Grupa farmacologică - Anticoagulante

Subgrupurile preparate sunt excluse. permite

descriere

Anticoagulantele inhibă, în general, apariția fibrelor fibrinice; împiedică formarea cheagurilor de sânge, contribuie la încetarea creșterii cheagurilor de sânge care au apărut deja, cresc efectul enzimelor fibrinolitice endogene asupra cheagurilor de sânge.

Anticoagulantele sunt împărțite în două grupe: a) anticoagulante directe - acțiune rapidă (heparină de sodiu, suproparină de calciu, enoxaparină de sodiu etc.), eficace in vitro și in vivo; b) anticoagulante indirecte (antagoniști ai vitaminei K) - cu acțiune îndelungată (warfarină, fenindionă, acenocumarol etc.), acționează numai in vivo și după perioada latentă.

Efectul anticoagulant al heparinei este asociat cu un efect direct asupra sistemului de coagulare a sângelui datorită formării de complexe cu mulți factori de hemocoagulare și se manifestă prin inhibarea fazelor de coagulare I, II și III. Heparina în sine este activată numai în prezența antitrombinei III.

Anticoagulanții acțiunii indirecte - derivații de oxicumarină, indandionă, inhibă competitiv vitamina K reductază, care inhibă activarea acesteia din urmă în organism și oprește sinteza factorilor de hemostază de plasmă dependentă de vitamina K - II, VII, IX, X.

Anticoagulante cu acțiune directă: indicații și contraindicații. Prezentare generală a fondurilor

Anticoagulantele reprezintă unul dintre grupurile de medicamente care afectează sistemul de coagulare a sângelui, prevenind formarea de cheaguri de sânge în vasele de sânge. În funcție de mecanismul de acțiune, aceste medicamente sunt de obicei împărțite în două subgrupe: anticoagulante directe și indirecte. Mai jos vorbim despre primul grup de anticoagulante - acțiune directă.

Sistemul de coagulare a sângelui: fiziologia de bază

Coagularea în sânge este o combinație de procese fiziologice și biochimice menite să oprească sângerarea care a început mai devreme. Aceasta este o reacție protectoare a corpului, prevenind pierderea masivă de sânge.

Coagularea în sânge are loc în două etape:

• hemostaza primară;
• coagularea enzimatică.

Hemostază primară

Trei structuri sunt implicate în acest proces fiziologic complex: peretele vascular, sistemul nervos central și trombocitele. Când peretele vasului este deteriorat și începe sângerarea, mușchii netede localizați în el în jurul locului de perforație sunt comprimați și spasmele vaselor. Natura acestui eveniment este reflex, adică apare involuntar, după un semnal corespunzător al sistemului nervos.

Următoarea etapă este aderarea (lipirea) trombocitelor la locul afectării peretelui vascular și agregarea (legarea) între ele. După 2-3 minute, sângerarea se oprește, deoarece locul accidentului este înfundat cu un cheag de sânge. Cu toate acestea, acest tromb este încă slab, iar plasmă de sânge din locul leziunii este încă fluidă, astfel încât, în anumite condiții, sângerarea se poate dezvolta cu o forță nouă. Esența următoarei faze a hemostazei primare este aceea că trombocitele suferă o serie de metamorfozări, ca urmare a eliberării de la acestea a 3 factori de coagulare: interacțiunea lor duce la apariția trombinei și începe o serie de reacții chimice - coagularea enzimatică.

Coagularea enzimatică

Atunci când apar urme de trombină în zona de deteriorare a peretelui vasului, apare o cascadă de reacții de interacțiune a factorilor de coagulare a țesutului cu factorii de declanșare a sângelui, apare un alt factor - tromboplastina, care interacționează cu o substanță specială protrombină pentru a forma trombina activă. Această reacție are loc și cu participarea sărurilor de calciu. Trombina interacționează cu fibrinogenul și se formează fibrina, care este o substanță insolubilă - filamentele sale precipită.

Următoarea etapă este comprimarea sau retragerea unui cheag de sânge, care se obține prin compactarea acesteia, prin comprimare, ceea ce conduce la separarea unui ser lichid transparent.
Ultima etapă este dizolvarea, sau liza, a unui tromb format anterior. În timpul acestui proces, multe substanțe interacționează una cu cealaltă, iar rezultatul este apariția în sânge a enzimei fibrinolizină, distrugerea filamentului fibrinic și transformarea acestuia în fibrinogen.
Trebuie remarcat faptul că o parte din substanțele implicate în procesele de coagulare se formează în ficat cu participarea directă a vitaminei K: o deficiență a acestei vitamine conduce la întreruperea proceselor de coagulare.

Indicații și contraindicații privind utilizarea anticoagulantelor cu acțiune directă

Utilizați droguri din acest grup în următoarele situații:

• pentru a preveni formarea cheagurilor de sânge sau pentru a limita localizarea acestora în timpul intervențiilor chirurgicale diverse, în special asupra inimii și vaselor de sânge;
• în cazul anginei progresive și a infarctului miocardic acut;
• cu embolie și tromboză a venelor profunde și a arterelor periferice, a vaselor cerebrale, a ochilor, a arterelor pulmonare;
• cu coagulare intravasculară diseminată;
• pentru a preveni coagularea sângelui într-o serie de examinări de laborator;
• pentru a menține coagularea sanguină redusă în timpul hemodializei sau al bypassului cardiopulmonar.

Fiecare dintre anticoagulantele cu acțiune directă are propriile contraindicații pentru utilizare, în principal:

Este recomandat să aveți grijă atunci când prescrieți aceste medicamente pacienților foarte sărăciți, în timpul sarcinii, în primele 3-8 zile după naștere sau chirurgie, în caz de tensiune arterială crescută.

Clasificarea anticoagulantelor cu acțiune directă

În funcție de caracteristicile structurii și mecanismului de acțiune, medicamentele din acest grup sunt împărțite în 3 subgrupuri:

• preparate heparin nefracționate (heparină);
• medicamente cu heparină cu greutate moleculară mică (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin și altele);
• heparinoide (Sulodexid, polisulfat de pentozan);
• inhibitori directi de trombină - medicamente hirudină.

Preparate cu heparină nefracționată

Reprezentantul principal al acestei clase de medicamente este Heparin.
Efectul antitrombotic al acestui medicament constă în capacitatea lanțurilor sale de a inhiba enzima principală de coagulare a sângelui, trombina. Heparina se leagă de coenzima - antitrombina III, ca urmare a faptului că aceasta se leagă mai activ la un grup de factori de coagulare în plasmă, reducându-și activitatea. Odată cu introducerea heparinei într-o doză mare, aceasta inhibă de asemenea conversia fibrinogenului în fibrină.

În plus față de cele de mai sus, această substanță are o serie de alte efecte:

• încetinește agregarea și aderarea trombocitelor, leucocitelor și celulelor roșii din sânge;
• reduce gradul de permeabilitate vasculară;
• imbunatateste circulatia sangelui in vasele adiacente, colaterale;
• reduce spasmul peretelui vascular.

Heparina este produsă sub formă de soluție injectabilă (1 ml de soluție conține 5000 U din ingredientul activ), precum și sub formă de geluri și unguente, pentru uz topic.

Heparina se administrează subcutanat, intramuscular și intravenos.

Medicamentul acționează rapid, dar, din păcate, relativ pe scurt - cu o singură injecție intravenoasă, începe să acționeze aproape imediat și efectul durează 4-5 ore. Când este introdus în mușchi, efectul se dezvoltă după o jumătate de oră și durează până la 6 ore, subcutanat, după 45-60 de minute și până la 8 ore, respectiv.

