Anticoagulante: medicamente esențiale

Complicațiile cauzate de tromboza vaselor de sânge - principala cauză a decesului în bolile cardiovasculare. Prin urmare, în cardiologia modernă, se acordă o mare importanță prevenirii dezvoltării trombozei și emboliei (ocluziei) vaselor de sânge. Coagularea sângelui în forma sa cea mai simplă poate fi reprezentată ca interacțiunea a două sisteme: plachetele (celulele responsabile de formarea unui cheag de sânge) și proteinele dizolvate în plasma sanguină - factorii de coagulare sub acțiunea cărora se formează fibrina. Tromboul rezultat constă într-un conglomerat de trombocite înțesate în fire fibrinice.

Două grupuri de medicamente sunt utilizate pentru a preveni formarea de cheaguri de sânge: agenți antiplachetari și anticoagulante. Agenții antiplachetari inhibă formarea cheagurilor de plachete. Anticoagulantele blochează reacțiile enzimatice care conduc la formarea de fibrină.

În articolul nostru vom analiza principalele grupe de anticoagulante, indicații și contraindicații la utilizarea acestora, efecte secundare.

clasificare

În funcție de punctul de aplicare, se disting anticoagulanții acțiunii directe și indirecte. Anticoagulantele directe inhibă sinteza trombinei, inhibă formarea fibrinului din fibrinogen în sânge. Anticoagulantele indirecte inhibă formarea factorilor de coagulare a sângelui în ficat.

Coagulante directe: heparina și derivații acesteia, inhibitori direcți ai trombinei, precum și inhibitori selectivi ai factorului Xa (unul dintre factorii de coagulare a sângelui). Anticoagulantele indirecte includ antagoniști ai vitaminei K.

1. Antagoniști ai vitaminei K:
   • Fenendionă (fenilină);
   • Warfarină (warfarex);
   • Acenocumarol (sincumar).
2. Heparina și derivații săi:
   • heparină;
   • Antitrombina III;
   • Dalteparin (fragmin);
   • Enoxaparina (anfibra, hemapaksan, clexan, enixum);
   • Nadroparin (fraxiparină);
   • Parnaparina (Fluxum);
   • Sulodexid (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemiparina (Cybor).
3. Inhibitori directi ai trombinei:
   • Bivalirudin (angiox);
   • Dabigatran etexilat (Pradax).
4. Inhibitori selectivi ai factorului Xa:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondaparinux (arixtra);
   • Rivaroxaban (xarelto).

Antagoniști ai vitaminei K

Anticoagulantele indirecte reprezintă baza pentru prevenirea complicațiilor trombotice. Forma lor de tabletă poate fi luată de mult timp pe bază de ambulatoriu. Sa demonstrat că utilizarea anticoagulanților indirecți reduce incidența complicațiilor tromboembolice (atac de cord, accident vascular cerebral) la fibrilația atrială și prezența unei supape de inimă artificială.

Fenilina nu este utilizată în prezent din cauza riscului crescut de efecte nedorite. Sincumar are o perioadă lungă de acțiune și se acumulează în organism, astfel încât este utilizat rar din cauza dificultății de a controla terapia. Cel mai frecvent medicament din grupul de antagoniști ai vitaminei K este warfarina.

Warfarina diferă de alte anticoagulante indirecte prin efectul său timpuriu (10-12 ore după ingestie) și prin încetarea rapidă a reacțiilor adverse la doze mai mici sau prin retragerea medicamentului.

Mecanismul de acțiune este asociat cu antagonismul acestui medicament și a vitaminei K. Vitamina K este implicată în sinteza anumitor factori de coagulare a sângelui. Sub influența warfarinei, acest proces este întrerupt.

Warfarina este prescris pentru a preveni formarea și creșterea cheagurilor de sânge venoase. Se utilizează pentru terapia pe termen lung pentru fibrilația atrială și în prezența unui trombus intracardiac. În aceste condiții, riscul de atacuri de cord și accidente vasculare cerebrale asociate cu blocarea vaselor de sânge cu cheaguri detașate este semnificativ crescut. Utilizarea warfarinei ajută la prevenirea acestor complicații grave. Acest medicament este adesea utilizat după infarctul miocardic pentru a preveni catastrofa re-coronariană.

După supapele cardiace protetice, administrarea de warfarină este necesară cel puțin câțiva ani după operație. Este singurul anticoagulant utilizat pentru a preveni formarea de cheaguri de sânge pe supape artificiale de inimă. Administrarea concomitentă a acestui medicament este necesară pentru anumite trombofii, în special sindromul antifosfolipidic.

Warfarina este prescrisă pentru cardiomiopatii dilatate și hipertrofice. Aceste boli sunt însoțite de expansiunea cavităților inimii și / sau hipertrofiei pereților, ceea ce creează premisele pentru formarea trombilor intracardici.

La tratamentul cu warfarină, este necesar să se evalueze eficacitatea și siguranța acestuia prin monitorizarea INR - raportul normalizat internațional. Acest indicator este estimat la fiecare 4-8 săptămâni de admitere. Pe fondul tratamentului, INR ar trebui să fie 2,0 - 3,0. Menținerea valorii normale a acestui indicator este foarte importantă pentru prevenirea sângerării, pe de o parte, și pentru creșterea coagulării sângelui, pe de altă parte.

Unele alimente și ierburi cresc efectele warfarinei și cresc riscul de sângerare. Acestea sunt afine, grapefruit, usturoi, rădăcină de ghimbir, ananas, turmeric și altele. Îndepărtați efectul anticoagulant al substanței medicamentoase conținute în frunzele de varză, varză de Bruxelles, varză chineză, sfecla, patrunjel, spanac, salată verde. Pacienții care iau warfarină, nu puteți să refuzați de la aceste produse, ci să le administrați în mod regulat în cantități mici pentru a preveni fluctuațiile bruște ale medicamentului în sânge.

Efectele secundare includ sângerare, anemie, tromboză locală, hematom. Activitatea sistemului nervos poate fi întreruptă prin dezvoltarea oboselii, durerii de cap, tulburărilor de gust. Uneori există greață și vărsături, dureri abdominale, diaree, funcții hepatice anormale. În unele cazuri, pielea este afectată, apare un colorant violet al degetelor de la picioare, parestezii, vasculită și frigul extremităților. Poate apare o reacție alergică sub formă de prurit, urticarie, angioedem.

