Ksarelto - instrucțiuni de utilizare, evaluări, analogi și forme de eliberare (tablete de 2,5 mg, 10 mg, 15 mg și 20 mg) unui medicament pentru tratamentul trombozelor, embolii și prevenirea accidentului vascular cerebral și atac de cord la adulți, copii și în timpul sarcinii. structură

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Xarelto. Prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile medicilor, experți cu privire la utilizarea Xarelta în practica lor. O cerere mare de a vă adăuga mai activ feedbackul asupra medicamentului: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăderea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil nu au fost menționate de producător în adnotare. Analogi Xarelta în prezența analogilor structurali disponibili. Utilizați pentru tratamentul trombozei, embolismului și prevenirii accidentului vascular cerebral și atacului de cord la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția medicamentului.

Xarelto este un inhibitor selectiv direct al factorului 10a pentru administrare orală. Activarea factorului 10 pentru a forma factorul 10a prin căile sale proprii și externe joacă un rol central în cascada de coagulare.

Rivaroxabanul (ingredientul activ al medicamentului Xarelto) are un efect dependent de doză asupra timpului de protrombină și este puternic corelat cu concentrația plasmatică atunci când este analizat utilizând kitul Neoplastin (când se utilizează alți reactivi, rezultatele vor diferi).

De asemenea, rivaroxaban crește APTT dependent de doză și rezultatul Heptest, însă acești parametri nu sunt recomandați pentru evaluarea efectelor farmacodinamice ale rivaroxabanului.

structură

Rivaroxaban (micronizat) + excipienți.

Farmacocinetica

După ingerarea într-o doză de 10 mg Xarelto este absorbită rapid, biodisponibilitatea absolută este ridicată și este de 80-100%. Mierea nu afectează ASC și Cmax ale rivoxaxanului. Farmacocinetica rivaroxabanului este caracterizată de variabilitate moderată; variabilitatea individuală (coeficientul de variabilitate) este de 30-40%, cu excepția zilei și a zilei următoare după intervenția chirurgicală, când variabilitatea este ridicată (70%). Legarea la proteinele plasmatice, în principal albumina, este de 92-95%. Rivaroxabanul este excretat în principal sub formă de metaboliți (aproximativ 2/3 doze), jumătate dintre aceștia fiind excretați de rinichi, iar cealaltă jumătate - cu fecale. 1/3 din doza aplicată suferă o excreție directă de către rinichi sub forma unei substanțe nemodificate, considerată a fi predominant prin secreția renală activă. Rivaroxabanul este metabolizat cu participarea izoenzimelor CYP3A4, CYP2J2, precum și a enzimelor independente de sistemul citocromului P450. Principalii participanți la biotransformare sunt grupa morfolină, care se descompune oxidativ, și grupările amidice, care suferă hidroliză.

mărturie

• prevenirea accidentului vascular cerebral, a atacului de cord și a tromboembolismului sistemic la pacienții cu fibrilație atrială de origine nevalvulară;
• tratamentul trombozei venoase profunde și embolismului pulmonar și prevenirea recurenței acestora;
• prevenirea tromboembolismului venos la pacienții care suferă intervenții chirurgicale ortopedice pe membrele inferioare.

Forme de eliberare

Tablete, acoperite cu 2,5 mg, 10 mg, 15 mg și 20 mg.

Instrucțiuni de utilizare și regim

Înăuntru, în timp ce mănânci.

Dacă pacientul nu poate înghiți întregul comprimat, Xarelto poate fi zdrobit și amestecat cu apă sau alimente lichide, cum ar fi merele, chiar înainte de a le lua. După administrarea comprimatelor Xarelto 15 sau 20 mg zdrobite, trebuie să luați imediat o masă.

Tableta Xarelto strivită poate fi administrată prin intermediul unui tub gastric. Poziția sondei în tractul gastrointestinal trebuie să fie în continuare coordonată cu medicul înainte de a lua Xarelto. Tableta zdrobită trebuie administrată printr-un tub de stomac într-o cantitate mică de apă, după care trebuie injectată o mică cantitate de apă pentru a spăla resturile preparatului din pereții sondei. După administrarea comprimatelor comprimate Xarelto 15 sau 20 mg, este necesar să se ia imediat o alimentație enterală.

Prevenirea accidentului vascular cerebral și a tromboembolismului sistemic la pacienții cu fibrilație atrială de origine non-valvulară

Doza recomandată este de 20 mg o dată pe zi.

Pentru pacienții cu insuficiență renală (creatinină CI 49-30 ml / min), doza recomandată este de 15 mg o dată pe zi.

Doza zilnică maximă recomandată este de 20 mg.

Tratamentul cu Xarelto trebuie considerat un tratament pe termen lung, atâta timp cât beneficiile tratamentului depășesc riscul posibilelor complicații.

Acțiuni pentru a sări peste doză

Dacă doza următoare este ratată, pacientul trebuie să ia imediat Xarelto și să continue în ziua următoare pentru a administra medicamentul în mod regulat, în conformitate cu regimul recomandat. Nu dublați doza administrată pentru a compensa pierderea mai devreme.

Efecte secundare

• anemie;
• trombocitemia;
• hemoragii postprocedurale (inclusiv anemie postoperatorie și sângerare la nivelul unei plăgi);
• tahicardie;
• hipotensiunea arterială (inclusiv hipotensiunea arterială în timpul procedurilor);
• hemoragie (inclusiv hematoame și cazuri rare de hemoragie musculară);
• hemoragii hepatice (inclusiv gemetemezis, gingii sângerate, sângerări din rect, hematurie, sângerări din tractul genital, sângerare nazală);
• greață, vărsături;
• constipație, diaree;
• dureri abdominale;
• senzație de disconfort în stomac;
• fenomene dispeptice;
• gura uscata;
• edem localizat sau periferic;
• oboseală;
• slăbiciune;
• astenie;
• febră;
• urticarie (inclusiv cazuri de urticarie generalizată);
• alergie dermatită;
• amețeli;
• dureri de cap;
• starea sincopală;
• dureri la nivelul membrelor;
• mâncărime (inclusiv cazuri de mâncărimi generalizate);
• erupții cutanate;
• insuficiență renală (creșterea concentrațiilor plasmatice ale creatininei, ureei);
• niveluri crescute de LDH, niveluri crescute de AAT și AAT, niveluri crescute ale lipazei, amilazei, bilirubinei din sânge, nivelului fosfatazei alcaline.

Contraindicații

• sângerări active semnificative clinic (de exemplu, intracraniene, gastrointestinale);
• boli hepatice însoțite de coagulopatie, ceea ce crește riscul de sângerare semnificativă din punct de vedere clinic;
• sarcinii;
• hipersensibilitate la rivaroxaban.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea contraindicată în timpul sarcinii.

Instrucțiuni speciale

Utilizarea rivaroxabanului la pacienții cu insuficiență renală severă (CC mai mică de 15 ml / min) nu este recomandată.

C Ksarelto precauție trebuie utilizat în tratarea pacienților cu insuficiență renală severitate moderată (CC 30-49 ml / min) care primesc tratament concomitent cu medicamente care pot determina o creștere a concentrațiilor plasmatice ale rivaroxaban, precum și la pacienții cu CC mai mic de 15-30 ml / min La pacienții cu insuficiență renală severă, concentrația plasmatică a rivaroxabanului poate crește semnificativ, ceea ce poate duce la creșterea riscului de sângerare.