Heparina este adesea prescrisă nu numai, ci în asociere cu fibrinolitice și agenți antiplachetari.
Dozele sunt individuale și depind de natura și severitatea bolii, precum și de manifestările clinice și parametrii de laborator.

Acțiunea heparinei trebuie monitorizată prin determinarea timpului parțial tromboplastin activat de APTT - cel puțin o dată la 2 zile în prima săptămână de tratament și apoi mai puțin frecvent - o dată la fiecare 3 zile.

Deoarece dezvoltarea sindromului hemoragic este posibilă pe fondul introducerii acestui medicament, acesta trebuie administrat numai în spital, sub supravegherea constantă a personalului medical.
În plus față de hemoragii, heparina poate declanșa dezvoltarea alopeciei, trombocitopeniei, hiperaldosteronismului, hiperkaliemiei și osteoporozei.

Preparatele de heparină pentru uz local sunt Lioton, Linoven, Thrombophob și altele. Acestea sunt utilizate pentru profilaxie, precum și în tratamentul complex al insuficienței venoase cronice: ele împiedică formarea cheagurilor de sânge în vene saphenous ale extremităților inferioare și, de asemenea, reduc umflarea extremităților, elimină severitatea acestora și reduc severitatea durerii.

Preparate cu heparină moleculară scăzută

Aceasta este o nouă generație de medicamente cu proprietăți ale heparinei, dar cu o serie de caracteristici benefice. Prin inactivarea factorului Xa, este mai probabil ca acestea să reducă riscul formării cheagurilor de sânge, în timp ce activitatea lor anticoagulantă este mai puțin pronunțată, ceea ce înseamnă că hemoragia este mai puțin probabilă. În plus, heparine cu greutate moleculară mică sunt absorbite mai bine și durează mai mult, adică pentru a obține efectul, este necesară o doză mai mică de medicament și un număr mai mic de injecții. În plus, acestea produc osteoporoză și trombocitopenie numai în cazuri excepționale, extrem de rar.

Principalii reprezentanți ai heparinelor cu greutate moleculară mică sunt Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Luați în considerare fiecare dintre ele în detaliu.

Dalteparin (Fragmin)

Coagularea sângelui încetinește ușor. Suprimă agregarea, practic nu afectează aderența. În plus, într-o anumită măsură are proprietăți imunosupresoare și antiinflamatoare.
Disponibil sub formă de soluție injectabilă.

Medicamentul este injectat într-o venă sau subcutanat. Injecția intramusculară este interzisă. Aportat conform schemei, în funcție de boală și severitatea pacientului. Utilizarea dalteparinei poate duce la scăderea nivelului trombocitelor din sânge, la dezvoltarea hemoragiilor, precum și la reacțiile alergice locale și generale.
Contraindicațiile sunt similare cu cele ale altor medicamente din grupul de anticoagulante cu acțiune directă (enumerate mai sus).

Enoxaparina (Clexane, Novoparin, Flenox)

Se absoarbe rapid și complet în sânge după administrare subcutanată. Concentrația maximă se înregistrează în 3-5 ore. Timpul de înjumătățire este egal cu mai mult de 2 zile. Excretați în urină.

Disponibil sub formă de soluție injectabilă. Se injectează, de regulă, subcutanat în zona peretelui abdominal. Doza administrată depinde de boală.
Efectele secundare sunt standard.
Nu utilizați acest medicament la pacienții predispuși la bronhospasm.

Nadroparin (Fraxiparin)

În plus față de acțiunea anticoagulantă directă, are și proprietăți imunosupresoare, precum și proprietăți antiinflamatorii. În plus, reduce nivelul de beta-lipoproteine ​​și colesterol din sânge.
După administrarea subcutanată, se absoarbe aproape complet, se observă concentrația maximă a medicamentului în sânge după 4-6 ore, timpul de înjumătățire este de 3,5 ore la primar și 8-10 ore la administrarea repetată de nadroparină.

De regulă, se injectează în fibra abdomenului: subcutanat. Frecvența administrării este de 1-2 ori pe zi. În unele cazuri, se utilizează calea de administrare intravenoasă, sub controlul parametrilor de coagulare a sângelui.
Dozajul prescris în funcție de patologie.
Reacțiile adverse și contraindicațiile sunt similare cu cele ale altor medicamente din acest grup.

Bemiparina (Cybor)

Are un efect pronunțat anticoagulant și moderat hemoragic.

După administrarea subcutanată, medicamentul este absorbit rapid și complet în sânge, unde se observă concentrația maximă după 2-3 ore. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 5-6 ore. În ceea ce privește metoda de reproducere de astăzi, nu există informații.

Forma eliberare - soluție injectabilă. Calea de administrare este subcutanată.
Dozele și durata terapiei depind de severitatea bolii.
Efectele secundare și contraindicațiile sunt enumerate mai sus.

Nu se recomandă utilizarea medicamentului simultan cu alte anticoagulante, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, glucocorticoizi sistemici și dextran: toate aceste medicamente sporesc efectul bemiparinei, care poate provoca sângerări.

heparinoizii

Acesta este un grup de mucopolizaharide de origine semisintetică, care posedă proprietățile heparinei.
Medicamentele din această clasă acționează exclusiv asupra factorului Xa, indiferent de angiotensina III. Ele au un efect anticoagulant, fibrinolitic și de scădere a lipidelor.

De regulă, acestea sunt utilizate pentru a trata pacienții cu angiopatii cauzate de creșterea valorilor glicemiei: în cazul diabetului zaharat. În plus, ele sunt utilizate pentru a preveni tromboza în timpul hemodializei și în timpul operațiilor chirurgicale. Acestea sunt, de asemenea, utilizate în boli acute, subacute și cronice de natură aterosclerotică, trombotică și tromboembolică. Consolidarea efectului antianginal al tratamentului pacienților cu angină (care este reducerea severității durerii). Principalii reprezentanți ai acestui grup de medicamente sunt sulodexina și polisulfatul de pentozan.

Sulodexin (Wessel Due F)

Disponibil sub formă de capsule și soluție injectabilă. Se recomandă administrarea intramusculară timp de 2-3 săptămâni, apoi se administrează oral timp de încă 30-40 de zile. Cursul de tratament este de 2 ori pe an și mai des.
În timpul consumului de droguri, greață, vărsături, dureri în stomac, hematoame la locul injectării și reacții alergice sunt posibile.
Contraindicațiile sunt frecvente pentru medicamentele cu heparină.

Pentosan polisulfat

Forma de eliberare - comprimate filmate și soluție injectabilă.
Calea de administrare și dozajul variază în funcție de caracteristicile bolii.
Când ingerarea este absorbită în cantități mici: biodisponibilitatea acesteia este de numai 10%, în cazul administrării subcutanate sau intramusculare, biodisponibilitatea tinde la 100%. Concentrația maximă în sânge se înregistrează în decurs de 1-2 ore după ingestie, timpul de înjumătățire este egal cu zile sau mai mult.
Restul medicamentului este similar cu alte medicamente din grupul anticoagulant.

Preparate Hirudin

Substanța secretă de glandele salivare a leechului - hirudina - este similară cu medicamentele cu heparină și are proprietăți antitrombotice. Mecanismul său de acțiune este de a se lega direct de trombină și de a-l inhiba ireversibil. Ea are un efect parțial asupra altor factori de coagulare a sângelui.

