Când se prescrie Xarelto: instrucțiuni și analogi ai medicamentului

Xarelto este un anticoagulant care acționează direct.

Acest grup de medicamente contribuie la suprimarea coagulării sângelui și previne cheagurile de sânge datorită formării reduse a fibrinei.

Acestea afectează biosinteza anumitor elemente ale corpului, permițându-vă să modificați vâscozitatea sângelui, ceea ce duce la inhibarea procesului de coagulare. Anticoagulantul Xarelto este permis să fie utilizat în scopuri terapeutice și profilactice.

Grupa clinico-farmacologică

Acțiune directă anticoagulantă.

Condiții de vânzare a farmaciei

Este eliberat pe bază de rețetă.

Cât de mult este Xarelto? Prețul mediu în farmacii este de 1500 de ruble.

Forma de eliberare și compoziția

"Xarelto" este disponibil sub formă de tablete acoperite cu un strat special de peliculă solubilă cu un strat de culoare maro roz sau roșu-maroniu. Ele sunt rotunde și au laturi biconvexe gravate. La ruperea lor, este vizibilă o masă albă uniformă, care este înconjurată de o cochilină solubilă în culoare.

1. Tableta conține: micronizat rivaroxaban într-o cantitate de 10, 15 sau 20 mg, și componente auxiliare: celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, hipromeloză 5CP, lactoză monohidrat, stearat de magneziu și laurii sulfat de sodiu.
2. Acoperirea peliculară a capsulei comprimate constă din: oxid roșu colorant de fier, hipromeloză 15cP, dioxid de titan și macrogol 3350.

Se vinde pachete de la 5 la 100 de bucăți.

Efect farmacologic

Pentru substanța activă a acestui medicament - rivaroxaban, caracterizat prin expunere rapidă, răspuns predictibil dependent de doză și biodisponibilitate ridicată. În același timp nu este necesară monitorizarea parametrilor de coagulare, practic nu există niciun risc de incompatibilitate cu alte alimente sau medicamente.

Xarelto este utilizat ca profilactic împotriva accidentului vascular cerebral la pacienții cu fibrilație atrială, în timp ce prezintă eficacitate și tolerabilitate. Acest anticoagulant poate fi administrat o dată pe zi, observând o doză fixă.

Rivaroxaban are o mare biodisponibilitate absolută de 80-100%. Componenta principală este absorbită rapid cu debutul concentrației maxime după 2-4 ore. Odată ajuns în organism, există o legătură semnificativă între partea principală a rivaroxabanului și proteinele plasmatice, și anume albumina plasmatică. Eliminarea medicamentului se efectuează în principal sub formă de metaboliți.

Indicații pentru utilizare

Agent profilactic pentru tromboembolismul venos la persoanele care au suferit intervenții chirurgicale semnificative la nivelul extremităților inferioare. Pentru intervențiile ortopedice, se recomandă administrarea de comprimate de 10 mg.

• Xarelto 15 și 20 mg este utilizat ca agent profilactic pentru fibrilația atrială de origine non-valvulară. În acest caz, medicamentul ajută la prevenirea tromboembolismului sistemic și a accidentului vascular cerebral.

Medicamentul este utilizat pentru tratamentul trombozei venoase profunde și a tromboembolismului pulmonar și ca profilactic pentru prevenirea recurenței embolismului pulmonar și a TVP.

Contraindicații

Contraindicații generale pentru comprimate Xarelto:

• Copii și adolescenți cu vârsta până la 18 ani;
• sarcinii;
• Perioada de alăptare;
• Hipersensibilitate la medicament;
• Bolile hepatice cu coagulopatie, determinând un risc clinic semnificativ de sângerare;
• Insuficiență renală severă (clearance al creatininei mai mic de 15 ml / min);
• Sângerări active semnificative clinic (de exemplu, intracraniene și gastro-intestinale);
• Deficiență de lactază congenitală, malabsorbție la glucoză-galactoză, intoleranță la lactoză;
• Tratamentul concomitent cu alte medicamente anticoagulante, cum ar fi anticoagulante orale (dabigatran, warfarina, apixaban), heparine cu greutate moleculară mică (dalteparin, enoxaparina), heparina nefracționată (UFH), derivați de heparină (fondaparinux); excepțiile sunt cazurile în care un pacient este transferat de la terapie sau la terapia cu Xarelto sau când UFH este prescris în doze mici pentru a menține permeabilitatea cateterului central venos sau arterial.

Contraindicații privind utilizarea comprimatelor, în funcție de cantitatea de ingredient activ conținut în acestea:

• "2,5": tratamentul sindromului coronarian acut cu agenți antiplachetari la pacienții supuși atacului ischemic tranzitor sau accident vascular cerebral;
• „10“, „15“ și „20“: deteriorarea sau o stare în care un risc crescut de sangerare majore (de exemplu, anevrism sau patologiei vasculare ale măduvei spinării sau creier, ochi chirurgie, creier sau măduva spinării, malformații arterio, leziuni recente cap sau a măduvei spinării, hemoragie intracraniană, varice esofagiene suspectate sau diagnosticate, prezența tumorilor maligne cu risc crescut de sângerare, ulcer gastro-intestinal recent transferat sau existent);
• "10": cazurile în care intervenția chirurgicală este indicată pentru o fractură de femur.

Condiții / boli pentru care comprimatele Xarelto sunt prescrise cu precauție:

1. Utilizare simultană cu medicamente care afectează hemostaza;
2. Insuficiența renală severă (clearance-ul creatininei 15-29 ml / min), datorită posibilității creșterii concentrației de rivaroxaban în plasma sanguină;
3. Terapia sistemică cu medicamente antifungice din grupul azol sau inhibitori de protează ai virusului imunodeficienței umane, cu excepția fluconazolului;
4. Insuficiență renală de severitate moderată (clearance-ul creatininei 30-49 ml / min), în care pacienții primesc medicamente care cresc concentrația de rivaroxaban în plasma sanguină;
5. Risc crescut de sângerare: inclusiv bronsiectazii sau hemoragie pulmonară în anamneză, congenitală sau dobândită tendință la sângerare, ulcer peptic și ulcer duodenal în faza acută, ulcer gastric acut recent și ulcer duodenal, retinopatia vasculară, hipertensiune arterială severă necontrolată, patologie spinării sau creierului, recente hemoragie intracerebrală sau intracraniană, după intervenția chirurgicală recentă ochii, creierul sau măduva spinării).

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Studiile privind siguranța și eficacitatea medicamentului Xarelto în timpul sarcinii au fost efectuate pe animale. Ca rezultat, a fost dezvăluit efectul toxic al rivaroxabanului asupra organismului viitorului mamă și copil. Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii datorită riscului ridicat de penetrare a substanței active prin placentă și posibilitatea sângerării. Pentru femeile care sunt în vârstă fertilă, medicamentul este permis numai atunci când se utilizează contracepție.