Pacienții cu insuficiență renală severă cu risc crescut de sângerare și pacienții care primesc terapie sistemică concomitentă cu medicamente antifungice de tip azol sau cu inhibitori de protează HIV trebuie monitorizați cu atenție pentru detectarea precoce a complicațiilor hemoragice după începerea tratamentului. O astfel de monitorizare poate include examinarea fizică regulată a pacientului, observarea atentă a deversării de la drenajul unei plăgi chirurgicale și determinarea periodică a nivelului hemoglobinei.

Se recomandă precauție atunci când rivaroxaban este utilizat în tratamentul pacienților cu risc crescut de sângerare, dacă există boli congenitale sau dobândite care provoacă sângerări; hipertensiune severă necontrolată severă; ulcer peptic al tractului gastrointestinal în stadiul acut; ulcerul ulcer peptic transferat recent; vasculare retinopatie; recidivă hemoragie intracraniană sau intracerebrală; patologia vasculară intraspinală sau intracerebrală; chirurgia neurochirurgicală recentă (intervenția chirurgicală la nivelul creierului, maduva spinării) sau intervenția oftalmologică.

Trebuie să se acorde atenție prescrierii rivaroxabanului la pacienții care primesc medicamente care afectează hemostaza, cum ar fi medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inhibitori ai agregării plachetare sau alți agenți antitrombotici.

Interacțiune medicamentoasă

Utilizarea concomitentă a rivaroxabanului și a inhibitorilor puternici ai izoenzimei CYP3A4 și a glicoproteinei P poate reduce clearance-ul renal și hepatic și astfel crește în mod semnificativ ASC al rivaroxabanului.

Combinat rivaroxaban aplicare și antifungice ketoconazol agent azol (400 mg 1 dată pe zi), care este un inhibitor puternic al CYP3A4 și P-glicoproteina, a dus la o creștere de 2,6 ori în medie echilibru rivaroxaban ASC și o creștere de 1,7 ori în medie rivaroxaban Cmax, care este însoțită de o creștere semnificativă efectele farmacodinamice ale medicamentului.

Cu rivaroxaban simultană aplicare și inhibitor al proteazei HIV ritonavir (600 mg, de 2 ori pe zi), care este un inhibitor puternic al CYP3A4 și P-glicoproteina, a dus la o creștere de 2,5 ori în medie echilibru rivaroxaban ASC și o creștere de 1,6 ori în medie rivaroxaban Cmax, care este însoțită de o creștere semnificativă efectele farmacodinamice crescute ale medicamentului. În acest sens, este necesar să se utilizeze cu precauție Xarelto în tratamentul pacienților care primesc simultan medicamente antifungice azole sistemice sau inhibitori de protează HIV.

Claritromicina (500 mg, de 2 ori pe zi), care este un inhibitor puternic al CYP3A4 și inhibitor de glicoproteina P intensitate medie, a determinat o creștere de 1,5 ori în valorile medii ale ASC și o creștere de 1,4 ori a Cmax pentru rivaroxaban. Această creștere a ASC și creșterea Cmax variază în limitele normale și este considerată nesemnificativă din punct de vedere clinic.

Eritromicina (500 mg de 3 ori pe zi), moderat inhibă izoenzima CYP 3A4 și glicoproteina P, a determinat o creștere de 1,3 ori în valoarea de echilibru medie Cmax și ASC rivaroxaban. Această creștere a ASC și creșterea Cmax variază în limitele normale și este considerată semnificativă din punct de vedere clinic.

Administrarea concomitentă de rivaroxaban și rifampicină, care este un inductor puternic al CYP 3A4 și P-glicoproteina, a dus la o scădere de aproximativ 50% în rivaroxaban ASC medii și reducerea paralelă a efectelor farmacodinamice. Combinat rivaroxaban aplicație cu alți inductori puternici ai CYP3A4 (de exemplu, fenitoină, carbamazepină, fenobarbital sau preparatele Hypericum) pot conduce de asemenea la concentrații reduse ale rivaroxaban în plasmă. O scădere a concentrației plasmatice a rivaroxabanului este considerată nesemnificativă din punct de vedere clinic.

După utilizarea combinată a enoxaparina (într-o singură doză de 40 mg) și rivaroxaban (o singură doză de 10 mg), efect aditiv observat relativ activitate antifactor 10a care nu este însoțită de efecte suplimentare în ceea ce privește parametrii de coagulare a sângelui (timpul de protrombină, APTT).

Enoxaparina nu a modificat farmacocinetica rivaroxabanului.

Nu au existat interacțiuni farmacocinetice între Ksarelto și clopidogrel (doza de incarcare 300mg la numirea următoarea doză de întreținere de 75 mg), dar în subgrupul de pacienți creștere semnificativă clinic a timpului de sângerare, care nu este corelată cu agregarea plachetară și nivelul P-selectinei sau GP2b / 3a-receptor.

După administrarea concomitentă de rivaroxaban și 500 mg naproxen, nu a existat o prelungire semnificativă a timpului de sângerare din punct de vedere clinic. Cu toate acestea, la indivizi, este posibil un răspuns mai pronunțat farmacodinamic.

Interacțiunea cu alimente: rivaroxabanul într-o doză de 10 mg poate fi administrat în timpul mesei sau separat.

Efectul asupra testelor de laborator: efectul asupra ratelor de coagulare a sângelui (timp de protrombină, APTT, Heptest) este cel așteptat în ceea ce privește mecanismul de acțiune al rivaroxabanului.

Analogi ai medicamentului Xarelto

Analogi structurali ai substanței active Xarelto de droguri nu au. Medicamentul conține în compoziția sa un ingredient activ unic.

Analogi pentru grupul farmacologic (agenți pentru tratamentul trombozei și embolismului):

• Avelysin Brown;
• Agrenoks;
• Actilyse;
• Angiovit;
• Aspizol;
• Aspirina Cardio;
• acenocumarol;
• Acid acetilsalicilic;
• Brilinta;
• Bufferin;
• Warfarin Nycomed;
• vinpocetina;
• Wobenzym;
• heparină;
• Godasal;
• dextran;
• Detromb;
• dipiridamol;
• Zilt;
• Kaltsiparin;
• cardiomagnil;
• Karinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Klivarin;
• Klopideks;
• Kolfarit;
• komplamin;
• Koplaviks;
• Nicotinat de xantinol;
• clopoței;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• pelentan;
• pentoxifilina;
• Plavix;
• Plagril;
• Plidol;
• Pradaksa;
• Ralofekt;
• Reoglyuman;
• reopoligljukin;
• Ribasan Forte;
• Sinkumar;
• Streptaza;
• Tagri;
• tiklid;
• tickle;
• Thromboth ACC;
• Trombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Urokinaza medak;
• fenilin;
• Plasmina;
• Phlogenzym;
• Tsibor;
• Egitromb.

Ksarelto

Înregistrați-vă pentru a lăsa o recenzie.
Este nevoie de mai puțin de 1 minut.