Nu cu mult timp în urmă, s-au dezvoltat preparate pe bază de hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, dar nu au fost utilizate pe scară largă; prin urmare, nu sa acumulat nicio experiență clinică în utilizarea lor.

Am dori să spunem separat despre două medicamente relativ noi cu acțiune anticoagulantă - acesta este fondaparinux și rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Acest medicament are un efect antitrombotic prin inhibarea selectivă a factorului Xa. Odată ajuns în organism, fondaparinux se leagă de antitrombina III și mărește neutralizarea factorului Xa cu câteva sute de ori. Ca urmare, procesul de coagulare este întrerupt, trombina nu este formată, prin urmare, cheagurile de sânge nu se pot forma.

Se absoarbe rapid și complet după administrare subcutanată. După o singură injecție a medicamentului, se observă concentrația maximă în sânge după 2,5 ore. În sânge, se leagă de antitrombina II, care determină efectul acesteia.

Excretați în principal cu urină neschimbată. Timpul de înjumătățire este de la 17 la 21 de ore, în funcție de vârsta pacientului.

Disponibil sub formă de soluție injectabilă.

Calea de administrare este subcutanată sau intravenoasă. Nu se aplică intramusculară.

Dozajul medicamentului depinde de tipul de patologie.

Pacienții cu funcție renală redusă necesită ajustarea dozei de Arikstry în funcție de clearance-ul creatininei.

Pacienții cu o scădere pronunțată a funcției hepatice, medicamentul este utilizat foarte atent.
Nu trebuie utilizat concomitent cu medicamente care cresc riscul de sângerare.

Rivaroxaban (Xarelto)

Acest medicament are o selectivitate ridicată de acțiune împotriva factorului Xa, care inhibă activitatea acestuia. Se caracterizează prin biodisponibilitate ridicată (80-100%) atunci când este administrat pe cale orală (adică este bine absorbit în tractul gastro-intestinal atunci când este administrat pe cale orală).

Concentrația maximă de rivaroxaban în sânge se înregistrează în 2-4 ore după o singură ingestie.

Excretați din corp în jumătate cu urină, jumătate cu mase fecale. Timpul de înjumătățire este de 5-9 până la 11-13 ore, în funcție de vârsta pacientului.

Eliberarea formularului - pastile.
Este ingerat, indiferent de masa. Ca și în cazul altor anticoagulante cu efect direct, doza de medicament variază în funcție de tipul bolii și de severitatea acesteia.

Utilizarea rivaroxaban nu este recomandată pacienților tratați cu anumite medicamente antifungice sau HIV, deoarece acestea pot crește concentrația de Xarelto în sânge, ceea ce poate provoca sângerări.

Pacienții cu insuficiență renală severă necesită ajustarea dozelor de rivaroxaban.
Femeile de vârstă reproductivă ar trebui să fie protejate în mod fiabil de sarcină pe durata tratamentului cu acest medicament.

După cum puteți vedea, industria farmacologică modernă oferă o gamă semnificativă de medicamente anticoagulante cu acțiune directă. În nici un caz, desigur, nu se poate auto-medicina, toate medicamentele, doza și durata de utilizare a acestora sunt determinate numai de către medic, pe baza severității bolii, a vârstei pacientului și a altor factori semnificativi.

Ce doctor să contactezi

Anticoagulantele directe sunt prescrise de un cardiolog, flebolog, angiolog sau chirurg vascular, precum și de un specialist în hemodializă (nefrolog) și un hematolog.

Ce sunt anticoagulantele în medicină, clasificarea lor și numele drogurilor

Anticoagulantele sunt un grup de medicamente care suprimă coagularea sângelui și previne formarea cheagurilor de sânge prin reducerea formării fibrinului.

Anticoagulantele afectează biosinteza anumitor substanțe care inhibă procesul de coagulare și modifică vâscozitatea sângelui.

În medicină, anticoagulantele moderne sunt utilizate în scopuri profilactice și terapeutice. Ele sunt disponibile sub diferite forme: sub formă de unguente, tablete sau soluții injectabile.

Doar un specialist poate alege medicamentul potrivit și alege doza.

Terapia necorespunzătoare poate provoca leziuni ale corpului și poate cauza consecințe grave.

Mortalitatea ridicată datorată bolilor cardiovasculare se explică prin formarea cheagurilor de sânge: aproape jumătate dintre cei care au decedat de boli de inimă au avut tromboză.

Tromboza venelor și embolismul pulmonar - cele mai frecvente cauze ale dizabilității și mortalității. Prin urmare, cardiologii recomandă începerea utilizării anticoagulantelor imediat după detectarea bolilor vasculare și cardiace.

Utilizarea timpurie a acestora ajută la prevenirea formării și creșterii cheagurilor de sânge, a blocării vaselor de sânge.

Majoritatea anticoagulantelor nu acționează asupra cheagului de sânge, ci asupra sistemului de coagulare a sângelui.

După o serie de transformări, factorii de coagulare a plasmei sunt suprimați și producția de trombină, enzima necesară pentru a crea filamente fibrine care formează cheagul trombotic. Ca urmare, formarea de trombi încetinește.

Utilizarea anticoagulantelor

Anticoagulantele sunt indicate pentru:

• Embolie și trombotică (acționează ca microcirculatori);
• Reumatism cardiac;
• ateroscleroza;
• Tromboză acută;
• tromboflebită;
• Deficiențe cardiace mintale;
• varice;
• Anevrismul aortic;
• Boala cardiacă ischemică;
• embolie pulmonară;
• Sindrom DIC;
• Fibrilația atrială;
• Endarterită și tromboangiită obliterans.

Contraindicații și efecte secundare ale anticoagulantelor

Anticoagulantele sunt contraindicate persoanelor care suferă de următoarele boli:

• Hemoroizi hemoragici;
• Ulcer duodenal și ulcer gastric;
• Rinichi și insuficiență hepatică;
• Fibroza hepatică și hepatita cronică;
• Trombocitopenic purpura;
• urolithiază;
• Deficiența vitaminelor C și K;
• Tuberculoza pulmonară cavernosă;
• Pericardită și endocardită;
• Maladii neoplazice;
• Pancreatită hemoragică;
• Anevrism intracerebral;
• Infarctul miocardic cu hipertensiune;
• leucemie;
• Boala Crohn;
• alcoolism;
• Retinopatia hemoragică.

Anticoagulantele nu trebuie luate în timpul menstruației, al sarcinii, al alăptării, în perioada postpartum timpuriu, în vârstă.

Efectele secundare includ: simptome de intoxicare și dispepsie, necroză, alergii, erupții cutanate, mâncărime cutanate, osteoporoză, disfuncție renală, alopecie.

Complicațiile terapiei - sângerări din organele interne:

• nazofaringe;
• gura;
• intestine;
• stomac;
• Hemoragii la nivelul articulațiilor și mușchilor;
• Apariția sângelui în urină.

Pentru a preveni apariția unor consecințe periculoase, este necesară monitorizarea stării pacientului și monitorizarea parametrilor sângelui.

Anticoagulante naturale

Poate fi patologic și fiziologic. Patologic în unele boli apar în sânge. Fiziologice normale sunt în plasmă.

Anticoagulantele fiziologice sunt împărțite în primar și secundar. Primele sunt sintetizate independent de organism și sunt prezente constant în sânge. Secundare apar atunci când se separă factorii de coagulare în procesul de formare și dizolvare a fibrinei.