Rezultatele studiilor privind posibilitatea de a primi Xarelto în timpul alăptării efectuate pe animale au arătat că substanța activă este excretată în lapte. Experimentele au arătat că atunci când se hrănesc substanțe toxice pot intra în corpul unui copil. Pornirea Xarelto este permisă numai după terminarea perioadei de lactație.

Dozaj și metodă de utilizare

În instrucțiunile de utilizare indicate: comprimate Xarelto de 10 miligrame sunt luate indiferent de mese, 15 și 20 de miligrame - în timpul meselor.

După operații mari pe articulația genunchiului, durata tratamentului este de două săptămâni, după operații mari pe articulația șoldului, timp de cinci săptămâni. Doza inițială este luată la șase până la zece ore după operație, dacă se realizează hemostază. Doza terapeutică este de un comprimat pe zi.

Când renunțați la doză, trebuie să luați imediat o pilulă Xarelto și să continuați să luați medicamentul în mod regulat a doua zi, respectiv, cu recomandările. Pentru a compensa doza ratată, dublarea dozei este interzisă.

Efecte secundare

În cursul terapiei medicamentoase la pacienții cu hipersensibilitate la Rivaroxaban, s-au observat următoarele reacții adverse:

1. hematurie;
2. Hemoptizie, frecvente sângerări nazale;
3. Edem periferic;
4. febră;
5. Slăbiciune generală, stare generală de rău;
6. Hemoragiile din globul ocular sunt posibile;
7. Disfuncția hepatică, dezvoltarea icterului;
8. Creșterea nivelului activității transaminazelor hepatice
9. Creșterea concentrației de bilirubină;
10. Reacții alergice cutanate - mâncărime, urticarie, erupții cutanate, hemoragii sub piele;
11. Din partea sistemului hematopoietic - dezvoltarea anemiei cu deficit de fier, trombocitopenie;
12. Dureri de cap, leșin, amețeli, hemoragii în substanța creierului;
13. Din partea inimii și a vaselor de sânge - scăderea tensiunii arteriale, formarea vânătăilor și hematoamelor sub piele, în cazuri rare, tahicardie;
14. În partea a tractului digestiv - dispepsie, flatulență, greață, uscăciunea gurii, sangerarea gingiilor, agravarea bolilor tractului digestiv cronice, riscul de hemoragie gastro-intestinală.

supradoză

În cazul unei supradoze a medicamentului, nu s-au raportat reacții adverse de sângerare sau alte reacții adverse. Cu o doză excesivă (de la 50 mg și mai mult) este posibilă o absorbție limitată a medicamentului, ceea ce duce la formarea unui platou de concentrație fără a crește în continuare concentrația medie de rivaroxaban în plasmă.

Pentru a elimina simptomele supradozajului, se recomandă administrarea cărbunelui activ (hemodializa nu este eficientă). Mai mult, dacă este necesar, ar trebui să fie tratamentul simptomatic. Nu există un antidot specific.

Dacă apare sângerare, este necesară amânarea următoarei doze de medicament sau anularea tratamentului timp de 5 până la 13 ore. Tratamentul este ales individual, în funcție de severitatea și localizarea sângerării. Dacă sângerarea nu poate fi eliminată, pot fi utilizate medicamente procoagulante specifice de acțiune inversă (concentrat de complex de protrombină, concentrat de complex de protrombină activat sau factor VIIa recombinant).

Instrucțiuni speciale

În procesul de utilizare a medicamentului, este important să se monitorizeze în mod regulat parametrii de coagulare a sângelui.

În general, Xarelto nu afectează capacitatea de a conduce vehicule. În cazuri extrem de rare, există reacții nedorite sub formă de atenție insuportabilă și stare generală de rău, care necesită prudență.

Pacienții vârstnici prezintă mai multe șanse de a dezvolta sângerări cu Xarelto. Prin urmare, este necesară selectarea atentă a dozei.

Înainte de a efectua operații chirurgicale, este important să anulați utilizarea medicamentului cu cel puțin o zi înainte de a începe.

Interacțiune medicamentoasă

Trebuie să se evite utilizarea combinată a rivaroxabanului și dronedaronei, deoarece nu există date clinice privind o astfel de combinație.

S-a stabilit că claritromicina, eritromicina și fluconazolul pot determina diverse modificări ale concentrației rivaroxabanului, dar acest lucru este considerat a fi ordinea variabilității normale și este nesemnificativ din punct de vedere clinic.

Folosirea simultana Ksarelto cu inhibitori puternici ai CYP3A4 și gp-P poate determina o scădere a clearance-ului renal și hepatic, ceea ce conduce la o creștere semnificativă a expunerii sistemice și acțiunea medicamentului farmacodinamice.

Luând Xarelto și rifampicina, care este un inductor puternic al CYP3A4 și P-gp, duce la o scădere a efectelor farmacodinamice ale medicamentului. De aceea, tratamentul cu acest medicament cu alte inductori puternici trebuie efectuat cu prudență.

opinii

Am luat câteva recenzii despre persoanele care au luat Xarelto:

1. Andrew. Eu folosesc medicamentul puțin mai mult de 2 ani, o doză de 20 mg pe zi. Diagnosticul de fibrilație atrială și flutter. Pot să vorbesc despre eficacitatea medicamentului, nu au existat complicații.
2. Albina. Xarelto este un medicament eficient și este cu siguranță mai sigur decât, de exemplu, Warfarin. Funcționează bine în prevenirea trombozei, precum și a fibrilației atriale. Medicamentul este excelent, doar un minus este un preț ridicat.
3. Inna. Dupa interventia chirurgicala la nivelul picioarelor, doctorul a facut numirea: Xarelto, Reopolyglukin (inainte de pranz si seara, dupa masa de pranz) si alte mijloace in diverse forme de eliberare (picurator, pastile). Observ că Xarelto ajută bine la prevenirea formării cheagurilor de sânge în vase, mai ales după intervenții chirurgicale. Datorită consumului de droguri, perioada postoperatorie a trecut rapid și fără complicații.
4. Katerina. Am fost diagnosticat cu un diagnostic serios de tromboză a IVC, venele ileale și profunde ale extremităților inferioare. Xarelto a fost prescris ca un anticoagulant (medicament subțierea sângelui) și administrat timp de 3,5 luni. În acest timp, nu au fost identificate efecte secundare. Cu toate acestea, refuzul de a lua acest medicament a făcut prețul și dorința mea de a alăpta. Pro: nu există efecte secundare, ușurință de admitere, nu este necesară menținerea unei monitorizări constante a coagulării sângelui. Contra: preț, contraindicat la alăptare.

analogi

Xarelto este un medicament original care nu are analogii în Rusia sau în străinătate în compoziție. Dacă medicul a prescris acest medicament, nu se recomandă înlocuirea acestuia, deoarece este aproape imposibil să selectați o opțiune de înlocuire echivalentă.

