele directe sunt compuși care inhibă (inhibă) principalele enzime, și anume trombina, care catalizează direct coagularea sângelui și formarea cheagurilor. Din acest motiv, reduc viscozitatea sângelui direct în organism și in vitro.
• Anticoagulante indirecte - au un efect mediat asupra sistemului de hemostază (sistemul de coagulare a sângelui) datorită influenței asupra activității funcționale a enzimelor adverse care catalizează formarea cheagurilor de sânge. Medicamentele reduc viscozitatea sângelui numai în organismul uman (in vivo). Ele nu afectează starea sângelui colectat dintr-o venă într-o eprubetă.

Conform structurii chimice, majoritatea preparatelor anticoagulante moderne sunt compuși sintetizați chimic, inclusiv aceia bazați pe analogi naturali. Heparina este singurul anticoagulant natural al acțiunii directe.

Mecanism de acțiune

Principala sarcină a anticoagulantelor este de a reduce vâscozitatea sângelui și de a preveni formarea intravasculară a cheagurilor de sânge, care nu este provocată de leziunile și sângerările lor. Medicamentele afectează procesele de hemostază. Anticoagulantele directe inhibă activitatea funcțională a principalei enzime trombină, care catalizează conversia fibrinogenului solubil în fibrină. Se precipită sub formă de filamente.

Mecanismul de acțiune al anticoagulantelor indirecte este de a suprima activitatea funcțională a altor enzime, care afectează în mod indirect formarea unui cheag de sânge.

Indicații pentru utilizare

Principala indicație medicală pentru utilizarea anticoagulantelor de acțiune indirectă și directă este reducerea probabilității formării vasculare a cheagurilor de sânge în diferite condiții patologice:

• Tromboembolismul postpartum (o afecțiune patologică caracterizată prin formarea cheagurilor de sânge și migrarea lor ulterioară în sânge).
• Imobilizarea prelungită (imobilizarea unei persoane), declanșată de un prejudiciu grav sau o intervenție chirurgicală extensivă.
• Tromboflebită (inflamație a vaselor venoase, însoțită de formarea de trombi intravascular).
• Volumul de sânge volumetric în exces de 500 ml.
• Prevenirea complicațiilor după intervenția chirurgicală la nivelul vaselor (angioplastie).
• Infarctul miocardic transferat (moartea mușchiului cardiac ca urmare a deteriorării acute a nutriției).
• Tratamentul chirurgical al inimii cu instalarea supapelor mecanice.
• Arterial tromboembolism.
• Formarea parietală a cheagurilor de sânge în cavitățile inimii.
• Dezvoltarea insuficienței cardiace congestive.
• Depleția severă a unei persoane (cașexia), provocată de boli somatice, infecțioase sau malnutriție.

Deoarece utilizarea anticoagulantelor implică intervenția în sistemul hemostatic, medicamentele sunt prescrise numai de un medic după o cercetare relevantă.

Contraindicații

Deoarece medicamentele din grupul clinico-farmacologic de anticoagulante influențează coagularea sângelui, reducându-l, sunt evidențiate o serie de afecțiuni patologice și fiziologice ale corpului pacientului, în care utilizarea lor este contraindicată:

• Ulcer duodenal sau ulcer gastric, care este însoțit de formarea unui defect al membranei mucoase și de dezvoltarea periodică a sângerării din acesta.
• Anevrismul (proeminența în formă de sac a peretelui) al unuia dintre vasele creierului, care crește semnificativ probabilitatea de sângerare în substanță.
• Hipertensiune arterială portală - o creștere a tensiunii arteriale în vasele venoase ale sistemului venei portal, care trec în ficat. Starea patologică cel mai adesea însoțește ciroza (procesul de înlocuire cu țesutul fibros conjunctiv).
• Nivelul insuficient al vitaminei K în organism (este posibil să se ia în considerare hipovitaminoza posibilă înainte de prescrierea grupului de anticoagulante indirecte).
• Trombocitopenia este o scădere a numărului de trombocite pe unitatea de volum de sânge (plăci de sânge care sunt direct implicate în formarea unui cheag de sânge).
• Leucemia este o patologie tumorală în care sunt afectate măduvele hematopoietice predominant limfoide sau mieloide din măduva osoasă roșie.
• Procesul oncologic de localizare diferită în corpul uman cu formarea unei tumori benigne sau maligne.
• Creșterea semnificativă a tensiunii arteriale sistemice.
• Lipsa activității funcționale a ficatului sau a rinichilor.
• Boala Crohn este o inflamație nespecifică, localizată în pereții intestinului gros și caracterizată prin formarea defectelor sub formă de ulcere.
• Alcoolismul cronic.