Anticoagulante naturale primare

clasificare:

• antitrombină;
• Antitromboplastiny;
• Inhibitori ai procesului de auto-asamblare fibrină.

Cu o scădere a nivelului anticoagulanților fiziologici primari din sânge există riscul formării trombozei.

Acest grup de substanțe include următoarea listă:

• Antitrombina III se formează în ficat, se referă la glicoproteinele alfa2. Reduce activitatea trombinei și un număr de factori de coagulare activi, dar nu afectează factorii neactivați. 75% activitate anticoagulantă este furnizată de antitrombina III.
• Heparina. Această polizaharidă este sintetizată în celulele mastocite. Conținut în cantități mari în ficat și plămâni. Doze mari de heparină inhibă funcția plachetară și previne coagularea sângelui.
• Proteina C. Este în sânge într-o formă inactivă și este formată din celule ale parenchimului hepatic. Activat de trombină.
• Suplimentul inhibitor-I.
• Alfa₂-macroglobulina.
• Proteina S. Depinde de vitamina K, sintetizată de celulele endoteliale și de parenchimul hepatic.
• Antitromboplastiny.
• Inhibitor lipidic.
• Inhibitor de contact.

Anticoagulante fiziologice secundare

Formată în procesul de coagulare a sângelui. Ele apar, de asemenea, atunci când se divizează factorii de coagulare și se dizolvă cheaguri de fibrină.

Anticoagulante secundare - ceea ce este:

• Antitrombina I, IX;
• fibrinopeptide;
• Antitromboplastiny;
• Produse PDF;
• Metafactorii Va, XIa.

Anticoagulante patologice

Odată cu dezvoltarea unui număr de boli, se pot acumula în plasmă inhibitori puternici de coagulare imună, care sunt anticorpi specifici, cum ar fi anticoagulantul lupus.

Acești anticorpi indică un anumit factor, pot fi produși pentru combaterea manifestărilor de coagulare a sângelui, dar conform statisticilor sunt inhibitori ai factorului VII, IX.

Uneori, cu un număr de procese autoimune în sânge și paraproteinemii, se pot acumula proteine ​​patologice cu antitrombină sau efecte inhibitorii.

Mecanismul de acțiune al anticoagulantelor

Acestea sunt medicamente care afectează coagularea sângelui și sunt folosite pentru a reduce riscul de formare a cheagurilor de sânge.

Datorită formării de blocaj în organe sau vase, se poate dezvolta:

• Gangrena extremităților;
• Ischemic accident vascular cerebral;
• tromboflebită;
• Ischemia inimii;
• Inflamația vaselor;
• Ateroscleroza.

În funcție de mecanismul de acțiune, anticoagulanții sunt împărțiți în medicamente de acțiune directă / indirectă:

„Directă“

Acționează direct asupra trombinei, reducându-și activitatea. Aceste medicamente sunt dezactivatori de protrombină, inhibitori ai trombinei și inhibă formarea trombilor. Pentru a preveni sângerarea internă, este necesar să se monitorizeze indicatorii sistemului de coagulare.

Anticoagulantele directe intră rapid în organism, sunt absorbite în tractul gastro-intestinal și ajung la ficat, au un efect terapeutic și sunt excretate în urină.

Ele sunt împărțite în următoarele grupuri:

• heparinele;
• Heparină cu greutate moleculară scăzută;
• hirudină;
• Hidrocitrat de sodiu;
• Lepirudin, danaparoid.

heparină

Cea mai comună substanță anti-coagulare este heparina. Acesta este un medicament anticoagulant de acțiune directă.

Se administrează intravenos, intramuscular și sub piele și este, de asemenea, utilizat ca un unguent ca remediu local.

Heparinele includ:

• Adreparin;
• Nadroparin sodic;
• Parnaparin;
• dalteparin;
• tinzaparin;
• enoxaparină;
• Reviparină.

Preparatele topice antitrombotice nu au eficiență foarte mare și permeabilitate scăzută în țesut. Se utilizează pentru a trata hemoroizi, vene varicoase, vânătăi.

Cel mai frecvent, următorii agenți sunt utilizați cu heparină:

• Heparin unguent;
• Gel gel Lioton;
• Venolayf;
• Gel gelozic;
• Troxevasin NEO;
• Gepatrombin.

Heparinele pentru administrare subcutanată și intravenoasă - medicamente care reduc coagularea și care sunt selectate individual și nu sunt înlocuite unul cu altul în procesul de tratament, deoarece nu sunt echivalente în acțiune.

Activitatea acestor medicamente atinge un maxim după aproximativ 3 ore, iar durata acțiunii este o zi. Aceste heparine blochează trombina, reduc activitatea factorilor de plasmă și de țesut, previne formarea fibrelor fibrinice și împiedică aderarea trombocitelor.

Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin sunt de obicei prescrise pentru a trata angina pectorală, atac de cord, embolism pulmonar și tromboză venoasă profundă.

Pentru prevenirea trombozei și tromboembolismului, numiți Reviparin și Heparin.

Hidrocitrat de sodiu

Acest anticoagulant este utilizat în practica de laborator. Se adaugă în tuburi pentru a preveni coagularea sângelui. Se folosește pentru conservarea sângelui și a componentelor acestuia.

"Indirect"

Acestea au un impact asupra biosintezei enzimelor laterale ale sistemului de coagulare. Ei nu inhibă activitatea trombinei, ci o distrug complet.

În plus față de efectul anticoagulant, medicamentele din acest grup au un efect relaxant asupra mușchilor netezi, stimulează aportul de sânge al miocardului, elimină uratele din organism și au un efect de scădere a colesterolului.

Anticoagulantele "indirecte" sunt prescrise pentru tratamentul și prevenirea trombozei. Ele sunt folosite exclusiv în interior. Forma de comprimate se aplică o perioadă lungă de timp în condiții ambulatorii. Anularea abruptă duce la o creștere a protrombinei și a trombozei.

Anticoagulante cu acțiune directă

Conținutul

Anticoagulantele cu acțiune directă sunt medicamente care împiedică formarea fibrinului și, prin urmare, împiedică apariția cheagurilor de sânge. În plus, anticoagulantele directe inhibă creșterea cheagurilor de sânge deja formate și, de asemenea, contribuie la acțiunea factorilor fibrinolitici asupra lor.

În funcție de mecanismul de acțiune, viteza și durata efectului, ele sunt împărțite în anticoagulante ale acțiunii directe și indirecte.

Anticoagulante ale acțiunii directe - medicamente care afectează în mod direct factorii de coagulare a sângelui în sânge: heparina - componenta principală a sistemului anticoagulant al sângelui; heparine cu greutate moleculară scăzută; hirudină; hidrocitrat de sodiu.

Heparina a fost introdusă în practica medicală în anii 30-40 din secolul XX. Acesta este conținut în ficat, plămâni, splină, mușchi etc. Se obține din plămânii bovinelor și mucoasei intestinelor porcilor. Pentru prima dată, heparina pură a fost izolată de ficat în 1922 (hepar - de aici și numele ei).

Heparină Editați

Heparina este o glicozaminoglicană (mucopolizaharidă) produsă de granulocitele bazofile cu țesut conjunctiv (celulele mastocite). Constă din reziduuri de acid D-glucuronic și glicozamină, care sunt esterificate cu acid sulfuric, ceea ce îi conferă o încărcătură negativă. Greutatea moleculară a ingredientelor individuale variază de la 3.000 la 30.000. e. m.