La 5 săptămâni de sarcină, fetusul meu a înghețat. În timpul spitalizării, m-am plâns medicului cu privire la durerea din piciorul meu și după ecografie i-am fost diagnosticată cu tromboză venoasă profundă ne-exclusivă. După ce problemele ginecologice au fost finalizate, m-au pus în departamentul de chirurgie vasculară și acolo l-am întâlnit pe Xarelto. În spital, am luat 15 mg de două ori pe zi. Și am ieșit stânjenit să văd prețul drogului, dar sănătatea este mai scumpă decât orice bani! În general, rezultatul este următorul: După o lună de administrare de 15 mg de două ori pe zi, dinamica este minunată. Ecografia a arătat că 1 din trei vene afectate a fost curățată și complet accesibilă. Acum, am luat 20 mg o dată pe zi timp de o lună și, sincer vorbind, am început să simt din nou piciorul meu, ceea ce mă face foarte îngrijorat. Durerea dureroasă apare uneori. În câteva săptămâni intenționez să merg la ecografie, dar cred că totul este bine. În general, nu există efecte secundare (pentru a evita problemele cu stomacul pe care îl iau omeprazol), accept, de asemenea, Phlebodia 600 de-a lungul drumului și am mereu purta ciorapi de compresie de clasa 2. Mulțumită oamenilor de știință pentru un astfel de medicament minunat! Nu vreau să trec la analogi, pentru că nu există dorință de a risca timpul de sănătate și de tratament din cauza unor economii dubioase de câteva mii de ruble.

Accept mai mult de un an ca prevenire a accidentului vascular cerebral (unul acum 3 ani). Nu există impresii negative, este ușor de luat, nu a existat nici un recidiv. DAR. în testul de sânge, anemia a fost înregistrată în mod stabil, care nu a existat înainte și a cărei cauză nu poate fi determinată :-(
Este păcat că este imposibil să monitorizăm în mod obiectiv performanța, INR nu se aplică)

Înțeleg că acesta este cel mai modern medicament care nu produce cheaguri de sânge. Este o mare acțiune! Am avut cheaguri de sânge peste tot piciorul meu și acum am rămas singur. Există o prognoză pozitivă că poate dispărea.
Mi-a plăcut că nu au existat probleme adverse sau alergii la medicamente. Principalul lucru nu este să depășiți doza - medicamentul este grav și trebuie să vă adresați întotdeauna medicului dumneavoastră. Beau dimineata in acelasi timp si ma simt minunat. Controlul INR nu este necesar, medicamentul acționează ușor, în mod constant. Cumva am pierdut recepția, am simțit slab și amețit. Înțeleg, cel mai probabil, să-l beau pentru viață. Medicamentul este scump, dar prețul este justificat.

El obișnuia să ia un alt medicament, dar după două intervenții chirurgicale, medicul la prescris pe Xarelto.
Înregistrată, din păcate, pe o perioadă nedeterminată (dar în instrucțiuni, apropo, se indică faptul că se recomandă să nu luați acest lucru timp de cel mult un an, dacă nu există nici un efect, ar trebui să nu mai luați acest lucru). În momentul de față, îl accept pentru aproximativ șase luni. Cu doza recomandată de 20 mg pe zi, iau puțin mai multe pastile (într-un ambalaj, doza este de 20 mg). Rezultatul este de aproximativ 25 mg de medicamente pe zi. Deoarece am dificultăți în înghițire, mănânc medicamentul în mâncare (pot fi luate și în acest fel, medicul a spus că nu există nici o diferență).
Datorită dozei crescute, primele 3 săptămâni au fost gura uscată. În timp, totul a mers. Până în prezent, resorbția unui cheag de sânge nu are loc, dar cel puțin nu crește în continuare. Nu există, de asemenea, cheaguri de sânge noi (acestea au apărut mai devreme, acum pentru o jumătate de an, nici una singură). Se pare că efectul medicamentului este. Dar, pentru prețul său, efectul nu este încă destul de bun, dar nu există analogii

În plus, am riscul de accident vascular cerebral, suferă de insuficiență renală. Conform instrucțiunilor, iau 15 mg o dată pe zi. Și cu această doză, drogul pare să funcționeze. Acceptați 5-6 luni, nu a avut loc accident vascular cerebral.

Am avut o tromboză venoasă profundă. S-au umflat picioarele, chiar febră. Prescris Xarelto, a cumpărat, deși drogul nu este ieftin. A luat primele 2-3 săptămâni, 15 mg de două ori pe zi înainte de mese, apoi a trecut la 20 mg o dată pe zi.
Sunt tratat timp de aproximativ 3 luni. Durerea și greutatea dispar treptat. Ecografia vasculară arată o îmbunătățire.

A existat un risc de accident vascular cerebral. Pentru profilaxie, Xarelto a fost recomandat. Eu iau 20 mg în fiecare zi. Înțeleg că trebuie să beți mult timp, în timp ce riscul persistă. Beau o jumătate de an, în timp ce nu am observat semne de accident vascular cerebral.

Am o mulțime de mase trombotice pe picioarele mele. Doctorul ia prescris pe Xarelto. Adnotarea este foarte detaliată, sângerarea a fost indicată în reacțiile adverse. M-am întrebat dacă să iau drogul, deoarece are astfel de reacții adverse posibile. Încă se hotărî, așa cum nu regretă acum.
Înainte de a începe cursul, este imperativ să examinați stomacul (FGD) pentru a afla dacă există vreun ulcer în interiorul acestuia. Și numai dacă totul este curat, luați drogul este permis.

Regimul este interesant, pe doza crescândă. Timp de 20 de zile am luat 10 mg fiecare și 40 de zile pentru câte 20 mg fiecare medicament. În mod surprinzător, nu au existat efecte secundare. În plus, au văzut infuzii din plante, omeprazol, pentru a proteja stomacul.
După cursul Xarelto, am făcut o venă Doppler. Cheaguri de sânge rezolvate, permeabilitate excelentă! Mai mult decât atât, foarte repede - doar pentru 2 luni. Xarelto este mântuirea mea. Să fie scumpă, chiar dacă nu este vândută peste tot, dar dă un rezultat minunat.
Suntem individuali, organismele reacționează diferit la noile medicamente, deci este recomandabil să se consulte foarte bine cu medicii, să nu neglijeze cercetările suplimentare. Apoi rezultatul va fi grozav!

Xarelto a fost luat de mama. Medicii au prescris warfarina, dar doza și efectul ei foarte puternici, au decis să nu riste. Deși medicamentul este mai ieftin decât Xarelto.

Tabletele costă aproximativ 3000 de ruble pentru 28 de bucăți de 20 mg (rareori pot fi găsite mai ieftin). Acum, ei au decis să cumpere imediat în pachete mari, astfel încât să poată obține cel puțin un fel de economii.
Mama ia în termen de șase luni și toate testele de sânge sunt mai mult sau mai puțin bune. Dacă mai devreme, la cea mai mică presiune pe piele, apare o vânătaie, acum nu avem astfel de probleme. Pastilele nu au efecte secundare.
În cazul nostru, medicamentul trebuie luat pentru viață. Și în virtutea vârstei și în virtutea sănătății.
Excelent medicament, ușor de utilizat. Și cel mai important - funcționează așa cum ar trebui, rezultatele fiind vizibile atât pe plan extern, cât și prin analiză. Nu regretam că am trecut la Xarelto, în timp ce medicamentul îi place doar.

Acum un an am fost diagnosticat cu care trebuie să iau regulat anticoagulante. La început, a fost numit Warfain. Ea a început să ia, dar în a treia zi sângerarea a început cu o creștere exterioară a INR. Varchain a fost anulat urgent, prescriindu-l pe Xarelto, dar a avertizat că drogul a fost "puțin" mai scump și că nu eram îngrijorat. De fapt, acest "mic" sa dovedit a fi de 20 de ori mai scump. Sumele sunt doar șocante. După cum a spus medicul, pur și simplu nu există analogi cu o compoziție similară. Medicamentul este tânăr și nu este necesar să aștepți analogii în următorii câțiva ani. Dacă cumpărați un pachet mare de 100 de tablete, puteți salva câteva mii la fiecare trei până la patru luni. Cel puțin niște economii. De-a lungul anului, costul drogului a crescut cu aproximativ 90 de ruble, cam un pic, deoarece statul controlează prețurile listei de droguri necesare, iar Xarelto este printre ei, prețurile nu ar trebui să sară în funcție de cursul de schimb. Acesta este un plus.