Înainte de a prescrie anticoagulante directe sau indirecte, medicul trebuie să se asigure că nu există contraindicații pentru pacient.

Anticoagulante cu acțiune directă

Lista medicamentelor anticoagulante cu acțiune directă prin structura chimică include 3 grupe:

• Heparinele sunt medicamente pe bază de compuși de origine naturală. Medicamentele sunt disponibile în mai multe forme de dozare, și anume un unguent sau cremă pentru uz extern, precum și o soluție pentru preparate injectabile subcutanate.
• Heparine cu greutate moleculară mică sunt o modificare chimică a heparinei naturale care are anumite proprietăți pozitive. Preparatele sunt de asemenea disponibile sub formă de unguent, cremă sau soluție pentru administrare subcutanată parenterală. Reprezentantul este Fraxiparin.
• Hirudinul este un compus natural care are o structură chimică similară cu cea a heparinei, găsită în saliva leechului.
• Hidrocitratul de sodiu, un compus sintetizat chimic sub formă de sare, este utilizat pentru a prepara o soluție injectată parenteral (subcutanat sau intramuscular).
• Lepirudina este un analog sintetic chimic al heparinei, o caracteristică a căruia este posibilitatea utilizării sale în forma de dozare orală sub formă de tablete sau capsule.

Astăzi, distribuția clinică cea mai comună a primit medicamente pe bază de heparină și analogii cu greutate moleculară mică. Fraxiparina se utilizează în principal sub formă de injecții, iar heparina este prescrisă pentru utilizare externă locală (Lioton, Heparin unguent, Hepatrombin).

Indicații anticoagulante indirecte

Conform structurii chimice, anticoagulantele indirecte includ 2 principalii agenți de droguri:

• Monocumarinele sunt compuși chimici care inhibă sinteza vitaminei K, care este necesară pentru formarea unui cheag de sânge. Acestea sunt produse în principal sub formă de tablete sau capsule. Medicamentele care sugerează sânge includ astfel de reprezentanți - Warfarin, Markumar, Sincumar. Ele sunt utilizate în principal ca anticoagulante în timpul tratamentului complex al patologiei sistemului cardiovascular.
• Dicoumarin - un analog sintetizat chimic al monocumarinei, este disponibil sub formă de tablete, denumit și Dicoumarin. Acestea sunt utilizate în principal pentru tratamentul integrat și prevenirea diferitelor boli vasculare, însoțite de un risc crescut de formare a cheagurilor intravasculare.

Din grupul de anticoagulante indirecte, indandionul compus, care are o toxicitate destul de ridicată, precum și dezvoltarea frecventă a efectelor secundare, este distinctă separat.

Efecte secundare

Pe fondul utilizării medicamentelor din grupul clinic și farmacologic al anticoagulantelor, este posibilă apariția reacțiilor negative, care se manifestă de obicei prin creșterea sângerării. Riscul de a dezvolta sângerări intense profunde crește, în special în cazul administrării de medicamente, anticoagulante directe sau indirecte fără a lua în considerare posibila prezență a contraindicațiilor. Cel mai adesea după începerea utilizării anticoagulantelor, se pot dezvolta astfel de reacții adverse:

• Sângerări de la vasele arteriale sau venoase de diferite localizări și intensități.
• Reacție inflamatorie în domeniul formelor de injecție cu injecție a anticoagulantelor directe sau indirecte.
• Trombocitopenia - o scădere a numărului de trombocite pe unitatea de volum de sânge.
• Încălcarea stării funcționale a ficatului cu dezvoltarea procesului inflamator în țesuturile organului.
• Schimbări în activitatea rinichilor, care se pot manifesta printr-o lipsă de activitate funcțională.
• Rashes pe piele, care este adesea rezultatul unei reacții alergice la heparina nefracționată (UFH), deci recomandăm folosirea anticoagulantelor directe moderne bazate pe heparine cu greutate moleculară mică. Reacția alergică severă poate fi însoțită de angioedem, angioedem sau urticarie.