Farmacocinetica. După administrarea subcutanată, nivelul maxim în plasma sanguină se dezvoltă în 40-60 de minute, intramuscular - în intervalul 15-30, intravenos - în 2-3 minute. Se leagă de proteinele din sânge cu 95%, combină în mod reversibil, de asemenea, cu diferite proteaze implicate în procesul de coagulare a sângelui. Acesta capturează celulele sistemului de fagocite mononucleare, în care se descompune parțial. Parțial metabolizată în ficat. Timpul de înjumătățire al sângelui după injecția într-o venă depinde de doză și este de 60-150 de minute. Aproape 20% din doza administrată este excretată prin rinichi neschimbată, precum și sub formă de uroheparină. În cazul insuficienței funcției hepatice, heparina se acumulează.

Farmacodinamica. Ca anticoagulant direct, heparina inhibă agregarea plachetară prin interacțiunea cu antitrombina III. Este un inhibitor natural al factorilor de coagulare a proteazelor serice, în special factorul Xa (Stewart-Payera), trombina (Na), precum și factorii 1Xa (Crăciun), Xa (Rosenthal), XI 1a (Hageman). Cel mai sensibil la acțiunea inhibitoare a trombinei heparinice. O anumită valoare în efectul anticoagulant al heparinei este capacitatea sa de a crește producția unui inhibitor al factorului de țesut și de a spori fibrinoliza prin stimularea formării unui inactivator al plasminogenului.

În plus față de efectul asupra coagulării, heparina are și alte proprietăți biologice. Ea are un efect antiinflamator prin inhibarea chemotaxiei neutrofilelor, a activității mieloperoxidazei, a proteazelor lizozomale, a radicalilor liberi, precum și a funcției limfocitelor T și a factorilor de complement. În plus, are efecte antimitogene și antiproliferative inerente asupra mușchiului neted vascular, vâscozității plasmatice reduse, stimulării angiogenezei. Heparina îmbunătățește circulația coronariană și funcția miocardică datorită dezvoltării colateralelor la pacienții cu infarct miocardic acut.

Heparina afectează, de asemenea, metabolismul lipidic. Stimulează secreția de lipoproteine ​​și lipaze hepatice, care asigură procese intravasculare pentru delipidizarea chilomicronilor și a lipoproteinelor cu densitate foarte scăzută. Ca urmare, concentrația de FLC în plasmă crește, care sunt folosite de organism ca sursă de energie. Îmbunătățește microcirculația, crește diureza (antagonism cu aldosteron). Participă la metabolizarea țesutului - reduce nivelul de glucoză, crește conținutul de beta-globulină în sânge, precum și rezistența la hipoxie, unele exotoxine.

Indicații de utilizare: prevenirea și tratamentul bolilor tromboembolice, prevenirea și restricționarea formării trombelor în timpul intervențiilor chirurgicale, infarctul miocardic acut, menținerea stării lichide a sângelui în bypass cardiopulmonar și pentru hemodializă. Chiar și administrarea profilactică subcutanată a heparinei reduce incidența și mortalitatea din embolismul pulmonar.

Heparina este, de asemenea, utilizată ca mijloc de reducere a nivelului sanguin al colesterolului și p-lipoproteinelor, îmbunătățind microcirculația, ca agent imunosupresor și antiinflamator în bolile autoimune (artrita reumatoidă etc.).

În funcție de indicații, heparina se administrează intravenos, intramuscular, sub piele, de la 2.000 la 5.000 de unități pe zi. În scopuri profilactice, se utilizează subcutanat în doze de 5.000 U la fiecare 8-12 ore până la zona liniei albe a abdomenului în apropierea buricului, unde există mai puține vase și un pericol mai mic de hematoame.

În scopul tratamentului se administrează intravenos. Dozele și frecvența administrării sunt determinate individual, în funcție de sensibilitatea pacientului și de timpul de coagulare a sângelui. Pentru a determina toleranța heparinei, se efectuează un test de sensibilitate: 0,1 ml de soluție de heparină este injectată subcutanat și numărul de trombocite din sânge este calculat la fiecare jumătate de oră. O scădere a numărului lor sub 50 000 indică o stare anafilactică, în timp ce heparina nu trebuie administrată. La nivel local, sub formă de unguente, heparina este utilizată pentru tromboflebită, ulcere trofice ale extremităților. Perspectiva este utilizarea heparinei sub formă de inhalare.

Efecte adverse: principalul pericol în aplicarea anticoagulante acțiuni directe - sângerare, în special în insuficiența renală din cauza supradozajului. Acest lucru este în primul rând hematurie, hemartroza, sângerări la nivelul stomacului (ulcer gastric și ulcer duodenal), injecții intramusculare și administrate sub piele - echimoze. Reacțiile alergice, cum ar fi urticarie, dispnee, edem al mucoasei nazale. trombocitopenie Uneori imună datorită faptului că heparina afectează antigeparinovy ​​Trombocite Factor (Factor IV), pentru a forma un complex de heparină-factor IV, care poate provoca heparina trombocitopenie imună ca urmare a formării de anticorpi la acest complex (cea mai periculoasă formă de tromboză). Acest lucru poate duce la coagularea intravasculară cu apariția arteriale și venoase trombilor constau în principal din trombocite, celule albe din sange, cu un conținut scăzut de fibrină. În timpul tratamentului cu heparină este necesară la fiecare două zile pentru a contoriza numărul de trombocite.

Unul dintre efectele nedorite ale heparinei este epuizarea AT-III în cazul utilizării prelungite a acesteia în doze mari, care pot provoca, de asemenea, o stare de hipercoagulare și pot determina tromboză. Este important să se determine doza terapeutică eficientă, deoarece fluctuațiile concentrației sale, în special sub doza terapeutică, sunt însoțite de un risc ridicat de complicații tromboembolice și morfologice.

Utilizarea pe termen lung a heparinei (mai mult de o lună) poate fi complicată de dezvoltarea osteoporozei și a fracturilor osoase, în special la pacienții vârstnici.

Boala contraindicațiile asociată cu scăderea coagulării sanguine și creșterea permeabilității vasculare, leziuni ulceroase și neoplazice ale tractului intestinal, hemoroizi si uterine stare sangerare dupa operații chirurgicale, hemofilie, hemoragie intracraniană, tuberculoză activă, boli hepatice și renale severe, sarcina și alăptarea.

În cazul supradozajului cu heparină, este necesară injectarea foarte lentă a antagonistului său, sulfat de protamină, până la 5 ml dintr-o soluție 1% sub controlul unei probe de rată de coagulare a sângelui, care interacționează cu heparina pentru a forma un complex stabil inactiv. Pentru fiecare 100 UI de heparină care trebuie neutralizat, trebuie injectat 1 mg sulfat de protamină.

În ultimii ani, o nouă generație de anticoagulante cu acțiune directă, heparine cu greutate moleculară mică (LMWH), au fost utilizate pe scară largă. În anii '70 ai secolului XX. s-a descoperit că fracțiile cu masă moleculară mică obținute din heparină obișnuită prin depolimerizare chimică sau enzimatică sunt un amestec heterogen de lanțuri polizaharidice de diferite lungimi cu o greutate moleculară medie de 4000-6500 a. e. m. Studiile farmacologice au arătat că, împreună cu o scădere a greutății moleculare, heparinele își pierd proprietățile anticoagulante, dar își păstrează potențialul antitrombotic. Astfel de medicamente cu greutate moleculară scăzută au un avantaj față de heparina nefracționată în biodisponibilitate, durata acțiunii și alte proprietăți farmacologice. Avantajul lor, neglijența și eficacitatea în prevenirea și tratamentul trombozei și embolismului au fost dovedite.