Analogii ruși sau importați ai lui Xarelto sunt asemenea medicamente:

• Elikvis;
• warfarină;
• Fraxiparine;
• heparină;
• Tsibor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksarin;
• Sinkumar;
• Aspekard - mult mai ieftin;
• aspirina;
• Deplatt;
• cardiomagnil;
• clopidogrel;
• clopoței;
• Plavix;
• Acid acetilsalicilic (analog ieftin);
• Polokard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Înainte de a utiliza analogii, consultați-vă medicul.

Condiții de depozitare și termen de valabilitate

Tabletele trebuie ținute la distanță de copii la o temperatură care să nu depășească 30 de grade. Termenul de valabilitate este de 3 ani de la data fabricării indicată pe ambalaj. Nu utilizați medicamentul după data de expirare.

Ksarelto

Descrierea curentă din 06/18/2014

• Nume latin: Xarelto
• Codul ATC: B01AF01
• Ingredient activ: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Producător: Bayer Pharma AG., Germania

structură

Tableta conține: micronizat rivaroxaban într-o cantitate de 10, 15 sau 20 mg, și componente auxiliare: celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, hipromeloză 5CP, lactoză monohidrat, stearat de magneziu și laurii sulfat de sodiu.

Acoperirea peliculară a capsulei comprimate constă din: oxid roșu colorant de fier, hipromeloză 15cP, dioxid de titan și macrogol 3350.

Formularul de eliberare

Xarelto este disponibil în comprimate filmate cu un conținut diferit de ingredient activ. Ele au o formă rotundă biconvexă, roz sau roșu-maro, gravură pe ambele fețe - pe de o parte - un triunghi și denumirea de dozare, iar pe de altă parte o cruce Bayer. Se vinde pachete de la 5 la 100 de bucăți.

Acțiune farmacologică

Factorul XA de inhibare a medicamentului, anticoagulant cu acțiune directă.

Farmacodinamică și farmacocinetică

Pentru substanța activă a acestui medicament - rivaroxaban, caracterizat prin expunere rapidă, răspuns predictibil dependent de doză și biodisponibilitate ridicată. În același timp nu este necesară monitorizarea parametrilor de coagulare, practic nu există niciun risc de incompatibilitate cu alte alimente sau medicamente.

Medicamentul este utilizat ca profilactic împotriva accidentului vascular cerebral la pacienții care suferă de fibrilație atrială, prezentând o eficacitate și o tolerabilitate bună. Acest anticoagulant poate fi administrat o dată pe zi, observând o doză fixă.

Rivaroxaban are o mare biodisponibilitate absolută de 80-100%. Componenta principală este absorbită rapid cu debutul concentrației maxime după 2-4 ore. Odată ajuns în organism, există o legătură semnificativă între partea principală a rivaroxabanului și proteinele plasmatice, și anume albumina plasmatică. Eliminarea medicamentului se efectuează în principal sub formă de metaboliți.

Indicatii pentru utilizarea medicamentului Xarelto

Principalele indicații sunt:

• prevenirea tromboembolismului venos după operații ortopedice pe scară largă în extremitățile inferioare;
• prevenirea accidentului vascular cerebral și a tromboembolismului sistemic în timpul fibrilației atriale de origine nevalvulară și așa mai departe.

Contraindicații

• sângerări active, care afectează organe deosebit de importante, cum ar fi tractul digestiv, regiunea intracraniană etc.
• boală de ficat însoțită de coagulopatie, determinând riscul de sângerare;
• lactație, sarcină;
• vârsta pacienților cu vârsta sub 18 ani;
• insuficiență congenitală sau intoleranță la lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză;
• sensibilitate crescută la rivaroxaban și la alți excipienți.

Efecte secundare

Tratamentul cu Xarelto (Xarelto) poate provoca diverse evenimente adverse care afectează aproape toate organele și sistemele. Cu toate acestea, ele apar adesea într-un grad moderat.

Cele mai frecvente efecte secundare includ:

• anemie;
• greață, transaminaze, creșterea activității GGT;
• hemoragii după proceduri, inclusiv anemie postoperatorie și sângerări la nivelul rănilor.

Apare oarecum mai puțin frecvent:

• trombocitmie, număr crescut de trombocite;
• tahicardie, hipotensiune arterială;
• constipație, diaree, durere și disconfort la nivelul abdomenului, dispepsie, gură uscată;
• amețeli, cefalee, pierderea conștienței pe termen scurt;
• sângerări din tractul digestiv, nas, hematurie, hemoragie din tractul genital;
• umflarea locală, agravarea generală a stării de bine, febra, reacții alergice și așa mai departe.

Instrucțiuni privind Xarelto (metoda și dozajul)

În conformitate cu instrucțiunile de utilizare a Xarelto, în timpul profilaxiei VTE după operații ortopedice semnificative, pacienților li se prescrie un aport zilnic de 10 mg de medicament. Durata tratamentului este de 2-5 săptămâni, în funcție de amploarea și complexitatea intervenției.

Acest medicament este permis să se ia în orice moment, indiferent de utilizarea alimentelor. Este necesară începerea tratamentului cu Xarelto 6-10 ore după operație, dacă se realizează hemostază. Dacă depășiți doza, trebuie să luați imediat Xarelto, iar a doua zi trebuie să continuați tratamentul ca de obicei.

supradoză

La supradoze, rivaroxabanul dezvoltă de obicei complicații hemoragice asociate cu caracteristicile farmacodinamice ale medicamentului. În prezent, antidotul specific rivaroxaban nu a fost dezvoltat.

Pentru a reduce absorbția rivaroxabanului, se recomandă administrarea cărbunelui activ timp de 8 ore.

interacțiune

Folosirea simultana Ksarelto cu inhibitori puternici ai CYP3A4 și gp-P poate determina o scădere a clearance-ului renal și hepatic, ceea ce conduce la o creștere semnificativă a expunerii sistemice și acțiunea medicamentului farmacodinamice.

S-a stabilit că claritromicina, eritromicina și fluconazolul pot determina diverse modificări ale concentrației rivaroxabanului, dar acest lucru este considerat a fi ordinea variabilității normale și este nesemnificativ din punct de vedere clinic.

Trebuie să se evite utilizarea combinată a rivaroxabanului și dronedaronei, deoarece nu există date clinice privind o astfel de combinație.