Sângerările profunde, care s-au dezvoltat pe fondul utilizării anticoagulantelor de acțiune directă sau indirectă, necesită o îngrijire medicală urgentă medicală, deoarece acestea sunt condiții care pun în pericol viața pacientului.

agenţii antiplachetari

Anticaganii farmacologici clinici au capacitatea de a reduce vâscozitatea sângelui. Mecanismul de acțiune al medicamentelor bazat pe efectele directe asupra trombocitelor, care duce la întreruperea procesului de agregare cu formarea de cheaguri de sânge mici. Medicamentele din grupul clinico-farmacologic al agenților antiplachetari sunt de obicei utilizate în tratamentul complex al patologiei cardiovasculare pentru prevenirea complicațiilor cum ar fi tromboembolismul. Acestea pot fi utilizate în combinație cu anticoagulante indirecte. Acidul acetilsalicilic, Aspirina-Cardio, Clopidogrelul sunt agenți antiplachetari.

Utilizarea anticoagulantelor în medicina modernă a făcut posibilă evitarea unui număr mare de diverse complicații asociate cu dezvoltarea tromboembolismului. Acestea nu pot fi utilizate fără întâlniri medicale, deoarece acestea pot provoca reacții adverse grave.

anticoagulante

Anticoagulantele (Anticoagulante;.. Din greaca anti - armuri si anti coagularea - coagulare) - sunt substanțe care inhibă activitatea sistemului de coagulare a sângelui. Anticoagulantele sunt utilizate în practica clinică și experimentală pentru prevenirea trombozei, complicații tromboembolice, precum și o oprire rapidă creștere suplimentară a trombozelor și cheag de sânge în cazurile în care a avut loc.

Anticoagulantele sunt divizate în mod convențional în următoarele grupuri. 1. Anticoagulante ale acțiunii directe: heparina (vezi) și heparinoidele - substanțe care acționează ca heparina, dar diferă în structura chimică. Anticoagulanții acestui grup inhibă coagularea sângelui atât în ​​întreg organismul, cât și in vitro. Când se administrează intravenos, efectul apare imediat și durează 4-6 ore. Administrarea sub piele și intramuscular este mai puțin eficientă. 2. Anticoagulantele acțiune indirectă: - (. Cm), derivații 4-oksikumarina bishydroxycoumarin neodikumarin (cm.) Sau pelentan, warfarina, sinkumar, nafarin (cm.) Și alții, precum și derivați indandiona - fenilin (cm.). omefin (vezi), etc. Aceste anticoagulante inhibă coagularea sângelui numai în organism. Acestea sunt administrate pe cale orală, mai puțin frecvent rectal și intravenos (sub formă de săruri solubile).

Efectul vine în 24-72 de ore. și durează până la câteva zile și, prin urmare, aceste anticoagulante sunt mai convenabile pentru tratamentul pe termen lung. Anticoagulantele sunt săruri ale metalelor de pământuri rare. Trombodim (sare de neodim și acid sulfoizonikotinovoy) geliodim (sare de neodim, praseodim și acid P-atsetilpropionovoy) etc. Când se administrează intravenos sub formă de soluții apoase efect are loc în 5-15 minute, atingând un maxim după. 1-1,5 ore și durează aproximativ o zi. În URSS, aceste medicamente nu au fost încă găsite. Acidul citric și sărurile acidului oxalic (citrat și oxalat de sodiu) sunt utilizate în practica de laborator pentru a preveni coagularea sângelui in vitro. Translatând ionii de Ca (factorul de coagulare IV) în compuși cu disociere scăzută, ele întârzie coagularea sângelui.

Mecanismul de acțiune. In patogeneza trombotice, împreună cu schimbarea activității sistemului de coagulare a sângelui joacă un rol important în sistemul organism tulburări anticoagulare (enzime fibrinolitice antithrombin antitromboplastiny, heparina, etc.), o schimbare de stare a pereților vasculari, viteza fluxului sanguin, starea funcțională a plachetelor și alte funcții ale corpului.

Prin inhibarea activității sistemului de coagulare a sângelui, anticoagulanții reduc posibilitatea cheagurilor de sânge. Cu toate acestea, utilizarea anticoagulantelor nu este singura modalitate de combatere a trombozei. Cea mai reușită prevenire și tratare a trombozei poate fi prin expunerea simultană la diferite părți ale patogenezei trombozei. Când un cheag de sânge a apărut deja, agenții fibrinolitici (fibrinolizină, streptokinază, urokinază, tripsină etc.) reprezintă o adăugare importantă a anticoagulantelor.

Efectul anticoagulant al heparinei și heparinoizi este cauzat antitromboplastinovym (antitrombokinaznym) antiprotrombinovym, efect antitrombina; ele inhibă formarea fibrinului, împiedică aglutinarea trombocitelor. Heparina este un anticoagulant fiziologic format în organism; Face parte din sistemul anticoagulant fiziologic.

Anticoagulantele acțiune indirectă sunt, de asemenea, antagoniști ai vitaminei K și la o doză suficientă pentru a perturba biosinteza factorilor de coagulare [II (protrombină), VII (proconvertin), IX (factor de Crăciun), X (factorul Stuart-prauer sau factorul Koller)], care metabolismul este asociată cu participarea la vitamina K. Din Dicoumarin, warfarină, nafarină, marcumar, efectul apare lent, dar durează mult; aceste substanțe au un efect cumulativ mai pronunțat. Syncumar și neodicoumarin acționează mai repede, dar mai puțin lungi.

Răspunsul pacienților la anticoagulant prezintă diferențe individuale atât în ​​ceea ce privește viteza de debut a acțiunii, cât și în ceea ce privește gradul de influență. O anumită importanță este natura dietei la pacienții care primesc anticoagulante. Sa demonstrat experimental că efectul anticoagulantelor este mai ascuțit, iar doza lor toxică este mai mică atunci când se consumă alimente cu conținut scăzut de grăsimi. Perioada latentă relativ mare, caracteristică anticoagulanților indirecți, face ca acestea să fie combinate cu heparină, heparinoide sau metale pământ rare în prima zi a tratamentului. Sărurile metalelor de pământuri rare inhibă activitatea factorilor II, VII și X de coagulare a sângelui. Aceste anticoagulante combină viteza de acțiune caracteristică a heparinei cu durata efectului, apropiindu-se de cea a anticoagulantului de acțiune indirectă. Metalele rare ale pământului sunt mai toxice decât heparina.

Alături de influența asupra coagulării sângelui și anticoagulare au alte acțiuni din partea corpului: capilare de rezistență mai mici, acțiune antispastică, extinderea vaselor coronariene ale inimii, reducerea nivelului de colesterol și β-lipoproteina în sânge și alte rapoarte contradictorii cu privire la efectul lor asupra activității fibrinolitică de sânge..

Indicații. Principala indicație pentru utilizarea anticoagulantelor este prevenirea trombozei sau creșterea unui tromb care apare deja (vezi mai jos - Utilizarea clinică a anticoagulantelor).

Anticoagulanții, în special heparina, pot fi de asemenea utilizați în examinarea instrumentală a vaselor, în dispozitivele a căror suprafață este în contact cu sângele, în practica de laborator.

Contraindicații privind utilizarea anticoagulantelor - vezi Utilizarea clinică a anticoagulantelor.

Reacții adverse, posibile complicații, tratamentul acestora. Utilizarea anticoagulantelor necesită o monitorizare strictă de laborator a coagulării sângelui. Tratamentul anticoagulant, numit în cantități insuficiente, ineficiente, și o supradoză poate duce la dezvoltarea de complicații, inclusiv sângerare asociată cu o scădere nu numai sângerare, dar, de asemenea, rezistența capilarelor, crescând permeabilitatea acestora. Astfel de complicații se pot manifesta sub formă de microematurie, sângerări capilare din gingii și nas; "Umflarea" pe piele cu ușoare leziuni, sângerare cu tăieturi mici (de exemplu, la bărbierit, la locul injectării); hematurie hepatică, sângerare uterină și gastrică.

Dintre complicatiile foarte rare sunt posibile intoleranta la fenomenul drogurilor: dispepsie, vărsături, reacții alergice, leucopenie, căderea părului, o senzație de amețeală. La apariția primelor semne de diateză hemoragică în legătură cu tratamentul cu anticoagulante indirecte și săruri ale metalelor de pământuri rare, aceste fonduri ar trebui imediat anulate. Pacientul este prescris preparate de vitamina K (vikasol), înseamnă că crește rezistența capilarelor (vitamina P, acid ascorbic, etc.). Dacă această terapie nu este suficientă, transfuzia de sânge este posibilă. În cazurile de căderea părului, vitamina D2 are un efect benefic.

Când apare sângerarea apare în legătură cu utilizarea de heparina si heparinoizi este atribuit antagonist al acestuia - sulfat de protamină (5 ml de soluție 1% intravenos o dată sau de mai multe ori, la intervale de 15 min.). Antagoniștii heparinei sunt, de asemenea, principalii coloranți - albastru de trypan, albastru de toluidină, azur A etc.

Anticoagulante: medicamente esențiale

Complicațiile cauzate de tromboza vaselor de sânge - principala cauză a decesului în bolile cardiovasculare. Prin urmare, în cardiologia modernă, se acordă o mare importanță prevenirii dezvoltării trombozei și emboliei (ocluziei) vaselor de sânge. Coagularea sângelui în forma sa cea mai simplă poate fi reprezentată ca interacțiunea a două sisteme: plachetele (celulele responsabile de formarea unui cheag de sânge) și proteinele dizolvate în plasma sanguină - factorii de coagulare sub acțiunea cărora se formează fibrina. Tromboul rezultat constă într-un conglomerat de trombocite înțesate în fire fibrinice.

Două grupuri de medicamente sunt utilizate pentru a preveni formarea de cheaguri de sânge: agenți antiplachetari și anticoagulante. Agenții antiplachetari inhibă formarea cheagurilor de plachete. Anticoagulantele blochează reacțiile enzimatice care conduc la formarea de fibrină.

În articolul nostru vom analiza principalele grupe de anticoagulante, indicații și contraindicații la utilizarea acestora, efecte secundare.

clasificare

În funcție de punctul de aplicare, se disting anticoagulanții acțiunii directe și indirecte. Anticoagulantele directe inhibă sinteza trombinei, inhibă formarea fibrinului din fibrinogen în sânge. Anticoagulantele indirecte inhibă formarea factorilor de coagulare a sângelui în ficat.

Coagulante directe: heparina și derivații acesteia, inhibitori direcți ai trombinei, precum și inhibitori selectivi ai factorului Xa (unul dintre factorii de coagulare a sângelui). Anticoagulantele indirecte includ antagoniști ai vitaminei K.

1. Antagoniști ai vitaminei K:
   • Fenendionă (fenilină);
   • Warfarină (warfarex);
   • Acenocumarol (sincumar).
2. Heparina și derivații săi:
   • heparină;
   • Antitrombina III;
   • Dalteparin (fragmin);
   • Enoxaparina (anfibra, hemapaksan, clexan, enixum);
   • Nadroparin (fraxiparină);
   • Parnaparina (Fluxum);
   • Sulodexid (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemiparina (Cybor).
3. Inhibitori directi ai trombinei:
   • Bivalirudin (angiox);
   • Dabigatran etexilat (Pradax).
4. Inhibitori selectivi ai factorului Xa:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondaparinux (arixtra);
   • Rivaroxaban (xarelto).

Antagoniști ai vitaminei K

Anticoagulantele indirecte reprezintă baza pentru prevenirea complicațiilor trombotice. Forma lor de tabletă poate fi luată de mult timp pe bază de ambulatoriu. Sa demonstrat că utilizarea anticoagulanților indirecți reduce incidența complicațiilor tromboembolice (atac de cord, accident vascular cerebral) la fibrilația atrială și prezența unei supape de inimă artificială.

Fenilina nu este utilizată în prezent din cauza riscului crescut de efecte nedorite. Sincumar are o perioadă lungă de acțiune și se acumulează în organism, astfel încât este utilizat rar din cauza dificultății de a controla terapia. Cel mai frecvent medicament din grupul de antagoniști ai vitaminei K este warfarina.

Warfarina diferă de alte anticoagulante indirecte prin efectul său timpuriu (10-12 ore după ingestie) și prin încetarea rapidă a reacțiilor adverse la doze mai mici sau prin retragerea medicamentului.

Mecanismul de acțiune este asociat cu antagonismul acestui medicament și a vitaminei K. Vitamina K este implicată în sinteza anumitor factori de coagulare a sângelui. Sub influența warfarinei, acest proces este întrerupt.

Warfarina este prescris pentru a preveni formarea și creșterea cheagurilor de sânge venoase. Se utilizează pentru terapia pe termen lung pentru fibrilația atrială și în prezența unui trombus intracardiac. În aceste condiții, riscul de atacuri de cord și accidente vasculare cerebrale asociate cu blocarea vaselor de sânge cu cheaguri detașate este semnificativ crescut. Utilizarea warfarinei ajută la prevenirea acestor complicații grave. Acest medicament este adesea utilizat după infarctul miocardic pentru a preveni catastrofa re-coronariană.

După supapele cardiace protetice, administrarea de warfarină este necesară cel puțin câțiva ani după operație. Este singurul anticoagulant utilizat pentru a preveni formarea de cheaguri de sânge pe supape artificiale de inimă. Administrarea concomitentă a acestui medicament este necesară pentru anumite trombofii, în special sindromul antifosfolipidic.

Warfarina este prescrisă pentru cardiomiopatii dilatate și hipertrofice. Aceste boli sunt însoțite de expansiunea cavităților inimii și / sau hipertrofiei pereților, ceea ce creează premisele pentru formarea trombilor intracardici.

La tratamentul cu warfarină, este necesar să se evalueze eficacitatea și siguranța acestuia prin monitorizarea INR - raportul normalizat internațional. Acest indicator este estimat la fiecare 4-8 săptămâni de admitere. Pe fondul tratamentului, INR ar trebui să fie 2,0 - 3,0. Menținerea valorii normale a acestui indicator este foarte importantă pentru prevenirea sângerării, pe de o parte, și pentru creșterea coagulării sângelui, pe de altă parte.

Unele alimente și ierburi cresc efectele warfarinei și cresc riscul de sângerare. Acestea sunt afine, grapefruit, usturoi, rădăcină de ghimbir, ananas, turmeric și altele. Îndepărtați efectul anticoagulant al substanței medicamentoase conținute în frunzele de varză, varză de Bruxelles, varză chineză, sfecla, patrunjel, spanac, salată verde. Pacienții care iau warfarină, nu puteți să refuzați de la aceste produse, ci să le administrați în mod regulat în cantități mici pentru a preveni fluctuațiile bruște ale medicamentului în sânge.

Efectele secundare includ sângerare, anemie, tromboză locală, hematom. Activitatea sistemului nervos poate fi întreruptă prin dezvoltarea oboselii, durerii de cap, tulburărilor de gust. Uneori există greață și vărsături, dureri abdominale, diaree, funcții hepatice anormale. În unele cazuri, pielea este afectată, apare un colorant violet al degetelor de la picioare, parestezii, vasculită și frigul extremităților. Poate apare o reacție alergică sub formă de prurit, urticarie, angioedem.

Warfarina este contraindicată în timpul sarcinii. Nu trebuie prescris pentru niciunul dintre condițiile asociate cu amenințarea sângerării (traume, intervenții chirurgicale, ulcerații ale organelor interne și ale pielii). Nu-l utilizați pentru anevrisme, pericardită, endocardită infecțioasă, hipertensiune severă. O contraindicație este imposibilitatea unui control adecvat al laboratorului din cauza inaccesibilității laboratorului sau a caracteristicilor de personalitate ale pacientului (alcoolism, lipsa organizării, psihoza senilă etc.).

heparină

Unul dintre principalii factori care previne coagularea sângelui este antitrombina III. Heparina nefracționată se leagă de sânge și mărește activitatea moleculelor sale de mai multe ori. Ca rezultat, reacțiile care vizează formarea de cheaguri de sânge în vase sunt suprimate.

Heparina a fost utilizată de mai bine de 30 de ani. Anterior, aceasta a fost administrată subcutanat. Se crede că heparina nefracționată trebuie administrată intravenos, ceea ce facilitează controlul asupra siguranței și eficacității terapiei. Pentru administrarea subcutanată, sunt recomandate heparine cu greutate moleculară mică, pe care le vom discuta mai jos.

Heparina este cel mai frecvent utilizată pentru a preveni complicațiile tromboembolice în infarctul miocardic acut, inclusiv în timpul trombolizei.

Controlul de laborator include determinarea timpului de coagulare tromboplastină parțial activată. Pe fondul tratamentului cu heparină după 24-72 de ore, acesta ar trebui să fie de 1,5-2 ori mai mare decât cel inițial. De asemenea, este necesar să se controleze numărul de trombocite din sânge, astfel încât să nu se rateze dezvoltarea trombocitopeniei. De obicei, terapia cu heparină durează timp de 3 până la 5 zile, cu o reducere treptată a dozei și o anulare ulterioară.

Heparina poate provoca sindrom hemoragic (sângerare) și trombocitopenie (o scădere a numărului de trombocite din sânge). În cazul utilizării prelungite a acesteia în doze mari, este posibilă apariția alopeciei (alopecie), a osteoporozei și a hipoaldosteronismului. În unele cazuri, apar reacții alergice, precum și o creștere a nivelului de alanin aminotransferază din sânge.

Heparina este contraindicată în sindromul hemoragic și trombocitopenia, ulcerul gastric și ulcerul duodenal, sângerarea din tractul urinar, pericardita și anevrismul cardiac acut.

Heparine cu greutate moleculară scăzută

Dalteparina, enoxaparina, nadroparina, parnaparina, sulodexida, bemiparina se obțin din heparină nefracționată. Ele diferă de cele din urmă printr-o dimensiune mai mică a moleculei. Acest lucru crește siguranța medicamentelor. Acțiunea devine mai lungă și mai previzibilă, astfel încât utilizarea heparinelor cu masă moleculară mică nu necesită controlul în laborator. Poate fi efectuată utilizând doze fixe - seringi.

Avantajul heparinelor cu greutate moleculară scăzută este eficiența lor atunci când sunt administrate subcutanat. În plus, au un risc semnificativ mai scăzut de efecte secundare. De aceea, în prezent, derivații de heparină înlocuiesc heparina din practica clinică.

Heparine cu greutate moleculară scăzută sunt utilizate pentru prevenirea complicațiilor tromboembolice în timpul operațiilor chirurgicale și a trombozei venoase profunde. Acestea sunt utilizate la pacienții care se află la odihnă în pat și prezintă un risc ridicat de astfel de complicații. În plus, aceste medicamente sunt prescrise pe scară largă pentru angina instabilă și infarctul miocardic.

Contraindicațiile și efectele adverse ale acestui grup sunt aceleași cu cele ale heparinei. Cu toate acestea, severitatea și frecvența reacțiilor adverse este mult mai mică.

Inhibitori directi ai trombinei

Inhibitorii direcți de trombină, așa cum sugerează și numele, inactivează direct trombina. În același timp, acestea inhibă activitatea plachetară. Utilizarea acestor medicamente nu necesită monitorizare în laborator.

Bivalirudinul este administrat intravenos în infarct miocardic acut pentru a preveni complicațiile tromboembolice. În Rusia, acest medicament nu a fost încă folosit.

Dabigatran (pradaksa) este un agent de tabletare pentru reducerea riscului de tromboză. Spre deosebire de warfarină, nu interacționează cu alimentele. Cercetările privind acest medicament sunt în desfășurare, cu o formă constantă de fibrilație atrială. Medicamentul este aprobat pentru utilizare în Rusia.

Inhibitori selectivi ai factorului Xa

Fondaparinux se leagă de antitrombina III. Un astfel de complex inactivază intensiv factorul X, reducând intensitatea formării trombilor. El este numit subcutanat în sindromul coronarian acut și tromboza venoasă, incluzând embolismul pulmonar. Medicamentul nu provoacă trombocitopenie și nu duce la osteoporoză. Nu este necesar un control al securității sale.

Fondaparinux și bivalirudină sunt indicate în special la pacienții cu risc crescut de sângerare. Prin reducerea frecvenței cheagurilor de sânge la acest grup de pacienți, aceste medicamente îmbunătățesc semnificativ prognosticul bolii.

Fondaparinux este recomandat pentru utilizare în infarct miocardic acut. Acesta nu poate fi utilizat numai cu angioplastie, deoarece crește riscul formării cheagurilor de sânge în catetere.

Studiile clinice ale inhibitorilor de factor Xa sub formă de tablete.

Cele mai frecvente efecte secundare includ anemia, sângerări, dureri abdominale, cefalee, prurit, creșterea activității transaminazelor.

Contraindicații - sângerare activă, insuficiență renală severă, intoleranță la componentele medicamentului și endocardită infecțioasă.