Eliminarea heparinelor moleculare reduse

greutate moleculară mică. - Enoxaparina de sodiu (Clexane), calciu nadroparinei (fraksiparin) deltaparin sodiu (Fragmin) și altele sunt activitatea antiplachetară și anticoagulantă foarte ni. Activitatea ridicată antitrombotică LMWH combinată cu o incidență scăzută a complicațiilor hemoragice, deoarece activitatea lor se datorează activității anti-Xa mare (90-1352 IU mg-1) și joasă activitate anti-Xa (25-302 IU mg „1).

Prin blocarea factorului Xa, astfel LMWH pentru a inhiba procesul de coagulare a sângelui, pe baza formării protrombinază t. E. Mult mai devreme decât heparina cu greutate moleculară ridicată. Ele catalizează formarea complexului anticoagulant miez AT-III cu trombină și alți factori de coagulare activat. La deficit de AT-III, heparina nu are acțiuni anticoagulante (necesare pentru a introduce plasma donatorului proaspăt). Capacitatea de influență HGMM principal asupra factorului Xa în comparație cu activitatea anti-HA efect anticoagulant fiabil la doze mai mici, și riscul corespunzător mai puțin de sângerare. greutate moleculară mică, formând un complex ternar cu AT-III și trombină, se schimbă ireversibil configurația AT-III, scurtarea ei de înjumătățire la 3-6 ore. Având o greutate moleculară mică și inactivare Factor Xa, ei nu epuizeaza la- III, și, prin urmare, nu necesită transfuzii suplimentare de plasmă proaspăt congelată, ceea ce face posibilă reducerea costurilor de tratament anticoagulant si riscul de transfuzie a complicațiilor (infecțioase).

Spre deosebire de heparină, LMWHs nu sunt asociate cu factorul von Willebrand și sunt ușor inactivate pe suprafața trombocitelor, ceea ce reduce semnificativ riscul complicațiilor hemoragice și dezvoltarea trombocitopeniei.

Înalta Biodisponibilitatea (99%) reabsorbția rapid și timpul de înjumătățire lung asigură o concentrație sanguină stabilă a medicamentului, ceea ce face ca efect rapid și stabil anticoagulant de a reduce frecvența administrării medicamentului până la un (profilactic) și două (tratament) ori pe zi.

Stabilitatea concentrației serice a LMWH vă permite să renunțați la mai multe monitorizări de laborator ale activității sistemului de hemocoagulare. Eliminarea medicamentelor se efectuează în principal prin rinichi în formă neschimbată.

Anticoagulantă, efectul antitrombotic al HGMM la nivel de sistem ajută la îmbunătățirea reologia sângelui, și avertizează macro- mikrotrombozy normalizează microcirculația în organe și țesuturi, și astfel contribuie la stabilizarea funcției lor, de a proteja critice în termeni de patologie. HGMM este mai mică decât heparina nefracționată, cauzand osteoporoza.

Heparine cu greutate moleculară scăzută sunt utilizate atât pentru prevenirea și tratamentul bolilor și complicațiilor tromboembolice (Tabelul 2.22), care pot apărea la sportivi după imobilizare pe termen lung din cauza leziunilor.

Soluțiile de LMWH sunt produse în seringi de unică folosință de diferite culori pentru a preveni introducerea de doze inadecvate. Medicamentele sunt injectate subcutanat profund în regiunile anterioare-laterale și posterolateral ale peretelui abdominal.

Pentru a preveni coagularea sângelui cu conservarea acestuia utilizând o soluție de hidrocitrat de sodiu (10 ml de soluție 4-5% pe 100 ml de sânge donator). Acest medicament leagă Ca2 + și, prin urmare, previne transformarea protrombinei în trombină.

Efectele directe ale anticoagulantelor includ efectul terapeutic al lipitorilor medicali, în care glandele salivare produc o polipeptidă hirudin. Cu trombina, formează compuși inactivi. Lipitoarele sunt aplicate pe piele, suge pe care îl injectează hirudin în sânge, care are un efect anticoagulant. Efectul durează aproximativ 2 ore. Este folosit pentru tromboflebită superficială, uneori pentru o criză hipertensivă, aplicând lipitori pe pielea din spatele capului. Probele pentru a crea un medicament sintetic au eșuat.

Danaparoid. Acesta este un amestec de glicozaminoglicani (84% sulfat de heparan, 12% sulfat de dermatan, 4% sulfat de condroitină) cu o greutate moleculară medie de 5500, obținut din membrana mucoasă a intestinului porcin. În SUA, danaparoidul este permis pentru prevenirea trombozei venoase profunde. Este, de asemenea, prescris pentru trombocitopenia heparinei, deoarece, după cum arată studiile privind activarea plachetară dependentă de heparină, acesta rareori reacționează încrucișat cu heparina. La dozele recomandate, danaparoidul contribuie în principal la inhibarea factorului Xa de către antitrombina III, dar nu prelungește PV și APTT. Din punct de vedere profilactic, medicamentul este prescris într-o doză fixă ​​(750 unități de activitate anti-Xa, nu este de 2 ori pe zi), în scopuri terapeutice, medicamentul este administrat iv într-o doză mai mare, în funcție de greutatea corporală. T1 / 2 din danaparoid este de 24 ore. Prin CP HN T1 / 2 crește, prin urmare, poate fi necesară controlul activității anti-Xa. Antidotul danaparoid nu se cunoaște.

Lepirudina (Lei'-Treg-63-desulfatogirudina) este un derivat recombinant al hirudinei, un inhibitor direct al trombinei continut in glandele salivare ale lipitorilor medicali. Această polipeptidă, constând din 65 de resturi de aminoacizi, este puternic asociată atât cu centrul activ al trombinei, cât și cu centrul său de recunoaștere a substratului. Lepirudin este aprobat pentru utilizare în Statele Unite pentru tratamentul pacienților cu trombocitopenie heparină (Warkentin, 1999). Medicamentul este administrat în / în doză, ceea ce permite creșterea APTTV de 1,5-2,5 ori. Lepirudina este eliminată prin rinichi, T1 / 2 este de aproximativ 1,3 ore. Cu CRF, lepirudina trebuie utilizată cu prudență, deoarece se poate acumula, ducând la sângerare. Deoarece apariția anticorpilor la hirudină poate spori paradoxal acțiunea sa, se recomandă ca APTT să fie determinat zilnic. Antidotul lepirudin nu există.

Ce sunt anticoagulantele. Lista, numele medicamentelor, efectele secundare, clasificarea

Problemele cu activitatea cardiacă și sistemul vascular apare adesea la om. Pentru prevenție, tratamentul acestor patologii produce medicamente - anticoagulante. Ce este, cum și cât de mult să le folosiți este descoperită în continuare.

Ce sunt anticoagulantele, principiul de funcționare

Anticoagulantele se numesc medicamente care îndeplinesc funcția de lichefiere a plasmei. Acestea ajută la prevenirea formării nodurilor trombotice, la minimizarea apariției atacului de cord, a accidentului vascular cerebral, precum și la blocarea venoasă și arterială.

Trebuie remarcat faptul că cheagurile de sânge formate anterior nu sunt resorbite cu ajutorul unor astfel de medicamente.