Warfarina este contraindicată în timpul sarcinii. Nu trebuie prescris pentru niciunul dintre condițiile asociate cu amenințarea sângerării (traume, intervenții chirurgicale, ulcerații ale organelor interne și ale pielii). Nu-l utilizați pentru anevrisme, pericardită, endocardită infecțioasă, hipertensiune severă. O contraindicație este imposibilitatea unui control adecvat al laboratorului din cauza inaccesibilității laboratorului sau a caracteristicilor de personalitate ale pacientului (alcoolism, lipsa organizării, psihoza senilă etc.).

heparină

Unul dintre principalii factori care previne coagularea sângelui este antitrombina III. Heparina nefracționată se leagă de sânge și mărește activitatea moleculelor sale de mai multe ori. Ca rezultat, reacțiile care vizează formarea de cheaguri de sânge în vase sunt suprimate.

Heparina a fost utilizată de mai bine de 30 de ani. Anterior, aceasta a fost administrată subcutanat. Se crede că heparina nefracționată trebuie administrată intravenos, ceea ce facilitează controlul asupra siguranței și eficacității terapiei. Pentru administrarea subcutanată, sunt recomandate heparine cu greutate moleculară mică, pe care le vom discuta mai jos.

Heparina este cel mai frecvent utilizată pentru a preveni complicațiile tromboembolice în infarctul miocardic acut, inclusiv în timpul trombolizei.

Controlul de laborator include determinarea timpului de coagulare tromboplastină parțial activată. Pe fondul tratamentului cu heparină după 24-72 de ore, acesta ar trebui să fie de 1,5-2 ori mai mare decât cel inițial. De asemenea, este necesar să se controleze numărul de trombocite din sânge, astfel încât să nu se rateze dezvoltarea trombocitopeniei. De obicei, terapia cu heparină durează timp de 3 până la 5 zile, cu o reducere treptată a dozei și o anulare ulterioară.

Heparina poate provoca sindrom hemoragic (sângerare) și trombocitopenie (o scădere a numărului de trombocite din sânge). În cazul utilizării prelungite a acesteia în doze mari, este posibilă apariția alopeciei (alopecie), a osteoporozei și a hipoaldosteronismului. În unele cazuri, apar reacții alergice, precum și o creștere a nivelului de alanin aminotransferază din sânge.

Heparina este contraindicată în sindromul hemoragic și trombocitopenia, ulcerul gastric și ulcerul duodenal, sângerarea din tractul urinar, pericardita și anevrismul cardiac acut.

Heparine cu greutate moleculară scăzută

Dalteparina, enoxaparina, nadroparina, parnaparina, sulodexida, bemiparina se obțin din heparină nefracționată. Ele diferă de cele din urmă printr-o dimensiune mai mică a moleculei. Acest lucru crește siguranța medicamentelor. Acțiunea devine mai lungă și mai previzibilă, astfel încât utilizarea heparinelor cu masă moleculară mică nu necesită controlul în laborator. Poate fi efectuată utilizând doze fixe - seringi.

Avantajul heparinelor cu greutate moleculară scăzută este eficiența lor atunci când sunt administrate subcutanat. În plus, au un risc semnificativ mai scăzut de efecte secundare. De aceea, în prezent, derivații de heparină înlocuiesc heparina din practica clinică.

Heparine cu greutate moleculară scăzută sunt utilizate pentru prevenirea complicațiilor tromboembolice în timpul operațiilor chirurgicale și a trombozei venoase profunde. Acestea sunt utilizate la pacienții care se află la odihnă în pat și prezintă un risc ridicat de astfel de complicații. În plus, aceste medicamente sunt prescrise pe scară largă pentru angina instabilă și infarctul miocardic.

Contraindicațiile și efectele adverse ale acestui grup sunt aceleași cu cele ale heparinei. Cu toate acestea, severitatea și frecvența reacțiilor adverse este mult mai mică.

Inhibitori directi ai trombinei

Inhibitorii direcți de trombină, așa cum sugerează și numele, inactivează direct trombina. În același timp, acestea inhibă activitatea plachetară. Utilizarea acestor medicamente nu necesită monitorizare în laborator.

Bivalirudinul este administrat intravenos în infarct miocardic acut pentru a preveni complicațiile tromboembolice. În Rusia, acest medicament nu a fost încă folosit.

Dabigatran (pradaksa) este un agent de tabletare pentru reducerea riscului de tromboză. Spre deosebire de warfarină, nu interacționează cu alimentele. Cercetările privind acest medicament sunt în desfășurare, cu o formă constantă de fibrilație atrială. Medicamentul este aprobat pentru utilizare în Rusia.

Inhibitori selectivi ai factorului Xa

Fondaparinux se leagă de antitrombina III. Un astfel de complex inactivază intensiv factorul X, reducând intensitatea formării trombilor. El este numit subcutanat în sindromul coronarian acut și tromboza venoasă, incluzând embolismul pulmonar. Medicamentul nu provoacă trombocitopenie și nu duce la osteoporoză. Nu este necesar un control al securității sale.

Fondaparinux și bivalirudină sunt indicate în special la pacienții cu risc crescut de sângerare. Prin reducerea frecvenței cheagurilor de sânge la acest grup de pacienți, aceste medicamente îmbunătățesc semnificativ prognosticul bolii.

Fondaparinux este recomandat pentru utilizare în infarct miocardic acut. Acesta nu poate fi utilizat numai cu angioplastie, deoarece crește riscul formării cheagurilor de sânge în catetere.

Studiile clinice ale inhibitorilor de factor Xa sub formă de tablete.

Cele mai frecvente efecte secundare includ anemia, sângerări, dureri abdominale, cefalee, prurit, creșterea activității transaminazelor.

Contraindicații - sângerare activă, insuficiență renală severă, intoleranță la componentele medicamentului și endocardită infecțioasă.

Anticoagulante cu acțiune directă: indicații și contraindicații. Prezentare generală a fondurilor

Anticoagulantele reprezintă unul dintre grupurile de medicamente care afectează sistemul de coagulare a sângelui, prevenind formarea de cheaguri de sânge în vasele de sânge. În funcție de mecanismul de acțiune, aceste medicamente sunt de obicei împărțite în două subgrupe: anticoagulante directe și indirecte. Mai jos vorbim despre primul grup de anticoagulante - acțiune directă.

Sistemul de coagulare a sângelui: fiziologia de bază

Coagularea în sânge este o combinație de procese fiziologice și biochimice menite să oprească sângerarea care a început mai devreme. Aceasta este o reacție protectoare a corpului, prevenind pierderea masivă de sânge.

Coagularea în sânge are loc în două etape:

• hemostaza primară;
• coagularea enzimatică.

Hemostază primară

Trei structuri sunt implicate în acest proces fiziologic complex: peretele vascular, sistemul nervos central și trombocitele. Când peretele vasului este deteriorat și începe sângerarea, mușchii netede localizați în el în jurul locului de perforație sunt comprimați și spasmele vaselor. Natura acestui eveniment este reflex, adică apare involuntar, după un semnal corespunzător al sistemului nervos.

Următoarea etapă este aderarea (lipirea) trombocitelor la locul afectării peretelui vascular și agregarea (legarea) între ele. După 2-3 minute, sângerarea se oprește, deoarece locul accidentului este înfundat cu un cheag de sânge. Cu toate acestea, acest tromb este încă slab, iar plasmă de sânge din locul leziunii este încă fluidă, astfel încât, în anumite condiții, sângerarea se poate dezvolta cu o forță nouă. Esența următoarei faze a hemostazei primare este aceea că trombocitele suferă o serie de metamorfozări, ca urmare a eliberării de la acestea a 3 factori de coagulare: interacțiunea lor duce la apariția trombinei și începe o serie de reacții chimice - coagularea enzimatică.

Coagularea enzimatică

Atunci când apar urme de trombină în zona de deteriorare a peretelui vasului, apare o cascadă de reacții de interacțiune a factorilor de coagulare a țesutului cu factorii de declanșare a sângelui, apare un alt factor - tromboplastina, care interacționează cu o substanță specială protrombină pentru a forma trombina activă. Această reacție are loc și cu participarea sărurilor de calciu. Trombina interacționează cu fibrinogenul și se formează fibrina, care este o substanță insolubilă - filamentele sale precipită.

Următoarea etapă este comprimarea sau retragerea unui cheag de sânge, care se obține prin compactarea acesteia, prin comprimare, ceea ce conduce la separarea unui ser lichid transparent.
Ultima etapă este dizolvarea, sau liza, a unui tromb format anterior. În timpul acestui proces, multe substanțe interacționează una cu cealaltă, iar rezultatul este apariția în sânge a enzimei fibrinolizină, distrugerea filamentului fibrinic și transformarea acestuia în fibrinogen.
Trebuie remarcat faptul că o parte din substanțele implicate în procesele de coagulare se formează în ficat cu participarea directă a vitaminei K: o deficiență a acestei vitamine conduce la întreruperea proceselor de coagulare.

Indicații și contraindicații privind utilizarea anticoagulantelor cu acțiune directă

Utilizați droguri din acest grup în următoarele situații:

• pentru a preveni formarea cheagurilor de sânge sau pentru a limita localizarea acestora în timpul intervențiilor chirurgicale diverse, în special asupra inimii și vaselor de sânge;
• în cazul anginei progresive și a infarctului miocardic acut;
• cu embolie și tromboză a venelor profunde și a arterelor periferice, a vaselor cerebrale, a ochilor, a arterelor pulmonare;
• cu coagulare intravasculară diseminată;
• pentru a preveni coagularea sângelui într-o serie de examinări de laborator;
• pentru a menține coagularea sanguină redusă în timpul hemodializei sau al bypassului cardiopulmonar.

Fiecare dintre anticoagulantele cu acțiune directă are propriile contraindicații pentru utilizare, în principal:

Este recomandat să aveți grijă atunci când prescrieți aceste medicamente pacienților foarte sărăciți, în timpul sarcinii, în primele 3-8 zile după naștere sau chirurgie, în caz de tensiune arterială crescută.

Clasificarea anticoagulantelor cu acțiune directă

În funcție de caracteristicile structurii și mecanismului de acțiune, medicamentele din acest grup sunt împărțite în 3 subgrupuri:

• preparate heparin nefracționate (heparină);
• medicamente cu heparină cu greutate moleculară mică (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin și altele);
• heparinoide (Sulodexid, polisulfat de pentozan);
• inhibitori directi de trombină - medicamente hirudină.

Preparate cu heparină nefracționată

Reprezentantul principal al acestei clase de medicamente este Heparin.
Efectul antitrombotic al acestui medicament constă în capacitatea lanțurilor sale de a inhiba enzima principală de coagulare a sângelui, trombina. Heparina se leagă de coenzima - antitrombina III, ca urmare a faptului că aceasta se leagă mai activ la un grup de factori de coagulare în plasmă, reducându-și activitatea. Odată cu introducerea heparinei într-o doză mare, aceasta inhibă de asemenea conversia fibrinogenului în fibrină.

În plus față de cele de mai sus, această substanță are o serie de alte efecte:

• încetinește agregarea și aderarea trombocitelor, leucocitelor și celulelor roșii din sânge;
• reduce gradul de permeabilitate vasculară;
• imbunatateste circulatia sangelui in vasele adiacente, colaterale;
• reduce spasmul peretelui vascular.

Heparina este produsă sub formă de soluție injectabilă (1 ml de soluție conține 5000 U din ingredientul activ), precum și sub formă de geluri și unguente, pentru uz topic.

Heparina se administrează subcutanat, intramuscular și intravenos.

Medicamentul acționează rapid, dar, din păcate, relativ pe scurt - cu o singură injecție intravenoasă, începe să acționeze aproape imediat și efectul durează 4-5 ore. Când este introdus în mușchi, efectul se dezvoltă după o jumătate de oră și durează până la 6 ore, subcutanat, după 45-60 de minute și până la 8 ore, respectiv.

Heparina este adesea prescrisă nu numai, ci în asociere cu fibrinolitice și agenți antiplachetari.
Dozele sunt individuale și depind de natura și severitatea bolii, precum și de manifestările clinice și parametrii de laborator.

Acțiunea heparinei trebuie monitorizată prin determinarea timpului parțial tromboplastin activat de APTT - cel puțin o dată la 2 zile în prima săptămână de tratament și apoi mai puțin frecvent - o dată la fiecare 3 zile.

Deoarece dezvoltarea sindromului hemoragic este posibilă pe fondul introducerii acestui medicament, acesta trebuie administrat numai în spital, sub supravegherea constantă a personalului medical.
În plus față de hemoragii, heparina poate declanșa dezvoltarea alopeciei, trombocitopeniei, hiperaldosteronismului, hiperkaliemiei și osteoporozei.

Preparatele de heparină pentru uz local sunt Lioton, Linoven, Thrombophob și altele. Acestea sunt utilizate pentru profilaxie, precum și în tratamentul complex al insuficienței venoase cronice: ele împiedică formarea cheagurilor de sânge în vene saphenous ale extremităților inferioare și, de asemenea, reduc umflarea extremităților, elimină severitatea acestora și reduc severitatea durerii.

Preparate cu heparină moleculară scăzută

Aceasta este o nouă generație de medicamente cu proprietăți ale heparinei, dar cu o serie de caracteristici benefice. Prin inactivarea factorului Xa, este mai probabil ca acestea să reducă riscul formării cheagurilor de sânge, în timp ce activitatea lor anticoagulantă este mai puțin pronunțată, ceea ce înseamnă că hemoragia este mai puțin probabilă. În plus, heparine cu greutate moleculară mică sunt absorbite mai bine și durează mai mult, adică pentru a obține efectul, este necesară o doză mai mică de medicament și un număr mai mic de injecții. În plus, acestea produc osteoporoză și trombocitopenie numai în cazuri excepționale, extrem de rar.

Principalii reprezentanți ai heparinelor cu greutate moleculară mică sunt Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Luați în considerare fiecare dintre ele în detaliu.

Dalteparin (Fragmin)

Coagularea sângelui încetinește ușor. Suprimă agregarea, practic nu afectează aderența. În plus, într-o anumită măsură are proprietăți imunosupresoare și antiinflamatoare.
Disponibil sub formă de soluție injectabilă.

Medicamentul este injectat într-o venă sau subcutanat. Injecția intramusculară este interzisă. Aportat conform schemei, în funcție de boală și severitatea pacientului. Utilizarea dalteparinei poate duce la scăderea nivelului trombocitelor din sânge, la dezvoltarea hemoragiilor, precum și la reacțiile alergice locale și generale.
Contraindicațiile sunt similare cu cele ale altor medicamente din grupul de anticoagulante cu acțiune directă (enumerate mai sus).

Enoxaparina (Clexane, Novoparin, Flenox)

Se absoarbe rapid și complet în sânge după administrare subcutanată. Concentrația maximă se înregistrează în 3-5 ore. Timpul de înjumătățire este egal cu mai mult de 2 zile. Excretați în urină.

Disponibil sub formă de soluție injectabilă. Se injectează, de regulă, subcutanat în zona peretelui abdominal. Doza administrată depinde de boală.
Efectele secundare sunt standard.
Nu utilizați acest medicament la pacienții predispuși la bronhospasm.

Nadroparin (Fraxiparin)

În plus față de acțiunea anticoagulantă directă, are și proprietăți imunosupresoare, precum și proprietăți antiinflamatorii. În plus, reduce nivelul de beta-lipoproteine ​​și colesterol din sânge.
După administrarea subcutanată, se absoarbe aproape complet, se observă concentrația maximă a medicamentului în sânge după 4-6 ore, timpul de înjumătățire este de 3,5 ore la primar și 8-10 ore la administrarea repetată de nadroparină.

De regulă, se injectează în fibra abdomenului: subcutanat. Frecvența administrării este de 1-2 ori pe zi. În unele cazuri, se utilizează calea de administrare intravenoasă, sub controlul parametrilor de coagulare a sângelui.
Dozajul prescris în funcție de patologie.
Reacțiile adverse și contraindicațiile sunt similare cu cele ale altor medicamente din acest grup.

Bemiparina (Cybor)

Are un efect pronunțat anticoagulant și moderat hemoragic.

După administrarea subcutanată, medicamentul este absorbit rapid și complet în sânge, unde se observă concentrația maximă după 2-3 ore. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 5-6 ore. În ceea ce privește metoda de reproducere de astăzi, nu există informații.

Forma eliberare - soluție injectabilă. Calea de administrare este subcutanată.
Dozele și durata terapiei depind de severitatea bolii.
Efectele secundare și contraindicațiile sunt enumerate mai sus.

Nu se recomandă utilizarea medicamentului simultan cu alte anticoagulante, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, glucocorticoizi sistemici și dextran: toate aceste medicamente sporesc efectul bemiparinei, care poate provoca sângerări.

heparinoizii

Acesta este un grup de mucopolizaharide de origine semisintetică, care posedă proprietățile heparinei.
Medicamentele din această clasă acționează exclusiv asupra factorului Xa, indiferent de angiotensina III. Ele au un efect anticoagulant, fibrinolitic și de scădere a lipidelor.

De regulă, acestea sunt utilizate pentru a trata pacienții cu angiopatii cauzate de creșterea valorilor glicemiei: în cazul diabetului zaharat. În plus, ele sunt utilizate pentru a preveni tromboza în timpul hemodializei și în timpul operațiilor chirurgicale. Acestea sunt, de asemenea, utilizate în boli acute, subacute și cronice de natură aterosclerotică, trombotică și tromboembolică. Consolidarea efectului antianginal al tratamentului pacienților cu angină (care este reducerea severității durerii). Principalii reprezentanți ai acestui grup de medicamente sunt sulodexina și polisulfatul de pentozan.

Sulodexin (Wessel Due F)

Disponibil sub formă de capsule și soluție injectabilă. Se recomandă administrarea intramusculară timp de 2-3 săptămâni, apoi se administrează oral timp de încă 30-40 de zile. Cursul de tratament este de 2 ori pe an și mai des.
În timpul consumului de droguri, greață, vărsături, dureri în stomac, hematoame la locul injectării și reacții alergice sunt posibile.
Contraindicațiile sunt frecvente pentru medicamentele cu heparină.

Pentosan polisulfat

Forma de eliberare - comprimate filmate și soluție injectabilă.
Calea de administrare și dozajul variază în funcție de caracteristicile bolii.
Când ingerarea este absorbită în cantități mici: biodisponibilitatea acesteia este de numai 10%, în cazul administrării subcutanate sau intramusculare, biodisponibilitatea tinde la 100%. Concentrația maximă în sânge se înregistrează în decurs de 1-2 ore după ingestie, timpul de înjumătățire este egal cu zile sau mai mult.
Restul medicamentului este similar cu alte medicamente din grupul anticoagulant.

Preparate Hirudin

Substanța secretă de glandele salivare a leechului - hirudina - este similară cu medicamentele cu heparină și are proprietăți antitrombotice. Mecanismul său de acțiune este de a se lega direct de trombină și de a-l inhiba ireversibil. Ea are un efect parțial asupra altor factori de coagulare a sângelui.

Nu cu mult timp în urmă, s-au dezvoltat preparate pe bază de hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, dar nu au fost utilizate pe scară largă; prin urmare, nu sa acumulat nicio experiență clinică în utilizarea lor.

Am dori să spunem separat despre două medicamente relativ noi cu acțiune anticoagulantă - acesta este fondaparinux și rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Acest medicament are un efect antitrombotic prin inhibarea selectivă a factorului Xa. Odată ajuns în organism, fondaparinux se leagă de antitrombina III și mărește neutralizarea factorului Xa cu câteva sute de ori. Ca urmare, procesul de coagulare este întrerupt, trombina nu este formată, prin urmare, cheagurile de sânge nu se pot forma.

Se absoarbe rapid și complet după administrare subcutanată. După o singură injecție a medicamentului, se observă concentrația maximă în sânge după 2,5 ore. În sânge, se leagă de antitrombina II, care determină efectul acesteia.

Excretați în principal cu urină neschimbată. Timpul de înjumătățire este de la 17 la 21 de ore, în funcție de vârsta pacientului.

Disponibil sub formă de soluție injectabilă.

Calea de administrare este subcutanată sau intravenoasă. Nu se aplică intramusculară.

Dozajul medicamentului depinde de tipul de patologie.

Pacienții cu funcție renală redusă necesită ajustarea dozei de Arikstry în funcție de clearance-ul creatininei.

Pacienții cu o scădere pronunțată a funcției hepatice, medicamentul este utilizat foarte atent.
Nu trebuie utilizat concomitent cu medicamente care cresc riscul de sângerare.

Rivaroxaban (Xarelto)

Acest medicament are o selectivitate ridicată de acțiune împotriva factorului Xa, care inhibă activitatea acestuia. Se caracterizează prin biodisponibilitate ridicată (80-100%) atunci când este administrat pe cale orală (adică este bine absorbit în tractul gastro-intestinal atunci când este administrat pe cale orală).

Concentrația maximă de rivaroxaban în sânge se înregistrează în 2-4 ore după o singură ingestie.

Excretați din corp în jumătate cu urină, jumătate cu mase fecale. Timpul de înjumătățire este de 5-9 până la 11-13 ore, în funcție de vârsta pacientului.

Eliberarea formularului - pastile.
Este ingerat, indiferent de masa. Ca și în cazul altor anticoagulante cu efect direct, doza de medicament variază în funcție de tipul bolii și de severitatea acesteia.

Utilizarea rivaroxaban nu este recomandată pacienților tratați cu anumite medicamente antifungice sau HIV, deoarece acestea pot crește concentrația de Xarelto în sânge, ceea ce poate provoca sângerări.

Pacienții cu insuficiență renală severă necesită ajustarea dozelor de rivaroxaban.
Femeile de vârstă reproductivă ar trebui să fie protejate în mod fiabil de sarcină pe durata tratamentului cu acest medicament.

După cum puteți vedea, industria farmacologică modernă oferă o gamă semnificativă de medicamente anticoagulante cu acțiune directă. În nici un caz, desigur, nu se poate auto-medicina, toate medicamentele, doza și durata de utilizare a acestora sunt determinate numai de către medic, pe baza severității bolii, a vârstei pacientului și a altor factori semnificativi.

Ce doctor să contactezi

Anticoagulantele directe sunt prescrise de un cardiolog, flebolog, angiolog sau chirurg vascular, precum și de un specialist în hemodializă (nefrolog) și un hematolog.

LISTA HEPARINEI MOLECULARE

În a doua jumătate a anilor '80, diferite preparate farmaceutice cu heparine cu greutate moleculară mică au fost create de mai multe companii farmaceutice. Pentru a obține heparine cu greutate moleculară mică, se utilizează diferite metode de depolimerizare enzimatică sau chimică a heparinei obișnuite, care în mod inevitabil este însoțită de desulfurarea parțială și, prin urmare, o scădere a activității anticoagulante.

În numeroase studii au fost stabilite următoarele caracteristici ale farmacocineticii și farmacodinamicii heparinelor cu greutate moleculară mică.

· În primul rând, heparine cu greutate moleculară mică au o activitate antitrombotică mai lungă decât heparina obișnuită. În timp ce timpul de înjumătățire plasmatică (T._1/2) heparina obișnuită, judecând după activitatea sa împotriva factorului Xa, este de 50-60 de minute, T_1/2 heparinele cu masă moleculară mică după administrarea intravenoasă variază între 1,5 și 4,5 ore Durata semnificativă a acțiunii antitrombotice a heparinelor cu greutate moleculară mică le permite să fie administrate de 1 sau 2 ori pe zi.

· În al doilea rând, biodisponibilitatea majorității heparinelor cu greutate moleculară mică după o injecție subcutanată profundă este de aproximativ 90%, în timp ce pentru heparină obișnuită este de numai 15-20%. Prin urmare, spre deosebire de heparină normală, heparine cu greutate moleculară mică pot fi administrate subcutanat nu numai în scopuri profilactice, ci și în scopuri terapeutice.

· În al treilea rând, mecanismele și modalitățile de eliminare a heparinei normale și a heparinelor cu greutate moleculară scăzută sunt diferite. Clearance-ul heparinelor cu greutate moleculară mică este mai lent și mai uniform decât heparina normală, ceea ce se explică prin faptul că heparinele cu greutate moleculară mică sunt mai puțin sulfatate și, prin urmare, sunt mai puțin susceptibile de a se lega de membranele celulare endoteliale și de proteinele plasmatice. Excreția renală se consideră a fi principala modalitate de eliminare a heparinelor cu greutate moleculară scăzută din organism. În insuficiența renală, T1 / 2 de heparine cu greutate moleculară mică este semnificativ mai lungă.

· În al patrulea rând, heparine cu greutate moleculară mică, într-o măsură mult mai mică decât heparina normală, se leagă la proteinele plasmatice (de exemplu, o glicoproteină bogată în histidină, factorul 4 al trombocitelor etc.) care pot neutraliza activitatea lor antitrombotică.

Un alt avantaj al heparinelor cu greutate moleculară mică comparativ cu heparina convențională este incidența scăzută a trombocitopeniei.

Domeniul principal de utilizare clinică a heparinelor cu greutate moleculară mică este prevenirea trombozei venoase la pacienții ortopedici, chirurgicali, neurologici și terapeutici cu risc crescut de a dezvolta tromboză venoasă profundă a extremităților inferioare și a bazinului.

Contraindicațiile privind numirea și efectele secundare ale heparinelor cu greutate moleculară mică sunt aceleași cu cele ale heparinei regulate.

Nadroparin (Fraxiparina). Medicamentul este o heparină cu greutate moleculară mică.

Farmacocinetica. Efectul se dezvoltă în decurs de o oră după administrare, atingând un maxim după 3 ore. Efectul medicamentului durează 18 ore.

Farmacodinamica. Fraksiparin are un efect rapid și de durată. Spre deosebire de heparină, are o activitate ridicată de antiagregare și are un efect redus asupra biosintezei trombinei.

Indicații pentru utilizare.

1. Prevenirea trombozei.

2. Tratamentul tromboflebitei.

Indicații pentru utilizare. Cu tromboză arterială și venoasă acută. Cu riscul de infarct miocardic, Actilyse este prescris numai în primele 6 ore de la apariția durerii.

Dalteparină. Heparină cu greutate moleculară mică, obținută prin depolimerizare controlată (cu acid azotic) de heparină de sodiu din membrana mucoasă a intestinului subțire al porcilor, urmată de purificarea cromatografică. Este o catenă polizaharidică sulfatată (oligozaharidele conțin resturi de 2,5-anhidro-D-manitol ca grupuri finale).

Leprozia: Tratamentul: tromboză venoasă profundă acută, tromboembolism pulmonar, angina instabilă, infarct miocardic fără valvă Q.

Prevenirea: tromboza venoasă profundă în timpul intervențiilor chirurgicale, inclusiv în cavitatea abdominală la pacienții cu risc de complicații tromboembolice (cu vârsta peste 40 de ani, obezitatea, durata anesteziei mai mult de 30 de minute, prezența cancerului, tromboză venoasă profundă sau boală pulmonară), coagularea sângelui în sistemul de circulație extracorporală în timpul pacienții cu hemodializă și hemofiltrare cu insuficiență renală acută și cronică.

Contraindicații: hipersensibilitate, inclusiv alte heparine cu greutate moleculară mică și / sau heparină; antecedente de trombocitopenie cauzate de heparină; sângerare, ulcer gastric, ulcer duodenal și colită ulcerativă în stadiul acut cu tendință de sângerare; tulburări hemoragice ale circulației cerebrale, hemoragie; hipocoagularea diverselor gene (hemofilie, hemoragie crescută etc.); endocardită septică; leziuni sau intervenții chirurgicale asupra creierului și măduvei spinării, ochi, urechi.

Sulodexidul (vas) este un medicament antitrombotic care conține două glicozaminoglicani secretați de tehnologia originală din mucoasa intestinală a porcului, o fracțiune rapidă de oparin (80%) și sulfat de dermatan (20%).

Avantajul incontestabil al sulodexidei comparativ cu heparina convențională și heparinele cu greutate moleculară mică este eficiența sa nu numai atunci când este administrată parenteral, ci și atunci când este administrată pe cale orală. Prin urmare, zona de aplicare clinică a sulodexidei este mult mai largă decât alte inhibitori de trombină dependenți de antitrombina III.

Sulodexidul are următoarele indicații:

1) prevenirea trombozei venoase profunde a extremităților inferioare;

2) prevenirea secundară după infarctul miocardic acut.

3) tratamentul aterosclerozei obliterante a extremităților inferioare.

4) prevenirea trombozei grefei de by-pass arterei coronare.

Sulodexidul este bine tolerat de către pacienți; efectele secundare, în principal complicațiile hemoragice, sunt extrem de rare (0,5-1,3%).

Un alt medicament antitrombotic original, creat în anii 80, este danaparoid

Danaparoid (organaran, lomoparină) este o heparidă cu greutate moleculară mică, care este un amestec de diferite glicozaminoglicani, care, conform tehnologiei originale, este izolat din membrana mucoasă a porcului. Componenta principală a danaparoidului este sulfatul de heparan (aproximativ 80%); în plus, preparatul conține dermatan, condroitină și unele fracțiuni cu greutate moleculară mică de heparină.

În ciuda faptului că danaparoid conține heparină, nu are activitate antitrombină. Activitatea sa specifică împotriva factorului Xa este de aproximativ 10 ori mai mică decât activitatea heparinelor cu greutate moleculară mică, dar această activitate este mult mai selectivă. Un avantaj important al medicamentului îl reprezintă T1 / 2 lung, în valoare de aproximativ 14 ore. Biodisponibilitatea medicamentului după administrare subcutanată atinge 100%.

Ca heparine cu greutate moleculară mică, danaparoidul este utilizat în principal pentru prevenirea trombozei venoase profunde a extremităților inferioare și a complicațiilor tromboembolice la pacienții ortopedici, chirurgicali, neurologici și terapeutici.

Hirudină. După cum se știe, lechia (Hirudo medicinalis) au fost folosite în scopuri medicinale în Grecia antică, totuși, efectul anticoagulant al saliva leech a fost descris pentru prima dată de către Jü Haycraft în 1884. În anii 1950, F. Markivardt a reușit să izoleze substanța hirudină în forma ei pură, în anii 80, după determinarea structurii sale chimice, a devenit posibilă producția industrială a acestui medicament datorită utilizării metodei ADN recombinant.

Hirudin este o polipeptidă care conține 65 sau 66 de resturi de aminoacizi, cu o greutate moleculară de aproximativ 7000 D. Este cel mai puternic și cel mai specific inhibitor al trombinei, cu care se leagă rapid, formând un complex stabil. Hirudin previne toate efectele trombinei - nu numai conversia fibrinogenului în fibrină, ci și activarea factorilor V, VIII și XIII. Spre deosebire de heparină, inhibă agregarea plachetară indusă de trombină. Hirudin este un inductor selectiv al trombinei; în contrast cu glicozaminoglicanii, nu inhibă activitatea altor proteaze serice.

Heparine cu greutate moleculară mică: clasificarea și lista celor mai bune medicamente

Tromboza vasculară este una dintre cauzele principale de deces cauzate de leziunile sistemului cardiovascular. Având în vedere acest lucru, cardiologii moderni acordă o mare atenție nici măcar diagnosticului precoce al formărilor de tromboză în vasele umane, ci prevenirii lor prin terapie cu medicamente specializate.

Numele acestor medicamente - anticoagulante. Pe scurt, direcția acțiunii lor este astfel încât, odată ce se află în corpul uman, acestea acționează asupra factorilor de formare a cheagurilor de sânge, reducând astfel semnificativ riscurile.

În articolul de astăzi vom vorbi despre unul dintre tipurile de anticoagulante, și anume despre heparine cu greutate moleculară mică. Esența, clasificarea și caracteristicile utilizării acestor medicamente sunt descrise în detaliu mai jos.

Câteva cuvinte despre acțiunea heparinelor cu greutate moleculară scăzută

Heparine cu greutate moleculară scăzută - medicamente care au proprietăți antitrombotice

Probabil absolut oricine a auzit de un astfel de fenomen ca coagularea sângelui. În mod normal, apare în leziuni la om pentru a neutraliza sângerarea. Cu toate acestea, în unele patologii sau tonul insuficient al sistemului cardiovascular, coagularea sângelui crește semnificativ și ceea ce este cel mai teribil apare în interiorul structurilor vasculare, blocându-le astfel lumenul.

Natura acestui fenomen se reduce la faptul că celulele sanguine - trombocite responsabile de formarea cheagurilor de sânge în procesul de coagulare, încep să interacționeze cu anumite tipuri de proteine ​​- factori de coagulare. Ca rezultat, interacțiunea a doi compuși în plasma sanguină provoacă formarea de fibrină, învelind celula plachetară. Această simbioză este cauza blocării vaselor de sânge, ceea ce duce la permeabilitatea lor scăzută și complicațiile corespunzătoare. Pentru a neutraliza o astfel de confluență a circumstanțelor, se utilizează anticoagulante, care blochează reacțiile revizuite anterior prin subțierea sângelui forțat.

Heparine cu greutate moleculară mică (fracționată) sunt unul dintre tipurile de anticoagulante.

Aceste medicamente aparțin primului grup de substanțe anticoagulante și sunt adesea folosite în cardiologia modernă pentru prevenirea sau tratarea directă a patologiilor trombozei. Se obțin heparine cu greutate moleculară scăzută, în principal datorită unui proces de reacții chimice complexe bazat pe o schimbare în structura inițială a heparinelor naturale (de exemplu, porcii prezenți în epiteliul intestinal). Rezultatul modernizării chimice este o scădere cu 30-35% a moleculelor anticoagulante, oferindu-le o masă în intervalul de 4.000-6.000 daltoni.

Din punct de vedere al acțiunii farmacologice a heparinelor, manipulările de mai sus ne permit să le oferim două proprietăți principale:

• anticoagulant (inhibă sau îngheață complet formarea de fibrină în sistemul cardiovascular uman);
• antitrombotică (minimizează riscul formării cheagurilor de sânge în vase).

Trebuie remarcat faptul că pentru a obține un efect real al heparinelor cu greutate moleculară scăzută este posibil numai prin administrarea lor subcutanată sau intravenoasă. Tabletele și alte forme din această clasă de medicamente nu sunt utilizate din cauza eficacității zero.

Indicații privind utilizarea medicamentelor

Cel mai adesea, medicamentele sunt prescrise pentru tromboza acută profundă a venei.

Proprietățile farmacologice de mai sus ale heparinelor cu greutate moleculară scăzută determină concentrarea lor principală - tratamentul sau prevenirea patologiilor de tromboză.

Dacă luăm în considerare indicațiile privind utilizarea anticoagulantelor pe scară mai largă, ar trebui să subliniem:

• profilactic tromboembolism dupa operatii adecvate
• profilactic al trombozei la persoanele cu predispoziție la acestea
• profilactică a pacienților supuși intervenției chirurgicale asupra sistemului cardiovascular al oricărei formări
• tratamentul anginei instabile și infarctului miocardic al unor tipuri
• tratamentul trombozei venoase profunde acute
• tratamentul embolismului pulmonar
• tratamentul trombozei severe
• hemodializa și hemofiltrarea

Pe baza heparinelor cu greutate moleculară mică, a fost creată o cantitate considerabilă de medicamente. În orice caz, toate sunt concepute pentru a scăpa de patologiile trombozei sau riscurile de dezvoltare a acestora.

Nu uitați că numirea de anticoagulante - prerogativele medicului, astfel încât auto-tratamentul în această privință este mai bine să nu facă. Cel puțin, luând în considerare contraindicațiile utilizării heparinelor cu greutate moleculară mică și a numeroaselor efecte secundare de la acestea.

Clasificarea anticoagulantelor

Clasificarea medicamentelor se bazează pe metodele de obținere a compușilor care conțin săruri.

Pentru o înțelegere finală a naturii heparinelor luate în considerare astăzi, merită atenția acordată clasificării generale a anticoagulantelor.

În cardiologia modernă, aceste medicamente sunt împărțite în două grupe mari:

1. Acțiune directă, care acționează direct asupra principalilor factori de formare a cheagurilor de sânge (în principal, trombină). Acest grup de medicamente include heparine, derivații lor și glicozaminoglicani asemănători (de exemplu, heparan și dermatan), care sunt inhibitori indirecți ai trombinei. Aceasta înseamnă că substanțele marcate pot avea un efect antitrombotic numai dacă există anumite substanțe în sânge (antitrombina III are o importanță deosebită). Anticoagulantele directe includ, de asemenea, inhibitori directi de trombină care acționează în orice caz asupra factorilor de coagulare a sângelui. Acestea includ hirudina, analogii ei și un număr de oligopeptide.
2. Efecte indirecte asupra factorilor indirecți ai trombozei și care nu sunt întotdeauna capabili să elimine complet riscurile acestora. Principalii reprezentanți ai acestui grup de medicamente sunt monocomarine, indandioane și dicumarine.

Rezumând luarea în considerare a clasificării anticoagulanților, este posibil să se formuleze câteva prevederi importante privind heparinele cu greutate moleculară mică, considerate astăzi. Cele mai importante dintre acestea includ:

• Dependența heparinelor de prezența anumitor substanțe în sânge, așa-numitele subfactori de formare a trombilor, în absența cărora utilizarea preparatelor heparinice este ineficientă.
• Efectul lor mai puternic comparativ cu reprezentanții anticoagulantelor indirecte.
• Necesitatea unei consultații obligatorii cu un cardiolog înainte de a lua heparine cu greutate moleculară scăzută.

Poate că această analiză a proprietăților farmacologice și natura generală a anticoagulantelor va fi finalizată și va continua studiul de profil al heparinelor cu greutate moleculară mică.

Prezentare generală a celor mai bune instrumente

Hemapaksan se referă la medicamente anticoagulante cu acțiune directă.

Așa cum am menționat mai devreme, anticoagulanții cu heparină cu greutate moleculară scăzută sunt foarte, foarte mult în producție. Deoarece direcția de acțiune a tuturor este complet identică, este extrem de important să alegeți cea mai eficientă soluție pentru terapie.

După o serie de consultări cu cardiologii profesioniști, resursa noastră a ales cele mai bune 10 heparine cu greutate moleculară scăzută.

Acestea includ următoarele medicamente:

• Nadroparin calciu.
• Gemapaksan.
• Fragmin.
• Fraxiparine.
• Klivarin.
• Eniksum.
• Dalteparină.
• Flenoks.
• Novoparin.
• Clexane.

În ceea ce privește fiecare dintre mijloacele considerate, cardiologii le disting:

1. destul de lung efect antitrombotic
2. inhibarea semnificativă a formării trombinei
3. posibilitate de admitere în scopuri preventive
4. efecte anticoagulante
5. acceptabil

Nu uitați că, înainte de a lua orice medicament, este extrem de important să consultați medicul și să studiați în detaliu instrucțiunile atașate acestuia. În caz contrar, riscurile de organizare a terapiei ineficiente sau chiar periculoase pentru sănătate sunt destul de ridicate.

Contraindicații și posibile efecte secundare

Pentru încălcările medicamentelor de coagulare a sângelui sunt contraindicate!

Atunci când se organizează tratament cu anticoagulante de orice formare, este extrem de important să se excludă prezența contraindicațiilor la utilizarea lor la un anumit pacient. Apropo, există multe interdicții în a lua aceste medicamente.

În cazul heparinelor cu masă moleculară mică, trebuie subliniate următoarele:

• manifestări alergice la acestea;
• tulburări de coagulare a sângelui
• hemoragie accident vascular cerebral
• encefalomalacie
• leziuni grave ale SNC
• operația anterioară a ochiului
• retinopatie la diabet
• ulcer gastrointestinal acut
• tendință sau risc crescut de sângerare în tractul gastro-intestinal și plămânii (de exemplu, cu leziuni la stomac sau tuberculoză activă)
• o boală renală severă
• hipertensiune arterială
• endocardită bacteriană
• primul trimestru de sarcină

Pentru scopuri speciale și cu un grad ridicat de precauție, heparine cu masă moleculară mică sunt utilizate pentru:

1. risc crescut de sângerare, atât la nivelul deschis, cât și la cel intern
2. leziuni ulcerative ale tractului gastrointestinal de formă non-acută
3. afecțiuni circulatorii din creier
4. ischemia de orice formă
5. operații recente în orice parte a corpului
6. tulburări hepatice, minore ale ficatului, rinichilor, pancreasului și ale sistemului nervos central
7. diabet
8. vârsta pacientului de la vârsta de 60 de ani

Aflați mai multe despre anticoagulante pot fi găsite în videoclip:

Ignorând contraindicațiile sau tratamentul necorespunzător administrat cu anticoagulante, trebuie să vă pregătiți pentru apariția efectelor secundare. Diferitele persoane au manifestări diferite și pot avea caracter:

• activarea sângerărilor și cursul lor necontrolat
• reacție alergică
• chelie
• necroza pielii
• imunopatogeneza de diferite tipuri

Când apar primele "efecte secundare", trebuie să refuzați imediat tratamentul anticoagulant și să vizitați un medic pentru a examina vectorul suplimentar al acțiunilor. În cazul activării sângerării - pacientul trebuie spitalizat imediat.

Avantajele și dezavantajele terapiei anticoagulante

Nu se fac heparine cu greutate moleculară scăzută sub formă de tablete!

La finalul articolului de astăzi ne vom concentra pe avantajele și dezavantajele terapiei anticoagulante cu heparine cu greutate moleculară mică.

Să începem cu avantajele acestor medicamente, care sunt exprimate în:

• performanță ridicată
• relativ ușoară de primire
• frecvența redusă de utilizare (nu mai mult de o dată pe zi)
• rare efecte secundare provocatoare
• monitorizarea convenabilă a eficacității terapiei organizate

În ceea ce privește neajunsurile, ar trebui să includă:

• nevoia de injectare a medicamentului, care nu este acceptabilă pentru fiecare pacient
• prezența unui număr considerabil de contraindicații
• incapacitatea de a organiza auto-tratament de înaltă calitate și sigur

În acest sens, probabil vom finaliza revizuirea heparinelor cu greutate moleculară mică. Sperăm că materialele prezentate au fost utile pentru dvs. și au dat răspunsuri la întrebările dvs. Vă doresc o sănătate și un tratament de succes pentru toate bolile corpului!

Ați observat o greșeală? Selectați-l și apăsați pe Ctrl + Enter pentru a ne spune.

Low Heparins Molecular (NMG)

anticoagulant activator de sânge hirudină

Rezultatele studiilor clinice indică eficacitatea heparinei în infarctul miocardic acut, angina instabilă, tromboza venelor profunde ale extremităților inferioare și alte condiții. Cu toate acestea, imposibilitatea de a prezice gravitatea efectului anticoagulant cu precizie necesită teste de laborator frecvente și frecvente pentru a determina timpul de coagulare a sângelui sau timpul de tromboplastină parțială activată. În plus, heparina are efecte secundare, în special, poate provoca osteoporoză, trombocitopenie și, de asemenea, promovează agregarea plachetară. În această privință, au fost dezvoltate heparine cu greutate moleculară mică (LMWH), izolate din heparină nefracționată.

Din punct de vedere chimic, heparina este un amestec de polimeri constând din reziduuri de zaharide, a căror masă moleculară variază de la 5000 la 30000 D. Moleculele unui astfel de polimer se leagă de antitrombina plasmatică - o secvență de pentasaccharidă definită.

Fig.1. Secvență pentasaccharidă structurală și funcțională de heparine.

Când heparina interacționează cu antitrombina, activitatea acesteia crește dramatic. Aceasta creează premisele pentru suprimarea cascadei reacțiilor de coagulare a sângelui, datorită cărora se realizează efectul anticoagulant al heparinei. Trebuie remarcat faptul că heparina "nefracționată" conține polimeri cu lungimi diferite ale lanțurilor. Mici molecule de heparină măresc efectul anticoagulant prin suprimarea activității factorului Xa, dar nu sunt capabili să mărească efectul antitrombinei, având drept scop inhibarea factorului de coagulare Pa. În același timp, heparine cu lanț lung cresc activitatea antitrombinei în raport cu factorul Pa. Heparinele, care activează antitrombina, alcătuiesc a treia parte din cele care formează heparina nefracționată.

Astfel, din punct de vedere chimic, LMWH sunt un amestec heterogen de glicozaminoglicani sulfați. Drogurile bazate pe LMWH au mai multe avantaje față de heparina nefracționată. Astfel, utilizarea lor poate fi prezice cu mai multă precizie efectul anticoagulant-doză, acestea sunt caracterizate prin biodisponibilitate ridicată atunci când se administrează subcutanat, de înjumătățire mai lungă, incidență scăzută a trombocitopenie, în plus, nu este nevoie pentru a determina în mod regulat timpul de coagulare sau timpul de tromboplastină parțial activată.

Fig. 2. Caracteristicile acțiunii anticoagulante a heparinei "nefracționate" (UFH) și a derivatelor sale cu greutate moleculară scăzută (LMWH)