Luând Xarelto și rifampicina, care este un inductor puternic al CYP3A4 și P-gp, duce la o scădere a efectelor farmacodinamice ale medicamentului. De aceea, tratamentul cu acest medicament cu alte inductori puternici trebuie efectuat cu prudență.

Condiții de vânzare

Medicamentul se vinde numai pe bază de rețetă.

Condiții de depozitare

Tabletele trebuie depozitate într-un loc protejat de copii, la o temperatură mai mică de 30 ° C.

Perioada de valabilitate

Dacă respectați condițiile de depozitare, medicamentul poate fi utilizat timp de 3 ani.

Analogi ai medicamentului Xarelto

După cum se știe, analogii Xarelto sunt reprezentați numai de ingredientul său activ sau INN Rivaroxaban - un anticoagulant cu acțiune directă. Prin urmare, se consideră că acesta este principalul său înlocuitor. În același timp, prețul echivalentului pentru ambalaje în 14 bucăți este de 1956-2000 ruble.

Xarelto sau Pradaksa - care este mai bine?

Această întrebare este solicitată de mulți pacienți care sunt preocupați de problema trombozei posibile. După cum au arătat studii recente, Xarelto și Pradax au aproape aceeași eficacitate în prevenirea formării cheagurilor de sânge și a riscului de sângerare la fibrilație atrială. Luarea fiecăruia dintre aceste medicamente nu necesită o monitorizare constantă a INR. În același timp, costul acestor medicamente este destul de ridicat comparativ cu alte anticoagulante.

Alcoolul și Xarelto

Studiile clinice au arătat că tratamentul cu acest medicament este total incompatibil cu utilizarea alcoolului, deoarece acest lucru poate duce la apariția unor consecințe nedorite.

Opinii pentru Xarelto

Cele mai multe recenzii ale Xarelto conțin o discuție a riscului de sângerare activă sau latentă care afectează orice țesut sau organ, ceea ce duce adesea la anemie post-hemoragică. În același timp, mărturiile despre pacient despre Xarelto, care au luat medicamentul, conțin informații despre complicațiile frecvente hemoragice, cum ar fi: slăbiciune, amețeli, paloare, dificultăți de respirație, umflături și așa mai departe.

De asemenea, recenziile pe forumuri sunt discuții intense despre costul ridicat, care nu este disponibil tuturor pacienților.

Prețul Xarelto unde să cumpărați

Acest medicament este oferit în comprimate filmate cu conținut diferit de substanță activă. Puteți cumpăra Xarelto la Moscova la orice farmacie cu prescripție medicală. Prețul produsului Xarelto 10 mg în 10 bucăți pe ambalaj este de 1226 ruble, costul lui Xarelto 20 mg pentru 14 bucăți este de 1564 de ruble, iar medicamentul de 15 mg pentru 28 de piese variază între 2857 și 3020 ruble.

Dacă trebuie să cumpărați aceste tablete în St. Petersburg, atunci trebuie menționat că prețul de Xarelto 20 mg este mult mai mare decât medicamentul cu doze mai mici. Farmaciile din Kiev oferă acest medicament la un preț de 188 UAH.

Ksarelto

Prețurile în farmaciile online:

Xarelto este un medicament anticoagulant de acțiune directă.

Forma de eliberare și compoziția

Ksarelto produs sub formă de tablete - biconvexe, filmate logo gofrat Bayer (cruce) pe de o parte, pe de altă parte - doza triunghi și desemnare:

• "2.5": galben rotund, în secțiune transversală un miez alb (în blistere cu 10 sau 14 bucăți, într-un ambalaj din cutie de 10 blistere care conține 10 tablete sau 1, 2, 4, 7, 12 și 14 blistere, conținând 14 comprimate);
• „10“: rotund roz până la masă omogenă fractură alb înconjurat coajă roz (în blistere din folie de aluminiu, clorură de polivinil (PVC) sau clorură de poliviniliden (PVHD) de 5 sau 10 bucăți în cutie, blister 1, care conține 5 comprimate sau 1., 3 și 10 blistere care conțin 10 comprimate);
• „15“: rotund roz-maroniu, pe masa omogenă alb fractură înconjurat coajă roz-maroniu (în blistere din folie de aluminiu sau PVC PVHD 10 și 14 ps, o hârtie de carton 10 blistere conținând 10 comprimate, sau 1, 2. și 3 blistere care conțin 14 comprimate);
• „20“: rotund, roșu-brun, alb pe masa omogenă fractură înconjurată de un înveliș roșu-brun (în blistere din PVC, PVHD sau aluminiu folie 10 și bucata 14 în cutiile de hârtie; 10 blistere conținând 10 comprimate sau 1 și 2. blistere conținând 14 comprimate).

Compoziția unui comprimat cu denumirea "2,5" / "10" / "15" / "20" include, respectiv:

• Componentă activă: rivaroxaban (micronizat) - 2,5 / 10/15/20 mg;
• Componente auxiliare: celuloză microcristalină - 40/40 / 37,5 / 35 mg, croscarmeloză sodică - 3 mg hipromeloză 5CP - 3 mg, lactoză monohidrat - 35,7 / 27,9 / 25,4 / 22,9 mg, stearat de magneziu - 0,6 mg fiecare, laurilsulfat de sodiu - 0,2 / 0,5 / 0,5 / 0,5 mg.

Compoziția stratului de film al tabletelor cu denumirea:

• "2,5": hipromeloză 15cP - 1,5 mg, dioxid de titan - 0,485 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, colorant de fier oxid galben - 0,015 mg;
• "10": hipromeloză 15cP - 1,5 mg, dioxid de titan - 0,485 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, colorant de fier oxid roșu - 0,015 mg;
• "15": hipromeloză 15cP - 1,5 mg, dioxid de titan - 0,35 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, colorant de fier oxid roșu - 0,15 mg;
• "20": hipromeloză 15cP - 1,5 mg, dioxid de titan - 0,15 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, oxid de fier colorant roșu - 0,35 mg.

Indicații pentru utilizare

Tabletele Xarelto, în funcție de doza de substanță activă conținută în acestea, sunt indicate pentru utilizare în următoarele cazuri:

• „2.5“: prevenirea decesului din cauze cardiovasculare și a infarctului miocardic la pacienții care au suferit sindrom coronarian acut (SCA), care a efectuat o crestere a biomarkerilor cardiaci (în asociere cu acid acetilsalicilic sau cu acid acetilsalicilic și tienopiridină - ticlopidină sau clopidogrel);
• "10": prevenirea tromboembolismului venos (VTE) la pacienții cu intervenții chirurgicale ortopedice extensive pe membrele inferioare;
• "15" și "20": tratamentul și prevenirea reapariției trombozei venoase profunde (DVT) și a emboliei pulmonare (PE); prevenirea tromboembolismului sistemic și a accidentului vascular cerebral la pacienții cu fibrilație atrială de origine nevalvulară.

Contraindicații

Contraindicații generale pentru comprimate Xarelto:

• Bolile hepatice cu coagulopatie, determinând un risc clinic semnificativ de sângerare;
• Insuficiență renală severă (clearance al creatininei mai mic de 15 ml / min);
• Sângerări active semnificative clinic (de exemplu, intracraniene și gastro-intestinale);
• Deficiență de lactază congenitală, malabsorbție la glucoză-galactoză, intoleranță la lactoză;
• Tratamentul concomitent cu alte medicamente anticoagulante, cum ar fi anticoagulante orale (dabigatran, warfarina, apixaban), heparine cu greutate moleculară mică (dalteparin, enoxaparina), heparina nefracționată (UFH), derivați de heparină (fondaparinux); excepțiile sunt cazurile în care pacientul este transferat din terapie sau în terapia cu Xarelto sau când UFH este prescris în doze mici pentru a menține permeabilitatea cateterului central venos sau arterial;
• Copii și adolescenți cu vârsta până la 18 ani;
• sarcinii;
• Perioada de alăptare;
• Hipersensibilitate la medicament.

Contraindicații privind utilizarea comprimatelor, în funcție de cantitatea de ingredient activ conținut în acestea:

• "2,5": tratamentul sindromului coronarian acut cu agenți antiplachetari la pacienții supuși atacului ischemic tranzitor sau accident vascular cerebral;
• „10“, „15“ și „20“: deteriorarea sau o stare în care un risc crescut de sangerare majore (de exemplu, anevrism sau patologiei vasculare ale măduvei spinării sau creier, ochi chirurgie, creier sau măduva spinării, malformații arterio, leziuni recente cap sau a măduvei spinării, hemoragie intracraniană, varice esofagiene suspectate sau diagnosticate, prezența tumorilor maligne cu risc crescut de sângerare, ulcer gastro-intestinal recent transferat sau existent);
• "10": cazurile în care intervenția chirurgicală este indicată pentru o fractură de femur.

Condiții / boli pentru care comprimatele Xarelto sunt prescrise cu precauție:

• Risc crescut de sângerare: inclusiv bronsiectazii sau hemoragie pulmonară în anamneză, congenitală sau dobândită tendință la sângerare, ulcer peptic și ulcer duodenal în faza acută, ulcer gastric acut recent și ulcer duodenal, retinopatia vasculară, hipertensiune arterială severă necontrolată, patologie spinării sau creierului, recente hemoragie intracerebrală sau intracraniană, după intervenția chirurgicală recentă ochii, creierul sau măduva spinării);
• Insuficiență renală de severitate moderată (clearance-ul creatininei 30-49 ml / min), în care pacienții primesc medicamente care cresc concentrația de rivaroxaban în plasma sanguină;
• Insuficiența renală severă (clearance-ul creatininei 15-29 ml / min), datorită posibilității creșterii concentrației de rivaroxaban în plasma sanguină;
• Utilizare simultană cu medicamente care afectează hemostaza;
• Terapia sistemică cu medicamente antifungice din grupul azol sau inhibitori de protează ai virusului imunodeficienței umane, cu excepția fluconazolului.

Dozare și administrare

Tabletele Xarelto cu denumirea "2,5" sunt administrate pe cale orală, indiferent de masă, 1 buc. De 2 ori pe zi.

Pacienții după sindromul coronarian acut prescriu 1 comprimat de 2 ori pe zi. De asemenea, aceștia trebuie să ia 75-100 mg de acid acetilsalicilic (ASA) pe zi sau 75-100 mg ASA în asociere cu 75 mg clopidogrel sau cu o doză zilnică standard de ticlopidină.

Tratamentul trebuie evaluat în mod regulat pentru echilibrul dintre riscul hemoragiei și evenimentele ischemice.

Durata tratamentului este de 1 an, cu o posibilă prelungire în unele cazuri la 2 ani.

Se recomandă începerea tratamentului cu comprimate cu denumirea "2,5" cât mai curând posibil după stabilizarea stării pacientului în cursul ACS curent, incluzând procedurile de revascularizare. Medicamentul trebuie început nu mai devreme de 24 de ore după spitalizare și atunci când administrarea parenterală a anticoagulantelor este întreruptă.

Tabletele Xarelto cu denumirea "10" sunt administrate pe cale orală, indiferent de masă. Pentru prevenirea TEV cu intervenții chirurgicale ortopedice mari, doza recomandată de medicament este de 1 comprimat de 1 dată pe zi.

Durata terapiei după intervenția chirurgicală majoră:

• Șold comun - 5 săptămâni;
• Genunchiul articulației - 2 săptămâni.

Doza inițială a medicamentului trebuie luată după 6-10 ore după intervenția chirurgicală, cu condiția să se realizeze hemostază.

Când treceți peste doza de medicament, la următoarea recepție programată, pacientul primește 1 comprimat: 2,5 mg sau 10 mg în conformitate cu regimul de dozare.

Tabletele Xarelto cu mențiunea "15" și "20" sunt administrate pe cale orală după o masă.

Doza recomandată pentru prevenirea tromboembolismului sistemic și accident vascular cerebral la pacienții cu fibrilație atrială de origine non-valvulară este de 20 mg o dată pe zi; cu încălcarea funcției renale - 15 mg o dată pe zi. Doza zilnică maximă este de 20 mg. Terapia cu medicamente se efectuează atâta timp cât eficacitatea acesteia depășește riscul posibilelor complicații.

Când treceți peste următoarea doză, trebuie luată imediat următoarea doză, iar a doua zi continuați să luați medicamentul în mod regulat, în conformitate cu regimul recomandat.

Doza inițială recomandată pentru tratamentul TVP sau embolismului pulmonar este de 15 mg de două ori pe zi în primele 3 săptămâni, după care pacienții iau 20 mg de medicament o dată pe zi pentru a preveni recurența și pentru a trata TVP și PE. Doza zilnică maximă: în primele 3 săptămâni de tratament - 30 mg; cu un tratament suplimentar - 20 mg.

Durata tratamentului este determinată individual după evaluarea beneficiilor tratamentului cu riscul posibil de sângerare. Durata minimă a tratamentului (cel puțin 3 luni) trebuie să se bazeze pe evaluarea factorilor de risc reversibili. Decizia de a prelungi cursul terapiei pe o perioadă mai lungă trebuie să se bazeze pe evaluarea factorilor de risc permanenți sau pe dezvoltarea TSH sau PE idiopatice.

Scăderea dozei de medicament:

• Cu un regim de administrare de 15 mg, de două ori pe zi se administrează imediat pentru a atinge o doză zilnică de 30 mg: adică puteți lua 2 comprimate de 15 mg pe rând;
• Cu un regim de dozare de 20 mg 1 dată pe zi este luat imediat.

În ambele cazuri, a doua zi, trebuie să continuați să luați în mod regulat Xarelto în conformitate cu regimul recomandat.

Recomandări generale pentru administrarea medicamentului:

• Dacă pacientul nu poate înghiți pilula ca întreg, poate fi zdrobit și imediat înainte de al lua în amestec cu apă sau nutriție lichidă. După aplicarea tabletelor zdrobite cu indicația "15" sau "20" trebuie să fie urmată de o masă imediată;

• Introducerea tabletei zdrobite într-o cantitate mică de apă printr-un tub de stomac este permisă. După aceea, trebuie injectată o cantitate mică de apă pentru a spăla resturile medicamentului din pereții sondei. Dupa aplicarea tabletelor zdrobite cu denumirea "15" sau "20" trebuie urmata ingestia imediata a nutritiei enterale.

Efecte secundare

Utilizarea comprimatelor Xarelto, în funcție de doza de substanță activă conținută în acestea, poate provoca reacții adverse din partea unor sisteme de corp.

Tabletele cu denumirea "2,5", "15" și "20":

• Sistemul circulator și limfatic: deseori - anemie; - rareori - trombocitemie (inclusiv o creștere a numărului de trombocite);
• Sistemul cardiovascular: adesea - scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, hematomul; rar - tahicardie;
• Organe de vedere: deseori - hemoragie la nivelul ochiului (inclusiv conjunctiva);
• Tulburări hepatice și biliari: rareori - afecțiuni hepatice anormale; rar icter;
• Piele și țesut gras subcutanat: deseori - ecimie, prurit, erupție cutanată, hemoragie cutanată și subcutanată; rar - urticarie;
• Sistemul nervos: deseori - dureri de cap, amețeli; rareori - leșin, hemoragii intracerebrală și intracraniană;
• Sistemul digestiv: adesea - dispepsie, greață, diaree, vărsături, sângerări gastrointestinale, constipație, gingii sângerate, dureri abdominale; rar - gură uscată;
• Sistemul musculo-scheletic, țesutul conjunctiv și oasele: deseori - dureri la nivelul membrelor; rar - hemartroză; rareori - o hemoragie la nivelul mușchilor;
• Sistemul imunitar: rareori - dermatită alergică, reacție alergică;
• Sistemul respirator: deseori - hemoptizie, sângerare nazală;
• Sistemul urinar și de reproducere: leziuni renale, sângerări din tractul urogenital.

Tabletele cu denumirea "2,5":

• Tulburări generale: adesea - scăderea puterii musculare și a tonusului, edem periferic, febră; rareori - deteriorarea bunăstării generale; rar, edem local;
• Otrăvire, complicații și răniri după manipulări: deseori - secreție de la o rană, contuzie, sângerare după manipulare medicală; rareori - pseudoaneurism vascular;
• Rezultatele studiilor instrumentale și de laborator: adesea - creșterea activității transaminazelor hepatice; rar - creșterea concentrației de bilirubină, creșterea activității fosfatazei alcaline, lipazei, lactatului dehidrogenazei, amilazei, gamma-glutamiltransferazei; rareori, o creștere a concentrației de bilirubină conjugată (cu o creștere corespunzătoare a activității alanin aminotransferazei sau fără aceasta).

Tabletele cu denumirea "10":

• Sistemul cardiovascular: de multe ori - hemoragii postprocedurale; uneori - tahicardie, hipotensiune arterială, hemoragie, hemoragii gastro-intestinale;
• Sistemul digestiv: deseori - greață; rareori - dureri în cavitatea abdominală, dispepsie, constipație, vărsături, disconfort la nivelul stomacului, diaree, gură uscată, funcții hepatice anormale;
• Altele: uneori - slăbiciune, febră, edem localizat sau periferic, astenie, oboseală;
• Sistemul musculoscheletic: uneori - dureri la nivelul membrelor;
• Studiile de laborator: adesea - niveluri crescute de lactat dehidrogenază, aspartat aminotransferază; uneori - niveluri crescute de amilază, bilirubină, lipază, fosfatază alcalină; rareori, niveluri crescute ale bilirubinei conjugate (cu o creștere concomitentă a transaminazelor hepatice sau fără aceasta);
• Reacții alergice: uneori - urticarie; rareori, dermatită alergică;
• Sistemul urinar: uneori - insuficiență renală;
• Sistemul nervos central: uneori - afecțiuni sincopale, cefalee, amețeli;
• Sistemul circulator și limfatic: deseori - anemie; - rareori - trombocitemie (inclusiv o creștere a numărului de trombocite);
• Reacții dermatologice: uneori - mâncărime, erupții pe piele.

Tabletele cu indicația "15" și "20":

• Sistemul digestiv: adesea - durere în tractul gastro-intestinal, dispepsie, gingii sângerate, sângerări gastrointestinale (inclusiv rectale), diaree, greață, constipație, vărsături; rar - gură uscată;
• Altele: de multe ori - hematom excesiv cu vânătăi, hemoragie după procedură; rar - descărcare de grijă dintr-o rană; rareori - pseudoaneurism vascular;
• Corpul ca întreg: frecvent - edem periferic, febră, deteriorarea bunăstării generale (inclusiv slăbiciune, astenie); rareori - indispoziție (inclusiv anxietate); rar, edem local;
• Indicatori de laborator: deseori - niveluri crescute ale transaminazelor; rar - creșterea concentrației de bilirubină, creșterea activității fosfatazei alcaline, lipazei, amilazei, lactatului dehidrogenazei, gamma-glutamiltransferazei; rareori, o creștere a concentrației de bilirubină conjugată (cu o creștere concomitentă a activității alanin aminotransferazei sau fără aceasta).

Instrucțiuni speciale

Pacienții cu hemodinamic PE instabile, precum și necesitatea de a trombilor sau tromboliza nu este recomandabil să se utilizeze Ksarelto „15“ și „20“, ca alternativă la HNF, deoarece siguranța și eficacitatea medicamentului în aceste situații clinice nu sunt instalate.

În timpul tratamentului, pacienții trebuie să se abțină de la efectuarea unor activități potențial periculoase care necesită o atenție crescută și viteză de reacții psihomotorii, deoarece medicamentul poate provoca leșin și amețeli.

Interacțiune medicamentoasă

Rivaroxaban are o activitate farmacologică mare, în acest sens, numai medicul curant poate lua în considerare interacțiunea medicamentului dintre Xarelto și medicamentele administrate simultan cu acesta.

Termeni și condiții de depozitare

Depozitați la o temperatură de maxim 30 ° C la îndemâna copiilor, uscați și protejați de lumină.

Termenul de valabilitate este de 3 ani.

Ați găsit o greșeală în text? Selectați-l și apăsați pe Ctrl + Enter.

Xarelto: instrucțiuni de utilizare

structură

1 comprimat acoperit cu film Xarelto conține:

Ingredient activ: rivaroxaban micronizat - 10 mg

Excipienți: celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, hipromeloză 5cP, lactoză monohidrat, stearat de magneziu, laurilsulfat de sodiu; coajă: oxid de fier roșu E172, hipromeloză 15cP, macrogol 3350, dioxid de titan E171.

descriere

Comprimate biconvexe, acoperite cu un strat de film roz, cu gravură: pe o parte este un triunghi cu denumirea dozei (10), iar pe de altă parte este marca încrucișată a firmei Bayer.

Acțiune farmacologică

Xarelto este un inhibitor direct foarte selectiv al factorului Xa, care are biodisponibilitate atunci când este administrat pe cale orală.

Activarea factorului X pentru a forma factorul Xa prin căi interne și externe joacă un rol central în cascada de coagulare.

Studiile la om au arătat prezența unei inhibiții dependente de doză a activității factorului X. Xarelto are un efect dependent de doză asupra timpului de protrombină și se corelează strâns cu concentrațiile plasmatice (g = 0,98) dacă kitul Neoplastin® este utilizat pentru analiză. Când se utilizează alți reactivi, rezultatele vor fi diferite. Citirile instrumentului trebuie luate în câteva secunde, deoarece raportul internațional normalizat (INR) este calibrat și validat numai pentru cumarine și nu poate fi utilizat pentru alte anticoagulante. La pacienții care suferă intervenții chirurgicale ortopedice majore, percentilul 5/95 pentru protrombină (Neoplastin®) la 2-4 ore după administrarea pilulei (adică, în timp ce atinge efectul maxim) variază de la 13 la 25 de secunde.

De asemenea, rivaroxaban crește în funcție de doză timpul de tromboplastină parțială activată (APTT) și rezultatul HepTest®; cu toate acestea, acești parametri nu sunt recomandați pentru evaluarea efectelor farmacodinamice ale rivaroxabanului. Rivaroxaban afectează, de asemenea, activitatea anti-factorului Xa, dar nu există standarde pentru calibrare.

În timpul perioadei de tratament cu Xarelto, nu este necesară monitorizarea parametrilor de coagulare a sângelui.

Farmacocinetica

Absorbție și biodisponibilitate

Rivaroxabanul este absorbit rapid; concentrațiile maxime (Smake.) sunt realizate în 2-4 ore după administrarea pilulei.

Biodisponibilitatea rivaroxabanului după o doză de 10 mg este mare (80-100%), nu depinde de masă.

Xarelto 10 mg poate fi administrat cu sau fără alimente. Farmacocinetica rivaroxabanului este caracterizată de variabilitate moderată; variabilitatea individuală (coeficientul de variație) variază de la 30% la 40%. distribuire

La om, o mare parte din rivaroxaban (92-95%) se leagă de proteinele plasmatice, albumina serică fiind principala componentă de legare. Volumul de distribuție - media, V_ss este de aproximativ 50 de litri.

Metabolism și excreție

Aproximativ 2/3 din doza prescrisă de rivaroxaban suferă degradare metabolică și este apoi excretată în părți egale cu urină și fecale. Restul de treime din doză este eliminată prin excreție directă renală neschimbată, în principal datorită secreției renale active.

Rivaroxabanul este metabolizat de izoenzimele CYP3A4, CYP2J2, precum și prin mecanisme independente de sistemul citocromului P450. Degradarea oxidantă a grupării morfolinice și hidroliza grupărilor amidice sunt principalele situsuri de biotransformare.

Conform datelor in vitro, rivaroxabanul este un substrat pentru purtătorii de proteine ​​P-gp (P-glicoproteina) și Vcr (proteine ​​de rezistență la cancer la sân).

Rivaloxabanul neschimbat este cel mai important compus din plasmă umană și nu se găsesc metaboliți circulanți semnificativi sau activi în plasmă. Rivaroxaban, clearance-ul sistemic de aproximativ 10 l / oră, poate fi atribuită medicamentelor cu un nivel scăzut de clearance. La eliminarea rivaroxabanului din plasmă, timpul de înjumătățire terminal este de 5 până la 9 ore la pacienții tineri și de la 11 la 13 ore la pacienții vârstnici.

La pacienții vârstnici, concentrațiile plasmatice ale rivaroxabanului sunt mai mari decât la pacienții tineri, valoarea medie a ASC este de aproximativ 1,5 ori mai mare decât valorile corespunzătoare la pacienții tineri, în principal datorită clearance-ului total și renal redus (aparent).

La bărbați și femei nu au fost găsite diferențe clinic relevante în ceea ce privește farmacocinetica. Diferite categorii de greutate

Greutatea prea mică sau mai mare a corpului (mai mică de 50 kg și mai mult de 120 kg) afectează doar puțin concentrația de rivaroxaban în plasmă (diferența este mai mică de 25%).

Nu există date pentru această categorie de vârstă.

Nu s-au observat diferențe clinic relevante în ceea ce privește farmacocinetica și farmacodinamica la pacienții cu etnie caucazoidă, afro-americană, latino-americană, japoneză sau chineză.

Absorbție și biodisponibilitate

Rivaroxabanul este absorbit rapid; concentrațiile maxime (Smake.) sunt realizate în 2-4 ore după administrarea pilulei.

Biodisponibilitatea rivaroxabanului după o doză de 10 mg este mare (80-100%), nu depinde de masă.

Xarelto 10 mg poate fi administrat cu sau fără alimente. Farmacocinetica rivaroxabanului este caracterizată de variabilitate moderată; variabilitatea individuală (coeficientul de variație) variază de la 30% la 40%. distribuire

La om, o mare parte din rivaroxaban (92-95%) se leagă de proteinele plasmatice, albumina serică fiind principala componentă de legare. Volumul de distribuție - media, V_ss este de aproximativ 50 de litri.

Metabolism și excreție

Aproximativ 2/3 din doza prescrisă de rivaroxaban suferă degradare metabolică și este apoi excretată în părți egale cu urină și fecale. Restul de treime din doză este eliminată prin excreție directă renală neschimbată, în principal datorită secreției renale active.

Rivaroxabanul este metabolizat de izoenzimele CYP3A4, CYP2J2, precum și prin mecanisme independente de sistemul citocromului P450. Degradarea oxidantă a grupării morfolinice și hidroliza grupărilor amidice sunt principalele situsuri de biotransformare.

Conform datelor in vitro, rivaroxabanul este un substrat pentru purtătorii de proteine ​​P-gp (P-glicoproteina) și Vcr (proteine ​​de rezistență la cancer la sân).

Rivaloxabanul neschimbat este cel mai important compus din plasmă umană și nu se găsesc metaboliți circulanți semnificativi sau activi în plasmă. Rivaroxaban, clearance-ul sistemic de aproximativ 10 l / oră, poate fi atribuită medicamentelor cu un nivel scăzut de clearance. La eliminarea rivaroxabanului din plasmă, timpul de înjumătățire terminal este de 5 până la 9 ore la pacienții tineri și de la 11 la 13 ore la pacienții vârstnici.

La pacienții vârstnici, concentrațiile plasmatice ale rivaroxabanului sunt mai mari decât la pacienții tineri, valoarea medie a ASC este de aproximativ 1,5 ori mai mare decât valorile corespunzătoare la pacienții tineri, în principal datorită clearance-ului total și renal redus (aparent).

La bărbați și femei nu au fost găsite diferențe clinic relevante în ceea ce privește farmacocinetica. Diferite categorii de greutate

Greutatea prea mică sau mai mare a corpului (mai mică de 50 kg și mai mult de 120 kg) afectează doar puțin concentrația de rivaroxaban în plasmă (diferența este mai mică de 25%).

Nu există date pentru această categorie de vârstă.

Nu s-au observat diferențe clinic relevante în ceea ce privește farmacocinetica și farmacodinamica la pacienții cu etnie caucazoidă, afro-americană, latino-americană, japoneză sau chineză.

Efectul insuficienței hepatice asupra farmacocineticii rivaroxabanului a fost studiat la pacienții distribuiți conform clasificării Child-Pugh (conform procedurilor standard în studiile clinice). Clasificarea Child-Pu ne permite să estimăm prognosticul bolilor hepatice, în principal ciroza hepatică. La pacienții care urmează să fie supuși terapiei anticoagulante, un punct critic al funcției hepatice depreciate este scăderea sintezei factorilor de coagulare în ficat. Deoarece acest indicator corespunde numai unuia dintre cele cinci criterii clinice / biochimice care alcătuiesc clasificarea Child-Pugh, riscul de sângerare nu se corelează în mod clar cu structura de clasificare. În viitor, problema de a trata astfel de pacienți cu anticoagulante ar trebui să fie stabilită independent de clasificarea Child-Pugh.

Xarelto este contraindicat la pacienții cu afecțiuni hepatice asociate cu coagulopatia, ceea ce duce la un risc clinic relevant de sângerare,

La pacienții cu ciroză hepatică cu insuficiență hepatică ușoară (clasa A clasificarea Child-Pugh), farmacocinetica rivaroxaban este doar puțin diferită de cea (în medie, o creștere a rivaroxaban ASC de 1,2 ori), în grupul de control al subiecților sănătoși. Diferențele relevante în proprietățile farmacodinamice dintre grupuri au fost absente.

Pacienții cu ciroză cu insuficiență hepatică (clasificare clasa Child-Pugh) severitate moderată ASC medie pentru rivaroxaban a crescut semnificativ (de 2,3 ori), comparativ cu voluntarii sănătoși este redus semnificativ datorită clearance-ul substanței medicamentoase, indicând o boală hepatică severă. Suprimarea activității factorului Xa a fost mai pronunțată (de 2,6 ori) decât la voluntarii sănătoși. Timpul de protrombină este de 2,1 ori mai mare decât în ​​cazul voluntarilor sănătoși. Când se efectuează un test de coagulare cu determinarea timpului de protrombină, este evaluată o cale externă, incluzând factorii de coagulare VII, X, V, II și I, care sunt sintetizați în ficat. Pacienții cu insuficiență hepatică moderată sunt mai susceptibili la rivaroxaban, ceea ce este o consecință a relației mai strânse dintre efectele farmacodinamice și parametrii farmacocinetici, în special între concentrație și timpul de protrombină.

Nu există date privind pacienții cu insuficiență hepatică de clasă C în conformitate cu clasificarea Child-Pugh.

La pacienții cu insuficiență renală s-a observat o creștere a expunerii la rivaroxaban, invers proporțională cu scăderea funcției renale, care a fost determinată prin clearance-ul creatininei.

La pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei 80-50 ml / min.), Moderat (clearance-ul creatininei 30-49 ml / min.) Sau sever (clearance-ul creatininei 15-29 ml / min., Creșterea de 5 și de 1,6 ori a concentrațiilor plasmatice ale Xarelto (ASC), comparativ cu voluntarii sănătoși. Creșterea corespunzătoare a efectelor farmacodinamice a fost mai pronunțată.

La pacienții cu insuficiență renală ușoară, moderată și severă, inhibarea generală a activității factorului Xa a crescut cu 1,5, 1,9 și de 2 ori comparativ cu voluntarii sănătoși; cu o creștere corespunzătoare a timpului de protrombină de 1,3, 2,2 și de 2,4 ori.

Xarelto trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei 15-29 ml / min), datorită riscului crescut de sângerare și tromboză datorată bolii subiacente.

Date despre utilizarea rivaroxabanului la pacienții cu clearance-ul creatininei 1/10), frecvente (de la> 1/100 până la 1/1000 până la 1/10000 până la 1/10), frecvente (de la> 1/100 până la 1/1000 până la 1/10000 până la 2.0 În primele două zile ale perioadei de tranziție, trebuie să luați o doză standard de AVK și apoi o altă doză în funcție de INR Dacă pacienții primesc ambele Xarelto și AVK, INR este determinat nu mai devreme de 24 de ore după cel anterior pentru a lua Xarelto, dar înainte de următoarea doză Pentru a determina în mod fiabil INR după finalizarea cursului de Xarelto, ar trebui să se facă după 24 de ore După ultima doză de medicament.

Trecerea de la administrarea parenterală a anticoagulantelor la Xarelto. Pentru pacienții care au primit anticoagulant parenteral Ksarelto trebuie să înceapă de la 0 - 2 ore înainte de ora stabilită pentru următoarea administrare parenterală (de exemplu, heparină cu greutate moleculară mică (LMWH)) sau la momentul încetării administrării parenterale continue (de exemplu, heparină nefraktsionirovannnogo intravenos (UFH).

Tranziția de la administrarea de Xarelto la anticoagulante parenterale

După finalizarea cursului Xarelto, prima doză de anticoagulant trebuie injectată parenteral în loc de data viitoare când luați Xarelto.