Drogurile sunt bine tolerate, susțin sănătatea persoanelor care au supape artificiale cardiace sau bătăi neregulate ale inimii. Dacă pacientul a suferit un atac de cord sau are alte afecțiuni cardiace (cardiomiopatie), el este, de asemenea, prescris anticoagulante.

Acțiunea unor astfel de fonduri vizează reducerea capacității coagulării sângelui, și anume, sub influența lor scade probabilitatea formării de cheaguri care pot bloca trecerea articulațiilor vasculare. Ca rezultat al tratamentului, riscul unui atac de cord sau accident vascular cerebral este minimizat.

Anticoagulantele (ceea ce este, particularitatea utilizării lor sunt descrise mai jos) sunt împărțite în grupuri:

• fiziologic - produs în mod constant de către organism și care intră în sânge;
• patologice - când sunt detectate în plasmă, ele sunt capabile să arate prezența oricărei patologii.

Primul grup este împărțit în:

• primar (sinteza lor are loc constant);
• secundar (produs după divizarea factorilor de flux sanguin prin dizolvarea fibrinei în acesta).

Preparate naturale primare

Acest grup de produse farmaceutice este împărțit în:

• inhibitori care se formează datorită auto-replicării fibrinului;
• antitrombina - principalul factor al proteinei plasmatice;
• antitromboplastinele sunt un factor al sistemului anti-coagulare plasmatic.

Dacă pacientul are o predispoziție de a reduce aceste substanțe, atunci există o șansă ca el să poată forma tromboză.

Grup de medicamente primare naturale:

Medicamente fiziologice secundare

Medicamentele de grup includ în formulă următoarele substanțe active:

1. Antitrombina I.
2. Antitrombina IX.
3. Meta-factorii XIa și Va.
4. Febrinopeptidy.
5. Auto 2-anticoagulant.
6. Antitromboplastiny.
7. PDF (substanțe care rezultă din dizolvarea fibrinului).

Preparate patologice

Odata cu dezvoltarea unor boli grave in sange, se formeaza inhibitori ai speciilor imune, acționând ca anticorpi specifici. Astfel de corpuri sunt destinate prevenirii coagulării.

Acestea includ inhibitori ai factori VII, IX. În cursul bolilor autoimune, un tip patologic de proteine ​​apare în sânge. Ele au proprietăți antimicrobiene și un efect copleșitor asupra factorilor de coagulare (II, V, Xa).

agenţii antiplachetari

Medicamentele reduc sinteza tromboxanului și sunt destinate prevenirii accidentului vascular cerebral și atacului de cord, care pot apărea din cauza formării cheagurilor de sânge lipite.

Aspirina este cea mai comună și mai benefică antiagregantă. Adesea, pacienții care au suferit o criză sunt prescrisi cu aspirină. Blochează formarea de formări sanguine condensate în arterele coronare. După consultarea unui specialist medical, este posibil să se utilizeze acest medicament în doze mici (pentru profilaxie).

Pacienții care au suferit un accident vascular cerebral și o înlocuire a valvei cardiace sunt prescrise ADP (inhibitori ai receptorilor de adenozin difosfat). Acest medicament este injectat într-o venă și previne formarea de cheaguri care pot bloca vasele.

Preparate pentru tromboză:

Ca orice alte medicamente, agenții antiplachetari au un număr de efecte secundare:

• oboseală constantă;
• frecvența manifestării arsurilor la stomac;
• dureri în cap;
• greață;
• dureri abdominale;
• o schimbare dramatică în scaun;
• fluxul de sânge din nas.

Cu astfel de manifestări, pacientul trebuie să vadă un specialist medical pentru a-și reassigna medicamentele.

De asemenea, există efecte secundare în care este necesar să nu mai luați medicamentul:

1. Reacții alergice (umflarea feței, laringelui, limbii, membrelor, buzelor, erupțiilor cutanate).
2. Vărsături în special cu prezența cheagurilor de sânge.
3. Scaunul este întunecat sau sângeros.
4. Prezența sângelui în urină.
5. Dificil inhalare și expirați.
6. Fără legătură.
7. Semne de aritmie.
8. Iellowness, vorbind despre proteinele pielii și ochilor.
9. Soreness de articulații.
10. Halucinații.

Unii pacienți sunt prescrise medicamente antiplachetare pe viață, așa că ar trebui să ia în mod sistematic sânge pentru a verifica coagularea.

Medicamente orale de generație nouă

Anticoagulante (ceea ce este și principiul impactului fondurilor asupra corpului descrise în articol) sunt indispensabile pentru multe boli. Potrivit statisticilor, cele mai multe dintre ele au o serie de limitări și efecte secundare. Dar producătorii elimină toate aspectele negative, datorită acestui fapt, eliberează mijloace noi și îmbunătățite ale noii generații.

Orice anticoagulant are atât părți pozitive, cât și negative. Oamenii de stiinta efectueaza studii de laborator suplimentare de droguri pentru a produce in continuare remedii universale pentru tromboza si afectiunile asociate si boli. Astfel de medicamente sunt dezvoltate pentru pacienții mai tineri (copii) și pentru cei care au contraindicații pentru utilizarea lor.

Avantajele medicamentelor moderne:

• riscul minim de flux sanguin spontan;
• medicamentele funcționează în 1,5 ore;
• cei mai mulți oameni care au indicii limitate pentru warfin pot lua deja produse noi;
• consumul de alimente și alte medicamente nu afectează eficacitatea PNP.

Dezavantaje PNP:

• testarea continuă a fondurilor;
• astfel de mijloace ar trebui să fie consumate în mod constant, fără goluri, deoarece acestea au o perioadă scurtă de acțiune;
• rareori, dar există efecte nedorite asociate cu intoleranța la componente.

Există o mică sumă de fonduri în lista PUP, deoarece majoritatea se află în stadiul de testare. Unul dintre produsele noi este Dabigatran, care este un medicament cu greutate moleculară mică (inhibitor de trombină). Profesioniștii din domeniul medical le prescriu adesea pentru blocaje venoase (în scopuri profilactice).

Alte 2 PNP care sunt ușor tolerate de către pacienți sunt Apixaban, Rivaroxaban. Avantajul lor este că în timpul terapiei terapeutice nu este nevoie să se ia sânge pentru riscul de tulburări de coagulare. Ei nu răspund la alte medicamente utilizate, care este avantajul lor. Accidentele de accident vascular cerebral și de aritmie sunt de asemenea bine prevenite.

Clasificarea anticoagulantelor: acțiune directă, indirectă

Anticoagulantele (ceea ce este și principiul acțiunii lor este discutat în articol în scopuri informaționale, astfel încât tratarea prin auto-tratament este interzisă de acestea) poate fi împărțită în două subgrupe principale.

Acestea sunt:

• acțiune directă (au capacitatea de a acționa direct asupra trombinei, reducând activitatea la un nivel minim, diluând astfel fluxul sanguin);
• efecte indirecte (afectează sinteza enzimelor (origine secundară), care reglează coagularea sângelui).

Medicamentele sunt bine absorbite de pereții stomacului și sunt eventual excretați în urină.

• Heparine (greutate moleculară scăzută).
• Hirudină.
• Hidrocitrat de sodiu.
• Danaparodid.
• Lepirudina.
• Heparina.

• Indandiona.
• Monokumariny.
• Bishydroxycoumarin.

Grupul Herapin

Principalul și cel mai comun reprezentant al medicamentelor cu acțiune directă este heparina. Compoziția sa include glicozaminoglicani sulfați, de dimensiuni diferite. Are o biodisponibilitate scăzută.