Corpul a reacționat bine la acest medicament, nu am observat nici o deteriorare a sănătății, nu a existat nici o boală sau o slăbiciune. Pastile mici, chiar dacă mestecați un gust deosebit, nu sunt resimțite. Forma de administrare este convenabilă - un comprimat pe zi, uneori, mărturisesc, uit să-l iau, dar se întâmplă foarte rar.

Am avut un mic tromb în axilă, xarelto a fost prescris ca fiind cele mai eficiente medicamente pentru tratament.
În general, eficacitatea și alte medicamente nu sunt rele, dar există și un minus.

Principalul dezavantaj este durata cursului tratamentului, deoarece a băut o lună din trei. Nu are nici un rost să scrii despre rezultate. Dar cheagul de sânge a devenit mai moale și ca și cum granițele au început să se estompeze, au scăzut în diametru, există încă dureri. Începeți încă 2 luni și acolo puteți vorbi dacă funcționează sau nu. Dar ritmul pozitiv este încurajator.
În prima lună am luat 15 mg pe zi, acum măresc doza la 20. Acum recepția a devenit mult mai convenabilă - întreaga tabletă. Anterior, a fost necesar să se împartă în jumătate, iar apoi din jumătate "a tăiat" un alt sfert, astfel încât în ​​total au fost trei sferturi. Acest lucru nu este foarte convenabil, este o părere că producătorul nu sa gândit să elibereze tablete într-o doză de 15 mg, pentru confortul administrării în prima lună.
Din instrucțiunile nu se îndepărtează. Lista efectelor secundare și a contraindicațiilor este mică, nu am atins simptomele neplăcute sub formă de greață sau slăbiciune, presiunea este, de asemenea, normală.

Nimeni nu a pus încă întrebări. Întrebarea dvs. va fi prima!

Ksarelto

Instrucțiuni de utilizare:

Prețurile în farmaciile online:

Xarelto (Xarelto) este un anticoagulant care acționează direct. Disponibil sub formă de comprimate filmate, cu un conținut de substanță activă de 10, 15 și 20 miligrame. Ingredient activ - rivaroxaban micronizat.

Acțiune farmacologică și farmacodinamică

În conformitate cu instrucțiunile, Xarelto inhibă factorul Xa și, de asemenea, are un efect anticoagulant.

Mecanismul de acțiune al Xarelto conform instrucțiunilor constă în inhibarea directă a factorului Xa. Rivaroxaban are o selectivitate ridicată și are o biodisponibilitate ridicată (80-100%) în timpul administrării orale. Activarea prin căile de coagulare interne și externe ale factorului X pentru a forma factorul Xa joacă cel mai important rol în cascada de coagulare.

Farmacocinetica

Rivaroxabanul este absorbit rapid - concentrația maximă în sânge este atinsă în interval de două până la patru ore după consumarea pilulei. După ingerare, majoritatea rivaroxabanului (de la 92 la 95%) se leagă de proteinele plasmatice, principala componentă de legare este albumina serică.

Când este ingerat, aproximativ două treimi din doza de rivaroxaban este metabolizată și apoi excretată în părți egale cu fecalele și urina. Restul de treime este excretat nemodificat prin excreție directă renală, în principal datorită secreției active a rinichilor.

Indicații pentru utilizare Xarelto

În conformitate cu instrucțiunile, Xarelto sub formă de tablete de 10 miligrame este indicat pentru prevenirea tromboembolismului venos la persoanele care au suferit intervenții chirurgicale ortopedice mari la nivelul extremităților inferioare.

Tabletele Xarelto de 15 și 20 miligrame sunt indicate pentru prevenirea tromboembolismului sistemic și a accidentului vascular cerebral la persoanele cu fibrilație atrială de origine non-valvulară, precum și pentru tratamentul embolismului pulmonar și a trombozei venoase profunde, pentru prevenirea PE și DVT recurente.

Contraindicații Xarelto

În conformitate cu instrucțiunile, Xarelto este contraindicat în:

• Hipersensibilitate la substanța activă (rivaroxaban) sau la oricare alte substanțe conținute în comprimate;
• Intracraniene, gastrointestinale sau alte sângerări;
• Tratamentul concomitent cu orice alte anticoagulante;
• Condiții în care există un risc crescut de sângerare majoră;
• Sarcina și perioada de lactație;
• Boli ale ficatului, în care există coagulopatie;
• Sub vârsta de optsprezece ani;
• Insuficiență renală severă;
• Intoleranța la galactoză sau lactoză ereditară în natură.

Efecte secundare ale lui Xarelto

Recenzile lui Xarelto arată că utilizarea comprimatelor Xarelto poate fi însoțită de riscul de sângerare deschisă sau ascunsă din orice țesut sau organ, care poate duce la anemie post-hemoragică. De asemenea, potrivit recenziilor, Xarelto poate provoca complicații hemoragice: slăbiciune, amețeli, paloare, scurtarea respirației, cefalee, creșterea volumului membrelor sau șoc.

Doza și metoda de utilizare Xarelto

Tablete Xarelto de 10 miligrame sunt luate indiferent de mese, 15 și 20 de miligrame - în timpul meselor.

După operații mari pe articulația genunchiului, durata tratamentului este de două săptămâni, după operații mari pe articulația șoldului, timp de cinci săptămâni. Doza inițială este luată la șase până la zece ore după operație, dacă se realizează hemostază. Doza terapeutică este de un comprimat pe zi.

Când renunțați la doză, trebuie să luați imediat o pilulă Xarelto și să continuați să luați medicamentul în mod regulat a doua zi, respectiv, cu recomandările. Pentru a compensa doza ratată, dublarea dozei este interzisă.

Analogii lui Xarelto

Un analog al lui Xarelto este Rivaroxaban.

Xarelto: prețurile din farmaciile online

Fila Xarelto. p.p.o. 15 mg n14

Fila Xarelto. p.p.o. 20 mg n14

Xarelto comprimate 20 mg 14 buc.

Xarelto 20 mg №14 tabl

Xarelto 15 mg tabel numărul 14

Xarelto comprimate 20 mg 28 buc.

Xarelto comprimate 15 mg 28 buc.

Fila Xarelto. p.p.o. 20 mg n28

Xarelto 15 mg tabel numărul 28

Xarelto 20 mg Nr. 28 tab

Fila Xarelto. p.p.o. 2,5 mg n56

Xarelto comprimate 2,5 mg 56 buc.

Xarelto comprimate 10 mg 30 buc.

Xarelto 10 mg №30 tabl

Xarelto 10 mg №100 tabl

Xarelto comprimate 15 mg 100 buc.

Xarelto comprimate 20 mg 100 buc.

Fila Xarelto. p.p.o. 20 mg n100

Fila Xarelto. p.p.o. 15 mg n100

Informațiile despre medicament sunt generalizate, sunt furnizate în scopuri informative și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Auto-tratamentul este periculos pentru sănătate!

În timpul strănutului, corpul nostru se oprește complet. Chiar și inima se oprește.

Majoritatea femeilor sunt în stare să obțină mai multă plăcere de a-și contempla corpul frumos în oglindă decât de la sex. Deci, femeile, se străduiesc pentru armonie.

Greutatea creierului uman este de aproximativ 2% din întreaga masă corporală, dar consumă aproximativ 20% din oxigenul care intră în sânge. Acest fapt face ca creierul uman să fie extrem de susceptibil la daune provocate de lipsa de oxigen.

Medicamentul bine cunoscut "Viagra" a fost inițial dezvoltat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale.

Tuse medicina "Terpinkod" este unul dintre vânzătorii de top, nu deloc din cauza proprietăților sale medicinale.

Oasele umane sunt de patru ori mai puternice decât betonul.

Rinichii noștri pot curăța trei litri de sânge într-un minut.

Chiar dacă inima unei persoane nu bate, el poate trăi încă o perioadă lungă de timp, după cum ne-a arătat pescarul norvegian Jan Revsdal. Motorul său sa oprit la ora 4 după ce sa pierdut pescarul și a adormit în zăpadă.

Când iubitorii se sărute, fiecare pierde 6.4 calorii pe minut, dar în același timp schimbă aproape 300 de tipuri de bacterii diferite.

Într-un efort de a scoate pacientul, medicii merg adesea prea departe. De exemplu, un anumit Charles Jensen în perioada 1954-1994. au supravietuit peste 900 de operatii de indepartare a neoplasmelor.

Milioane de bacterii se nasc, trăiesc și mor în intestinele noastre. Ele pot fi văzute doar cu o creștere puternică, dar dacă se vor întâlni, se vor potrivi într-o ceașcă de cafea obișnuită.

74 de ani, rezident australian James Harrison a devenit un donator de sânge de aproximativ 1.000 de ori. Are un grup de sânge rar, ale cărui anticorpi îi ajută pe nou-născuții cu anemie severă să supraviețuiască. Astfel, australianul a salvat aproximativ două milioane de copii.

Medicamentele alergice din Statele Unite cheltuiesc singure peste 500 de milioane de dolari pe an. Încă mai credeți că o modalitate de a înfrânge în final alergia va fi găsită?

Pentru a spune chiar și cuvintele cele mai scurte și mai simple, vom folosi 72 de mușchi.

Primul vibrator a fost inventat în secolul al XIX-lea. A lucrat pe un motor cu aburi și a fost destinat tratării isteriei feminine.

Micopia (miopie) este o anomalie a refracției, focalizând imaginea obiectelor din fața retinei, ca urmare a faptului că o persoană vede bine, dar slab.

Reacții adverse Xarelto

Rivaroxabanul este un inhibitor direct foarte selectiv al factorului Xa, care are o biodisponibilitate ridicată atunci când este administrat pe cale orală.

Activarea factorului X pentru a forma factorul Xa prin căile interne și externe de coagulare joacă un rol central în cascada de coagulare. Factorul Xa este o componentă a complexului prothrombinază în curs de dezvoltare, a cărui acțiune conduce la conversia protrombinei la trombină. Ca rezultat, aceste reacții conduc la formarea trombului fibrinic și la activarea trombinei prin trombină. O moleculă de factor Xa catalizează formarea a peste 1000 de molecule de trombină, numită "explozia trombinei". Rata de reacție a factorului Xa legat în protrombinază crește de 300.000 de ori comparativ cu cea a factorului Xa liber, ceea ce asigură un salt rapid al nivelului de trombină. Inhibitorii selectivi ai factorului Xa pot opri "explozia trombinei". Astfel, rivaroxaban influențează rezultatele unor teste de laborator specifice sau generale utilizate pentru evaluarea sistemelor de coagulare. La om, există o inhibare dependentă de doză a activității factorului Xa.

La om, s-a observat inhibarea dependentă de doză a factorului Xa. Rivaroxaban are un efect dependent de doză asupra modificării timpului de protrombină, care se corelează îndeaproape cu concentrația rivaroxabanului din plasma sanguină (coeficientul de corelație de 0,98), dacă kitul Neoplast® este utilizat pentru analiză. Când se utilizează alți reactivi, rezultatele vor fi diferite. Timpul de protrombină trebuie măsurat în câteva secunde, deoarece MHO este calibrat și certificat numai pentru derivații de cumarină și nu poate fi utilizat pentru alte anticoagulante.

La pacienții supuși unor intervenții chirurgicale ortopedice mari, 5/95% pentru timpul de protrombină (Neoplastin®) la 2-4 ore după administrarea tabletei (adică la efectul maxim) variază de la 13 la 25 de secunde.

De asemenea, rivaroxaban crește APTT dependent de doză și rezultatul HepTest®; cu toate acestea, acești parametri nu sunt recomandați pentru evaluarea efectelor farmacodinamice ale rivaroxabanului. Rivaroxaban afectează, de asemenea, activitatea anti-factorului Xa, dar nu există standarde pentru calibrare.

În timpul tratamentului cu Xarelto ® nu este necesară monitorizarea parametrilor de coagulare a sângelui.

La bărbații și femeile sănătoase cu vârsta peste 50 de ani, nu sa observat prelungirea intervalului QT pe ECG sub influența rivaroxabanului.

Farmacocinetica

După ingerare, rivaroxabanul este absorbit rapid; C_max realizat la 2-4 ore după administrarea pilulei.

După ingerare, rivaroxabanul este absorbit rapid și aproape complet. C_max realizat la 2-4 ore după administrarea pilulei. Biodisponibilitatea rivaroxabanului la administrarea de comprimate de 2,5 mg și 10 mg (80-100%), indiferent de masă. Consumul de alimente nu afectează ASC și C_max când luați medicamentul într-o doză de 10 mg. Tabletele Xarelto ® la o doză de 2,5 mg și 10 mg pot fi administrate cu alimente sau pe stomacul gol.

Farmacocinetica rivaroxabanului este caracterizată de variabilitate interindividuală moderată, coeficientul de variabilitate Cv% variază de la 30% la 40%.

Rivaroxaban are un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice - aproximativ 92-95%, în principal rivaroxabanul fiind asociat cu albumina serică. Medicamentul are o medie V_d - aproximativ 50 l.

Metabolism și excreție

Rivaroxabanul este metabolizat prin izoenzimele CYP3A4, CYP2J2, precum și prin mecanisme independente de sistemul citocromic. Principalele site-uri de biotransformare sunt oxidarea grupării morfolinice și hidroliza legăturilor amidice.

Conform datelor in vitro, rivaroxabanul este un substrat pentru proteinele purtătoare ale P-gp (P-glicoproteina) și Vrpr (proteine ​​de rezistență la cancer la sân).

Rivaloxabanul neschimbat este singurul compus activ din plasmă din sânge; în plasmă nu sunt detectați metaboliți circulanți mari sau activi. Rivaroxaban, al cărui clearance sistemic este de aproximativ 10 l / h, poate fi atribuit medicamentelor cu clearance-ul scăzut.

La eliminarea rivaroxabanului din plasmă, T_1/2 variază de la 5 la 9 ore la pacienții tineri și de la 11 la 13 ore la pacienții vârstnici.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Vârsta. La pacienții vârstnici cu vârsta peste 65 de ani, concentrația plasmatică a rivaroxabanului este mai mare decât la pacienții tineri, ASC medie este de aproximativ 1,5 ori mai mare decât valorile corespunzătoare la pacienții tineri, în principal datorită scăderii aparente a clearance-ului total și renal.

Paul. La bărbați și femei, nu au fost găsite diferențe clinic semnificative în ceea ce privește farmacocinetica.

Greutatea corporală Greutatea prea mică sau mai mare a corpului (mai mică de 50 kg și mai mult de 120 kg) afectează doar puțin concentrația de rivaroxaban în plasmă (diferența este mai mică de 25%).

Vârsta copiilor. Nu sunt disponibile date privind farmacocinetica la copii.

Diferențele inter-etnice. Din punct de vedere clinic, nu au fost observate diferențe semnificative în ceea ce privește farmacocinetica și farmacodinamica la pacienții cu rasă caucaziană, Negroid, asiatică, precum și pentru etnie latino-americană, japoneză sau chineză.

Disfuncția hepatică. Efectul insuficienței hepatice asupra farmacocineticii rivaroxabanului a fost studiat la pacienți împărțiți în clase conform clasificării Child-Pugh (conform procedurilor standard în studiile clinice). Clasificarea Child-Pu permite evaluarea prognosticului bolilor cronice de ficat, în principal a cirozei. La pacienții care urmează să fie supuși terapiei anticoagulante, un punct critic deosebit de important al funcției hepatice depreciate este scăderea sintezei factorilor de coagulare în ficat. pentru că acest indicator corespunde doar unuia dintre cele cinci criterii clinice / biochimice care constituie clasificarea Child-Pugh: riscul de sângerare nu se corelează clar cu această clasificare. Problema tratamentului acestor pacienți cu anticoagulante ar trebui rezolvată indiferent de clasa clasificării Child-Pugh.

Xarelto este contraindicat la pacienții cu afecțiuni hepatice care apar la coagulopatie, provocând un risc clinic semnificativ de sângerare.

La pacienții cu ciroză hepatică cu insuficiență hepatică ușoară (clasa A clasificarea Child-Pugh), farmacocinetica rivaroxaban este doar puțin diferite de cele din grupul de control al voluntarilor sănătoși (în medie, o creștere a rivaroxaban ASC de 1,2 ori). Nu au existat diferențe semnificative în ceea ce privește proprietățile farmacodinamice între grupuri.

La pacienții cu ciroză hepatică și insuficiență hepatică de severitate moderată (clasa B conform clasificării Child-Pugh), ASC medie a rivaroxabanului a fost semnificativ crescută (cu un factor de 2,3) comparativ cu voluntarii sănătoși datorită clearance-ului semnificativ mai mic al substanței medicamentoase, indicând boală hepatică gravă. Suprimarea activității factorului Xa a fost mai pronunțată (de 2,6 ori) decât la voluntarii sănătoși. Timpul de protrombină este de 2,1 ori mai mare decât în ​​cazul voluntarilor sănătoși. Utilizând măsurarea timpului de protrombină, se estimează o cale de coagulare externă, inclusiv factorii de coagulare VII, X, V, II și I, care sunt sintetizați în ficat. Pacienții cu insuficiență hepatică moderată sunt mai susceptibili la rivaroxaban, ceea ce este o consecință a relației mai strânse dintre efectele farmacodinamice și parametrii farmacocinetici, în special între concentrație și timpul de protrombină.

Datele privind utilizarea medicamentului la pacienții cu insuficiență hepatică clasa C, conform clasificării Child-Pugh, nu sunt disponibile. Prin urmare, la pacienții cu ciroză hepatică și funcția hepatică anormală B și C, în conformitate cu clasificarea Child-Pugh, rivaroxaban este contraindicat.

Funcția renală este afectată. La pacienții cu insuficiență renală, sa observat o creștere a expunerii la rivaroxaban, invers proporțională cu gradul de scădere a funcției renale, care a fost evaluat prin CC.

La pacienții cu insuficiență renală ușoară (CC 50-80 ml / min), moderată (CC 30-49 ml / min) sau severă (CC 15-29 ml / min), s-a observat o creștere de 1,4-, 1,5- și 1,6 ori. concentrațiile plasmatice ale rivaroxabanului (ASC), comparativ cu voluntarii sănătoși. Creșterea corespunzătoare a efectelor farmacodinamice a fost mai pronunțată.

La pacienții cu insuficiență renală ușoară, moderată și severă, inhibarea generală a activității factorului Xa a crescut cu 1,5, 1,9 și de 2 ori comparativ cu voluntarii sănătoși; timpul de protrombină datorat acțiunii factorului Xa a crescut de asemenea cu 1,3, 2,2 și, respectiv, de 2,4 ori.

Datele privind utilizarea Xarelto ® la pacienții cu CC 15-29 ml / min sunt limitate și, prin urmare, trebuie să se acorde atenție utilizării medicamentului la această categorie de pacienți. Datele privind utilizarea rivaroxabanului la pacienții cu QA ® sunt de 2,5 mg (1 tab) de 2 ori pe zi. De asemenea, pacienții trebuie să ia acid acetilsalicilic într-o doză de 75-100 mg pe zi sau acid acetilsalicilic într-o doză de 75-100 mg pe zi în asociere cu clopidogrel în doză de 75 mg pe zi sau ticlopidină într-o doză zilnică standard.

Tratamentul trebuie evaluat în mod regulat în ceea ce privește echilibrarea riscului de apariție a evenimentelor ischemice și riscul de sângerare. Durata tratamentului este de 12 luni. Tratamentul poate fi prelungit până la 24 de luni pentru pacienții individuali, deoarece datele de tratament cu această durată sunt limitate.

Tratamentul cu Xarelto ® la o doză de 2,5 mg trebuie început cât mai curând posibil după stabilizarea stării pacientului în cursul ACS curent (inclusiv procedurile de revascularizare). Tratamentul cu Xarelto® trebuie început cel puțin 24 de ore după spitalizare. Medicamentul Xarelto ® într-o doză de 2,5 mg trebuie început când administrarea parenterală a anticoagulantelor se oprește de obicei.

În cazul în care admiterea este ratată, trebuie să continuați să luați medicamentul într-o doză de 2,5 mg la următoarea admitere programată.

Dacă pacientul nu este în stare să înghită comprimatul întreg, comprimatul Xarelto® poate fi zdrobit sau amestecat cu apă sau alimente lichide, cum ar fi mere, chiar înainte de a lua. Tableta zdrobită Xarelto® poate fi administrată printr-un tub gastric. Poziția sondei în tractul gastrointestinal trebuie să fie în continuare coordonată cu medicul înainte de a lua Xarelto®. Tableta zdrobită trebuie administrată printr-un tub de stomac într-o cantitate mică de apă, după care trebuie injectată o mică cantitate de apă pentru a spăla resturile preparatului din pereții sondei.

Xarelto este contraindicat la pacienții cu afecțiuni hepatice care apar la coagulopatie, ducând la un risc clinic semnificativ de sângerare. Nu sunt necesare pacienți cu alte afecțiuni ale ajustării dozei hepatice.

Datele clinice limitate de la pacienții cu disfuncție hepatică moderată (clasa B Child-Pugh) indică o creștere semnificativă a activității farmacologice. Pentru pacienții cu disfuncție hepatică severă (clasa C Child-Pugh), nu există date clinice.

La pacienții cu severitate redusă a funcției renale (CK 50-80 ml / min) sau moderată (CK 30-49 ml / min), nu este necesară ajustarea dozei de Xarelto®.

La pacienții cu insuficiență renală severă (CC 15-29 ml / min), Xarelto® trebuie utilizat cu prudență, deoarece datele clinice limitate indică faptul că valorile plasmatice ale rivaroxabanului la această populație de pacienți sunt semnificativ ridicate. Utilizarea Xarelto® este contraindicată la pacienții cu QA®: la trecerea pacienților de la AVC la Xarelto®, valorile MHO vor fi supraevaluate în mod eronat după administrarea Xarelto®. MHO nu este potrivit pentru determinarea activității anticoagulante a Xarelto ®, prin urmare acest indicator nu este utilizat în acest scop.

Tranziția de la tratament cu Xarelto ® la terapia cu antagoniști ai vitaminei K: există posibilitatea unui efect anticoagulant insuficient atunci când se trece de la tratament cu Xarelto ® la AVC. În această privință, este necesar să se asigure un efect anticoagulant suficient continuu în timpul unei tranziții similare cu ajutorul anticoagulantelor alternative. Trebuie remarcat faptul că în timpul tranziției de la terapia cu Xarelto® la terapia AVK Xarelto® poate contribui la creșterea erorilor maxime admise.

La pacienții care trec de la tratament cu Xarelto® la AVC, acestea trebuie luate continuu până când MHO este ≥2,0. În primele 2 zile ale perioadei de tranziție, AVK trebuie utilizat în doze standard, după care se adaptează doza de AVK în conformitate cu valoarea MHO. pentru că în această perioadă, pacienții primesc simultan medicamentul Xarelto® și AVK, MHO trebuie evaluat nu mai devreme de 24 de ore (după prima doză, dar înainte de următoarea doză de Xarelto®). Astfel, după întreruperea utilizării Xarelto®, MHO, ca estimare fiabilă a efectului terapeutic al AVK, poate fi utilizat nu mai devreme de 24 ore după ultima doză de Xarelto®.

Terapia Daylight parenteral cu un tratament anticoagulant medicamentos Ksarelto ®: pentru pacienții tratați cu anticoagulante parenterale Ksarelto ® aplicare trebuie să înceapă de 0-2 ore până la următoarea oră programată de administrare parenterală (de exemplu, heparină cu greutate moleculară mică), sau la momentul încetării administrării parenterale continue ( de exemplu, pe / în introducerea heparinei nefracționate).

Trecerea de la tratamentul cu Xarelto ® la anticoagulante parenterale: Xarelto ® trebuie întrerupt și prima doză de anticoagulant parenteral trebuie administrată într-un moment în care trebuie luată următoarea doză de Xarelto ®.

Siguranța și eficacitatea medicamentului la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite.

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici.

Nu este necesară ajustarea dozei de Xarelto ® în funcție de sex, greutate corporală, etnie.

supradoză

Au fost raportate cazuri rare de supradozaj cu rivaroxaban până la 600 mg, fără sângerare sau alte reacții adverse. Datorită absorbției limitate, este de așteptat să se formeze un platou de concentrație fără a crește în continuare concentrația medie de rivaroxaban în plasmă atunci când se utilizează în doze excesive de 50 mg sau mai mult.

Tratament: antidotul specific al rivaroxabanului nu este cunoscut. În cazul supradozei cu Xarelto ®, carbonul activ poate fi utilizat pentru a reduce absorbția rivaroxabanului. Datorită legării semnificative a rivaroxabanului la proteinele plasmatice, este de așteptat ca rivaroxabanul să nu fie eliminat prin hemodializă.

Dacă apare o complicație sub formă de sângerare, următorul aport de medicament trebuie amânat sau tratamentul cu medicamentul trebuie oprit complet. T_1/2 rivaroxabanul rămâne la aproximativ 5-13 ore. Tratamentul trebuie selectat individual, în funcție de severitatea și localizarea sângerării.

Dacă este necesar, poate fi efectuată corespunzător tratamentului simptomatic, cum ar fi compresia mecanică (de exemplu, în epistaxis sever), hemostaza chirurgicală cu o evaluare a eficacității sale (controlul sângerării) terapie de perfuzie si suport hemodinamic folosirea produselor din sânge (ambalate celule roșii din sânge sau plasmă proaspătă congelată, în funcție dacă au apărut anemii sau coagulopatii) sau a trombocitelor.

Dacă măsurile enumerate mai sus nu elimină sângerarea, puteți utiliza medicamente specifice care acționează invers procoagulant, cum ar fi un concentrat al complexului de protrombină, un concentrat al complexului de protrombină activat sau un factor recombinant VIIa. Cu toate acestea, în prezent, experiența utilizării acestor medicamente la pacienții care primesc Xarelto® este foarte limitată.

Se presupune că sulfatul de protamină și vitamina K nu afectează activitatea anticoagulantă a rivaroxabanului.

Nu există experiență privind utilizarea medicamentelor antifibrinolitice (acid tranexamic, acid aminocaproic) la pacienții cărora li se administrează Xarelto®. Nu există o fundamentare științifică a fezabilității sau experienței utilizării sistemelor hemostatice de desmopresină și aprotinină la pacienții cărora li se administrează Xarelto®.

Interacțiune medicamentoasă

Rivaroxabanul este eliminat în principal prin metabolizarea în ficat mediată de izoenzimele CYP3A4, CYP2J2, precum și prin excreția renală a unui medicament nemodificat cu glicoproteină P / Bcrp.

Rivaroxabanul nu inhibă sau nu induce izoenzima CYP3A4 și nici alte izoenzime majore ale sistemului citocromului P450.

Utilizarea concomitentă a Xarelto® și inhibitorii puternici ai izoenzimei CYP3A4 și a glicoproteinei P pot duce la scăderea clearance-ului renal și hepatic și, astfel, la creșterea semnificativă a efectului sistemic.

Aplicarea simultana Ksarelto ® preparare și azol ketoconazol antifungic medicament (400 mg 1 dată / zi), un inhibitor puternic al CYP3A4 și P-glicoproteina, ducând la creșterea medie echilibru rivaroxaban ASC 2,6 ori creștere în medie C_max rivaroxaban de 1,7 ori, care a fost însoțită de o creștere semnificativă a efectelor farmacodinamice ale Xarelto®.

Aplicarea simultană a medicamentului Ksarelto ® inhibitor al proteazei HIV ritonavir (600 mg, de 2 ori / zi), care este un inhibitor puternic al CYP3A4 și P-glicoproteina, rezultând o creștere în echilibru mediu rivaroxaban ASC 2,5 ori creștere în medie C_max rivaroxaban de 1,6 ori, care a fost însoțită de o creștere semnificativă a efectelor farmacodinamice ale medicamentului.

De aceea, Xarelto ® B nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cărora li se administrează tratament sistemic cu medicamente antifungice cu grupări azole sau cu inhibitori de protează HIV.

Alte substanțe active care inhibă cel puțin una dintre căile de a elimina rivaroxabanul, mediate fie de CYP3A4, fie de P-gp, pot crește într-o mai mică măsură concentrațiile plasmatice ale rivaroxabanului.

Claritromicina (500 mg de 2 ori pe zi), un inhibitor puternic al izoenzimei CYP3A4 și un inhibitor moderat al glicoproteinei P, a determinat o creștere a valorilor ASC de 1,5 ori și a C_max rivaroxaban de 1,4 ori. Această creștere are ordinea variabilității normale a ASC și C_max și este considerat clinic nesemnificativ.

Eritromicina (500 mg de 3 ori pe zi), un inhibitor moderat al izoenzimelor CYP3A4 și a glicoproteinei P, a determinat o creștere a valorilor ASC și C_max rivaroxaban de 1,3 ori. Această creștere are ordinea variabilității normale a ASC și C_max și este considerat clinic nesemnificativ.

Fluconazolul (400 mg de 1 dată pe zi), un inhibitor moderat al izoenzimei CYP3A4, a determinat o creștere a ASC medie a rivaroxabanului de 1,4 ori și o creștere a concentrației plasmatice medii de C_max De 1,3 ori. Această creștere are ordinea variabilității normale a ASC și C_max și este considerat clinic nesemnificativ.

Utilizarea concomitentă a Xarelto și rifampicinei, care este un inductor puternic al CYP3A4 și a glicoproteinei P, a condus la scăderea ASC a rivaroxabanului cu aproximativ 50% și la scăderea paralelă a efectelor sale farmacodinamice. Aplicarea simultana Ksarelto ® preparare cu alți inductori puternici ai CYP3A4 (de exemplu, fenitoină, carbamazepină, fenobarbital sau Hypericum Preparate perforatum) poate duce la o reducere a concentrației plasmatice de rivaroxaban.

Inductorii puternici ai CYP3A4 trebuie utilizați cu prudență la pacienții care urmează ACS care primesc Xarelto ® 2,5 mg de 2 ori pe zi.

După administrarea concomitentă de enoxaparină sodică (40 mg o dată) și Xarelto® (o dată pe doză de 10 mg), s-a observat un efect de sumare a supresiei activității anti-factor Xa fără nici un efect suplimentar asupra ratelor de coagulare (timp de protrombină, APTT). Enoxaparina nu afectează farmacocinetica rivaroxabanului.

Nu a existat nici o interacțiune farmacocinetică cu clopidogrel (doză de încărcare de 300 mg urmată de o doză de întreținere de 75 mg) Ksarelto ® (15 mg), dar o creștere semnificativă a timpului de sângerare a fost raportată la un subgrup de pacienți care nu s-au corelat cu gradul de agregare plachetară, numărul de receptori la P-selectin sau GPIIb / IIIa.

După utilizarea simultană a Xarelto ® (15 mg) și a naproxenului (500 mg), nu a existat o prelungire semnificativă din punct de vedere clinic a timpului de sângerare. Cu toate acestea, la unii pacienți este posibil un răspuns mai pronunțat farmacodinamic.

Se recomandă prudență în cazul utilizării concomitente a rivaroxabanului și dronedaronei datorită datelor clinice limitate privind cererea comună.

Datorită riscului crescut de sângerare, este necesară prudență atunci când se utilizează împreună cu orice alte anticoagulante.

Cu precauție, utilizați Xarelto® în asociere cu AINS (inclusiv acid acetilsalicilic) și antiagregante, deoarece utilizarea acestor medicamente crește riscul de sângerare.

pacienți Traducerea cu warfarină (MHO la 2 la 3) pe Ksarelto ® (20 mg) sau preparatul Ksarelto ® (20 mg) la warfarină (MHO la 2 la 3) a crescut timpul de protrombină / INR (Neoplastin) este mai mare decât însumare când simpla (valorile individuale ale INR pot ajunge la 12), în timp ce efectele modificărilor în APTT, suprimarea activității factorului Xa și a potențialului endogen al trombinei (EPT) au fost aditive.

Dacă este necesar, studiați efectele farmacodinamice ale Xarelto® în timpul perioadei de tranziție ca teste necesare care nu sunt afectate de warfarină, puteți utiliza determinarea activității factorului Xa, a timpului de coagulare indus de protrombinază și Hep Test ®. Începând cu a patra zi după întreruperea tratamentului cu warfarină, toate testele (inclusiv timpul de protrombină, APTT, suprimarea activității factorului Xa și EPT (potențialul endogen al trombinei)) reflectă doar efectul Xarelto®.

Pentru a evalua efectele farmacodinamice ale warfarinei în timpul perioadei de tranziție, puteți utiliza indicatorul MHO, măsurat în momentul atingerii lui C_max rivaroxaban (la 24 de ore după administrarea unei doze de rivaroxaban), deoarece, în acest moment, rivaroxabanul practic nu are niciun efect asupra acestui indicator.

Interacțiunea farmacocinetică dintre warfarină și Xarelto nu a fost înregistrată.

Nu există interacțiuni farmacocinetice între rivaroxaban și midazolam (substrat CYP3A4), digoxina (substratul glicoproteinei P) sau atorvastatina (substratul CYP3A4 și glicoproteina P).

Utilizarea simultană a unui inhibitor al pompei de protoni omeprazol, un blocant al histaminei H₂-Receptorii ranitidină, hidroxidul de aluminiu antacid / hidroxidul de magneziu, naproxenul, clopidogrelul sau enoxaparina nu afectează biodisponibilitatea și farmacocinetica rivaroxabanului.

Nu s-au identificat interacțiuni farmacocinetice și farmacodinamice semnificative din punct de vedere clinic cu administrarea combinată a medicamentului Xarelto și acid acetilsalicilic în doză de 500 mg.

Impactul asupra valorilor de laborator

Xarelto® are un efect asupra ratelor de coagulare a sângelui (timp de protrombină, APTT, Hep Test®) datorită mecanismului său de acțiune.

Efecte secundare

Siguranța medicamentului Xarelto® a fost evaluată în patru studii clinice de fază III care au inclus 6097 pacienți supuși unei intervenții chirurgicale ortopedice majore pe membrele inferioare (înlocuirea totală a șoldului sau înlocuirea totală a genunchiului) și 3997 pacienți spitalizați din motive medicale care au primit Xarel® 10 mg până la 39 zi, precum și în 2 studii privind tratamentul fazei III a tromboembolismului venos, care a inclus 2194 pacienți cărora li sa administrat Xarelto® sau 15 mg de 2 ori pe zi timp de 3 săptămâni, după a fost urmată de o doză de 20 mg o dată pe zi sau de 20 mg o dată pe zi, cu o durată de tratament de până la 21 de luni.

În plus, în timpul celor două studii de fază III, care au inclus 7750 de pacienți, s-au obținut date privind siguranța medicamentului la pacienții cu fibrilație atrială de origine non-valvulară care au primit cel puțin o doză de Xarelto®, precum și 10,225 pacienți cu ACS care au primit Cel puțin o doză de Xarelto ® 2,5 mg (2 ori / zi) sau 5 mg (2 ori / zi) Xarelto ® în asociere cu acid acetilsalicilic sau acid acetilsalicilic cu clopidogrel sau ticlopidină.

Datorită mecanismului farmacologic de acțiune, utilizarea Xarelto® poate fi însoțită de un risc crescut de sângerare latentă sau aparentă din orice organ și țesut, ceea ce poate duce la anemie post-hemoragică. Riscul de sângerare poate fi crescut la pacienții cu hipertensiune arterială severă necontrolată și / sau atunci când este utilizat împreună cu medicamente care afectează hemostaza.

Semnele, simptomele și severitatea (inclusiv moartea posibilă) variază în funcție de localizarea, intensitatea sau durata sângerării și / sau anemiei.

Complicațiile hemoragice pot manifesta slăbiciune, paloare, amețeli, cefalee, umflături inexplicabile, dificultăți de respirație sau șocuri care nu pot fi explicate prin alte cauze. În unele cazuri, simptomele ischemiei miocardice, cum ar fi durerea toracică și angină, s-au dezvoltat ca urmare a anemiei.

Atunci când a fost administrat Xarelto®, s-au înregistrat și astfel de complicații bine cunoscute care au fost secundare la sângerări severe, cum ar fi sindromul de strivire și insuficiența renală datorită hipoperfuziei. De aceea, trebuie să luați în considerare posibilitatea sângerării atunci când evaluați starea pacientului care primește anticoagulante.

Datele sintetizate privind frecvența reacțiilor adverse înregistrate pentru Xarelto® sunt prezentate mai jos. În grupuri împărțite pe frecvență, reacțiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a severității, după cum urmează: foarte des (≥1 / 10); de multe ori (≥1 / 100 - A