Medicamentul interacționează cu un număr mare de alte componente produse de organism:

Tratamentul cu acest medicament nu protejează pe deplin împotriva trombozei. Dacă un cheag de sânge a apărut deja și este localizat pe o placă aterosclerotică, atunci heparina nu poate acționa asupra acesteia.

Medicamente cu heparină (tablete și unguente orale pentru uz extern:

1. "Venolayf".
2. "Heparină" (injecție).
3. "Klevarin".
4. "Unguent cu heparină".
5. "Gel pe bază de Lioton".
6. "Trombless".
7. "Dolabene".
8. "Ksarelto".

oligopeptide

Anticoagulantele (ceea ce este și modul în care ele afectează organismul pot fi găsite în continuare) din grupul de oligopeptide afectează activitatea trombinei. Acestea sunt inhibitori puternici care împiedică formarea cheagurilor de sânge. Componentele active ale dispozitivelor medicale sunt reunite cu factori de coagulare a sângelui, schimbând locația atomilor lor.

Unele medicamente din grup:

Aceste fonduri sunt utilizate pentru prevenire:

• atacuri de cord;
• varice;
• tromboembolism;
• reocluzie după chirurgia plastică a pereților vasculari.

Heparine cu greutate moleculară scăzută

Heparinele cu greutate moleculară scăzută au un prag biodisponibil ridicat și o acțiune antitrombotică. În procesul de utilizare a acestora este posibilă riscul de formare a complicațiilor hemoroidale. Componentele medicamentelor tind să fie rapid absorbite și excretate mult timp.

Drogurile din acest subgrup elimină complet factorii care contribuie la coagularea anormală a sângelui.

Acestea cresc sinteza trombinei și nu au un impact grav asupra capacității pereților vasculari. Preparatele ajută la îmbunătățirea proprietăților reologice ale fluxului sanguin și, de asemenea, au un efect pozitiv asupra alimentării cu sânge a tuturor organelor, ducând la o stare stabilă a funcției lor.

Nume de medicamente cu heparine cu greutate moleculară mică:

Inhibitori ai trombinei

Reprezentantul principal al acestui grup este "Grudin". Compoziția sa conține proteine, care sunt extrase din saliva fiziologică (medicală). Este un inhibitor al trombinei cu efect direct.

Girudin are analogi (Girugen, Girulog). Ele contribuie la conservarea vieții pacienților care suferă de boli de inimă. Aceste medicamente au multe avantaje în comparație cu grupul heparinic. Mijloacele au un efect prelungit.

Producătorii încep să elibereze forme de administrare orală. Limitările în utilizarea acestor fonduri se pot datora doar categoriei de prețuri.

"Lepirudin" (medicament recombinant) blochează trombina și este prescris în scop profilactic prin tromboză. Medicamentul este un inhibitor direct al trombinei, efectuează blocarea acestuia. Medicamentul este prescris pentru a preveni infarctul miocardic sau pentru a evita intervenția chirurgicală cardiacă din cauza anginei.

Preparate Hirudin

Medicamentele din acest grup au unele asemănări cu grupul heparin, dar au și un efect antitrombotic. În compoziția lor există o substanță care este produsă în salivă de lipitori - hirudina. Se leagă de trombină și o elimină ireversibil. De asemenea, medicamentul are un efect parțial asupra altor factori care afectează coagularea sângelui.

Fonduri bazate pe hirudin:

Toate medicamentele nu sunt cu mult timp în urmă la vânzare, astfel încât experiența utilizării lor este mică.

Lista anticoagulantelor indirecte: numele de medicamente

Anticoagulantele (care sunt descrise mai sus în articol) ale acțiunii indirecte sunt caracterizate în tabelul de mai jos:

Instrumentul reduce conținutul de grăsime din sânge, mărind permeabilitatea pereților vasculare.

Lista și revizuirea anticoagulantelor cu acțiune directă

Droguri (anticoagulante) acțiune directă:

• "Heparin unguent", este prezent în vânzarea într-un tub de 25g, costul său este de 50 de ruble., Produsul este produs de o companie farmaceutică rusă.
• "Heparin-Akrikhin" este produs sub formă de gel pentru aplicare externă, tubul are un volum de 30 g, producătorul este Rusia, iar costul său este de 230 de ruble.
• "Trombless", este produsă de o companie farmaceutică rusă sub forma unui gel pentru aplicare externă, tubul are un volum de 30 g, costul acestui medicament variază de la 250 la 300 de ruble.
  
• "Venolife" - gel pentru aplicare externă, este produs sub formă de tub, al cărui volum este de 40 g, costul medicamentului fiind localizat la aproximativ 350 de ruble.

Ca tratament și profilaxie, specialiștii medicali prescriu medicamente precum:

• "Clexane" - injecție (produsă de o companie farmaceutică franceză). Medicamentul blochează blocarea vaselor de sânge cu vârfuri de tip trombus, modifică compoziția enzimelor care vizează coagularea sângelui. Costul medicamentului este de 1500 de ruble.
• Fraxiparina este produsă și de o companie franceză. Substanța activă promovează scăderea sângelui și reduce riscul formării cheagurilor de sânge. Acesta este un medicament injectabil, care costă 2200 de ruble.
• Fragmin - o injecție de producție americană, prescrisă persoanelor care prezintă riscul formării de cheaguri de sânge. Costul fondurilor - 2000 de ruble.

Indicații pentru admitere

Anticoagulantele sunt prescrise dacă există riscul de tromboză și dacă:

• a apărut insuficiență cardiacă;
• există supape de inimă implantate artificial;
• există anevrisme cronice;
• tromboza parietală detectată în inimă;
• a existat un infarct miocardic extins.

În unele cazuri, medicamentele sunt prescrise ca prevenire și tratament:

• tromboflebită a picioarelor;
• varice (vene varicoase);
• tromboembolismul care apare după naștere;
• forțată după operațiuni.

Contraindicații

Înainte de a lua anticoagulante, pacientul trebuie să treacă o serie de teste.

Medicamentele sunt contraindicate în:

• anevrism (intracerebral);
• boli ale tractului digestiv (ulcer);
• hipertensiune (portal);
• trombocitopenie;
  
• leucemie;
• tumori (maligne);
• probleme la rinichi cu ficatul (insuficiență);
• presiuni mari (mai mult de 180/100);
• consumul excesiv;

Posibile reacții adverse

Drogurile pot provoca următoarele afecțiuni la pacienți:

• prezența cheagurilor de sânge în urină;
• scaune întunecate sau negre;
• pungi sângeroase sub piele;
• sângerări nazale lungi;
• gingii sângerate;
• provocând vărsături cu dungi de sânge sau expectorare sângeroasă;
• la femei, natura și cantitatea de sânge menstrual (durata ciclului și cantitatea de descărcare) se pot schimba.

Am nevoie de o prescripție de la un doctor?

Deoarece anticoagulantele afectează coagularea sângelui, sângerarea poate apărea dacă regulile de admitere nu sunt urmate (mai des acestea sunt hemoragii interne). Este interzisă implicarea în auto-tratament, asigurați-vă că contactați un specialist medical care vă va oferi recomandări detaliate. Din farmacii, astfel de medicamente sunt vândute fără un medic specialist.

Proiectarea articolului: Oleg Lozinsky

Videoclip despre anticoagulante

Anticoagulante: medicamente, mecanisme de acțiune și indicații principale: